Mezonex

Mezonex es un fármaco antimicrobiano sistémico. Incluido en la categoría de carbapenems.

Indicaciones El mausoleo

Se utiliza para las lesiones infecciosas provocadas por la actividad de uno o varios microbios que son sensibles a la medicación:

• lesiones que afectan a la región inferior del tracto respiratorio (neumonía, entre las cuales también se encuentra la forma nosocomial);
• lesiones del sistema urinario;
• infección en la zona abdominal;
• trastornos ginecológicos, incluyendo endometritis y lesiones pélvicas;
• tener daño no complicado a la capa subcutánea y la epidermis (también trastornos similares que ocurren con complicaciones);
• meningitis o septicemia de carácter bacteriano;
• Procedimientos empíricos en caso de sospecha de infección por génesis bacteriana en un adulto con convulsiones febriles durante la neutropenia.

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Forma de liberación

La liberación del elemento farmacéutico se produce en el liofilizado para la preparación de fluido de inyección, 0,5 o 1 g de la sustancia dentro del vial. En un paquete - 1 botella similar.

Farmacodinámica

Meropenem se considera un antibiótico del subgrupo carbapenem; Es resistente al hidropente humano-1. Introducido por el método parenteral. Tiene un efecto bactericida, afectando la unión de las membranas de las células bacterianas.

La sustancia pasa fácilmente a través de las membranas de las células bacterianas, tiene una estabilidad significativamente alta contra la mayoría de las lactamasas, así como una afinidad significativa por las proteínas que llevan a cabo la síntesis de penicilina (elemento PBS). Todo esto explica la importante actividad bactericida del meropenem en relación con una amplia gama de anaerobios patógenos con aerobios.

Los valores bactericidas suelen ser 1-2 veces el indicador bacteriostático de meropenem (excepto Listeria, monocitogenes, en relación con el cual no se desarrolla el efecto letal).

Al realizar pruebas in vitro, y con ello in vivo, se determinó que el meropenem posee un efecto post-antibiótico.

El rango terapéutico antibacteriano registrado in vitro contiene una gran cantidad de microbios gram (-) y gram (+) clínicamente importantes y, al mismo tiempo, anaerobios y aerobios patógenos.

Farmacocinética

Después de una inyección intravenosa de media hora de la primera dosis del medicamento a una persona sana, se observó una Cmax plasmática, que fue de aproximadamente 23 μg / ml (con una porción de 0.5 g), así como 49 μg / ml (a una dosis de 1 g). Pero no se detectó la unión farmacocinética correspondiente absoluta entre los valores de AUC, Cmax y el tamaño de la porción aplicada. Además, hubo una disminución en el nivel de eliminación de la marca de 287 a 205 l / min, cuando se aumentó la dosis de fármacos de 0.25 g a 2 g.

La inyección de una inyección en bolo con una porción de 1 g durante 2, 3 y 5 minutos a una persona sana lleva a valores de Cmax en plasma de aproximadamente 110, 91 y 94 mcg / ml.

La administración de bolo intravenoso de la primera dosis de medicamentos durante un período de 5 minutos a una persona sana conduce al desarrollo de un valor de Cmax en plasma de aproximadamente 52 μg / ml (una dosis de 0.5 g), así como de 112 μg / ml (dosis de 1 g).

Después de 6 horas desde el momento de aplicar 0.5 g de Mezonex, el indicador de plasma meropenem se reduce a 1 μg / ml o menos.

Después de usar dosis múltiples con un intervalo de 8 horas, no se observa acumulación de meropenem en personas con actividad renal saludable.

En individuos con función renal sana, la vida media es aproximadamente la primera hora. La síntesis de intlasma con proteína es de alrededor del 2%.

Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta sin cambios en la orina durante 12 horas. La eliminación posterior de la sustancia con la orina es despreciable.

Los valores de meropenem dentro de la orina, que exceden la marca de 10 μg / ml, se mantienen en este nivel dentro de las 5 horas (si se ha introducido una dosis de 0.5 g). En el caso del uso de 0,5 g de fármacos con 8 horas o 1 g con intervalos de 6 horas, no se observó acumulación de meropenem dentro de la orina y plasma sanguíneo.

Mezonex puede penetrar en la mayoría de los tejidos con líquidos (entre ellos, el líquido cefalorraquídeo en personas con meningitis de origen bacteriano), alcanzando elevaciones que exceden las requeridas para suprimir la mayoría de los microbios.

Dosificación y administración

El medicamento debe aplicarse en forma de inyección en bolo (la inyección dura al menos 5 minutos) o después de la inyección intravenosa, que dura entre 15 y 30 minutos.

Cuando se realizan pinchazos de tipo bolo intravenoso, la preparación se diluye preliminarmente con un líquido de inyección especial de naturaleza estéril (5 ml por 0,25 g de meropenem) para obtener una concentración de la sustancia de 50 mg / ml.

En caso de inyecciones intravenosas, el medicamento se diluye con líquido estéril para inyecciones o con líquido fisiológico hasta un volumen de 50-200 ml.

Los siguientes fluidos de infusión son adecuados para la reproducción de Mezonex:

• NaCl al 0,9% en infusión;
• 5% o 10% de fluido de glucosa;
• 5% de líquido de glucosa junto con 0,02% de bicarbonato de sodio;
• NaCl al 0,9% con un 5% de fluido de glucosa;
• 5% de fluido de glucosa con 0,225% de NaCl;
• 5% de líquido de glucosa junto con 0,15% de infusión de cloruro de potasio;
• 2,5%, así como una solución de manitol al 10% para inyección intravenosa.

El fármaco en el interior de dicho líquido se disuelve completamente, sin formar un precipitado.

Se seleccionan las porciones de dosificación y la duración del ciclo de tratamiento para adultos, teniendo en cuenta la condición humana y el tipo de gravedad de la lesión.

Entre las raciones diarias recomendadas de medicamentos:

• Acompañado por complicaciones del sistema urinario: 0,5 g con un intervalo de 8 horas;
• lesiones de la epidermis con una capa subcutánea (con o sin complicaciones): 0,5 g con un intervalo de 8 horas;
• Infecciones ginecológicas (entre ellas lesiones en los órganos pélvicos): 0,5 g de sustancia con un intervalo de 8 horas;
• lesiones de la región inferior de los conductos respiratorios: 0,5 g con un intervalo de 8 horas (con neumonía nosocomial, la dosis es de 1 g);
• Lesiones de la zona abdominal (con complicaciones) o septicemia: 1 g de fármaco con preservación del intervalo de 8 horas;
• Meningitis - 2 g de la droga con preservación del intervalo de 8 horas.

Personas con insuficiencia renal.

En personas con un nivel de control de calidad por debajo de 51 ml / min, el tamaño de las porciones se reduce de esta manera:

• QC, que constituye ≥51st ml por minuto: 1 inyección es de 0.5-1 g (se requiere un intervalo de 8 horas);
• El control de calidad en el rango de 26-50 ml por minuto: 1 inyección es de 0.5 g (con un intervalo de 12 horas);
• Control de calidad en el rango de 10-25 ml en 60 segundos: 1 inyección equivale a 0.25 g (con un intervalo de 12 horas);
• Valor de control de calidad <10 ml durante 1 minuto; 1 inyección es de 0.25 g (con un intervalo de 24 horas).

Mezonex puede excretarse durante la hemodiálisis. Si es necesario, el uso prolongado de la medicación debe ser una porción de 1 vez (seleccionada, teniendo en cuenta la intensidad y la forma de la lesión desarrollada) para aplicar después de la finalización de la sesión de hemodiálisis, para restablecer los niveles plasmáticos terapéuticamente eficaces de los medicamentos.

Experiencia con el uso de drogas en individuos que reciben diálisis peritoneal, ausente.

Uso en ancianos.

Las personas mayores con problemas en la actividad renal o los números de control de calidad por encima de 51 ml / min deben ajustar la dosis del medicamento.

El modo de uso y dosificación en niños.

Los niños de hasta 12 años deben inyectar 10-20 mg / kg de un elemento farmacéutico con una duración de 8 horas (dada la complejidad de la lesión y el estado del niño, y con ello su sensibilidad con respecto a los microbios patógenos).

Dosis diaria recomendada de la droga:

• lesiones del sistema urinario que ocurren con complicaciones: 10 mg / kg en un período de 8 horas;
• lesiones del tejido subcutáneo y la epidermis (sin complicaciones) o la región inferior del sistema respiratorio (neumonía) - 10-20 mg / kg de componente con una duración de 8 horas;
• Infecciones de la zona intraabdominal (con complicaciones): 20 mg / kg del fármaco con intervalos que duran 8 horas;
• Meningitis: 40 mg / kg del fármaco (los intervalos son de 8 horas).

Los niños que pesen más de 50 kg deben recetar dosis de adultos.

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Uso El mausoleo durante el embarazo

No hay información sobre la seguridad de la introducción de Mezoneks durante el embarazo. Las pruebas en animales han demostrado que no se desarrollan efectos adversos en el feto. El medicamento se prescribe a las mujeres embarazadas, siempre que sus beneficios sean más probables que el riesgo de consecuencias negativas para el feto. Use el medicamento solo bajo supervisión médica constante.

Dentro de la leche en los animales solo hay tasas extremadamente bajas de medicación. Asignarlo a mujeres en periodo de lactancia solo se permite en los casos en que los beneficios de su uso sean mayores que el riesgo para el bebé. Se recomienda rechazar la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Uso contraindicado en personas con intolerancia a los antibióticos β-lactámicos.

Efectos secundarios El mausoleo

Entre los efectos secundarios:

• manifestaciones locales después de la inyección de i / v: throbophlebitis, inflamación o dolor;
• lesiones de la epidermis: picazón, erupción o urticaria;
• Trastornos que afectan el tracto gastrointestinal: náuseas, hepatitis, dolor abdominal, diarrea y vómitos;
• Trastornos del sistema sanguíneo: trombocitemia curable y, además, neutropenia o trombocitemia con eosinofilia. Los pacientes individuales pueden desarrollar una respuesta de prueba de Coombs positiva directa o indirecta. Hay informes de una reducción parcial en la formación de tromboplastina;
• problemas con la actividad del hígado: un aumento tratable en los valores séricos de bilirrubina, fosfatasa alcalina, transaminasas, así como la leche deshidrogenasa;
• Lesiones que afectan al sistema cardiovascular: bradicardia, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, taquicardia o embolia pulmonar.
• Trastornos del sistema nervioso central: parestesia, convulsiones, junto con fuertes dolores de cabeza, depresión y sensación de excitación;
• Insuficiencia renal: hematuria o disuria;
• Otras manifestaciones: candidiasis bucal o candidiasis oral.

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Sobredosis

La intoxicación por Mezonex a menudo se desarrolla en individuos con problemas relacionados con la función renal. Entre las manifestaciones - disnea, ataxia y convulsiones.

En caso de sobredosis, se toman medidas sintomáticas. En personas con insuficiencia renal, la hemodiálisis puede excretar meropenem con sus elementos metabólicos.

Interacciones con otras drogas

Es necesario administrar el medicamento con mucho cuidado en combinación con medicamentos que tienen nefrotoxicidad potencial.

Probenecid es un competidor del elemento meropenem en relación con la excreción tubular, como resultado de lo cual aumenta la excreción a través de los riñones, al mismo tiempo que prolonga la vida media de la sustancia y aumenta sus elevaciones de plasma. Debido a que la intensidad y la duración del efecto del fármaco ejercido por Mezonex, dosificado sin el uso de probenecid, son similares, estas sustancias medicinales no deben combinarse.

El fármaco reduce los marcadores séricos del ácido valproico.

Se permite que el medicamento se mezcle con soluciones que contienen otras sustancias medicinales.

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Condiciones de almacenaje

El Mezonex en forma de liofilizado seco debe mantenerse en un lugar completamente cerrado para niños pequeños. Las marcas de temperatura no son superiores a 25 ° С.

Duracion

Mezonex puede administrarse durante un período de 24 meses desde el momento en que se fabrica el agente terapéutico.

Solicitud para niños

No asignar a los bebés hasta los 3 meses de edad.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Demopenem, Meronem, Romain con Europenem, Merocef con Invanz y Meropenem con Inemplus. Además, Sinerpen, Lastin, Meromak con Mepenam, Prep, con Merobocid, Tien y Meromek con Ronem y Merospin.