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Último revisado: 23.04.2024
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La multiplicidad de la patología, alto riesgo de desestabilización en pacientes de grupos de mayor edad, lleva al hecho de que los medicamentos para personas mayores se utilizan cada vez más en geriatría. Las peculiaridades de la farmacocinética, la farmacodinamia, los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos en el organismo senil, y también la posibilidad de utilizar geroprotectores se estudian mediante la farmacología geriátrica.
Edad características farmacocinética radica en el hecho de que en ralentiza ancianos y ancianos absorción de sustancias procedentes del tracto gastrointestinal varía la distribución y el transporte de drogas en el cuerpo es la tasa de biotransformación reducida en el hígado, excreción ralentiza medicamentos.
Con mayor frecuencia en la práctica geriátrica, los medicamentos orales se usan para los ancianos. La primera etapa de la farmacocinética es la absorción de ellos en el tracto gastrointestinal. Disminuye con la superficie de succión edad de los órganos digestivos, la función digestiva disminuye glándulas secretoras y la actividad enzimática de los jugos digestivos, reducción del flujo sanguíneo mesentérico buques - todos conducen a más lenta velocidad de disolución del fármaco y su absorción. De particular importancia es la función motora del intestino y sus cambios bajo la influencia de medicamentos: medicamentos para el estreñimiento y ancianos ralentiza la motilidad intestinal (atropina, platifillin, antidepresivos tricíclicos, agentes antiparkinsonianos, antipsicóticos de fenotiazina, etc.), conducir a una mayor absorción de fármacos; heces sueltas frecuentes, y el uso de laxantes y metoclopramida reducen la absorción de los fármacos simultáneamente.
Con la administración subcutánea e intramuscular de fármacos, el efecto se produce más tarde debido a una disminución en el gasto cardíaco, la disminución de la velocidad del flujo sanguíneo y la compactación de las paredes de los vasos sanguíneos.
La segunda etapa de la farmacocinética es la distribución, dependiendo de la composición de proteínas de la sangre, el estado de electrolito-agua, el nivel de funcionamiento del sistema cardiovascular. Además, la distribución depende en gran medida de las propiedades de la medicación utilizada para los ancianos. Por lo tanto, los medicamentos solubles en agua para personas mayores se distribuyen en espacios extracelulares, mientras que los fármacos solubles en lípidos se distribuyen en los espacios intracelular y extracelular.
En pacientes de edad avanzada hay una disminución en el contenido de albúmina, una disminución en la masa muscular y el agua, un aumento en el contenido de grasa corporal, como resultado de lo cual cambia la distribución y concentración de drogas en la sangre.
La reducción de la velocidad del flujo sanguíneo, la intensidad de la circulación periférica también aumenta la duración de la circulación de sustancias medicinales y aumenta el riesgo de intoxicación.
Como usted sabe, las drogas para los ancianos en la sangre están unidas a proteínas plasmáticas (más a menudo albúminas); asociados con la proteína, no están activos. Si hay 2 o más medicamentos en la sangre, el que tiene una mayor capacidad para unirse a la proteína desplaza a los menos activos. Esto, junto con el nivel de disminución de albúmina relacionada con la edad conduce a un aumento en el contenido de fracción libre de fármaco para las personas mayores, con el riesgo de efectos tóxicos. Esto se expresa en particular en relación sulfonamidas, benzodiazepinas, salicilatos, glucósidos cardíacos, espasmolíticos purina, antikoagupyantov indirecta, fenotiazidovyh neurolépticos, agentes antidiabéticos orales, analgésicos narcóticos, y anticonvulsivos.
Los cambios en la composición proteica de la sangre, observados con el envejecimiento, pueden ser la causa del transporte alterado de los medicamentos administrados, la velocidad de su difusión a través de las membranas del tejido vascular.
Masa muscular reducida y el agua en la mediana edad y de edad conduce a una reducción en el volumen de distribución de drogas, acompañado por un aumento en la concentración de fármacos solubles en agua en el plasma sanguíneo y en los tejidos y aumenta el riesgo de sobredosis de drogas tales como drogas para las personas mayores, a saber aminoglikolidnye antibióticos dipzhein, beta hidrófilo adrenoblokatory (atenolol, Tenormin, nadolol, sotalol), teofilina, bloqueadores de H2-receptores de histamina.
Debido al aumento relativo en el contenido de lípidos edad, aumenta el volumen de distribución de medicamentos solubles en grasas con una disminución de su concentración en el plasma de la sangre, resultando en un inicio más lento del efecto, el aumento de la propensión a la prolongación de acumulación de la actividad farmacológica de estos fármacos como antibióticos de tetraciclina, benzodiazepinas, etanol, antipsicóticos de fenotiazina , pastillas para dormir.
Con la edad, y está marcado cambio biotransformación fármacos (metabolismo), debido, principalmente, aflojando la actividad enzimática de los sistemas del hígado, reducción del número de hepatocitos y la reducción del flujo sanguíneo hepático (a 0,3-1,5% por año). Al mismo tiempo, la biotransformación de las preparaciones se ralentiza, aumenta su concentración en sangre y tejidos, se desarrollan efectos secundarios, aumenta el riesgo de sobredosis.
Es importante señalar que la actividad de las enzimas que proporcionan el proceso de glucuronización para los medicamentos no cambia con la edad con la edad, por lo tanto, es preferible prescribir medicamentos que se inactiven de esta manera en los ancianos, en igualdad de condiciones.
También debe tener en cuenta el hecho de que en algunas personas de edad avanzada y en edad senil, la tasa de biotransformación de sustancias medicinales no está sujeta a cambios relacionados con la edad.
La próxima etapa de la farmacocinética es la eliminación de medicamentos del cuerpo. En los pacientes geriátricos reducción del flujo sanguíneo a los riñones, disminuye la filtración glomerular, reducción del número de nefronas, alteración de la secreción tubular con una reducción como consecuencia del aclaramiento de creatinina (para las personas mayores de 65 años es de 30-40% de la media de edad de personas). La asignación de medicamentos se ralentiza. Esto contribuye a la elongación de la circulación enterohepática de las drogas y sus metabolitos (debido discinesia biliar hypokinetic y el aumento de la espalda de succión en la reducción de la motilidad intestinal).
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Los principios básicos de la terapia con medicamentos en geriatría
Debe limitarse lo menos posible (1-2 medicamentos para ancianos) con la cantidad de medicamentos que debe tomarse lo más simple posible (1-2 veces por día). Solo se deben recetar esos medicamentos, cuyos efectos secundarios y medicinales son bien conocidos.
Si es posible lograr un efecto terapéutico mediante métodos sin drogas, entonces, de ser posible, deberían usarse.
Para tratar es necesaria la enfermedad básica o el síndrome que determina en la actualidad la gravedad del estado del paciente.
Requiere una individualización especial del tratamiento, la selección de las dosis óptimas para un paciente determinado de medicamentos.
Use la regla de dosis pequeñas (la mitad, un tercio de la dosis habitual), luego aumente lentamente hasta que se logre el efecto terapéutico y ajuste la dosis de mantenimiento.
Es conveniente prescribir medicamentos complejos con un efecto multidireccional en las enfermedades existentes del paciente.
Aplicar la medicación para la tercera edad y la dieta normalizadora reactividad, el metabolismo y la función del envejecimiento del cuerpo, reduciendo el riesgo de reacciones adversas: agua complejo y vitaminas solubles en grasa, elementos micro y macro vitales, aminoácidos, adaptógenos.
Debe recordarse que el efecto de los fármacos administrados por vía enteral puede ocurrir más tarde y ser inadecuado debido al deterioro relacionado con la edad de su absorción en el tracto gastrointestinal.
Es necesario controlar el consumo de líquidos y la liberación de orina, el estado de la función renal. La ingesta inadecuada de líquidos puede contribuir al desarrollo de la intoxicación por drogas.
El uso a largo plazo de muchos medicamentos (calmantes, analgésicos, hipnóticos) conduce a la taquifilaxis (adicción) y el aumento de sus dosis aumenta el riesgo de intoxicación. Necesita reemplazo frecuente de medicamentos, el uso de "terapia de pulso".
En las condiciones de un policlínico, las recomendaciones prescritas y los medicamentos para los ancianos deben escribirse para el paciente y entregarse en las manos.
Entre las personas que reciben polifarmacoterapia, los pacientes deben identificarse con los factores de riesgo de toxicidad, efectos secundarios y efectos paradójicos de los medicamentos. Este grupo de pacientes debe incluir pacientes con antecedentes alérgicos complicados, signos de insuficiencia renal o hepática, con gasto cardíaco reducido, pérdida de peso progresiva, hipoalbuminemia. Se observa un mayor riesgo de complicaciones de la farmacoterapia en pacientes mayores de 80 años con un estado neuropsicológico modificado, reducción de la audición y la visión.
En cada visita al paciente, verifique qué medicamentos para los ancianos y cuántos de los fondos prescritos toma el paciente. Recomendar al paciente que mantenga un diario de las sensaciones relacionadas con el tratamiento.
Monitoree regularmente los parámetros de los procesos fisiológicamente importantes (presión arterial, pulso, diuresis, composición sanguínea electrolítica), evitando cambios drásticos en su magnitud.
Cambios relacionados con la edad en los procesos fisiológicos
Reducción de la superficie de succión del tracto gastrointestinal, disminución del flujo sanguíneo mesentérico, aumento del pH del contenido gástrico, disminución de la peristalsis.
Perturbación de la absorción
Disminución de la masa muscular, la cantidad total de líquido en el cuerpo, contenido de albúmina, aumento en el contenido de α-glicoproteína ácida, la cantidad de grasa, el cambio en los enlaces de las drogas con las proteínas.
Falla de distribución
Disminución del flujo sanguíneo hepático, masa del parénquima hepático, disminución de la actividad de las enzimas.
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Trastornos metabólicos
Reducción en el número de nefronas en funcionamiento, reducción de la tasa de filtración glomerular y función secretora de los túbulos renales, excreción retardada de excretas a través del tracto gastrointestinal, piel y pulmones.
Interrupción de la excreción
Por ejemplo, aumenta la sensibilidad a los neurolépticos causando confusión, aumento de los síntomas extrapiramidales, hipotensión ortostática y retraso en la micción. El uso de nitratos y novocainamida se acompaña de una mayor disminución de la presión arterial que en las personas de mediana edad y un posible empeoramiento de la circulación cerebral. Se ha observado un aumento en la sensibilidad a los anticoagulantes.
Por otro lado, en las personas mayores, la adrenalina, la efedrina y otros adrenomiméticos son menos efectivos. La atropina y la platifilina afectan menos la frecuencia cardíaca y tienen un menor efecto espasmolítico (un cambio en la unión del medicamento a M-holinoretseptorami).
El efecto anticonvulsivo de los barbitúricos es menos pronunciado. El efecto hipotensor de los betabloqueantes se reduce y la cantidad de efectos secundarios aumenta con su aplicación.
Resumen de cambios en la farmacocinética en el envejecimiento
Los medicamentos para las personas de edad se determinan no sólo su concentración en el cuerpo, sino también el estado funcional del tejido u órgano y receptores. Con el envejecimiento, disminuye el número de receptores de tejido nervioso, viniendo agotamiento funcional y la reducción de la reactividad, que a menudo conduce al desarrollo de medios de entrada de cantidad inadecuados e incluso reacciones paradójicas durante la aplicación de glucósidos cardíacos, glucocorticosteroides, nitratos, agonistas y adrenobpokatorov, algunos antihipertensivos, analgésicos, barbitúricos, benzodiazepinas tranquilizantes, antiparkinsonianos y anticonvulsivos. Aparición de reacciones distorsionadas a los fármacos puede ayudar a reducir la actividad física, la tendencia al estreñimiento, deficiencias de vitaminas, el deterioro del suministro de sangre a los tejidos y predominio relativo de procesos excitatorios en el sistema nervioso en la mediana edad y de edad.
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