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Micofenolato de mofetilo
Último revisado: 23.04.2024
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[Cogda mostró micofenolato mofetil?
El medicamento se recomienda como parte de la terapia de inducción y mantenimiento para la nefritis lúpica. Hay evidencia de efectividad en las manifestaciones extrarrenales de SLE, con diversas formas de vasculitis sistémica, SSD e IVM.
La dosis habitual es de 2 a 3 g / día. Para los niños con micofenolato, mofetil se administra a una velocidad de 600 mg / m 2 cada 12 horas.
¿Cómo funciona el micofenolato de micofenolato?
Después de recibir micofenolato de mofetilo en esterasas hepáticas transformar completamente en el compuesto activo - ácido micofenólico, que es un inhibidor no competitivo de la inosina monofosfato deshidrogenasa enzima responsable de la etapa limitante de la síntesis de novo de nucleótidos de guanosina necesarios para linfocítica síntesis de ADN. Represión de tipo II inosina monofosfato deshidrogenasa bajo la acción del ácido micofenólico agota la inhibición de guanosina de nucleótidos de la síntesis de ADN y la replicación, la terminación de linfocitos S-fase.
Efectos farmacológicos
Supresión de la proliferación de linfocitos, la supresión de la formación de anticuerpos, evitando linfocítica glicosilación y glicoproteínas monocíticas, ralentizar la migración de linfocitos en macrófagos de la zona inflamatorias efectos sobre la síntesis y la proliferación de ADN de bloqueo.
Farmacocinética
Después de la ingestión de micofenolato, el micofenolato se convierte rápidamente y por completo en su metabolito activo, el ácido micofenólico. La biodisponibilidad promedio del ácido micofenólico después de tomar el medicamento en el interior es aproximadamente del 94%. La concentración máxima del metabolito activo se alcanza 60 a 90 minutos después de la ingestión. El ácido micofenólico se somete a recirculación enterohepática, indicada por la presencia de un segundo pico en la concentración plasmática 6-12 horas después del ingreso. Cuando el fármaco se administra en dosis terapéuticas, el 97% del ácido micofenólico se une a la albúmina plasmática. Propósito micofenolato de mofetilo simultáneamente con la ingesta de alimentos no tiene efecto significativo en el AUC (área bajo la curva "concentración-tiempo"), pero reduce la concentración máxima de ácido micofenólico en plasma (Cmax) es 40%.
El metabolismo del ácido micofenólico se produce en el hígado, donde se convierte en glicuronida del ácido micofenólico, que se excreta principalmente en la orina. Una pequeña cantidad de ácido micofenólico (menos del 1%) se excreta en la orina. La vida media del ácido micofenólico después de una ingesta oral única de 1.5 g del fármaco es de 17.9 horas, y el aclaramiento es de 11.6 horas.
Mycophenolate mofetil: información adicional
Se debe tener en cuenta que el riesgo de desarrollar procesos linfoproliferativos puede aumentar y la composición de la sangre periférica puede controlarse regularmente. Pero el momento del tratamiento y durante 6 semanas después del final del curso se requiere anticoncepción eficaz.
El paciente debe evitar la exposición a la luz solar y a la radiación ultravioleta, usar ropa protectora y usar protectores solares con una acción protectora eficaz (para reducir el riesgo de cáncer de piel).
El tratamiento con micofenolato de micofenolato debe evitar la vacunación con vacunas debilitadas. Es posible llevar a cabo la vacunación contra la influenza.
Es necesario prescribir con precaución los medicamentos que se retiran del cuerpo a través de la secreción tubular, especialmente en presencia de insuficiencia renal crónica.
No prescriba micofenolato mofetil concomitantemente con medicamentos que afecten la circulación zosteropathic (una disminución en la eficacia de mycophenolate mofetil).
No debe ser simultáneamente con micofenolato mofetilo nombrar agentes antiácidos que contengan hidróxido de aluminio o magnesio.
Desde micofenolato de mofetilo es un inhibidor de la inosina monofosfato deshidrogenasa, que no debe ser administrado a pacientes con una deficiencia hereditaria rara de hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa (síndromes de Lesch-Nihena y Kelly Zigmillera).
Se debe llevar a cabo un mayor control de los ancianos (riesgo de un aumento en la incidencia de eventos adversos).
La mejor tolerabilidad del medicamento se puede lograr con un aumento gradual de la dosis. Para prevenir las exacerbaciones de la enfermedad, la dosis de micofenolato mofetilo debe reducirse lentamente.
Cogda contraindica el micofenolato mofetil?
El micofenolato de mofetilo está contraindicado en el embarazo, la lactancia, hipersensibilidad al fármaco y sus componentes, exacerbación de enfermedades gastrointestinales, la deficiencia de hipoxantina fosforribosil-guanosina, linfoma.
Efectos secundarios
Efectos adversos frecuentes - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, indigestión, dolor en el pecho, debilidad general, dolor de cabeza, hematuria, hipertensión, infecciones, leucopenia, náuseas, vómitos, hinchazón de los pies, dificultad para respirar.
Los efectos secundarios menos comunes son acné, artralgia, colitis, mareos, insomnio, fiebre, erupción cutánea, hemorragia gastrointestinal, faringitis, hiperplasia gingival.
Efectos secundarios raros: gingivitis, pancreatitis, septicemia, mialgia, candidiasis de la cavidad oral, estomatitis, trombocitopenia. Temblor.
Sobredosis
Mayor frecuencia de efectos secundarios gastrointestinales y hematológicos.
Interacciones Clínicamente Significativas
La reducción de la concentración de ácido micofenólico se marca en el fondo de los que reciben ciclosporina, antiácidos, metronidazol, fluoroquinolonas y concentraciones crecientes combinados - en combinación con salicilatos micofenolato de mofetilo, antivirales (aciclovir, ganciclovir).
Instrucciones especiales
Embarazo
El micofenolato mofetil es un medicamento de categoría C (solo está permitido aplicar el caso de la superioridad del beneficio de la madre sobre el riesgo potencial para el feto).
Lactancia
Está indicada una interrupción de la lactancia o una interrupción en la toma de micofenolato mofetil (el medicamento se excreta en la leche de ratas, no hay datos para humanos).
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Micofenolato de mofetilo" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.