Medokardil

Medocardil es un fármaco que bloquea la actividad de los receptores α-α y β-adrenérgicos.

Indicaciones Medocardil

Se usa para tratar la hipertensión primaria (tanto en combinación con otros medicamentos antihipertensivos (especialmente diuréticos de tipo tiazida), como en forma de monoterapia).

También designado con una forma estable de angina, que tiene un carácter crónico.

Se prescribe para la CHF estable (como un complemento del tratamiento estándar con digoxina, diuréticos o inhibidores de la ECA) para prevenir la progresión de la enfermedad en personas con insuficiencia cardíaca de la 2ª-3ª clase (según la clasificación de la NYHA).

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Forma de liberación

La liberación de la medicación se realiza en tabletas empaquetadas en 10 piezas dentro de la placa blíster. El paquete contiene 3 o 10 de tales placas.

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Farmacodinámica

Carvedilol es un β-bloqueador indiscriminado con propiedades vasodilatadoras. Además, tiene efectos antiproliferativos y antioxidantes.

El elemento activo es un racemato. Diferentes enantiómeros difieren en sus procesos metabólicos y efectos de drogas. El enantiómero tipo S (-) interviene en el bloqueo de α1-, así como de los β-adrenoreceptores, mientras que el enantiómero tipo R (+) solo puede bloquear los receptores α1-adrenérgicos.

El bloqueo cardíaco no selectivo de los receptores β-adrenérgicos, que se desarrolla bajo la influencia de drogas, reduce el nivel de presión arterial, el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. El carvedilol debilita la presión dentro de las arterias pulmonares, así como la aurícula derecha. Al bloquear la actividad de los receptores α1-adrenérgicos, la sustancia conduce a la expansión de los vasos periféricos y debilita la resistencia vascular sistémica. Estos efectos pueden aliviar la carga sobre el músculo cardíaco y prevenir la aparición de ataques de angina.

En personas con insuficiencia cardíaca, este efecto conduce a un aumento en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y una disminución en las manifestaciones de la patología. Este efecto se observó en personas con disfunción ventricular izquierda.

Carvedilol no tiene BCA, similar al propranolol con efecto estabilizador de membrana. La actividad plasmática de la renina disminuye, y el líquido dentro del cuerpo se retrasa raramente. El impacto sobre el nivel de frecuencia cardíaca y la presión arterial se desarrolla después de 1-2 horas después de que se ha tomado el medicamento.

En personas con valores elevados de presión arterial en un contexto de trabajo renal saludable, el medicamento reduce la resistencia de los vasos sanguíneos dentro de los riñones. Al mismo tiempo, no se observan cambios notables en los procesos de circulación renal, filtración glomerular y excreción de electrolitos. El apoyo a la circulación periférica ayuda a minimizar la incidencia del enfriamiento de la extremidad, que a menudo se observa con la terapia de bloqueadores beta.

La medicación generalmente no afecta los índices de lipoproteínas séricas.

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Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el carvedilol se absorbe casi por completo y a gran velocidad, sintetizándose casi por completo con la proteína intraplasma. Los volúmenes de distribución son aproximadamente de 2 l / kg. Los valores de LS en el plasma son proporcionales al tamaño de la dosis administrada.

Descomposición metabólica significativa, que se observa después de la primera paso hepático (principalmente la participación de enzimas hepáticas CYP2D6 y CYP2C9), conduce al hecho de que la tasa de sustancia biodisponibilidad alcanza sólo alrededor del 30%. En el proceso, se forman 3 productos metabólicos activos, que ejercen un efecto de bloqueo β. Uno de estos componentes (el compuesto derivado de 4'-hidroxifenilo) tiene un efecto bloqueante β mayor (13 veces) que el carvedilol. En comparación con el elemento activo, los productos metabólicos activos tienen un efecto vasodilatador más débil. En relación con el metabolismo estereoselectivo, los índices plasmáticos de R (+) carvedilol son dos o tres veces más altos que los valores de S (-) carvedilol.

La cantidad de productos metabólicos activos dentro del plasma es aproximadamente diez veces menor que los valores de carvedilol. La vida media también es muy diferente: es de 5 a 9 horas para la sustancia R (+) y de 7 a 11 horas para la sustancia S (-).

En personas mayores, hay un aumento en los índices de plasma de carvedilol en un 50%. En individuos con cirrosis hepática, la biodisponibilidad de los medicamentos aumenta cuatro veces y la Cmáx plasmática cinco veces más en una persona sana.

En personas con deterioro de la función hepática, el nivel de biodisponibilidad aumenta al 80% debido a una disminución en la desintegración metabólica en el primer pase.

Debido a que la excreción de carvedilol ocurre principalmente con las heces, las personas con problemas en los riñones probablemente no estarán marcadas por la acumulación significativa de la droga.

Comer alimentos reduce la velocidad de absorción de LS dentro del estómago, pero no afecta la biodisponibilidad.

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Dosificación y administración

Para prevenir la aparición de síntomas ortostáticos y disminuir la absorción, el medicamento se toma con alimentos en caso de insuficiencia cardíaca. El tamaño de la porción se determina individualmente. Es necesario beber Medocardilum con agua pura. Comience la terapia con porciones pequeñas, incrementándolas gradualmente para obtener el efecto terapéutico óptimo.

El proceso de terapia se detiene gradualmente, reduciendo la porción durante 1-2 semanas. En los casos en que la terapia se interrumpió por un período de más de 14 días, es necesario restaurarla, comenzando con una pequeña dosis.

Hipertensión primaria.

En la etapa inicial es necesario tomar medicamentos en una dosis de 12.5 mg (en la mañana después del desayuno) o en una dosis de 6.25 mg con una ingesta de 2 veces por día (por la mañana y también por la noche). Después de 2 días de terapia, la porción aumenta a 25 mg, con una ingesta de 1 vez por la mañana (1 tableta, con un volumen de 25 mg) o con una ingesta de 2 veces de 12.5 mg por día. Al final de 2 semanas, se permite aumentar la dosis nuevamente antes de usar 25 mg 2 veces al día.

El tamaño de la dosis máxima permitida de 1-fold en el tratamiento de la hipertensión es de 25 mg, y para un día en general, un máximo de 50 mg.

Inicialmente, las personas con insuficiencia cardíaca en el tratamiento del aumento de la presión arterial deben tomarse 2 veces al día por 3.125 mg del medicamento.

Si se requiere una dosis de 3.125 mg, es necesario usar las formas medicamentosas de carvedilol que contienen la cantidad apropiada del elemento activo.

Forma estable de la angina de pecho, que tiene un carácter crónico.

Primero por un día, tome 12.5 mg LS (ingesta doble, después de comer). Después de 2 días, la porción se puede elevar a 25 mg con una aplicación de 2 veces por día.

El tamaño de la porción máxima de Medocardil en el tratamiento de la angina de pecho crónica es de 25 mg con una aplicación de 2 veces por día. Cuando se trata a pacientes con insuficiencia cardíaca, primero es necesario recetar medicamentos en una dosis de 3.125 mg, tomados dos veces al día.

Forma estable de insuficiencia cardíaca, que es crónica.

El medicamento se administra como un coadyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca estable que tiene una gravedad fácil o moderada, así como las formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (medicación combinada necesario con inhibidores de la ECA, diuréticos y fármacos digitálicos). También puede ser utilizado por personas con intolerancia a los inhibidores de la ECA. La administración de carvedilol es posible solo después del equilibrio de las porciones de inhibidor de ACE, diurético y digital (si se usa).

La selección de dosificaciones se lleva a cabo individualmente. Durante las primeras 2-3 horas desde la primera aplicación o después del racionamiento, se debe realizar una cuidadosa supervisión médica para verificar la tolerancia del medicamento por parte del paciente. Si tiene una disminución en la frecuencia cardíaca por debajo de 55 latidos / minuto, el carvedilol debe reducirse. Con el desarrollo de signos de un aumento en los índices de presión arterial, primero es necesario considerar la opción con una reducción de la dosis de inhibidor de la ECA o un agente diurético, y si esta medida es insuficiente, reduzca la dosis de Medocardil.

En la etapa inicial de la terapia, o después de aumentar la dosis, se puede desarrollar una potenciación temporal de la insuficiencia cardíaca. Con tales trastornos, la dosificación diurética aumenta. En algunos casos, se requiere una disminución temporal de una porción de carvedilol o incluso su retirada. Se permite aumentar la dosis o reanudar la terapia después de la normalización de la condición clínica.

El tamaño de la dosis inicial es de 3.125 mg con una ingesta de 2 veces por día. Con la tolerabilidad normal de dicha dosis, se le permite aumentarla gradualmente (a intervalos de 14 días) hasta que se alcanza el nivel óptimo. Luego, el medicamento se usa en una dosis de 6.25 mg (2 veces por día) y luego, 12.5 mg (2 veces) y 25 mg (2 veces). Todas estas mejoras se llevan a cabo bajo la condición de que el paciente tolera bien la porción previamente asignada. Take debe ser la dosis más alta posible a la que haya una buena tolerabilidad. Se recomienda consumir un máximo de 25 mg de la droga 2 veces al día. Para las personas que pesan más de 85 kg, se permite elevar cuidadosamente la dosis a 50 mg con una ingesta de 2 veces al día.

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Uso Medocardil durante el embarazo

Debido a la falta de información clínica sobre el impacto de Medocardil en su uso durante el embarazo, es imposible determinar los riesgos potenciales para el desarrollo fetal. En este caso, es necesario tener en cuenta que los betabloqueantes tienen un efecto medicinal peligroso sobre el feto: pueden provocar una bradicardia, hipotonía o hipoglucemia. Por lo tanto, el medicamento no puede administrarse durante el embarazo.

Debido a que existe la posibilidad de que el carvedilol pase a la leche materna, durante el período de terapia es necesario rechazar la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• presencia de una fuerte sensibilidad a los elementos medicinales;
• tener un grado severo de disminución en los valores de presión arterial (el índice de presión arterial sistólica es menor a 85 mmHg);
• falla de la función cardíaca en forma descompensada o inestable;
• insuficiencia cardíaca, que requiere la introducción de fármacos inotrópicos positivos o diuréticos;
• bradicardia, que tiene un carácter severo (por debajo de 50 latidos / minuto en estado de calma), así como bloqueo del 2 ° o 3 ° grado (excepto para personas que usan marcapasos permanentes);
• choque cardiogénico;
• angina espontánea;
• Síndrome de Short (esto incluye el bloqueo sinoaurico);
• las patologías obstructivas que afectan los conductos respiratorios;
• espasmos de bronquios o asma presentes en la anamnesis;
• enfermedad cardíaca pulmonar o hipertensión pulmonar;
• deficiencia en el hígado, que tiene una forma pronunciada;
• acidosis metabólica;
• feocromocitoma (si no está controlado por un α-bloqueante).

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Efectos secundarios Medocardil

El uso de medicamentos carvedilol puede desencadenar la aparición de tales efectos secundarios:

• lesiones que son infecciosas o invasivas: neumonía o bronquitis, así como infecciones en el tracto urinario o el sistema respiratorio superior;
• trastornos de la función inmune: hipersensibilidad (signos de alergia), así como manifestaciones anafilácticas;
• trastornos en el sistema nervioso central: mareos, depresión, trastornos del sueño, fatiga, dolores de cabeza, pérdida de la conciencia (generalmente en la etapa inicial de la terapia) y parestesia;
• manifestaciones que afectan a la actividad de CCC: bradicardia, angina, taquicardia, colapso ortostática, los parámetros de presión arterial elevada, trastornos de flujo de sangre periférica (enfermedad vascular periférica o de enfriamiento de las extremidades). Además se observa o el síndrome de Raynaud, claudicación intermitente, hipervolemia, la progresión de la enfermedad del corazón, edema (incluyendo ortostática, periférica o generalizada, y la hinchazón en las piernas y genital) y bloqueo;
• problemas con el trabajo del sistema respiratorio: edema pulmonar, congestión nasal, disnea y asma (en personas con intolerancia);
• trastornos de la función digestiva: vómitos, síntomas dispépticos, estreñimiento, melena y náuseas, y además dolor abdominal, diarrea, periodontitis y sequedad de la mucosa bucal;
• destrucción de la epidermis: prurito, dermatitis, sarpullidos, liquen plano, urticaria, y además a la erupción cutánea, alopecia, erupción origen alérgico, así como la psoriasis o de su exacerbación;
• violaciones en el trabajo de los órganos visuales: debilitamiento de lagrimeo (membranas mucosas del ojo seco), alteración visual e irritación ocular;
• trastornos de los procesos metabólicos: aumento de peso, problemas para controlar los valores de azúcar en la sangre (hiper o hipoglucemia) en diabéticos, así como hipercolesterolemia;
• lesiones que afectan la función de la AOD: artralgia, dolor en las extremidades y convulsiones;
• problemas con el sistema urogenital: hematuria, disuria, función renal alterada, albuminuria, impotencia, problemas con la función renal en personas con un trastorno difuso en las arterias periféricas, y, además, la hiperuricemia, la vejiga urinaria en mujeres y glucosuria;
• datos de laboratorio: GGT o aumentar el rendimiento dentro de las transaminasas séricas sangre, leuco desarrollo o trombocitopenia, hiponatremia, hiperpotasemia, y la hipertrigliceridemia o anemia, y, además, la reducción de los valores de protrombina, y un aumento en la creatinina sérica, fosfatasa alcalina, o urea;
• Otro: dolor, astenia, síntomas similares a la influenza, aumento de la temperatura. Además, el tratamiento puede tener síntomas de diabetes latente o exacerbar la manifestación de uno existente.

Además de trastornos visuales, mareos y bradicardia, todas las demás reacciones negativas mencionadas anteriormente no dependen del tamaño de las dosis. Los dolores de cabeza, la pérdida de la conciencia, la astenia y los mareos a menudo son de naturaleza fácil y generalmente ocurren en la etapa inicial de la terapia.

En las personas con insuficiencia cardíaca en forma estancada, puede desarrollarse un deterioro aún mayor de esta enfermedad, así como la retención de líquidos, como resultado de un aumento en la porción de medicamentos a través de la titulación.

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Sobredosis

Los signos de intoxicación: dramáticos descenso de la presión arterial (sistólica figuras son de hasta 80 mm), bradicardia (por debajo de 50 latidos / minuto), insuficiencia cardíaca, trastornos de la función respiratoria (broncoespasmo), shock cardiogénico, y sentimientos además vómitos confusión y convulsiones (esto incluye pacientes generalizados); Además, hay una falta de flujo sanguíneo o paro cardíaco. Los efectos secundarios también pueden ser potenciados.

Para eliminar las perturbaciones, durante las primeras horas, induzca el vómito y realice un lavado gástrico, y luego, en cuidados intensivos, monitoree los indicadores vitales y ajústelos si es necesario.

Procedimientos de apoyo:

• con una bradicardia que tiene una forma pronunciada - uso de 0,5-2 mg de atropina;
• para apoyar el corazón - voladura administrado por vía intravenosa 1-5 mg (hasta 10 mg máximo) glucagón y glucagón después de la infusión prolongada sobre porciones 2-5 mg / hora o agonistas (como orciprenalina, o isoprenalina) en sirviendo 0.5-1 mg;
• si se requiere un efecto inotrópico positivo, es necesario decidir sobre el uso de inhibidores del elemento PDE;
• si hay un efecto vasodilatador periférico predominante - noradrenalina utilizado en repetidas lotes iguales poco con 5-10 mcg, o infusión fue de 5 g / minuto, seguido de valoración de acuerdo con los valores de presión arterial;
• para detener los espasmos bronquiales: el uso de adrenomiméticos β2 en forma de aerosol o, en ausencia de efecto, por vía intravenosa. Además, la aminofilina intravenosa puede administrarse por infusión o inyección lenta;
• en el caso de convulsiones: inyección iv lenta de clonazepam o diazepam;
• con intoxicación grave y desarrollo de shock cardiogénico, los procedimientos de soporte continúan realizándose hasta que el estado del paciente se normalice, teniendo en cuenta la vida media del carvedilol;
• En el caso del desarrollo de bradicardia, resistente al tratamiento, es necesario usar un marcapasos.

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Interacciones con otras drogas

Digoxin.

La combinación con Medocardil conduce a un aumento en los valores de digoxina en aproximadamente un 15%. Ambas drogas inhiben la tasa de conducción AB. Requiere un mayor control de los valores de digoxina en la etapa inicial de la terapia, durante el ajuste de las porciones o después de la aplicación de carvedilol.

Insulina o medicamentos antidiabéticos ingeridos en el interior.

Los medicamentos que tienen un efecto de bloqueo β son capaces de potenciar el efecto de la disminución de los valores de glucosa en sangre y el efecto de la insulina con medicamentos antidiabéticos utilizados por vía oral. Los síntomas de la hipoglucemia se pueden debilitar o enmascarar (especialmente la taquicardia), lo que significa que las personas que usan medicamentos antidiabéticos orales o insulina necesitan controlar constantemente los valores de azúcar en la sangre.

Sustancias que disminuyen o estimulan los procesos del metabolismo hepático.

La rifampicina reduce los valores plasmáticos de carvedilol en aproximadamente un 70%. Se produce un aumento de AUC de aproximadamente 30% con cimetidina, pero no se observa cambio en Cmax.

Con mayor atención, es necesario tratar a las personas que toman medicamentos que estimulan las oxidasas que tienen una función mixta (rifampicina), ya que esto puede reducir los niveles séricos de carvedilol. Además, los agentes que inhiben el proceso anterior (cimetidina) no se pueden usar, porque el nivel de suero puede aumentar. Pero, teniendo en cuenta el efecto débil de la cimetidina en los índices de medicamentos, la posibilidad de cualquier interacción terapéuticamente significativa es mínima.

Medicamentos que disminuyen los valores de las catecolaminas.

Las personas que usan medicamentos con efecto bloqueador beta, y sustancias que pueden reducir el valor de las catecolaminas (en esta lista de metildopa y gaunetedin con reserpina y guanfacina, y además IMAO, excepto IMAO-B), es necesario vigilar de cerca el desarrollo de signos de hipotensión o bradicardia pesada personaje.

Ciclosporin.

Las personas con trasplantes de riñón que tenían rechazo vascular de naturaleza crónica, después del inicio de la terapia con Medokardila observó un aumento moderado de los valores mínimos promedio de ciclosporina. Se necesita reducir la dosis de ciclosporina para mantener su rendimiento en el rango de eficacia del fármaco en aproximadamente el 30% de los pacientes, mientras que no se requiere otro ajuste de este tipo. En tales personas, una porción de ciclosporina en promedio se redujo en aproximadamente un 20%.

Es necesario controlar estrechamente los valores de ciclosporina desde el inicio del tratamiento con carvedilol, ya que diferentes pacientes tienen respuestas clínicas bastante diferentes.

Diltiazem, verapamilo u otras drogas antiarrítmicas.

La combinación con un medicamento puede aumentar la probabilidad de un trastorno de la conducción AV. Existen informes aislados de trastornos de la conducción (ocasionalmente complicados por un trastorno hemodinámico) con el uso simultáneo de carvedilol con diltiazem.

Al igual que con otras drogas que tienen un efecto de bloqueo β (para el uso oral de medicamentos en combinación con los bloqueadores de los canales Ca-diltiazem o verapamilo), es necesario controlar los valores de la presión arterial y realizar los procedimientos de ECG. Dichos medicamentos no deben inyectarse a través de una inyección IV.

Es necesario controlar de cerca el estado del paciente cuando se usa el medicamento junto con amiodarona (por vía oral) o medicamentos antiarrítmicos de la primera categoría. En las personas que toman amiodarona, poco después del inicio de la terapia con β-bloqueantes, se observaron fibrilación ventricular, bradicardia y paro cardíaco. Existe la posibilidad de aparición de insuficiencia cardíaca en el tratamiento con administración intravenosa de sustancias de categoría Ia o Ic.

Klonidin.

La combinación de fármacos con actividad de bloqueo β y clonidina puede conducir a la potenciación de los efectos hipotensivos y los efectos sobre la frecuencia cardíaca. Al final de la terapia concomitante con betabloqueadores y clonidina, el uso del β-bloqueador debe suspenderse primero. Además, después de algunos días, con la reducción gradual de la porción, el tratamiento con clonidina también se cancela.

Medicamentos hipotensores

Al igual que otros fármacos que tienen efecto β-bloqueo de carvedilol es capaz de potenciar el efecto de otros Aplicada a la obra fármacos con efecto hipotensor (por ejemplo, las terminaciones de actividad alfa-1-antagonistas) o causar una reducción en la presión arterial en conformidad con su perfil de reacciones adversas.

Anestésicos.

Se requiere usar con precaución el medicamento para anestesia, porque el carvedilol con anestésicos desarrolla un efecto sinérgico negativo hipertensivo e inotrópico.

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Condiciones de almacenaje

Medocardilus debe mantenerse en un lugar que esté cerrado para niños pequeños. La temperatura no es más de 25 ° C.

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Duracion

Medocardil puede usarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

Está prohibido usar Medocardil en pediatría, porque para este grupo de pacientes no hay información sobre el efecto del fármaco y la seguridad.

Analogues

Los analgésicos de los remedios son los medicamentos Atram, Cardivas, Karvedigamma, Dilator con Carvid y Carvedilol, y además Karvium, Cardilol, Corvazan con Carvetrend, Coriol con Karvidex, Protekard, Cardoz y Talliton.

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Comentarios

Medocardil está recibiendo una gran cantidad de críticas positivas en foros médicos. Tanto los pacientes como los médicos dicen que el medicamento cumple perfectamente con su función terapéutica: trata las enfermedades que afectan la CAS.