Nootropics

Nootrópicos (estimulantes neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - acciones de drogas psychoanaleptic neyrometabolicheskie capaz activan procesos en el cerebro ejercen efecto antihipóxica y también aumenta la resistencia global a factores extremos. Neyrometabolicheskie acción cerebroprotectora y tienen muchos otros fármacos, incluyendo angioprotectors, fármacos colinérgicos adaptogeshl, vitaminas, antioxidantes, aminoácidos, esteroides anabólicos, algunas hormonas (especialmente tirotropina sintético) tiol antídoto et al.

[1], [2]

Indicaciones para el uso de nootrópicos

Enfermedades del sistema nervioso central, acompañadas de una disminución en la inteligencia y deterioro de la memoria; mareos, disminución de la concentración, labilidad emocional; tratamiento de apoplejía; demencia por alteración de la circulación cerebral, enfermedad de Alzheimer; estado comatoso de origen vascular, traumático o tóxico; condiciones depresivas; síndrome sicoorgánico (variante asténica); alivio del síndrome de abstinencia y condiciones delirantes en el alcoholismo, drogadicción; estados neuróticos con predominio de astenia; problemas de aprendizaje en los niños, no relacionados con la negligencia social y educativa (como parte de la terapia de combinación): enfermedad de células falciformes (como parte de la terapia combinada); mioclono cortical

En la práctica psiquiátrica, designe un curso de tratamiento (1-3 meses) o cursos intermitentes cortos durante 3-5 días a intervalos de 2-3 días durante 1-3 meses para varios cursos por año.

Mecanismo de acción y efectos farmacológicos de los nootrópicos

- nootrópicos medicamentos que tienen un impacto directo en la activación de los mecanismos de integración que promueven el aprendizaje del cerebro, mejorar la memoria y el rendimiento mental, mejorar la resistencia del cerebro a los efectos "agresivos" que mejoran las conexiones corticosubcorticales. El término "nootrópicos" fue propuesto por primera vez por C. Giurgeal (1972) para caracterizar las propiedades específicas de los 2-oxo-1-como pirrolidiniladetamida Psicoanalépticos la activación de procesos de integración en el cerebro, y facilita interhemisférica interacción corticosubcortical mejorar la resistencia cerebro amneziruyuschim a los impactos.

Actualmente, este grupo de medicamentos incluye más de tres docenas de nombres. Derivados de pirrolidina (piracetam) se han introducido en la práctica clínica, meclofenoxato y sus análogos (meclofenoxato), piritinol (piriditol, Encephabol). Por nootrópicos también incluyen preparaciones de GABA y sus derivados (Aminalon, hidroxibutirato de sodio, aminofenilmaslyanaya ácido (Phenibutum ácido gapantenovaya) (Pantogamum) ácido gamma-aminobutírico nicotinoilo (pikamilon), algunos remedios a base de hierbas, en particular preparaciones de Ginkgo biloba (Tanakan, oxyvene).

Por propiedades farmacológicas, los nootrópicos difieren de otros fármacos psicotrópicos. No afectan significativamente la actividad bioeléctrica espontánea del cerebro y las reacciones motoras, no tienen efectos hipnóticos y analgésicos y no modifican la efectividad de los analgésicos y los hipnóticos. Sin embargo, ellos son representativos para los efectos sobre una serie de funciones del SNC, facilitan la transferencia de información entre los hemisferios del cerebro para estimular la transferencia de la excitación en las neuronas centrales, mejorar el flujo sanguíneo y procesos energéticos cerebrales, aumentar su resistencia a la hipoxia.

Como fármacos nootrópicos se basan en sustancias de origen y el efecto sobre los procesos metabólicos biogénico, se consideran como un medio de terapia metabólica - los llamados cerebroprotectors neyrometabolicheskie. Efectos bioquímicos y celulares básicos de nootrópicos influencia sobre el cerebro son para activar los procesos metabólicos, incluyendo una mayor utilización de la glucosa y la formación de trifosfato de adenosina, la estimulación de la síntesis de proteínas y la inhibición de ARN lipookisleniya, la estabilización de las membranas plasmáticas. Neurofisiológica total correlacionan la acción farmacológica de nootrópicos - facilitando su efecto sobre la transmisión glutamatérgica, la amplificación y extensión de la potenciación a largo plazo - LTP. Estos efectos son característicos de los efectos sobre el SNC tales varios nootrópicos mnemotropnyh como piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), idebenona, vinpocetina, meksidol. Se cree que la disminución relacionada con la edad densidad del receptor NMDA en ciertas áreas del hipocampo y la corteza - causa atenuación de las funciones cognitivas del cerebro durante el envejecimiento. Estas representaciones predeterminan uso farmacológico como nootrópicos sustancias que estimulan la neurotransmisión glutamatérgica a través de los agonistas sitio de la glicina o compuestos que aumentan la densidad de receptores de glutamato.

Se estableció la participación en los mecanismos neurofisiológicos necesarios para la realización de los procesos de aprendizaje y memoria, dopamina, cholino y estructuras andrensianas del cerebro. Según algunos autores, los corticosteroides juegan un papel importante en la manifestación de los efectos miotrópicos de los nootrópicos. De hecho, altas dosis de corticosteroides inhiben los efectos positivos de los nootrópicos en la memoria y el aprendizaje; También se establece que en la mayoría de los pacientes con enfermedad de Alzheimer aumenta el nivel de hormonas esteroides. Cabe señalar que las bases neurofisiológicas y moleculares de los procesos de aprendizaje y memoria siguen siendo insuficientemente descifrados por los fenómenos biológicos. Sin embargo, la influencia positiva en deterioro de la memoria observado en una serie de trastornos en realidad mentales y físicas, tiene medicamentos a varios grupos farmacológicos -. Correctamente nootrópicos, psicoestimulantes, adaptógenos, antioxidantes, etc. Funciones mnésicas mejorados observados en condiciones experimentales y clínicos usando agentes farmacológicos , actuando en varios lados del metabolismo cerebral, el nivel de radicales libres, el intercambio de neurotransmisores y moduladores.

Estimulantes neyrometabolicheskie clínicamente tienen un psicoestimulante, antiasthenic, sedante, aptidepressivnoe, antiepiléptico, en realidad nootrópico, mnemotropnoe, adaptogénico, vasovegetative, antiparkinsonianos, aitidiskineticheskoe efecto, aumentar el nivel de vigilia, la claridad de la conciencia. Perturbación Insensible de la actividad mental, su efecto primario se dirige fracaso CNS orgánica aguda y residual. Tienen un efecto terapéutico selectivo sobre los trastornos cognitivos. Algunos estimulantes neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) tienen efectos sedantes o tranquilizantes propiedades, la mayoría de las drogas (atsefen, piritinol boehmita, piracetam, Aminalon, demanol) nota la actividad psicoestimulante. Cerebrolysin tiene actividad neurotrófica neurona similar a la acción de factores de crecimiento neuronales naturales, mejora la eficiencia del metabolismo cerebral de energía aeróbica, mejora la síntesis de proteínas intracelular en el desarrollo y envejecimiento del cerebro.

Características de grupos individuales de drogas

Fenilpiratsetam (N-carbamoil-metil-4-fenil-2-pirrolidona) -. Preparación doméstica, en su principal efecto farmacológico relacionado con el fármaco nootrópico se ha registrado y se dejó a la producción industrial en el Ministerio ruso de Salud 2,003 g Fenilpiratsetam como piracetam, se refiere a derivados de pirrolidona, es decir su base está cerrada en el ciclo de GABA - el principal neurotransmisor inhibidor, y controlar las acciones de otros mediadores. Por lo tanto fenilpiratsetam, como la mayoría de otros nootrópicos, similar en estructura química a los neurotransmisores endógenos. Sin embargo - a diferencia de piracetam fenilpiratsetama que tiene un radical fenilo, que determina una diferencia significativa en el espectro de la actividad farmacológica de estos fármacos.

El fenilpiracetam se absorbe rápidamente en el tracto digestivo y pasa fácilmente a través de la barrera hematoencefálica. La biodisponibilidad del fármaco con la ingesta oral es del 100%, la concentración máxima en la sangre se alcanza en una hora. El fenilpiricetam se elimina por completo del organismo en 3 días, el aclaramiento es de 6,2 ml / (minxkg). La eliminación de phenylpyricetam es más lenta que pyracetam: T1 / 2 es 3-5 y 1.8 horas, respectivamente. El fenilpiracetam no se metaboliza en el cuerpo y se excreta sin cambios: el 40% se excreta en la orina y el 60%, con la bilis y el sudor.

Los estudios experimentales y clínicos han establecido que el fenilpiracetam tiene un amplio espectro de efectos farmacológicos y para una serie de parámetros difiere favorablemente del piracetam. Indicaciones para el uso de fenilpiricetam:

• insuficiencia cerebrovascular crónica;
• WM;
• estados asténicos y neuróticos;
• violación de los procesos de aprendizaje (mejora las funciones cognitivas);
• depresión de gravedad leve y moderada;
• síndrome psico-orgánico;
• condiciones convulsivas;
• alcoholismo crónico; :
• obesidad de génesis alimentaria-constitucional.

Fenilpiratsetam también puede utilizar las personas sanas para apoyar la actividad mental y física, mejorar la estabilidad y nivel de funcionamiento en condiciones extremas (estrés, la hipoxia, la intoxicación, trastornos del sueño, lesiones de sobrecarga física y mental, fatiga, refrigeración, inmovilidad, síndromes de dolor).

La ventaja significativa de la fenilpiracetamina frente a pyracetam está indicada por las tasas de aparición del efecto y los valores de las dosis activas, revelados tanto en el experimento como en la clínica. El fenilpiracetam no funciona sin una sola inyección, y el curso de su uso varía de 2 semanas a 2 meses, mientras que el efecto del piraratam ocurre solo después de un ciclo de tratamiento que dura de 2 a 6 meses. La dosis diaria de phenylpyrazetam es 0.1-0.3 g, (y piracetam - 1.2-12 g, otra ventaja innegable de la nueva droga es que cuando se usa no hay adicción, dependencia, síndrome de abstinencia.

[5], [6]

Contraindicaciones para el uso de nootropos

Hipersensibilidad individual, agitación psicomotora, insuficiencia hepática y renal, bulimia.

Cuando se usan drogas con actividad estimulante en los ancianos, son posibles fenómenos transitorios de hiperestimulación en forma de ansiedad, vida y trastornos del sueño.

[3], [4]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios se observan con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada en forma de mayor irritabilidad, excitabilidad, trastornos del sueño, trastornos dispépticos, así como episodios frecuentes de angina de pecho, mareos y temblores. Menos comunes son debilidad, somnolencia, convulsiones, desinhibición motora.

Toxicidad

El valor LD50 de phenylpyricetam es 800 mg / kg. Comparando las dosis en las que el fármaco muestra propiedades nootrópicas (25-100 mg / kg), con su LD50, se puede concluir que tiene un rango terapéutico suficientemente amplio y baja toxicidad. El índice terapéutico, calculado como la proporción de la dosis terapéutica y tóxica, es de 32 unidades.

Ensayos clínicos realizados en el Centro Científico Estatal de Psiquiatría Social y Forense. V.P. El serbio, el Instituto de Investigación Psiquiátrica de Moscú, el Centro Ruso de Patología Autónoma y otros centros autorizados, han confirmado la alta efectividad de este medicamento.

Por lo tanto, el fenilpiracetam es una nueva generación nootrópica con un espectro único de efectos neuropsicotrópicos y mecanismos de acción. El uso de fenilpiricetam en la práctica médica puede mejorar significativamente la efectividad del tratamiento y elevar la calidad de vida de los pacientes con patología del SNC a un nuevo nivel.

Noopept: un nuevo fármaco nacional con propiedades nootrópicas y neuroprotectoras. Por estructura química, este es el éster etílico de N-fenil-acetil-b-prolil-glicina. Cuando se ingiere, el noopept se absorbe en el tracto digestivo y entra en la corriente sanguínea sistémica sin cambios; la biodisponibilidad relativa de la droga es 99.7%. B; el cuerpo produce seis metabolitos de noopept: tres que contienen fenilo y tres despilén. El principal metabolito activo es la cicloprolilglicina, idéntica al dipéptido cíclico endógeno con actividad nootrópica.

El estudio de la toxicidad crónica del fármaco en animales de experimentación a dosis superiores a la media nootrópico de 2 a 20 veces revelado que noopept no tiene ningún efecto perjudicial sobre los órganos internos, no causa perturbaciones significativas reacciones de comportamiento, cambios en los parámetros hematológicos y bioquímicos. El fármaco no tiene efectos inmunotóxicos, teratogénicos, no muestra propiedades mutagénicas, no afecta negativamente el desarrollo postnatal de la descendencia y la función generativa. El efecto antiamnéstico máximo expresado se define en dosis de 0.5-0.8 mg / kg. La duración de la acción es de 4 a 6 horas después de una inyección única. Con un aumento de 1.2 mg / kg, el efecto desaparece (dependencia "en forma de domo").

El efecto nootrópico de noopept es selectivo. El medicamento en un amplio rango de dosis (0.1-200 mg / kg) no muestra ningún efecto estimulante o sedante, no interrumpe la coordinación de movimientos, no causa acción relajante muscular. El uso prolongado de noopept en una dosis de 10 mg / kg no conduce a un cambio en el espectro de su actividad neurotrópica, no hay un efecto acumulativo, el desarrollo de tolerancia y la aparición de nuevos componentes del fármaco. Cuando se retira la droga, se establecen fenómenos de activación menores, sin signos de desarrollo de la característica de "rebote" de ansiedad de algunos nootrópicos. Para uso clínico, la dosis recomendada de noopept es de 20 mg / día.

La presencia de un amplio espectro de actividad nootrópica y neuroprotectora en noopept se estableció en pacientes con deterioro de memoria, atención y otras funciones intelectual-mnésicas después de CCT y con insuficiencia cepebovascular crónica. Al tomar noopept en comparación con pyracetam, la incidencia de los efectos secundarios de la terapia disminuye (12% y 62%, respectivamente). La efectividad y buena tolerabilidad de noopept nos permite recomendarlo como un fármaco de elección en la terapia de trastornos neuróticos.