Nebivolol

Nebivolol es un racemato que incluye 2 enantiómeros, D- y L-nebivolol.

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Indicaciones Nebivolola

Se usa en el tratamiento de los siguientes trastornos:

• aumento en la presión sanguínea;
• SWF;
• IHD (para la prevención del desarrollo de la enfermedad).

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Forma de liberación

La sustancia se libera en tabletas empacadas en un blister de 30 piezas cada una.

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Farmacodinámica

Con una sola dosis de medicamento, hay una disminución en la presión arterial y una disminución en la frecuencia cardíaca (tanto bajo carga como en estado de calma). Además, la técnica 1 veces conduce al desarrollo de efecto antianginoso en personas con enfermedad de la arteria coronaria, mejora la fracción de eyección, valores finales del ventrículo izquierdo disminuye la presión diastólica y reduce la resistencia vascular periférica y la presión de llenado.

Se produce un efecto antihipertensivo estable después de 1-2 semanas de uso continuo de medicamentos (pero a veces puede tomar 1 mes). Se observa un efecto terapéutico estable después de 1-2 meses.

El efecto antiarrítmico del fármaco se desarrolla al inhibir el automatismo cardiaco patológico y la inhibición de la conducción AV. El efecto antihipertensivo se lleva a cabo mediante la reducción de la actividad de RAS.

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Farmacocinética

Ambos enantiómeros de LS a alta velocidad se absorben dentro del tracto gastrointestinal; mientras que la comida no tiene ningún efecto sobre el grado de absorción.

Las personas que tienen un metabolismo rápido tienen una biodisponibilidad promedio del 12%, y aquellas que tienen un metabolismo lento tienen una biodisponibilidad casi completa. Debido a esto, teniendo en cuenta la intensidad del metabolismo, debe asignar los tamaños de las porciones individualmente. Dentro del plasma sanguíneo, la sustancia se sintetiza principalmente con albúmina.

La excreción de la sustancia ocurre a través de los riñones (38%) y el intestino (48%).

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Dosificación y administración

Los adultos deben ingerir 2,5-5 mg de sustancia medicinal por día (haga esto en la primera mitad del día). Si es necesario, es posible aumentar la dosis a 10 mg de la droga. Es posible lograr una medicación estable después de 7-14 días de ingesta constante de medicamentos (algunas veces toma 1 mes).

Las personas mayores necesitan tomar una dosis inicial de 2.5 mg por día. La dosis máxima permisible para ellos es de 5 mg.

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Uso Nebivolola durante el embarazo

Se prohíbe el uso de nebivolol en mujeres embarazadas, porque las sustancias que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos debilitan la circulación sanguínea dentro de la placenta y pueden retrasar el crecimiento fetal y los trastornos del desarrollo intrauterino. Las mujeres que usaron la droga durante el embarazo deben controlar la condición del bebé recién nacido (puede desarrollarse hipoglucemia con bradicardia, especialmente durante los primeros 3 días después del nacimiento).

Cuando amamanta, el medicamento puede usarse solo si se niega a amamantar durante la terapia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• presencia de hipersensibilidad a nebivolol;
• estado de depresión;
• obliteración de patologías en la región vascular periférica en un grado severo (claudicación intermitente o enfermedad de Raynaud);
• presencia de espasmos bronquiales o asma en la anamnesis;
• choque cardiogénico;
• miastenia gravis;
• trastornos expresados en el trabajo hepático;
• acidosis metabólica;
• feohromocytoma;
• bradicardia (valores de HR por debajo de 60 latidos / minuto);
• El bloqueo AV del 2do o 3er grado (en ausencia de un electrocardioestimulador);
• SSSU (también bloqueo del tipo sinoauricular);
• una disminución pronunciada de la presión arterial (la presión arterial sistólica es inferior a 90 mm Hg);
• CHF en la fase de descompensación o insuficiencia cardíaca de naturaleza aguda.

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Efectos secundarios Nebivolola

Tomar medicamentos puede causar una variedad de eventos adversos:

• en personas con insuficiencia cardíaca congestiva: la mayoría de las veces hay una bradicardia con mareos y, además, hinchazón de las piernas, colapso ortostático, bloqueo del primer grado y potenciación de los síntomas de la enfermedad;
• lesiones que afectan los órganos reproductivos: ocasionalmente se desarrolla impotencia;
• violaciones en la epidermis: a veces hay picazón y sarpullido eruptivo. Aparecen signos individuales de intolerancia y se produce una potenciación de la psoriasis;
• trastornos asociados con la función del tracto gastrointestinal: a menudo hay estreñimiento, náuseas o diarrea. A veces puede haber un síndrome dispéptico;
• problemas con el trabajo de los órganos respiratorios: a menudo hay disnea; a veces se desarrollan espasmos de bronquios;
• lesiones en la región CCC: a veces hay una potenciación de la claudicación intermitente, se desarrolla cardialgia, bradicardia, trastorno del ritmo cardíaco, insuficiencia cardíaca. Además, los valores de la presión arterial disminuyen o la actividad de la conducción AV / bloqueo se ralentiza;
• problemas con la función visual: se pueden observar alteraciones visuales;
• trastornos del sistema nervioso central o del SNP: puede provocar somnolencia o fatiga, pesadillas, parestesia, dolor de cabeza, insomnio y mareos, y, además, el desarrollo de la depresión y el debilitamiento de la concentración.

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Sobredosis

El envenenamiento con medicamentos puede provocar la aparición de manifestaciones tales como espasmos de los bronquios, insuficiencia cardíaca en la etapa aguda, bradicardia y una disminución en los valores de la presión arterial.

Para eliminar las violaciones, se lava al paciente con un estómago y se le da carbón activado con laxantes. Si existe tal necesidad, se brindan cuidados intensivos en un hospital.

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Interacciones con otras drogas

Con el uso combinado de nebivolol con insulina o antidiabéticos, puede ocurrir el enmascaramiento de los síntomas de la hipoglucemia (taquicardia).

La combinación de un medicamento con ISRS puede conducir a un aumento en los valores plasmáticos de nebivolol, así como a ralentizar los procesos metabólicos, lo que aumenta la probabilidad de bradicardia.

La combinación con cimetidina aumenta los índices plasmáticos del fármaco.

La aplicación junto con derivados de fenotiazina, tricíclicos y barbitúricos potencia las propiedades antihipertensivas de la droga.

El uso simultáneo con agentes anestésicos aumenta la probabilidad de disminuir la presión arterial y deprime los procesos de taquicardia refleja.

La combinación con simpaticomiméticos suprime la actividad farmacológica del fármaco.

La combinación con medicamentos que bloquean los canales lentos de Ca, los fármacos antihipertensivos o la nitroglicerina conduce a una disminución significativa de la presión arterial.

El uso de medicamentos con verapamilo puede provocar un paro cardíaco.

La administración simultánea con fármacos antiarrítmicos de primera clase puede potenciar un efecto inotrópico negativo y también suprime los procesos de conducción AV.

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Condiciones de almacenaje

Nebivolol debe mantenerse a temperaturas que no excedan los 25 ° C.

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Duracion

Nebivolol puede usarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

El agente terapéutico no se usa en pediatría (antes de los 18 años).

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Analogues

Los analogos de la droga son Binelol, Nebilet y Nebivator con Nevotenz.

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Comentarios

Nebivolol recibe excelentes críticas de la mayoría de las personas con respecto a su efectividad terapéutica (muchos dicen que ella es muy alta). Pero al mismo tiempo hay una gran cantidad de signos negativos, que se manifiestan con la suficiente frecuencia.