Penigra

Penigra contiene el componente sildenafil, que es su ingrediente activo. Inhibe selectivamente la acción del componente específico de cGMP de PDE-5.

El proceso fisiológico del desarrollo de una erección del pene está asociado con la liberación de NO dentro del cuerpo cavernoso en relación con la exposición a un estímulo sexual. El componente NO ayuda a activar la enzima guanilato ciclasa, como resultado de lo cual aumenta el nivel de cGMP y se relajan los músculos lisos del cuerpo cavernoso, seguido de la potenciación del flujo sanguíneo hacia ellos. [1]

Indicaciones Penigra

Se utiliza en hombres en caso de desarrollar problemas de erección .

Forma de liberación

La liberación del elemento terapéutico se realiza en tabletas: 1 o 4 piezas con un volumen de 50 o 100 mg dentro de un paquete celular. Dentro del paquete: 1 paquete de este tipo.

Farmacodinámica

Sildenafil no muestra un efecto relajante directo sobre los músculos del cuerpo cavernoso, pero potencia el efecto del NO, ralentizando la actividad de la PDE-5. Debe tenerse en cuenta que en ausencia de un estímulo sexual, el sildenafil no tendrá ningún efecto.

En los voluntarios que tomaron sildenafil 1 vez en una porción de 0,1 g, no hubo cambios clínicamente significativos en las lecturas del ECG. Como resultado de su uso, hubo una disminución moderada o débil en el nivel de presión arterial, lo que no afectó la eficacia del fármaco. Se observó una disminución más significativa de la presión arterial en las personas que tomaron el medicamento junto con nitratos. [2]

Farmacocinética

El citrato de sildenafil se absorbe a alta velocidad cuando se administra por vía oral; su biodisponibilidad es de aproximadamente el 40%. Los parámetros farmacocinéticos de una sustancia dependen del tamaño de la porción (dentro del espectro terapéutico).

Los indicadores de la Cmax plasmática se observan después de 0,5 a 2 horas (en promedio, 1 hora) después de la ingestión con el estómago vacío. La ingesta de fármacos junto con alimentos grasos provoca una disminución de la intensidad de absorción, por lo que se tarda una media de 1 hora más en obtener la Cmax.

Los valores medios del volumen de distribución (equilibrio) de sildenafil son 105 litros.

Los procesos metabólicos del elemento proceden con la participación de isoenismos hepáticos CYP3A4 (el método principal), así como CYP2C9, después de lo cual se transforma en el componente metabólico activo N-desmetilsildenafil, que tiene propiedades similares al sildenafil. El nivel plasmático de este metabolito es aproximadamente el 40% del registrado para sildenafil. Como resultado, el elemento especificado tiene casi el 20% del efecto terapéutico del sildenafil. Ambos componentes se sintetizan aproximadamente en un 96% con proteínas.

La vida media de estas sustancias es de 4 horas. El aclaramiento sistémico de sildenafil es de 41 l / hy la vida media es de 3-5 horas. La excreción de los metabolitos de sildenafil se realiza principalmente con las heces (alrededor del 80% de la porción ingerida) y una pequeña parte de ellas con la orina (13% de la dosis).

Dosificación y administración

Penigra generalmente se toma en una porción de 50 mg, aproximadamente 1 hora antes de las relaciones sexuales. En general, el rango de aplicación permitido antes de las relaciones sexuales es de 4 a 0,5 horas. Teniendo en cuenta el efecto y la respuesta del paciente, la dosis puede aumentarse a la dosis máxima diaria (0,1 g) o reducirse al mínimo (25 mg).

El consumo con alimentos provoca una ralentización del efecto del medicamento en comparación con la administración en ayunas. Además, para el desarrollo de la exposición a las drogas, se requiere un estímulo sexual.

Factores que aumentan el nivel plasmático del fármaco: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática o renal (nivel de CC <30 ml por minuto), así como una combinación con sustancias que ralentizan la acción de la hemoproteína P4503A4 (entre estas se encuentran la eritromicina con ketoconazol, saquinavir e itraconazol).

Debido a que con un aumento en los valores plasmáticos, el efecto de los medicamentos y sus efectos secundarios pueden potenciarse, los pacientes con factores de riesgo deben usar primero una porción de 25 mg.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría.

Uso Penigra durante el embarazo

Penigra no se prescribe para mujeres.

Contraindicaciones

Debido a que el fármaco potencia el efecto antihipertensivo del nitrato de amilo y otros nitratos, no se prescribe a personas que consuman estas sustancias o nitratos orgánicos de ningún tipo (constantemente o según un esquema diferente).

No puede usar el medicamento en presencia de intolerancia a cualquier elemento de las tabletas.

Está contraindicado recetar a personas que no son deseables para tener relaciones sexuales (por ejemplo, personas con etapas graves de patologías CVS, incluida la insuficiencia cardíaca intensa y la angina de pecho de naturaleza inestable).

Efectos secundarios Penigra

Los efectos secundarios a menudo se desarrollan cuando se aumenta la dosis. Entre ellos: dispepsia, alteraciones visuales, dolores de cabeza, aumento de la fotosensibilidad, hiperemia epidérmica, cromatopsia, erupción cutánea, hinchazón de la mucosa nasal, mareos y diarrea.

En algunos pacientes, 60 minutos después de tomar 0,1 g de fármaco, se desarrolló un trastorno de percepción del color débil y transitorio (asociado a los colores verde y azul), que desapareció a las 2 horas.

En las pruebas de dosis flexible, los trastornos digestivos fueron más probables que en dosis más bajas con una porción de 0,1 g.

Durante el período posterior al registro, con la introducción del medicamento, se observaron síntomas únicos o atípicos:

• manifestaciones inmunes: signos de intolerancia (entre ellos una erupción epidérmica);
• lesiones asociadas al trabajo del CVS: síncope, taquicardia, disminución de la presión arterial y hemorragias nasales;
• problemas digestivos: vómitos;
• alteraciones visuales: enrojecimiento o dolor en el área de los ojos.

La erección prolongada (más de 4 horas), así como el priapismo, se observan después del uso de sildenafil solo ocasionalmente.

Sobredosis

Las pruebas con voluntarios mostraron que con la introducción de porciones de 1 vez hasta 0,8 g, los casos de desarrollo de signos negativos fueron similares a los síntomas observados en dosis más débiles, pero el número de tales casos y su gravedad fue mayor.

En caso de intoxicación, se toman las medidas de apoyo estándar. Los procedimientos de diálisis renal no aceleran la eliminación del fármaco, porque el sildenafil se sintetiza fuertemente con la proteína plasmática y no se excreta en la orina.

Interacciones con otras drogas

La introducción de sildenafil junto con medicamentos que ralentizan específicamente el efecto de CYP3A4 (eritromicina y ketoconazol con itraconazol), así como sustancias que ralentizan inespecíficamente la actividad de CYP (cimetidina), conduce a una disminución en el nivel de su aclaramiento.

El uso del fármaco y los fármacos que inducen la acción de CYP3A4 (rifampicina) provoca una disminución notable de los parámetros plasmáticos del primero.

Además, el nivel plasmático Cmax de sildenafil aumenta cuando se combina con saquinavir (ralentiza la actividad de CYP3A4).

Está prohibido su uso en combinación con ritonavir, que ralentiza el efecto de P450, porque provoca un cambio en la farmacocinética del sildenafil.

El jugo de toronja ralentiza ligeramente la acción de CYP3A4, por lo tanto, puede aumentar ligeramente los valores plasmáticos del fármaco.

La introducción de 0,1 g de Penigra en combinación con amlodipino conduce a una disminución de los valores de presión diastólica y sistólica, respectivamente, en 7 y 8 mm Hg.

La TA disminuye en el caso de una combinación de un medicamento (en una porción de 25 mg) con una sustancia que bloquea la acción de los receptores α-adrenérgicos (doxazosina en una porción de 4 mg) en personas con hiperplasia benigna de próstata.

Condiciones de almacenaje

La penigra debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños, a temperaturas de hasta un máximo de 25 ° C.

Duracion

Penigra se puede utilizar durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son Viagra, Lovigra y Superviga con Eroton, así como Conegra y Viafil.