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Nevirapina
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Nevirapina
Se utiliza para el tratamiento de personas con infección por VIH-1 (tomado en combinación con al menos 2 medicamentos antirretrovirales).
Además, el medicamento se utiliza para prevenir la transmisión del VIH-1 de una mujer embarazada a su hijo (en aquellas madres que no recibieron terapia antirretroviral durante el parto).
Farmacodinámica
La nevirapina es una sustancia no nucleotídica que inhibe la revertasa del VIH-1. Está directamente ligada a la revertasa, bloqueando así la actividad de las polimerasas dependientes del ADN y el ARN. Como resultado, se produce una destrucción que afecta a la región catalítica de la enzima.
El fármaco no compite con los nucleósidos ni con los 3-fosfatos de la matriz y no inhibe la actividad de la ADN polimerasa humana (tipos α, β y γ o δ) ni de la transcriptasa inversa del VIH-2.
La combinación con didanosina o zidovudina provoca una disminución del número de virus en el suero y aumenta el número de células CD4+.
Farmacocinética
Administrada por vía oral, la nevirapina se absorbe a una tasa elevada (superior al 90 %) tanto en voluntarios como en personas con VIH. Tras una dosis única de 0,2 g, se observan valores de Cmáx plasmática al cabo de 4 horas, aproximadamente de 2 ± 0,4 μg/ml (equivalente a 7,5 μmol). Tras un ciclo de uso, se observó un aumento lineal de los valores de Cmáx plasmática de nevirapina en el rango de dosis de 0,2 a 0,4 g al día.
El consumo de alimentos, antiácidos y otros medicamentos que contienen un elemento tampón alcalino (por ejemplo, didanosina) no afecta el grado de absorción del fármaco.
La nevirapina es un componente lipofílico que prácticamente no se ioniza al exponerse a un pH fisiológico. Inyectada por vía intravenosa a un adulto sano, su Vd es de aproximadamente 1,21 ± 0,09 l/kg, lo que indica una buena distribución tisular del fármaco. Las concentraciones del fármaco en el líquido cefalorraquídeo representan el 45 % (± 5 %) de sus valores plasmáticos.
Con niveles plasmáticos en el rango de 1-10 μg/ml, la sustancia se sintetiza con proteínas en un 60%.
Los valores de Cssmin del fármaco son de aproximadamente 4,5±1,9 μg/ml y se alcanzan con una dosis de 0,4 g de sustancia al día.
Los procesos metabólicos se producen con la ayuda de las enzimas hepáticas microsomales del sistema de la hemoproteína P450 (principalmente isoenzimas CYP3A). Como resultado, se forman varios productos metabólicos hidroxilados.
La excreción del fármaco se produce a través de los riñones (aproximadamente el 80%) en forma de productos metabólicos conjugados con la participación del ácido glucurónico, así como una pequeña porción de la sustancia en estado inalterado.
La nevirapina es un elemento que induce enzimas microsomales del sistema CYP.
Tras la administración oral de 0,2 g dos veces al día durante 0,5 a 1 mes, el aclaramiento aparente del fármaco aumenta entre 1,5 y 2 veces en comparación con una dosis única de la misma dosis. La semivida en la fase terminal disminuye de 45 horas tras una dosis única a 25-30 horas tras un ciclo de uso. Estos parámetros se modifican debido a la autoinducción farmacocinética.
En niños infectados por VIH-1, el AUC y la Cmáx aumentaron proporcionalmente al incremento de la dosis. Una vez completada la absorción, los niveles plasmáticos de nevirapina disminuyeron linealmente con el tiempo.
El aclaramiento del fármaco, convertido a peso, alcanza su valor máximo en bebés de 1 a 2 años, tras lo cual disminuye proporcionalmente a la madurez de la persona. El nivel de aclaramiento del fármaco en menores de 8 años es la mitad que en adultos. La vida media tras alcanzar el valor de Css es, en promedio, de aproximadamente 25,9 ± 9,6 horas (en la categoría de bebés con VIH-1, cuya edad promedio es de 11 meses).
Después de un uso prolongado, la vida media del fármaco en la etapa terminal cambia según la edad y presenta los siguientes indicadores:
- bebés de 2 a 12 meses – 32 horas;
- niños de 1 a 4 años – 21 horas;
- niños de 4 a 8 años – 18 horas;
- mayores de 8 años – 28 horas.
Dosificación y administración
Después de la administración oral de 0,2 g del medicamento una vez al día a un adulto, todos los días durante las 2 primeras semanas (fase introductoria), la dosis se aumenta a 0,2 g con 2 dosis al día todos los días (en combinación con al menos 2 medicamentos antirretrovirales).
Los niños de 2 meses a 8 años deben tomar 4 mg/kg de la sustancia una vez al día durante las dos primeras semanas y, posteriormente, 7 mg/kg dos veces al día. A los niños mayores de 8 años se les prescribe 4 mg/kg una vez al día durante las dos primeras semanas y, posteriormente, 4 mg/kg dos veces al día.
Las personas de cualquier edad pueden tomar un máximo de 0,4 g del medicamento al día.
Las personas que desarrollen una erupción cutánea durante la fase introductoria de dos semanas de uso del medicamento no deben aumentar su dosis hasta que la erupción haya desaparecido por completo.
Para prevenir la transmisión del VIH de una mujer embarazada a su hijo, es necesario tomar 0,2 g de la sustancia una vez durante el parto y luego, durante las siguientes 72 horas desde el momento del nacimiento, administrar 2 mg/kg del medicamento por vía oral al recién nacido una vez.
En caso de cambios moderados en los valores de la función hepática (excepto la GGT), se debe suspender la nevirapina hasta que estos valores vuelvan a su nivel inicial, tras lo cual se administrará una dosis de 0,2 g al día. Un aumento posterior de la dosis (0,2 g 2 veces al día) debe realizarse con mucha precaución, tras un largo periodo de seguimiento del estado del paciente. Si los valores hepáticos vuelven a cambiar, se debe suspender el tratamiento definitivamente.
Para las personas que no han tomado el medicamento durante más de 7 días, se debe reanudar la terapia, comenzando con una dosis de 0,2 g por día, durante 2 semanas, y luego aumentándola a 2 veces la misma dosis por día.
Uso Nevirapina durante el embarazo
No se han realizado estudios clínicos adecuados sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo que estén estrictamente controlados. Existe evidencia de que la sustancia atraviesa fácilmente la placenta. La nevirapina solo se puede recetar a mujeres embarazadas en situaciones en las que sea más probable que sea beneficiosa para la mujer que dañe al feto.
El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que si necesita tomarlo durante la lactancia, primero debe interrumpir la lactancia.
Como agente profiláctico que previene la transmisión del VIH-1 de una mujer embarazada a su hijo, el medicamento ha demostrado su seguridad y eficacia terapéutica cuando se administra por vía oral durante el parto en una dosis única de 0,2 g, así como en una dosis única de 2 mg/kg administrada a un recién nacido dentro de las 72 horas posteriores al nacimiento.
Durante la terapia es necesario utilizar anticonceptivos de barrera.
Los experimentos realizados en animales no han demostrado la presencia de propiedades teratogénicas en el fármaco. Se observó una disminución de la fertilidad en ratas hembra tras el uso del fármaco en dosis en las que el principio activo entra en el torrente sanguíneo (determinadas por el nivel de AUC, que es aproximadamente el mismo que el que se acumula al administrar las dosis terapéuticas recomendadas).
Contraindicaciones
Está contraindicado utilizar el medicamento si tiene intolerancia al mismo.
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Efectos secundarios Nevirapina
La toma de cápsulas puede provocar el desarrollo de algunos efectos secundarios:
- Trastornos dermatológicos: erupciones cutáneas de naturaleza eritematoma maculopapular, con prurito ocasional (generalmente en la cara, el tronco o las extremidades). Estas erupciones suelen aparecer durante los primeros 28 días de tratamiento.
- Lesiones alérgicas: pueden presentarse mialgia o artralgia, fiebre y linfadenopatía, con los siguientes signos (eosinofilia, hepatitis o granulocitopenia, así como disfunción renal y manifestaciones que indican daño a otros órganos internos). También se presentan urticaria, síntomas anafilácticos, síndrome de Stevens-Johnson, edema de Quincke y NET (raramente mortal).
- Trastornos digestivos: Con frecuencia se observa un aumento de la actividad de la GGT. Puede observarse un aumento de la bilirrubina total y la actividad de la fosfatasa alcalina con AST y ALT, así como diarrea, dolor abdominal y vómitos con náuseas. Se han notificado casos aislados de signos hepatotóxicos en fase grave o ictericia.
- síntomas asociados al sistema hematopoyético: desarrollo de granulocitopenia (a menudo en niños);
- Problemas con el sistema nervioso central: dolores de cabeza y sensación de fatiga extrema o somnolencia.
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Sobredosis
Se observan signos de intoxicación con el uso diario de 0,8 a 6 g del fármaco durante 15 días. Estos se manifiestan en forma de síntomas alérgicos (como edema de Quincke, eritema nodular y erupciones cutáneas), infiltrado pulmonar, mareos breves, pérdida de peso, aumento de las transaminasas y malestar general (como cefaleas, vómitos, somnolencia o fatiga, náuseas y fiebre).
El medicamento no tiene antídoto. Para eliminar los trastornos, se realiza un lavado gastrointestinal, se prescriben enterosorbentes (como carbón activado) y se realizan procedimientos sintomáticos.
Interacciones con otras drogas
Después del uso combinado con el medicamento, puede producirse una disminución de los niveles plasmáticos de anticonceptivos orales hormonales, por lo que se debilita su eficacia terapéutica.
La combinación del fármaco con ketoconazol produce una disminución de la Cmáx y el AUC de este último. Simultáneamente, el ketoconazol aumenta los niveles plasmáticos de nevirapina en aproximadamente un 15-28 %. Por lo tanto, no se pueden usar simultáneamente.
La combinación con cimetidina produce un aumento de los valores plasmáticos mínimos de Css de la sustancia, en comparación con su uso sin cimetidina.
La eritromicina con ketoconazol puede debilitar significativamente los procesos de formación de productos metabólicos hidroxilados de Nevirapina.
El fármaco no afecta las características farmacocinéticas de la rifampicina, pero al mismo tiempo, esta produce una disminución significativa del AUC y de la Cmín del fármaco. El uso combinado con rifabutina produce una disminución de los valores de nevirapina. Actualmente, existe poca información para determinar la necesidad de modificar la dosis del fármaco cuando se combina con rifabutina o rifampicina.
Dado que el medicamento induce la actividad de las isoenzimas CYP3A y CYP2B6, en el caso de su combinación con medicamentos que experimentan un metabolismo activo con la ayuda de las enzimas mencionadas, puede observarse una disminución de los niveles plasmáticos de estos medicamentos.
El uso combinado del fármaco con medicamentos que contienen hipérico puede provocar una disminución de los niveles de nevirapina por debajo del límite farmacológico, lo que puede provocar la desaparición del efecto virológico del fármaco y la aparición de resistencia del virus. Por lo tanto, se debe descartar esta combinación de fármacos.
El fármaco puede reducir los niveles plasmáticos de metadona. Esto se debe a las peculiaridades de su metabolismo: la nevirapina aumenta el metabolismo hepático de la metadona. Se han reportado casos de síndrome de abstinencia de naturaleza narcótica en personas que toman estos medicamentos simultáneamente. Por ello, al usar esta combinación, es necesario monitorear el estado del paciente y ajustar la dosis de metadona oportunamente.
Análogos
Un análogo del fármaco terapéutico es el medicamento Viramun.
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Reseñas
La nevirapina se considera un fármaco eficaz que cumple plenamente su función terapéutica. Quienes siguen estrictamente las recomendaciones médicas no experimentan síntomas negativos y presentan una buena tolerancia al fármaco.
Según los médicos, el efecto negativo más grave del fármaco es que daña el hígado. Por ello, durante el tratamiento, el paciente debe someterse a exámenes y pruebas médicas regulares. Esta indicación debe seguirse estrictamente para evitar consecuencias graves.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Nevirapina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.