Penygra

Penigra contiene sildenafilo, su principio activo. Este inhibe selectivamente la acción del componente específico del GMPc de la PDE-5.

El proceso fisiológico del desarrollo de la erección del pene se asocia con la liberación de NO dentro del cuerpo cavernoso debido a la influencia de un estímulo sexual. El componente NO ayuda a activar la enzima guanilato ciclasa, lo que resulta en un aumento del nivel de GMPc y la relajación de los músculos lisos del cuerpo cavernoso, con la consiguiente potenciación del flujo sanguíneo. [ 1 ]

Indicaciones Penygra

Es utilizado por los hombres en caso de problemas de erección.

Forma de liberación

El principio terapéutico se presenta en comprimidos: 1 o 4 comprimidos de 50 o 100 mg en un blíster. El envase contiene un sobre.

Farmacodinámica

El sildenafil no presenta un efecto relajante directo sobre los músculos de los cuerpos cavernosos, pero potencia el efecto del NO, ralentizando la actividad de la PDE-5. Cabe destacar que, en ausencia de estímulo sexual, el sildenafil no tendrá efecto.

Los voluntarios que tomaron sildenafilo una vez en una dosis de 0,1 g no experimentaron cambios clínicamente significativos en las lecturas del ECG. Su uso provocó una disminución moderada o leve de la presión arterial, que no afectó la eficacia del fármaco. Se observó una disminución más significativa de la presión arterial en quienes tomaron el fármaco junto con nitratos. [ 2 ]

Farmacocinética

El citrato de sildenafil se absorbe rápidamente por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del 40 %. Los parámetros farmacocinéticos de la sustancia dependen del tamaño de la dosis (dentro del espectro terapéutico).

Los valores plasmáticos de Cmáx se observan entre 0,5 y 2 horas (en promedio, 1 hora) tras la administración oral en ayunas. La ingesta del fármaco con alimentos grasosos disminuye la intensidad de la absorción, por lo que la Cmáx tarda, en promedio, una hora más.

Los valores medios del volumen de distribución (equilibrio) de sildenafil son iguales a 105 l.

Los procesos metabólicos del elemento se producen con la participación de las isoenzimas hepáticas CYP3A4 (la vía principal) y CYP2C9, tras lo cual se transforma en un componente metabólico activo, el N-desmetilsildenafilo, con propiedades similares al sildenafilo. La concentración plasmática de este metabolito es aproximadamente el 40 % de la registrada para el sildenafilo. Como resultado, este elemento posee casi el 20 % del efecto terapéutico del sildenafilo. Ambos componentes se sintetizan con proteínas en aproximadamente un 96 %.

La vida media de estas sustancias es de 4 horas. El aclaramiento sistémico del sildenafil es de 41 l/hora, con una vida media de 3 a 5 horas. Los metabolitos del sildenafil se excretan principalmente en las heces (aproximadamente el 80 % de la dosis oral) y una menor proporción en la orina (13 % de la dosis).

Dosificación y administración

Penigra se suele tomar en dosis de 50 mg, aproximadamente una hora antes de la relación sexual. En general, el intervalo de uso permitido antes de la relación sexual es de 4 a 0,5 horas. Según el efecto y la reacción del paciente, la dosis puede aumentarse al máximo diario (0,1 g) o reducirse al mínimo (25 mg).

Tomarlo con alimentos ralentiza el efecto del fármaco en comparación con tomarlo en ayunas. Además, se requiere estimulación sexual para que el fármaco surta efecto.

Factores que aumentan el nivel plasmático del fármaco: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática o renal (nivel de aclaramiento de creatinina <30 ml por minuto), así como la combinación con sustancias que inhiben la acción de la hemoproteína P4503A4 (incluida la eritromicina con ketoconazol, saquinavir e itraconazol).

Debido a que el aumento de los niveles plasmáticos puede potenciar los efectos y efectos secundarios del fármaco, los pacientes con factores de riesgo deben utilizar inicialmente una dosis de 25 mg.

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría.

Uso Penygra durante el embarazo

Penigra no se prescribe a mujeres.

Contraindicaciones

Debido a que el medicamento potencia el efecto antihipertensivo del nitrato de amilo y otros nitratos, no se prescribe a personas que utilicen estas sustancias o nitratos orgánicos de cualquier tipo (de manera constante o según otro régimen).

El medicamento no debe utilizarse si usted tiene intolerancia a alguno de los ingredientes de los comprimidos.

Está contraindicado para personas que no deben mantener relaciones sexuales (por ejemplo, personas con estadios graves de patologías cardiovasculares, incluida insuficiencia cardíaca grave y angina inestable).

Efectos secundarios Penygra

Al aumentar la dosis, suelen aparecer efectos secundarios, como dispepsia, alteraciones visuales, cefaleas, aumento de la fotosensibilidad, hiperemia epidérmica, cromatopsia, erupción cutánea, inflamación de la mucosa nasal, mareos y diarrea.

En algunos pacientes, 60 minutos después de tomar 0,1 g del medicamento, se desarrolló un trastorno débil y transitorio de la percepción del color (asociado a los colores verde y azul), que desapareció después de 2 horas.

En pruebas de dosis flexibles, los trastornos gastrointestinales fueron más frecuentes con la dosis de 0,1 g que con dosis más bajas.

Durante el período posterior a la comercialización, se observaron los siguientes síntomas únicos o atípicos tras la administración del medicamento:

• manifestaciones inmunes: signos de intolerancia (incluida erupción epidérmica);
• lesiones asociadas al funcionamiento del sistema cardiovascular: síncope, taquicardia, disminución de la presión arterial y hemorragias nasales;
• problemas con la función digestiva: vómitos;
• Alteraciones visuales: enrojecimiento o dolor en la zona de los ojos.

La erección prolongada (más de 4 horas), así como el priapismo, se observan después del uso de sildenafil sólo en casos aislados.

Sobredosis

Las pruebas con voluntarios mostraron que cuando se administraban dosis únicas de hasta 0,8 g, la incidencia de síntomas adversos era similar a la observada con dosis más bajas, pero el número de dichos casos y su gravedad era mayor.

En caso de intoxicación, se toman las medidas de soporte habituales. La diálisis renal no acelera la eliminación del fármaco, ya que el sildenafilo se sintetiza estrechamente con las proteínas plasmáticas y no se excreta por la orina.

Interacciones con otras drogas

La administración de sildenafil junto con agentes que inhiben específicamente la acción del CYP3A4 (eritromicina y ketoconazol con itraconazol), así como sustancias que inhiben de forma no específica la actividad del CYP (cimetidina), conduce a una disminución del nivel de su aclaramiento.

El uso del fármaco y de fármacos que inducen la acción del CYP3A4 (rifampicina) produce una disminución notable de los niveles plasmáticos del primero.

Además, el nivel plasmático de Cmax de sildenafil aumenta cuando se combina con saquinavir (ralentiza la actividad del CYP3A4).

Está prohibido su uso en combinación con ritonavir, que ralentiza el efecto del P450, porque provoca cambios en la farmacocinética del sildenafil.

El jugo de pomelo inhibe ligeramente la acción del CYP3A4 y, por lo tanto, puede aumentar ligeramente los niveles plasmáticos del medicamento.

La introducción de 0,1 g de Penigra en combinación con amlodipino produce una disminución de los valores de presión diastólica y sistólica, respectivamente, de 7 y 8 mmHg.

La AT se reduce en el caso de una combinación del fármaco (en una dosis de 25 mg) con una sustancia que bloquea la acción de los receptores α-adrenérgicos (doxazosina en una dosis de 4 mg) en individuos con hiperplasia prostática benigna.

Condiciones de almacenaje

Penigra debe conservarse en un lugar cerrado al alcance de los niños pequeños, a una temperatura máxima de 25°C.

Duracion

Penigra puede utilizarse durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Viagra, Lovigra y Superviga con Eroton, así como Konegra y Viafil.