Mewakor

Mevakor es un medicamento hipolipemiante de la categoría de estatinas. Reduce la actividad de HMG-CoA reductasa.

Indicaciones de mevakora

Se usa para terapia en tales casos:

• carácter hipercolesterolemia primaria (hypolipoproteinaemias que tienen IIa y IIb forma), contra la que hay un alto nivel de LDL (cuando la terapia de dieta en personas con la naturaleza de la aterosclerosis coronaria mayor probabilidad no tuvo el efecto deseado);
• hipercolesterolemia, así como hipertrigliceridemia de naturaleza combinada;
• aterosclerosis.

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Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en tabletas, 14 piezas dentro de la placa de ampolla. En el paquete hay 2 de tales placas.

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Farmacodinámica

El anillo de estatinas del tipo lactona es similar en estructura a la parte de la enzima HMG-CoA reductasa. Utilizando el esquema de antagonismo competitivo, la molécula de estatinas se sintetiza con el sitio del extremo de la coenzima A, a la que está unida la enzima. La segunda parte de esta molécula ralentiza el proceso de transformación de hidroximetilglutarato en un elemento de mevalonato, que es un componente intermedio de la unión de la molécula de colesterol.

Inicio lento de acción de inhibidor de la HMG-CoA causa una serie de manifestaciones de reacción sucesivas debido a que hay una disminución en el nivel de colesterol intracelular, y además de un aumento compensatorio en la actividad de las terminaciones LDL-acción, de acuerdo con lo que se acelera el catabolismo del colesterol LDL.

El efecto hipolipidémico de las estatinas se desarrolla debido a una disminución en los valores de Xc total debido a los elementos de Xc-LDL. La disminución en LDL-C depende del tamaño de la porción y tiene parámetros no lineales y exponenciales.

Las estatinas no tienen efecto sobre las lipasas hepáticas y las lipoproteínas, y además no tienen un efecto significativo sobre el catabolismo y la unión de los ácidos grasos libres. Debido a esto, su efecto sobre los índices de TG es secundario y está mediado por los efectos principales de la disminución de los valores de Xc-LDL. Lo que está sucediendo durante el tratamiento con estatinas moderado descenso valores de Tg muy probablemente causado por las terminaciones de expresión remnantnogo tipo (apo E) dispuesto sobre la superficie de los hepatocitos que son miembros de los procesos catabólicos LPPP y que contiene aproximadamente 30% de triglicéridos.

Los resultados de las pruebas controladas mostraron que la lovastatina aumenta los valores de HDL-C hasta en un 10%.

Además efecto hipolipidémico, las estatinas tienen una influencia positiva en el caso de la disfunción endotelial (síntoma preclínica en las primeras etapas de la aterosclerosis), y además en relación con las paredes de los vasos y el estado de ateroma. Junto con esto, mejoran las características reológicas de la sangre y tienen un efecto antiproliferativo y antioxidante.

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Farmacocinética

Dentro del tracto gastrointestinal, el medicamento después de la absorción no se absorbe por completo (aproximadamente el 30% de la dosis) y lentamente. El uso de la droga con el estómago vacío reduce la absorción en aproximadamente un 30%. El nivel de biodisponibilidad de los medicamentos que están atrapados dentro del sistema circulatorio es limitado debido a la extracción activa durante el primer pase hepático, seguido de la extracción de la sustancia junto con la bilis. Los valores máximos del elemento activo y sus productos metabólicos dentro del plasma sanguíneo se observan después de 2-4 horas después del uso de una dosis única.

Los productos metabólicos dentro del plasma sanguíneo aumentan linealmente de acuerdo con el aumento en la porción del medicamento a 120 mg.

La síntesis de Mevacor, así como sus productos de desintegración activa con la proteína del plasma sanguíneo, es más del 95%. El medicamento pasa a través de GEB y la placenta, y también se acumula dentro del hígado, en el que se somete a un proceso de hidrólisis, durante el cual se forman productos metabólicos activos, así como inactivos. Entre los principales productos de decaimiento activo se encuentran 6-hidroxi; y además derivados de 6-hidroximetil- y 6-hidroximetileno de b-hidroxiácido.

A la recepción desechable diaria del preparado persisten los parámetros de plasma de su activo, y además de esto las sustancias inactivas-los inhibidores se notan después del lapso de 2-3 días del tratamiento. Estos valores son aproximadamente 1.5 veces más altos que los productos metabólicos de los medicamentos con una sola dosis.

Aproximadamente el 10% de la sustancia se excreta en la orina, y aproximadamente el 83% - con las heces. Con las heces, la parte del medicamento que se excreta con bilis se excreta, así como su parte no absorbida. La vida media de lovastatina es de 3 horas.

Las personas con insuficiencia renal grave en el paso (nivel de control de calidad está dentro de 10-30 minutos ml / min) indicadores de productos activos e inactivos metabolismo del fármaco en el plasma sanguíneo después de una sola parte de uso medicamento aproximadamente doble de los valores similares en el plasma sanguíneo de saludable personas

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral. El tamaño de la porción inicial es de 10-20 mg, con un único uso para el día, por la noche, junto con la comida. Si es necesario, la dosis puede aumentarse, pero esto solo se permite una vez cada 1 mes.

La dosis diaria máxima permitida es de 80 mg, que se toma para 1 o 2 aplicaciones (junto con el desayuno y la cena). Con una disminución en los parámetros plasmáticos de Xc a 140 mg / dl (3.6 mmol / L) o Xc-LDL hasta 75 mg / dl (1.94 mmol / l), la dosis de lovastatina debe reducirse.

Cuando se debe tomar una combinación del medicamento con inmunosupresores en un día, no más de 20 mg de lovastatina.

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Uso de mevakora durante el embarazo

No prescriba Mevakor a mujeres embarazadas o madres que amamantan.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• patología hepática en grado agudo;
• un aumento en la actividad de la actividad transaminasa del hígado dentro del suero sanguíneo (que tiene una naturaleza desconocida);
• sospecha de embarazo;
• la condición general severa del paciente;
• la presencia de intolerancia contra la lovastatina.

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Efectos secundarios de mevakora

El uso de medicamentos puede causar varios efectos secundarios:

• trastornos de la función digestiva: la aparición de acidez estomacal. Ocasionalmente, estreñimiento, náuseas, hinchazón, vómitos y boca seca, y además anorexia, trastornos del gusto y un aumento en la actividad transaminasa del hígado dentro de la sangre. Hepatitis individual, un trastorno en el hígado, colestasis intrahepática, gastralgia y pancreatitis;
• lesiones que afectan a la estructura ósea y muscular: miopatía con mialgia, miositis y además o rabdomiolisis (en caso de una combinación con gemfibrozil, niacina o ciclosporina) y artralgia y el aumento de los niveles de CPK fracciones extracardíacas dentro del plasma sanguíneo;
• trastornos del sistema nervioso central y SNP: la aparición de dolores de cabeza, mareos, convulsiones con parestesias o problemas con el sueño. Se observan trastornos individuales de la psique;
• problemas en el sistema hematopoyético: leucocito o trombocitopenia, así como la forma hemolítica de la anemia;
• lesiones que afectan a los órganos visuales: opacidad de la lente, empañamiento visual, atrofia que afecta el nervio óptico, así como cataratas;
• signos de alergia: erupciones en la epidermis y picazón. DIEZ, el angioedema y la urticaria se notan por separado;
• otros: potencia debilitada, y además, insuficiencia renal en la etapa aguda (causada por rabdomiólisis), palpitaciones fuertes y dolor en el esternón.

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Interacciones con otras drogas

El uso combinado con antibióticos macrólidos, inmunosupresores (que incluye ciclosporina), gemfibrozil y niacina además de aumentar la probabilidad de rabdomiólisis, que además conduce a la insuficiencia renal en la fase aguda (especialmente en personas con glomerulosclerosis diabética).

La combinación de fármacos con derivados de indandion y cumarina, así como con anticoagulantes causa un aumento en el sangrado y el alargamiento de los valores de PTV.

Tomar medicamentos junto con anticonceptivos orales puede interferir con el desarrollo de hiperlipidemia causada por el uso de anticonceptivos hormonales.

Se cree que se observa una disminución en el efecto hipolipidémico de lovastatina cuando se combina con tiazida y diuréticos de asa.

Verapamilo con diltiazem, y aparte de esto, la isradipina ralentiza la actividad de la isoenzima CYP3A4, que participa en el metabolismo de la lovastatina. Debido a esto, cuando se combina con Mevacore, el índice plasmático de lovastatina y la probabilidad de miopatía pueden aumentar.

Existe evidencia de que cuando se combina con itraconazol, pueden desarrollar hepatotoxicidad y rabdomiólisis en la etapa aguda.

Un único caso de la aparición de hipercalemia en un grado grave en un paciente con diabetes mellitus se describió como resultado del uso de drogas junto con lisinopril.

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Condiciones de almacenaje

Mevakor debe mantenerse en un lugar oscuro y seco, con temperaturas que no superen los 25 ° C.

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Duracion

Mevakor se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

No hay información sobre la efectividad del uso y la seguridad de los medicamentos para niños.

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Analogues

Los análogos del medicamento son las preparaciones Amvastan, Leskol y Choletar con Lipantil.

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