Pentadas

Pentased es un medicamento con efectos antipiréticos y analgésicos. Su efecto terapéutico lo proporciona la actividad de los principios activos.

El paracetamol es un analgésico no narcótico con actividad antipirética y analgésica. [1]

El componente propifenazona también tiene un intenso efecto analgésico y antipirético. [2]

La codeína también tiene propiedades analgésicas.

El fenobarbital muestra un efecto hipnótico, sedante y también un débil relajante muscular.

La cafeína tiene actividad analéptica.

Indicaciones Pentadas

Se utiliza para dolores moderados y leves de diversos orígenes: dentales, musculares, de cabeza, menstruales o articulares , así como neuralgias . Se puede recetar en caso de una afección febril asociada con la gripe o los resfriados.

Forma de liberación

El medicamento se produce en tabletas: 10 piezas dentro de un blister. La caja contiene 1 paquete de este tipo.

Farmacodinámica

El efecto del paracetamol lo proporciona la supresión de la unión de PG y otros mediadores inflamatorios y del dolor (principalmente dentro del sistema nervioso central). Además, la sustancia debilita la excitabilidad del centro termorregulador del hipotálamo.

Los efectos de la propifenazona también están asociados con el bloqueo de la unión de los PG (principalmente dentro del sistema nervioso central). Cuando se administra en grandes porciones, el componente demuestra actividad antiinflamatoria y al mismo tiempo moderada actividad antiespasmódica.

La codeína promueve la excitación de las terminaciones opiáceas en diferentes partes del sistema nervioso central, así como en los tejidos periféricos, como resultado de lo cual se estimula la actividad del sistema antinociceptivo y se reduce la sensación emocional de dolor. Junto con esto, el elemento tiene un efecto antitusivo central, inhibiendo la actividad excitadora del centro de la tos.

El fenobarbital suprime la actividad del sistema nervioso central y reduce la respuesta emocional a los estímulos de dolor.

La cafeína estimula los centros cerebrales psicomotores, potencia el efecto de los analgésicos, alivia la fatiga y la somnolencia y también aumenta el rendimiento intelectual y físico.

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe a alta velocidad dentro del sistema digestivo y se sintetiza con proteína intraplásmica. La vida media es de 1 a 4 horas. Los procesos metabólicos intrahepáticos contribuyen a la formación de sulfato de paracetamol y glucurónido. La excreción se realiza a través de los riñones, principalmente en forma de elementos de conjugación; hasta el 5% del componente se excreta sin cambios.

La cafeína se absorbe bien dentro de los intestinos. Los procesos metabólicos se llevan a cabo dentro del hígado. La excreción se realiza en la orina (10% sin cambios).

El fenobarbital se absorbe por completo, pero a un ritmo bajo. Los procesos metabólicos se llevan a cabo dentro del hígado; el componente induce enzimas microsomales intrahepáticas. La vida media es de 3-4 días. La excreción se lleva a cabo a través de los riñones en forma de elementos metabólicos inactivos (del 25 al 50% de la sustancia se excreta sin cambios). El fenobarbital atraviesa la placenta sin complicaciones.

La lipofilicidad de la codeína le permite superar la BHE a gran velocidad y acumularse en el interior de los tejidos adiposos, así como, de forma menos voluminosa, en tejidos interiores con alta tasa de perfusión (riñones con pulmones, bazo e hígado). La hidrólisis de codeína se lleva a cabo con la participación de esterasas tisulares (se escinde la categoría de metilo) con conjugación intrahepática adicional con ácido glucurónico. Los elementos metabólicos de la codeína tienen sus propios efectos analgésicos. La excreción de codeína ocurre en mayor medida en la orina; En la bilis se excretan volúmenes significativamente menores de componentes metabólicos sintetizados con ácido glucurónico. En personas con función renal insuficiente, es posible la acumulación de elementos metabólicos activos, por lo que el efecto terapéutico de los medicamentos se prolonga.

La propifenazona a alta velocidad se absorbe completamente cuando se toma por vía oral. Los procesos metabólicos tienen lugar principalmente dentro del hígado; en este caso, se forma N-desmetilpropifenazona. La excreción de propifenazona se produce en la orina, principalmente en forma de un conjugado de ácido glucurónico. La sustancia atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. En caso de insuficiencia de la función renal / hepática, se pueden suprimir los procesos metabólicos y la excreción de propifenazona.

Dosificación y administración

Un adulto debe tomar 1-2 tabletas 1-3 veces al día con agua corriente. Recomendado para consumir después de las comidas.

Los adolescentes a partir de los 12 años deben usar una tableta de 0.5-1 pocillo 1-2 veces al día.

Los niños pueden usar un máximo de 3 tabletas por día y los adultos, 6 tabletas (para 3-4 usos).

La duración del ciclo de tratamiento está determinada por la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento. Suele durar un máximo de 5 días (para el dolor) o 3 días (para afecciones febriles).

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe a personas menores de 12 años.

Uso Pentadas durante el embarazo

Pentaced no se utiliza para la lactancia ni el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con los elementos de la droga, y además de pirazolona o ligamentos relacionados (incluye aminofenazona y fenazona con metamizol y propifenazona), fenilbutazona, aspirina y analgésicos opioides;
• insuficiencia de la función hepática / renal en una etapa grave;
• falta de componente G6FD;
• leuco o granulocitopenia, así como anemia y agranulocitosis;
• patologías respiratorias en las que se observa obstrucción y disnea (esto incluye afecciones contra las cuales se observa depresión respiratoria y asma);
• un aumento de los indicadores del PCI;
• glaucoma;
• una fuerte disminución de la presión arterial o un aumento de la misma;
• infarto de miocardio en fase activa;
• intoxicación por alcohol o alcoholismo;
• pancreatitis;
• aumento de la excitabilidad y trastornos del sueño;
• porfiria activa;
• hiperbilirrubinemia congénita;
• drogadicción o drogadicción (también su presencia en la anamnesis);
• diabetes;
• epilepsia;
• patología sanguínea;
• Miastenia gravis;
• hipertrofia de la próstata;
• lesiones orgánicas del CVS (trastornos de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca descompensada, aterosclerosis grave, tendencia a desarrollar espasmos vasculares y cardiopatía isquémica);
• tirotoxicosis;
• trastornos depresivos, en los que hay una tendencia al comportamiento suicida o depresión;
• edad avanzada;
• el intervalo de tiempo después de la operación en el área de los conductos biliares;
• lesión craneal;
• introducción junto con IMAO, así como su uso dentro de los 14 días desde el momento de la terminación de su ingesta;
• cita para personas que usan betabloqueantes o tricíclicos.

Efectos secundarios Pentadas

Con el desarrollo de signos negativos, debe dejar de tomar el medicamento y consultar inmediatamente a un médico. El uso de porciones terapéuticas no suele dar lugar a complicaciones. Los síntomas secundarios a menudo se asocian con la presencia de paracetamol en la composición de los medicamentos.

Cuando se administra en dosis estándar, pero junto con sustancias que contienen cafeína, es posible potenciar los signos negativos asociados con la cafeína. Entre ellos se encuentran excitabilidad severa, dolores de cabeza, trastornos en el tracto gastrointestinal, mareos, ansiedad, aumento de la frecuencia cardíaca, ansiedad, insomnio e irritabilidad. Otras manifestaciones:

• trastornos digestivos: dolor y sensación de pesadez en la zona epigástrica, náuseas, estreñimiento y vómitos. El uso prolongado del fármaco en grandes porciones puede provocar un efecto hepatotóxico. También se desarrolla hepatonecrosis (dependiendo del tamaño de la porción), xerostomía, dispepsia, pancreatitis aguda en personas con antecedentes de colecistectomía, úlceras en la mucosa oral y pirosis;
• problemas con el funcionamiento del sistema hepatobiliar: ictericia, trastornos de la función hepática, incluida la insuficiencia de la actividad hepática (la hepatotoxicidad a menudo se asocia con la intoxicación por paracetamol) y un aumento en la actividad de las enzimas intrahepáticas;
• lesiones asociadas al SN: excitación, que tiene un carácter paradójico, así como temblores, mareos, ansiedad y somnolencia, y además de esta euforia, confusión, ansiedad y miedo. También hay un debilitamiento de la concentración de la atención y la velocidad de desarrollo de los reflejos motor-psíquicos, dolores de cabeza, trastornos del sueño, irritabilidad, disforia y al mismo tiempo desorientación y agitación psicomotora. Aparecen parestesias, alucinaciones, fatiga severa, ataxia, insomnio, depresión, nistagmo, trastornos cognitivos y alteraciones de la coordinación motora, así como hipercinesia (en pediatría). Puede producirse sedación y desarrollo de dependencia (con la ingesta prolongada de grandes porciones);
• trastornos del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitaciones, dolor cardíaco, bradicardia y cambios en los indicadores de la presión arterial (por ejemplo, una fuerte disminución de ellos);
• trastornos que afectan a la estructura sanguínea y linfática: leuco o granulocitopenia, anemia (hemolítica y perniciosa), leucocitosis, agranulocitosis o linfocitosis, hemorragia o hematomas, así como sulf y metahemoglobinemia (disnea, cianosis y dolor de corazón). La administración prolongada de grandes dosis conduce a la aparición de neutro-, trombocito- o pancitopenia, agranulocitosis o anemia aplásica;
• problemas con la función urinaria: función renal alterada, retención urinaria, papilitis necrosante, cólico renal y nefritis tubulointersticial. El uso prolongado de grandes dosis puede provocar efectos nefrotóxicos;
• trastornos inmunitarios: MEE (esto también incluye SSJ), anafilaxia, edema de Quincke, síntomas de intolerancia, que incluyen picazón epidérmica y erupciones en las membranas mucosas y la piel (a menudo urticaria o erupciones eritematosas o generalizadas) y NET;
• lesiones de la epidermis y capa subcutánea: púrpura, fotosensibilidad, dermatitis de origen exfoliativo o alérgico y hemorragia;
• síntomas respiratorios: espasmo bronquial en personas con intolerancia a los AINE;
• otros: miosis, impotencia, hipoglucemia (puede llegar a coma hipoglucémico), deficiencia de folato e hiperhidrosis. La administración prolongada aumenta la probabilidad de un trastorno de osteogénesis. En el caso de un cese brusco de la ingesta de medicamentos, puede ocurrir un síndrome de abstinencia, en relación con el cual hay un aumento de la temperatura, así como nerviosismo, dificultad para respirar, aparición de pesadillas y un aumento en el tamaño de los ganglios linfáticos..

Sobredosis

En el caso de intoxicación con Pentaced, pueden desarrollarse diferentes síntomas, específicos de cada uno de sus elementos activos. Por lo general, la intoxicación se asocia con paracetamol.

En personas con factores de riesgo (ayuno, uso prolongado de fenitoína, hierba de San Juan, carbamazepina, primidona, así como fenobarbital con rifampicina u otras sustancias que inducen enzimas hepáticas, caquexia, abuso de alcohol, deficiencia de la estructura del glutatión, sida y fibrosis quística) cuando se administran más de 5 g de paracetamol, se puede desarrollar insuficiencia hepática.

La sobredosis provoca gastralgia, vómitos, hiperhidrosis, náuseas, dolor abdominal, palidez de la epidermis, anorexia y hepatonecrosis y, además, arritmia, supresión del centro respiratorio, taquicardia, disminución de la presión arterial, desorientación y aumento de los valores de PTI o la actividad de las transaminasas intrahepáticas.

Hay que tener en cuenta que la ingesta de más de 6000 mg de paracetamol puede provocar un daño hepático severo, que se manifiesta a las 12-48 horas desde el momento en que se desarrolla el trastorno.

Es posible la aparición de acidosis metabólica o alteraciones del metabolismo de la glucosa. La intoxicación severa puede agravar la insuficiencia hepática, provocando la aparición de encefalopatía de carácter tóxico, acompañada de un trastorno de la conciencia. Esto a veces conduce a la muerte.

La IRA, en la que hay una fase activa de necrosis tubular, puede ocurrir en personas sin insuficiencia renal grave. También se observa la aparición de arritmias cardíacas. El hígado se ve afectado con la introducción de más de 10 g del fármaco (adulto) o 0,15 g / kg (niño).

Grandes porciones de cafeína pueden provocar vómitos, dolor en la zona epigástrica, aumento de la diuresis, extrasístole, aumento de la respiración, arritmia cardíaca o taquicardia. También afectan la función del sistema nervioso central (irritabilidad, pérdida del conocimiento, afecto, convulsiones, ansiedad, insomnio, temblor y excitación nerviosa).

El envenenamiento con propifenazona daña el sistema nervioso central (coma y convulsiones).

La intoxicación por fenobarbital causa nistagmo, dolores de cabeza, náuseas, debilidad y ataxia, taquicardia, depresión respiratoria (puede detenerse por completo), disminución de la presión arterial (hasta un estado de colapso) y supresión de la función CVS (trastornos del ritmo cardíaco).. Grandes porciones conducen a una disminución de la frecuencia del pulso, la supresión de la acción del sistema nervioso central (hasta el coma), una disminución de la temperatura corporal y un debilitamiento de la producción de orina.

La intoxicación severa provoca la progresión de la insuficiencia hepática con el desarrollo de hemorragias, coma, encefalopatía e hipoglucemia, con posible muerte posterior. Con insuficiencia renal aguda con una fase activa de necrosis tubular, se observan hematuria, dolor agudo en la región lumbar y proteinuria. Este trastorno también puede ocurrir en personas sin lesiones hepáticas graves. Existe evidencia del desarrollo de pancreatitis y arritmias cardíacas.

Como resultado de la intoxicación por codeína, se desarrolla una supresión aguda del centro respiratorio, en la que hay una disminución de la respiración, cianosis y somnolencia; ocasionalmente puede ocurrir edema pulmonar. Además, es posible la aparición de apnea, convulsiones y disnea, disminución de la presión arterial y retención urinaria.

En caso de intoxicación con paracetamol, se requiere atención médica inmediata, por lo que la víctima debe ser trasladada rápidamente al hospital. De los signos, solo se pueden observar vómitos con náuseas, o es posible que no reflejen la intensidad del envenenamiento o la gravedad del daño a los órganos internos. Se puede considerar una opción con la ingesta de carbón activado (en el caso de que hayan pasado menos de 60 minutos desde la sobredosis de paracetamol). Los valores plasmáticos de paracetamol deben medirse después de más de 4 horas desde el momento de la aplicación (los valores anteriores no serán fiables).

Los antídotos del paracetamol son las sustancias metionina con acetilcisteína. Se permite que la terapia con el uso de N-acetilcisteína se lleve a cabo dentro de las 24 horas posteriores al momento de la administración de paracetamol, pero su efecto protector máximo se desarrolla si se toma dentro de un período de hasta 8 horas. Más adelante en este período, el efecto del antídoto se debilita drásticamente. Si es necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa, de acuerdo con la dosis seleccionada. En ausencia de vómitos, se permite la metionina oral (como alternativa si es imposible llegar al hospital). Además, se realizan acciones de apoyo generales.

Terapia en caso de intoxicación por codeína: acciones sintomáticas, incluidos procedimientos que apoyan la actividad del centro respiratorio: monitoreo de los valores básicos del estado del cuerpo (respiración con pulso, presión arterial y temperatura). Si se produce depresión respiratoria o se desarrolla coma, se debe utilizar naloxona. Es necesario monitorear el estado de la víctima durante al menos 4 horas después del ingreso u 8 horas cuando se llevan a cabo medidas de apoyo.

Interacciones con otras drogas

La administración junto con medicamentos que inhiben el efecto del sistema nervioso central (hipnóticos o sedantes, bebidas alcohólicas, relajantes musculares y tranquilizantes) pueden potenciar mutuamente los síntomas secundarios (supresión del centro respiratorio y la función del sistema nervioso central, así como una disminución de la sangre). Valores de presión).

El uso en combinación con sustancias que inducen procesos de oxidación de microsomas (carbamazepina con salicilamida, barbitúricos, nicotina y fenitoína con rifampicina), tricíclicos y bebidas alcohólicas aumenta significativamente la probabilidad de actividad hepatotóxica.

La combinación con medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una intoxicación por este elemento. La combinación de paracetamol y sustancias hepatotóxicas (fenitoína, isoniazida, carbamazepina con rifampicina y bebidas alcohólicas) aumenta sus efectos tóxicos en el hígado.

El paracetamol debilita el efecto farmacológico de los diuréticos. Cuando se usa domperidona, puede producirse un aumento en la velocidad de absorción del paracetamol.

La administración junto con anticoagulantes orales (warfarina o acenocumarol) o AINE puede provocar el desarrollo de signos secundarios del tracto gastrointestinal.

La actividad anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas se potencia con el uso diario prolongado de paracetamol. También aumenta la probabilidad de hemorragia. Con el uso periódico de drogas, no se desarrollan efectos significativos.

El uso de cafeína junto con diversas sustancias conduce a los siguientes trastornos:

• la procarbazina, los IMAO, la selegilina y la furazolidona contribuyen a la aparición de arritmias cardíacas peligrosas o un fuerte aumento de la presión arterial;
• pirimidina, barbitúricos y anticonvulsivos (derivados de la hidantaína, especialmente fenitoína) potencian los procesos metabólicos de la cafeína y aumentan su depuración;
• la ciprofloxacina, ketoconazol, enoxacina con disulfiram, así como el ácido pipemídico y la norfloxacina provocan una desaceleración en la excreción de cafeína y un aumento de sus valores sanguíneos;
• fluvoxamina aumenta el nivel plasmático de cafeína;
• la mexiletina reduce la excreción de cafeína en un 50%;
• la nicotina aumenta la tasa de excreción de cafeína;
• el metoxaleno reduce los volúmenes de cafeína excretados, lo que puede conducir a la potenciación de su efecto y la aparición de actividad tóxica;
• la administración con clozapina aumenta los valores sanguíneos de este elemento;
• la combinación con β-bloqueadores provoca la supresión mutua del efecto del fármaco;
• la combinación con sustancias de calcio reduce la tasa de absorción de ambos agentes.

Los medicamentos y bebidas que contienen cafeína, cuando se combinan con Pentaced, pueden provocar una estimulación excesiva del sistema nervioso central.

La cafeína potencia el efecto (aumento de la biodisponibilidad) de los analgésicos antipiréticos y también potencia la actividad de psicoestimulantes, derivados de xantina, IMAO (procarbazina con furazolidona y selegilina) y α- con β-adrenomiméticos.

La cafeína debilita los efectos de los hipnóticos, ansiolíticos y sedantes; es un antagonista de los anestésicos y otros fármacos que inhiben la acción del sistema nervioso central y, además, un antagonista competitivo del ATP y la adenosina.

La combinación de cafeína y ergotamina mejora la absorción de esta última en el tracto gastrointestinal; la introducción junto con elementos estimulantes de la tiroides aumenta la actividad tiroidea. La cafeína reduce los recuentos sanguíneos de litio. El efecto de la cafeína se potencia cuando se combina con isoniazida o anticoncepción hormonal.

La codeína puede inhibir el efecto de domperidona con metoclopramida en relación con la motilidad gastrointestinal. Además, potencia la actividad de sustancias que inhiben la función del sistema nervioso central (entre ellos hipnóticos, tricíclicos, bebidas alcohólicas, sedantes, anestésicos y tranquilizantes tipo fenotiazina), pero esta interacción no tiene efecto clínico al utilizar las porciones recomendadas..

El fenobarbital provoca la inducción de enzimas intrahepáticas, por lo que puede aumentar la tasa de procesos metabólicos de algunos fármacos, cuyo metabolismo se realiza con la ayuda de estas enzimas (esto incluye fármacos antimicrobianos, hormonales, antiarrítmicos, antivirales y antihipertensivos, y además anticonvulsivos, SG, citostáticos, antimicóticos, inmunosupresores, fármacos antidiabéticos para administración oral y anticoagulantes indirectos). El fenobarbital también potencia la actividad de los anestésicos locales, bebidas alcohólicas, sustancias que inhiben la acción del sistema nervioso central (antipsicóticos, anestésicos y tranquilizantes) y analgésicos.

La combinación de fenobarbital y otras sustancias con efecto sedante provoca la potenciación de la actividad sedante-hipnótica, en cuyo contexto se puede desarrollar depresión respiratoria. Los medicamentos que tienen las propiedades de los ácidos (amoniaco y vitamina C) potencian el efecto de los barbitúricos. Se puede esperar un efecto sobre los recuentos sanguíneos de fenitoína, clonazepam y carbamazepina. Los IMAO prolongan el efecto terapéutico del fenobarbital. La rifampicina es capaz de debilitar las propiedades del fenobarbital. El uso con productos de oro aumenta la probabilidad de daño renal.

La administración prolongada junto con AINE puede provocar el desarrollo de hemorragias y úlceras gástricas.

La combinación de fenobarbital y zidovudina conduce a la potenciación mutua de su actividad tóxica. El fenobarbital también puede aumentar la tasa metabólica de la anticoncepción oral, por lo que pierde su efecto terapéutico.

El uso prolongado de anticonvulsivos puede debilitar la actividad del paracetamol.

La reintroducción de paracetamol potencia las propiedades de los anticoagulantes (derivados de dicumarina).

El uso de fenobarbital junto con fármacos antiarrítmicos provoca la potenciación del efecto antihipertensivo (sotalol) y un aumento de la tasa de procesos metabólicos (mexiletina).

La propifenazona potencia las propiedades de las sustancias hipoglucemiantes orales, los anticoagulantes y las sulfonamidas, así como el efecto ulcerogénico de los corticosteroides.

El debilitamiento de la eficacia de Pentaced se observa cuando se administra simultáneamente con anticolinérgicos, elementos alcalinos, colestiramina y antidepresivos.

El paracetamol aumenta la tasa de excreción de cloranfenicol; La absorción de paracetamol se acelera con el uso de metoclopramida.

La cafeína aumenta la tasa de absorción de ergotamina.

Condiciones de almacenaje

Pentased debe almacenarse en un lugar cerrado a la penetración de niños. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Pentaced puede aplicarse en un plazo de 2 años a partir de la fecha de comercialización de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de la droga son Analgin, Piralgin, Tempalgin y Tetralgin con Analdim, Reopirin y Andipal, y además Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin y Benalgin. También en la lista están Tempanginol, Benamil, Tempaldol y Pentalgin con Tempimet, así como Revalgin, Tempanal y Sedalgin plus con Sedal.

Reseñas

Pentased está recibiendo buenas críticas por su eficacia terapéutica. El medicamento ayuda con varios dolores y resfriados. De las desventajas, se notan el sabor desagradable de la tableta y su tamaño demasiado grande, lo que crea algunos inconvenientes en el uso de medicamentos.