Mepifrin

Mepifrin contiene el componente clorhidrato de mepivacaína, un anestésico de amida local con un rápido desarrollo del efecto anestésico. Este efecto está asociado con una supresión a corto plazo de la conducción cardíaca y la conducción neural dentro de las fibras motoras, autónomas y sensoriales.

Se utiliza al realizar operaciones dentales. El efecto analgésico se desarrolla muy rápidamente, después de 1-3 minutos, y es muy pronunciado. También hay una buena tolerancia local. [1]

Indicaciones Mepifrin

Se utiliza para anestesia dental de conducción o infiltración .

Se utiliza en el caso de operaciones simples para la extracción de dientes , durante la preparación de la cavidad bucal y el procesamiento del muñón dental para la implementación de la restauración y la instalación de sistemas ortopédicos.

Está especialmente recomendado para personas que no pueden usar sustancias vasoconstrictoras.

Forma de liberación

La liberación del elemento terapéutico se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de cartuchos o ampollas con un volumen de 1,7 ml - 10 cartuchos o 5 ampollas dentro de un paquete celular. Dentro de la caja hay 5 paquetes de carpules o 2 paquetes de ampollas.

Farmacodinámica

El fármaco actúa bloqueando los canales de Na dependientes del estrés en el área de la pared de la fibra neuronal. Al principio, la sustancia pasa a través de la pared nerviosa como base, pero se activa en forma del catión mepivacaína solo después de que se produce la reinserción del protón.

En el caso de un valor de pH bajo (por ejemplo, dentro de áreas inflamadas), solo una pequeña partícula está presente en la forma básica, por lo que el efecto analgésico puede debilitarse. [2]

La duración del efecto en el caso de la anestesia pulpar es de al menos 20-40 minutos, y en el caso de la anestesia de tejidos blandos, en el rango de 45-90 minutos.

Farmacocinética

La mepivacaína se absorbe en grandes volúmenes y a gran velocidad. El índice de unión a proteínas está en el rango del 60 al 78%. La vida media es de aproximadamente 2 horas.

El nivel del volumen de distribución de la sustancia inyectada es de 84 ml y la tasa de aclaramiento es de 0,78 l / minuto.

Los procesos metabólicos de la mepivacaína se llevan a cabo dentro del hígado; la excreción de los componentes metabólicos se lleva a cabo por los riñones.

Dosificación y administración

Se prescribe exclusivamente para anestesia en procedimientos dentales.

Para lograr el efecto analgésico requerido, es necesario utilizar la cantidad mínima de una sustancia capaz de proporcionar tal efecto. Para un adulto, esta dosis suele estar en el rango de 1 a 4 ml.

A un niño mayor de 4 años con un peso de 20-30 kg se le asignan porciones dentro de 0.25-1 ml; un niño que pesa 30-45 kg - dentro de 0.5-2 ml.

En los ancianos, se puede observar un aumento del índice plasmático de mepifrina, debido a una mala distribución y procesos metabólicos débiles. La probabilidad de acumulación de una sustancia aumenta especialmente en el caso de inyecciones repetidas / adicionales. Se puede observar un efecto similar en el caso de debilitamiento sistémico del paciente y con exacerbación de la disfunción hepática / renal. En este caso, es necesario reducir la dosis (utilizar el volumen mínimo que proporcione la anestesia requerida). Los tamaños de las porciones de medicamentos para personas con determinadas patologías (angina de pecho o arteriosclerosis) se reducen de la misma forma.

Para un adulto, la porción máxima permitida es de 4 mg / kg. En este caso, una persona que pese 70 kg no puede ingresar más de 0.3 g de mepivacaína (10 ml de solución medicinal).

Para un niño mayor de 4 años, la porción se selecciona teniendo en cuenta su peso y edad, así como la duración del procedimiento. No administre más de 4 mg / kg del fármaco.

Esquema de uso.

Para el procedimiento, se utilizan jeringas de cartucho reutilizables especiales. Antes de la inyección del medicamento, el tapón del viaje compartido, que se perfora con una aguja de inyección, debe limpiarse con alcohol para su desinfección.

Está prohibido procesar ampollas o carpules con cualquier solución. Además, está prohibido mezclar líquido inyectable con otros medicamentos dentro de una jeringa.

Para evitar la introducción de una sustancia en el vaso, se debe realizar una prueba de aspiración minuciosa; Debe tenerse en cuenta que un resultado negativo de tal prueba no garantiza la ausencia de probabilidad de entrada accidental en el recipiente.

El medicamento se inyecta a una velocidad de no más de 0,5 ml en un intervalo de 15 segundos (corresponde a la primera ampolla / cartucho por minuto).

Muchas manifestaciones comunes asociadas con la inyección accidental de medicamentos en el vaso se pueden prevenir realizando la inyección correctamente: después de la aspiración, se inyectan 0.1-0.2 ml de Mepifrin a baja velocidad y luego (después de al menos 20-30 segundos) una aplicación lenta. De los residuos de la sustancia.

Si después de completar el procedimiento, queda una solución dentro de la ampolla / cartucho, debe desecharse. Está prohibido utilizar los restos del líquido medicinal para otros pacientes.

• Solicitud para niños

No se puede administrar a personas menores de 4 años.

Uso Mepifrin durante el embarazo

No se han realizado pruebas clínicas de mepivacaína durante el embarazo. La experimentación con animales no permite determinar el efecto de una sustancia sobre el embarazo, el desarrollo fetal, el parto y el desarrollo posnatal.

La mepivacaína puede atravesar la placenta. Existe la posibilidad de que con la introducción de mepivacaína en el primer trimestre, el riesgo de anomalías en el desarrollo del feto pueda aumentar, por lo tanto, en una etapa temprana de la gestación, se usa solo si es imposible usar otros anestésicos locales..

No hay información sobre qué volúmenes del fármaco se excretan en la leche materna. Si necesita usar Mepifrin durante la lactancia, puede reanudar la lactancia después de aproximadamente 24 horas desde el momento de su uso.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia severa a los anestésicos locales de amida;
• antecedentes de hipertermia maligna;
• trastornos graves de la conducción AV, en los que no se utiliza un marcapasos;
• epilepsia que no puede controlarse con métodos medicinales;
• que tiene una forma descompensada de OCH;
• porfiria intermitente en fase activa;
• presión arterial muy baja.

Efectos secundarios Mepifrin

Se desarrollan síntomas negativos en el sistema nervioso central.

Entre las manifestaciones se encuentran dolores de cabeza, temblores, supresión o excitación de la actividad del sistema nervioso central, trastorno del habla o deglución, euforia, gusto metálico, ansiedad y nerviosismo. Además, se notan bostezos, ruidos de oído, debilitamiento de la conciencia, ansiedad, mareos y temblores, así como logorrea, somnolencia, alteración de la visión, nistagmo y diplopía. Pueden aparecer sensaciones de frío / calor / entumecimiento, convulsiones, ataques y alteraciones de la conciencia, así como una disminución y parada del proceso respiratorio, pérdida de conciencia y coma.

En el caso del desarrollo de tales trastornos, el paciente se coloca horizontalmente, se realiza ventilación con oxígeno y, además, su estado se monitorea constantemente para evitar un empeoramiento de la situación (la aparición de convulsiones con una mayor supresión del centro sistema nervioso). Los síntomas de excitación pueden ser de corta duración o no aparecer en absoluto; en este caso, la primera manifestación puede ser somnolencia, que se convierte en desmayo y paro respiratorio. A menudo, el desarrollo de somnolencia después del uso de mepivacaína se considera un síntoma temprano de un aumento en el recuento sanguíneo del medicamento, que se desarrolla debido a una absorción demasiado rápida.

Disfunciones del CVS.

A menudo, hay una supresión del sistema cardiovascular, en la que se produce la bradicardia, el nivel de presión arterial disminuye, lo que puede provocar un colapso, así como una insuficiencia de la función del sistema cardiovascular, por lo que puede ocurrir un paro cardíaco. Además, son posibles los siguientes síntomas clínicos: trastorno de la conducción cardíaca (bloqueo AV), taquicardia y arritmia cardíaca (extrasístole ventricular o fibrilación). Tales signos pueden provocar un paro cardíaco.

Tales manifestaciones de supresión del sistema cardiovascular a menudo se asocian con una acción vasovagal, especialmente cuando el paciente está de pie. Pero a veces, estos trastornos surgen de la influencia que ejerce la droga. Si los síntomas prodrómicos (mareos, cambios en las lecturas del pulso, sudor y debilidad) no se reconocen de inmediato, pueden desarrollarse convulsiones, hipoxia cerebral de tipo progresivo o disfunción grave del CVS.

En caso de flujo sanguíneo insuficiente o procedimientos auxiliares, puede ser necesaria la infusión intravenosa y (en ausencia de contraindicaciones) el uso de agentes vasoconstrictores (por ejemplo, efedrina), si es necesario.

Desórdenes respiratorios.

Taquipnea y también bradipnea, que pueden causar apnea.

Síntomas de alergia.

Por lo general, los síntomas de alergia cuando se usa mepivacaína aparecen solo ocasionalmente y están asociados con una intolerancia severa. Entre ellos, urticaria, manifestaciones anafilactoides, erupción cutánea, hinchazón, fiebre, edema de Quincke y anafilaxia. Al igual que con la introducción de otros anestésicos locales, los signos anafilácticos en este caso aparecen solo ocasionalmente. Los síntomas pueden aparecer repentinamente y de forma activa; la dosis a menudo no está relacionada con el tamaño. Es posible la aparición de hinchazón o hinchazón local.

Problemas con el tracto digestivo.

Se desarrollan vómitos o náuseas.

En caso de aparición de signos secundarios, es necesario cancelar el uso del anestésico local.

Sobredosis

La intoxicación por sobredosis de un anestésico local puede desarrollarse en dos casos: inmediatamente, si se ha producido una inyección intravascular accidental, o más tarde, si se inyectó una porción excesivamente grande del medicamento. Tales manifestaciones negativas toman la forma de violaciones de la función del CVS o del sistema nervioso central.

Entre los signos asociados con la influencia del elemento activo mepivacaína:

• Lesiones del SNC: trastornos leves: taquipnea, ansiedad, sabor metálico, ansiedad, mareos y tinnitus. Trastornos más graves: calambres o convulsiones musculares, parálisis respiratoria, somnolencia, temblores y coma;
• lesiones activas del CVS: bradicardia, disminución de los valores de presión arterial, paro cardíaco y trastornos de la conducción cardíaca;
• trastornos activos asociados con el trabajo del tracto gastrointestinal: vómitos o náuseas.

Si aparecen síntomas negativos, se debe cancelar la administración de anestésico local.

Es necesario controlar y mantener los procesos respiratorios, el acceso intravenoso y de oxígeno, así como los procesos de flujo sanguíneo. Si el paciente desarrolla mioclonías, se debe realizar oxigenación e inyección de benzodiazepinas.

En caso de un aumento de los valores de presión arterial, es necesario elevar la parte superior del cuerpo del paciente en forma vertical y también, si es necesario, aplicar nifedipino por vía sublingual.

Cuando aparecen convulsiones, es necesario vigilar al paciente para que no se lesione, y además, si es necesario, inyectar diazepam por vía intravenosa.

Con una disminución de la presión arterial, el paciente se coloca en posición horizontal y, si es necesario, se realiza una infusión intravascular de solución salina y se inyectan agentes vasoconstrictores (administración intravenosa de cortisona o epinefrina).

En el caso de bradicardia, se usa atropina intravenosa.

Si la paciente desarrolla anafilaxia, se debe llamar la atención médica y, antes de su llegada, se deben administrar soluciones salinas intravenosas. Si es necesario, se administra por vía intravenosa mediante el método de cortisona y epinefrina.

En caso de choque cardíaco, es necesario levantar la parte superior del cuerpo del paciente a una posición vertical y llamar a atención médica.

Cuando cesa la actividad del CVS, se realiza un masaje cardíaco indirecto, se realiza ventilación mecánica y también se realizan acciones de reanimación. Además, debe llamar a una ambulancia.

Interacciones con otras drogas

Los agentes que bloquean la actividad de los canales de Ca y los betabloqueantes potencian la supresión de la contracción y conducción del miocardio. Cuando se usan sedantes para debilitar la sensación de miedo, es necesario disminuir la dosis de Mepifrin, ya que, al igual que los medicamentos sedantes, tiene un efecto supresor sobre el sistema nervioso central.

Con el uso de anticoagulantes, la probabilidad de sangrado puede aumentar.

En personas que toman medicamentos antiarrítmicos, puede haber una potenciación de los síntomas de reacciones negativas cuando se usa mepivacaína.

Se puede observar sinergismo tóxico cuando el fármaco se usa con sedantes, éter, analgésicos centrales, tiopental y cloroformo.

Condiciones de almacenaje

Mepifrin debe mantenerse fuera del alcance de los niños. No congele el medicamento. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Se permite el uso de mepifrina en un período de 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

Análogos

Los análogos de las drogas son las sustancias Mepivastezin, Ultracaine con Bucaine hyperbar, Emla y Articaine, y además, Omnikaine con Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride y Versatis.