Oncotron

Oncotron es una sustancia antimetabolita y antitumoral. Esta es una medicina citostática, un derivado artificial del antraceno.

Es posible que el medicamento actúe por síntesis electrostática adicional de mitoxantrona con el ADN, lo que causa múltiples brechas en su cadena.

El componente mitoxantrona actúa sobre las células en proliferación y no proliferación. Su influencia no está ligada a las etapas del ciclo celular.

Además del efecto antitumoral, la mitoxantrona tiene un efecto antibacteriano, inmunomodulador, y con esto, antiprotozoario y antiviral.

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Indicaciones Oncotron

Utilizado para tales trastornos:

• leucemia no linfoblástica en la fase aguda (adultos);
• carcinoma de mama ;
• tener un linfoma maligno de tipo no Hodgkin;
• carcinoma de células hepáticas primarias;
• carcinoma de ovario;
• Cáncer de próstata resistente a las hormonas, acompañado de dolor.

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Forma de liberación

La liberación del elemento se realiza en forma de concentrado de inyección (i / p o v / v introducción): viales de vidrio en el interior con un volumen de 10 mg / 5 ml o 20 mg / 10 ml, y además, 25 mg / 12,5 ml o 30 mg / 15 ml (igual a los 2 mg / ml). Dentro de la caja hay 1 tal botella.

Farmacodinámica

Todavía no ha sido posible determinar definitivamente el mecanismo de la actividad antitumoral, pero de acuerdo con la información preliminar, se puede concluir que el fármaco se inserta entre las partículas de la molécula de ADN, bloqueando así la ejecución de la transcripción con la replicación.

Al mismo tiempo, la mitoxantrona ralentiza la topoisomerasa-2 y tiene un efecto inespecífico en el ciclo celular.

Farmacocinética

Para la inyección intravenosa, la mitoxantrona pasa a alta velocidad a los tejidos, después de lo cual se distribuye allí; A partir de ahí se libera gradualmente. Se registran grandes concentraciones del elemento dentro de los pulmones con el hígado y, además, según el grado de disminución: dentro de la médula ósea, corazón, tiroides con bazo, páncreas y glándulas suprarrenales con riñones. BBB no supera.

La síntesis de proteínas intraplásmicas equivale al 90%; Los procesos metabólicos se desarrollan dentro del hígado. Durante el período de 5 días, el 13.6-24.8% de la sustancia se excreta del cuerpo junto con la bilis, y el 5.2.7.7.9% se excreta en la orina. La vida media terminal es de 9 días.

En individuos con problemas en el hígado, se observa una disminución en la tasa de eliminación de fármacos.

Dosificación y administración

La mitoxantrona es un componente integral de muchos regímenes quimioterapéuticos, por lo tanto, durante la selección de las dosis, el régimen y el método de administración para cada caso individual, es necesario estudiar la literatura médica especial.

El medicamento se administra a baja velocidad por vía intravenosa, al menos 5 minutos; Se puede usar a través de un goteo intravenoso durante un período de 15 a 30 minutos. Se recomienda utilizar Onkotron a baja velocidad a través de un tubo de infusión y, al mismo tiempo, realizar una infusión rápida de un 5% de líquido de glucosa o un 0,9% de NaCl.

Es imposible administrar el medicamento por vía rectal, s / c, intramuscular o intraarterial.

En total, se permite un máximo de 200 mg / m ^{2 de la} sustancia farmacéutica.

En la LNH, carcinoma de ovario, mama o hígado, la monoterapia usa el medicamento en una dosis de 14 mg / m ²  una vez en un período de 3 semanas. En las personas que previamente se han sometido a quimioterapia, y además, cuando se combina con otras sustancias antitumorales, la dosis de los medicamentos se reduce a 10-12 mg / m ². En el caso de ciclos repetidos, se seleccionan porciones del fármaco, teniendo en cuenta la duración y la intensidad de la supresión de los procesos de médula ósea hematopoyética.

Con una disminución en el número de neutrófilos durante ciclos previos a <1500 o valores de plaquetas a <50,000 células / μl, la dosis del medicamento se reduce en 2 mg / m ². Si la disminución en el número de neutrófilos es <1000, o el nivel de plaquetas - <25000 células / µl, entonces otras porciones de medicamentos se reducen en 4 mg / m ².

En el caso de una forma no linfoblástica de leucemia, para causar la remisión, el medicamento se usa diariamente en una porción de 10-12 mg / m ²  - por un período de 5 días, hasta que se obtenga una porción total de 50-60 mg / m ². Aplicar dosis altas de la medicación (14+ mg / m ² ) puede ser diaria durante 3 días.

Para tratar el carcinoma de próstata resistente a las hormonas, se requiere una dosis de 12-14 mg / m ², administrada 1 vez en 21 días. Junto con esto, se usan diariamente pequeñas cantidades de GCS (prednisona en dosis de 10 mg / día o hidrocortisona a 40 mg / día).

Durante una instalación intrapleural (metástasis que afectan la pleura en caso de LNH o carcinoma de mama), una dosis única equivale a 20-30 mg. Antes del procedimiento, el fármaco se disuelve en NaCl al 0,9% (50 ml). Si es posible, debe eliminarse el exudado de la pleura antes de comenzar el tratamiento. Es necesario calentar el concentrado disuelto de Oncotron al nivel de la temperatura corporal y luego ingresar a una velocidad baja (la sesión dura de 5 a 10 minutos), sin aplicar ningún esfuerzo. La primera porción del medicamento se retrasa dentro de la cavidad pleural durante 48 horas. Todo este término, el paciente necesita moverse, para una distribución óptima de la medicación dentro de la pleura.

Una vez completado el intervalo de tiempo especificado (48 horas), se realiza un re-drenaje en el área de la cavidad pleural. Con un volumen de derrame de menos de 0.2 L, el primer ciclo terapéutico termina. Si esta cifra supera los 0,2 litros, debe realizar otra instalación de 30 mg de la sustancia.

Antes de realizar el procedimiento de reinstalación, es necesario determinar los valores hematológicos. La segunda porción del medicamento puede permanecer dentro de la cavidad pleural. Con un ciclo de tratamiento, se permite un máximo de 60 mg del componente. Con el número de plaquetas con neutrófilos, que está dentro del rango normal, se puede realizar otra instalación intrapleural después de 1 mes. Dentro del 1er mes antes y después del procedimiento, se debe evitar el tratamiento sistémico con fármacos citostáticos.

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Uso Oncotron durante el embarazo

Es imposible nombrar a Onkotron durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad asociada con migoxantrona u otros componentes del medicamento;
• recuento de neutrófilos de menos de 1500 / μl (excepto para la terapia de leucemia no linfoblástica).

Se requiere precaución en las siguientes condiciones:

• enfermedad del corazon
• Irradiación previa en el área del mediastino.
• supresión de procesos hematopoyéticos;
• insuficiencia renal o hepática grave;
• Y;
• infecciones agudas con hongos, virus (incluyendo herpes zóster y varicela) o etiología bacteriana (existe la posibilidad de generalización y la aparición de complicaciones pronunciadas);
• enfermedades que conllevan un alto riesgo de hiperuricemia (nefrolitiasis de naturaleza de urato o gota);
• Personas que hayan utilizado previamente antraciclinas.

Efectos secundarios Oncotron

Entre los principales efectos secundarios se encuentran:

• Lesión de la función hematopoyética: leucopenia (a menudo aparece entre los días 6 y 15, con recuperación al día 21), trombocito, neutro o eritropitopenia. Ocasionalmente ocurre anemia;
• Trastornos digestivos: anorexia, obstipación, náuseas, diarrea, pérdida de apetito, vómitos, dolor intenso en el peritoneo, estomatitis y sangrado dentro del tracto gastrointestinal. El aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y el trastorno de la función hepática rara vez se observan;
• Trastornos que afectan el sistema cardiovascular: cambios en los valores de ECG, arritmia con taquicardia, debilitamiento de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, isquemia miocárdica y otros tipos de esta insuficiencia cardíaca. El daño tóxico en el miocardio (por ejemplo, CHF) puede ocurrir durante la terapia con la introducción de mitoxantrona, y después de meses o incluso años después de su finalización. La probabilidad de efectos cardiotóxicos aumenta cuando ^se obtiene una porción total de 140 mg / m ²;
• Lesiones de los órganos respiratorios: hay informes de la aparición de neumonitis, que tiene un carácter intersticial;
• signos de alergia: erupción, disminución de la presión arterial, picazón o disnea, y también síntomas anafilácticos (por ejemplo, anafilaxis) y urticaria;
• Manifestaciones locales: el desarrollo de la flebitis; En el caso de extravasación, aparecen ardor, hinchazón, dolor y eritema, y además de esta necrosis, que afecta a los tejidos cercanos. Hay información sobre la adquisición de las venas, en la que se inyectó el medicamento, así como los tejidos a su lado, de un tinte azul intenso;
• otros: debilidad sistémica, dolores de cabeza, alopecia, fiebre, fatiga, manifestaciones neurológicas inespecíficas, dolor de espalda, amenorrea y trastorno menstrual. Ocasionalmente, las uñas y la epidermis se vuelven azuladas. La distrofia fúngica, la hiperuricemia o la creatininemia y, además, las infecciones secundarias y la tinción de la esclerótica curable en un tinte azul, rara vez se observan.

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Sobredosis

La intoxicación puede conducir a la potenciación de la mielotoxicidad, así como a los síntomas adversos mencionados anteriormente.

La diálisis no funciona. En caso de envenenamiento, debe vigilar cuidadosamente al paciente y tomar medidas sintomáticas, si es necesario. No hay datos sobre el elemento antídoto mitoxantrona.

Interacciones con otras drogas

Con la inyección intravenosa, el medicamento no debe mezclarse con otras sustancias (puede haber sedimentos).

El medicamento aumenta la actividad de muchos medicamentos citotóxicos, por ejemplo, metotrexato, cisplatino con vincristina, citarabina y dacarbazina con ciclofosfamida, y además de este 5-fluorouracilo.

La combinación de Oncotron y otras sustancias antitumorales, así como el uso de fármacos durante la irradiación de la zona del mediastino puede aumentar su mieloide y su cardiotoxicidad.

La introducción, junto con los medicamentos que bloquean la secreción de los túbulos (entre ellos, las sustancias uricosúticas anti-gotosa - sulfinpirazón), aumenta la probabilidad de nefropatía.

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Condiciones de almacenaje

Onkotron debe mantenerse en el lugar cerrado de los niños pequeños. El líquido no se puede congelar. Marcas de temperatura - un máximo de 25 ° C.

Duracion

Oncotron puede usarse dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de venta del componente del medicamento.

Solicitud para niños

No hay información confirmada de que el uso de medicamentos en pediatría sea efectivo y seguro.

Análogos

Los análogos de sustancias son los medios de Novantron y Mitoksantron.