Pentaseced

Pentased es un medicamento con efectos antipiréticos y analgésicos. Su efecto terapéutico se debe a la actividad de sus componentes activos.

El paracetamol es un analgésico no narcótico con actividad antipirética y analgésica. [ 1 ]

El componente propifenazona también tiene un intenso efecto analgésico y antipirético. [ 2 ]

La codeína también tiene propiedades analgésicas.

El fenobarbital exhibe efectos hipnóticos, sedantes y relajantes musculares débiles.

La cafeína tiene actividad analéptica.

Indicaciones Pentaseced

Se utiliza para dolores moderados y leves de diversos orígenes: dolor de muelas, dolor muscular, dolor de cabeza, dolor menstrual o articular, así como neuralgia. Se puede recetar en caso de fiebre asociada con gripe o resfriado.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos: 10 comprimidos en un blíster. La caja contiene un comprimido.

Farmacodinámica

El efecto del paracetamol se garantiza mediante la supresión de la unión de PG y otros mediadores inflamatorios y del dolor (principalmente en el SNC). La sustancia también reduce la excitabilidad del centro termorregulador del hipotálamo.

Los efectos de la propifenazona también se asocian con el bloqueo de la unión de PG (principalmente en el SNC). Administrado en dosis altas, el componente presenta una actividad antiinflamatoria y, al mismo tiempo, una actividad espasmolítica moderada.

La codeína estimula las terminaciones opiáceas en diferentes partes del sistema nervioso central, así como en los tejidos periféricos, lo que resulta en la estimulación del sistema antinociceptivo y una disminución de la sensación emocional de dolor. Al mismo tiempo, este elemento tiene un efecto antitusivo central, inhibiendo la actividad excitatoria del centro de la tos.

El fenobarbital suprime la actividad del sistema nervioso central y reduce la respuesta emocional a los estímulos dolorosos.

La cafeína ayuda a estimular los centros psicomotores del cerebro, potencia los efectos de los analgésicos, elimina la sensación de fatiga junto con la somnolencia y también aumenta el rendimiento intelectual y físico.

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe rápidamente en el sistema digestivo y se sintetiza con proteínas intraplásmicas. Su vida media es de 1 a 4 horas. Los procesos metabólicos intrahepáticos contribuyen a la formación de sulfato y glucurónido de paracetamol. Se excreta por vía renal, principalmente en forma de elementos de conjugación; hasta un 5 % del componente se excreta sin cambios.

La cafeína se absorbe bien en el intestino. Los procesos metabólicos se llevan a cabo en el hígado. Se excreta por la orina (10 % sin cambios).

El fenobarbital se absorbe completamente, pero a un ritmo lento. Los procesos metabólicos ocurren en el hígado; el componente induce enzimas microsomales intrahepáticas. La vida media es de 3 a 4 días. Se excreta por vía renal en forma de elementos metabólicos inactivos (entre el 25 % y el 50 % de la sustancia se excreta sin cambios). El fenobarbital atraviesa la placenta sin complicaciones.

La lipofilicidad de la codeína le permite atravesar la barrera hematoencefálica (BHE) a gran velocidad y acumularse en el tejido adiposo, así como, en menor medida, en tejidos con alto índice de perfusión (riñones, pulmones, bazo e hígado). La hidrólisis de la codeína se realiza mediante esterasas tisulares (se separa el grupo metilo) con posterior conjugación intrahepática con ácido glucurónico. Los componentes metabólicos de la codeína poseen un efecto analgésico propio. La codeína se excreta en mayor medida por la orina; volúmenes significativamente menores de componentes metabólicos sintetizados con ácido glucurónico se excretan por la bilis. En personas con insuficiencia renal, es posible la acumulación de componentes metabólicos activos, lo que prolonga el efecto terapéutico del fármaco.

La propifenazona se absorbe rápida y completamente por vía oral. Los procesos metabólicos ocurren principalmente en el hígado; se forma N-desmetilpropifenazona. La propifenazona se excreta en la orina, principalmente en forma de conjugado de ácido glucurónico. La sustancia atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. En caso de disfunción renal o hepática, los procesos metabólicos y la excreción de propifenazona pueden verse suprimidos.

Dosificación y administración

Un adulto debe tomar de 1 a 2 comprimidos de 1 a 3 veces al día con agua. Se recomienda tomarlo después de las comidas.

Los adolescentes de 12 años o más deben tomar de 0,5 a 1 comprimido 1 o 2 veces al día.

Los niños pueden tomar un máximo de 3 comprimidos al día y los adultos, 6 comprimidos (en 3-4 dosis).

La duración del ciclo de tratamiento depende de la tolerabilidad y la eficacia del mismo. Suele durar un máximo de 5 días (en caso de dolor) o 3 días (en caso de fiebre).

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe a personas menores de 12 años.

Uso Pentaseced durante el embarazo

Pentased no se utiliza durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a los componentes del medicamento, así como a la pirazolona o compuestos relacionados (incluye aminofenazona y fenazona con metamizol y propifenazona), fenilbutazona, aspirina y analgésicos opioides;
• insuficiencia hepática/renal grave;
• deficiencia de G6PD;
• leucopenia o granulocitopenia, así como anemia y agranulocitosis;
• patologías respiratorias caracterizadas por obstrucción y disnea (esto incluye afecciones que resultan en depresión respiratoria y asma);
• aumento de la presión intracraneal;
• glaucoma;
• una fuerte disminución de la presión arterial o su aumento;
• infarto de miocardio en fase activa;
• intoxicación alcohólica o alcoholismo;
• pancreatitis;
• aumento de la excitabilidad y trastornos del sueño;
• porfiria activa;
• hiperbilirrubinemia congénita;
• adicción a drogas o medicamentos (también su presencia en la anamnesis);
• diabetes mellitus;
• epilepsia;
• patologías sanguíneas;
• miastenia;
• hipertrofia de próstata;
• lesiones orgánicas del sistema cardiovascular (trastornos de la conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca descompensada, aterosclerosis grave, tendencia a desarrollar espasmos vasculares y enfermedad cardíaca coronaria);
• tirotoxicosis;
• trastornos depresivos, en los que hay una tendencia hacia la conducta suicida o depresión;
• vejez;
• intervalo de tiempo después de la cirugía en la zona de las vías biliares;
• lesión en la cabeza;
• administración junto con IMAO, así como su uso durante 14 días desde el momento de suspender su uso;
• Cita para personas que utilizan β-bloqueantes o tricíclicos.

Efectos secundarios Pentaseced

Si presenta síntomas negativos, debe suspender el medicamento y consultar inmediatamente a un médico. El uso de dosis terapéuticas no suele causar complicaciones. Los efectos secundarios suelen estar asociados con la presencia de paracetamol en el medicamento.

Al administrarse en dosis estándar, pero junto con sustancias que contienen cafeína, es posible potenciar los síntomas negativos asociados a esta. Entre ellos se encuentran: excitabilidad intensa, cefaleas, trastornos gastrointestinales, mareos, ansiedad, aumento de la frecuencia cardíaca, inquietud, insomnio e irritabilidad. Otras manifestaciones:

• Trastornos digestivos: dolor y pesadez en la región epigástrica, náuseas, estreñimiento y vómitos. El uso prolongado del fármaco en grandes dosis puede provocar un efecto hepatotóxico. También se presentan hepatonecrosis (dependiendo del tamaño de la dosis), xerostomía, dispepsia, pancreatitis aguda en personas con antecedentes de colecistectomía, úlceras en la mucosa oral y acidez estomacal.
• Problemas del sistema hepatobiliar: ictericia, disfunción hepática, incluida insuficiencia hepática (la hepatotoxicidad a menudo se asocia con la intoxicación por paracetamol) y aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas;
• Lesiones asociadas con el sistema nervioso: agitación de naturaleza paradójica, así como temblor, mareo, ansiedad y somnolencia, así como euforia, confusión, ansiedad y miedo. También se observa un debilitamiento de la concentración y la velocidad de desarrollo de los reflejos motor-mentales, cefaleas, trastornos del sueño, irritabilidad, disforia, así como desorientación y agitación de naturaleza psicomotora. Aparecen parestesias, alucinaciones, fatiga severa, ataxia, insomnio, depresión, nistagmo, trastornos cognitivos y de coordinación motora, así como hipercinesia (en pediatría). Se puede observar sedación y desarrollo de dependencia (con el uso prolongado de grandes dosis).
• Trastornos del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitaciones, dolor de corazón, bradicardia y cambios en la presión arterial (por ejemplo, una fuerte disminución);
• Trastornos que afectan la estructura sanguínea y linfática: leucopenia o granulocitopenia, anemia (hemolítica y perniciosa), leucocitosis, agranulocitosis o linfocitosis, hemorragias o hematomas, así como sulfohemoglobinemia y metahemoglobinemia (disnea, cianosis y dolor en la región cardíaca). La administración prolongada de dosis altas provoca neutropenia, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosis o anemia aplásica.
• Problemas urinarios: disfunción renal, retención urinaria, papilitis necrótica, cólico renal y nefritis tubulointersticial. El uso prolongado de dosis altas puede producir efectos nefrotóxicos.
• Trastornos inmunitarios: MEE (esto también incluye SJS), anafilaxia, edema de Quincke, síntomas de intolerancia, incluyendo picazón epidérmica y erupciones en las membranas mucosas y la piel (a menudo urticaria o erupciones eritematosas o generalizadas) y NET;
• lesiones de la epidermis y capa subcutánea: púrpura, fotosensibilidad, dermatitis de origen exfoliativo o alérgico y hemorragias;
• síntomas respiratorios: espasmo bronquial en individuos con intolerancia a los AINE;
• Otros: miosis, impotencia, hipoglucemia (puede llegar al coma hipoglucémico), deficiencia de folato e hiperhidrosis. El uso prolongado aumenta la probabilidad de trastorno de la osteogénesis. Si se suspende bruscamente el medicamento, puede presentarse síndrome de abstinencia, que se caracteriza por fiebre, nerviosismo, dificultad para respirar, pesadillas y aumento del tamaño de los ganglios linfáticos.

Sobredosis

En caso de intoxicación con Pentased, pueden presentarse diferentes síntomas, específicos de cada uno de sus principios activos. Generalmente, la intoxicación se asocia con paracetamol.

En personas con factores de riesgo (ayuno, uso prolongado de fenitoína, hipérico, carbamazepina, primidona, así como fenobarbital con rifampicina u otras sustancias que inducen enzimas hepáticas, caquexia, abuso de alcohol, deficiencia de glutatión, SIDA y fibrosis quística) puede aparecer daño hepático cuando se administran 5+ g de paracetamol.

La sobredosis provoca gastralgia, vómitos, hiperhidrosis, náuseas, dolor abdominal, palidez de la epidermis, anorexia y hepatonecrosis, así como arritmia, supresión del centro respiratorio, taquicardia, disminución de la presión arterial, desorientación y aumento de los valores de PTI o de la actividad de las transaminasas intrahepáticas.

Hay que tener en cuenta que tomar más de 6000 mg de paracetamol puede provocar un daño hepático grave, que se manifiesta tras 12-48 horas desde el momento en que se desarrolla el trastorno.

Puede producirse acidosis metabólica o trastornos del metabolismo de la glucosa. Una intoxicación grave puede agravar la insuficiencia hepática, causando encefalopatía tóxica acompañada de alteración de la consciencia. En ocasiones, esto puede ser mortal.

La IRA, en la que se observa la fase activa de la necrosis tubular, también puede presentarse en personas sin daño renal grave. También puede presentarse arritmia cardíaca. El hígado se ve afectado cuando se administran más de 10 g del fármaco (adultos) o 0,15 g/kg (niños).

Dosis elevadas de cafeína pueden causar vómitos, dolor epigástrico, aumento de la diuresis, extrasístole, aumento de la frecuencia respiratoria, arritmia cardíaca o taquicardia. También afectan la función del sistema nervioso central (irritabilidad, pérdida de consciencia, afectividad, convulsiones, ansiedad, insomnio, temblor y excitación nerviosa).

La intoxicación por propifenazona produce daños en el sistema nervioso central (estado comatoso y convulsiones).

La intoxicación por fenobarbital causa nistagmo, cefaleas, náuseas, debilidad y ataxia, taquicardia, depresión respiratoria (que puede llegar a detenerse por completo), disminución de la presión arterial (incluso colapso) y supresión de la función cardiovascular (arritmia cardíaca). Dosis elevadas provocan una ralentización del pulso, supresión del sistema nervioso central (incluso comatoso), disminución de la temperatura corporal y disminución de la diuresis.

La intoxicación grave provoca la progresión de la insuficiencia hepática con hemorragias, coma, encefalopatía e hipoglucemia, con posible fallecimiento. En la insuficiencia renal aguda con fase activa de necrosis tubular, se observa hematuria, dolor lumbar agudo y proteinuria. Este trastorno también puede presentarse en personas sin daño hepático grave. Existen datos sobre el desarrollo de pancreatitis y arritmia cardíaca.

La intoxicación por codeína provoca depresión respiratoria aguda, con respiración lenta, cianosis y somnolencia; ocasionalmente, puede presentarse edema pulmonar. Además, pueden presentarse apnea, convulsiones, disnea, disminución de la presión arterial y retención urinaria.

En caso de intoxicación por paracetamol, se requiere asistencia médica inmediata, por lo que la víctima debe ser trasladada rápidamente al hospital. Los únicos síntomas pueden ser vómitos con náuseas, o pueden no reflejar la intensidad de la intoxicación ni la gravedad del daño a los órganos internos. Se puede considerar la opción de tomar carbón activado (si han transcurrido menos de 60 minutos desde la sobredosis de paracetamol). Los niveles plasmáticos de paracetamol deben medirse después de 4 horas o más desde el momento del consumo (los valores anteriores no serán fiables).

Los antídotos para el paracetamol son la metionina y la acetilcisteína. El tratamiento con N-acetilcisteína puede realizarse dentro de las 24 horas siguientes a la administración del paracetamol, pero su efecto protector máximo se alcanza si se toma dentro de las 8 horas siguientes. Transcurrido este período, el efecto del antídoto disminuye considerablemente. Si es necesario, se administra N-acetilcisteína por vía intravenosa, según la dosis prescrita. Si no se presentan vómitos, se puede administrar metionina por vía oral (como alternativa si es imposible llegar al hospital). Además, se realizan medidas generales de soporte.

Terapia en caso de intoxicación por codeína: medidas sintomáticas, incluyendo procedimientos de apoyo al centro respiratorio: monitorización de los parámetros básicos del organismo (respiración, pulso, presión arterial y temperatura). Si se produce depresión respiratoria o se desarrolla un estado comatoso, se debe administrar naloxona. Se debe monitorizar el estado de la víctima durante al menos 4 horas después de la ingestión u 8 horas al administrar medidas de soporte.

Interacciones con otras drogas

La administración conjunta con medicamentos que suprimen la acción del sistema nervioso central (hipnóticos o sedantes, bebidas alcohólicas, relajantes musculares y tranquilizantes) puede potenciar mutuamente los efectos secundarios (supresión de la función del centro respiratorio y del sistema nervioso central, así como disminución de los valores de la presión arterial).

El uso en combinación con sustancias que inducen procesos de oxidación microsomal (carbamazepina con salicilamida, barbitúricos, nicotina y fenitoína con rifampicina), tricíclicos y bebidas alcohólicas aumenta significativamente la probabilidad de actividad hepatotóxica.

La combinación con medicamentos que contienen paracetamol puede provocar intoxicación por este elemento. La combinación de paracetamol y sustancias hepatotóxicas (fenitoína, isoniazida, carbamazepina con rifampicina y bebidas alcohólicas) aumenta su efecto tóxico en el hígado.

El paracetamol debilita el efecto medicinal de los diuréticos. El uso de domperidona puede aumentar la velocidad de absorción del paracetamol.

La administración concomitante con anticoagulantes orales (warfarina o acenocumarol) o AINE puede provocar el desarrollo de efectos adversos del tracto gastrointestinal.

La actividad anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas se potencia con el uso diario prolongado de paracetamol. Esto también aumenta la probabilidad de sangrado. No se presentan efectos significativos con el uso periódico del fármaco.

El consumo de cafeína junto con diversas sustancias provoca los siguientes trastornos:

• La procarbazina, los IMAO, la selegilina y la furazolidona contribuyen al desarrollo de arritmias cardíacas peligrosas o a un fuerte aumento de la presión arterial;
• La pirimidina, los barbitúricos y los anticonvulsivos (derivados de la hidantoína, especialmente la fenitoína) conducen a una potenciación de los procesos metabólicos de la cafeína y a un aumento de su aclaramiento;
• El ciprofloxacino, el ketoconazol, el enoxacino con disulfiram, así como el ácido pipemídico y el norfloxacino provocan una ralentización de la excreción de cafeína y un aumento de sus valores en sangre;
• La fluvoxamina aumenta los niveles plasmáticos de cafeína;
• La mexiletina reduce la excreción de cafeína en un 50%;
• La nicotina aumenta la tasa de excreción de cafeína;
• El metoxaleno reduce el volumen de cafeína excretada, lo que puede conducir a una potenciación de su efecto y a la aparición de actividad tóxica;
• La administración con clozapina aumenta los niveles sanguíneos de este elemento;
• La combinación con β-bloqueantes provoca una supresión mutua del efecto del fármaco;
• La combinación con sustancias de calcio reduce la tasa de absorción de ambos agentes.

Los medicamentos y bebidas que contienen cafeína, cuando se combinan con Pentased, pueden causar una estimulación excesiva del sistema nervioso central.

La cafeína potencia el efecto (aumentando la biodisponibilidad) de los analgésicos antipiréticos, y también mejora la actividad de los psicoestimulantes, derivados de la xantina, IMAO (procarbazina con furazolidona y selegilina) y agonistas α- y β-adrenérgicos.

La cafeína debilita el efecto de los hipnóticos, ansiolíticos y sedantes; es un antagonista de los anestésicos y otros fármacos que deprimen la acción del sistema nervioso central, y además, es un antagonista competitivo de las sustancias ATP y adenosina.

La combinación de cafeína y ergotamina mejora la absorción de esta última en el tracto gastrointestinal; su administración junto con elementos tirotrópicos aumenta la actividad tiroidea. La cafeína reduce los niveles sanguíneos de litio. El efecto de la cafeína se potencia al combinarla con isoniazida o anticonceptivos hormonales.

La codeína puede inhibir el efecto de la domperidona con metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. Además, potencia la actividad de sustancias que suprimen la función del sistema nervioso central (como somníferos, tricíclicos, bebidas alcohólicas, sedantes, anestésicos y tranquilizantes del tipo fenotiazínico), pero estas interacciones no tienen efecto clínico cuando se utilizan las dosis recomendadas.

El fenobarbital induce la actividad de enzimas intrahepáticas, lo que puede aumentar el metabolismo de algunos fármacos (incluidos antimicrobianos, hormonales, antiarrítmicos, antivirales e hipotensores, así como anticonvulsivos, SG, citostáticos, antimicóticos, inmunosupresores, antidiabéticos orales y anticoagulantes indirectos). El fenobarbital también potencia la actividad de anestésicos locales, bebidas alcohólicas, sustancias que inhiben el sistema nervioso central (neurolépticos, anestésicos y tranquilizantes) y analgésicos.

La combinación de fenobarbital y otras sustancias con efecto sedante potencia la actividad sedante-hipnótica, lo que puede provocar depresión respiratoria. Los medicamentos con propiedades ácidas (amoníaco y vitamina C) potencian el efecto de los barbitúricos. Cabe esperar un efecto sobre los niveles sanguíneos de fenitoína, clonazepam y carbamazepina. Los IMAO prolongan el efecto terapéutico del fenobarbital. La rifampicina puede debilitar las propiedades del fenobarbital. El uso con oro aumenta la probabilidad de daño renal.

La administración prolongada junto con AINE puede provocar el desarrollo de sangrado y úlceras gástricas.

La combinación de fenobarbital y zidovudina potencia mutuamente su actividad tóxica. El fenobarbital también puede aumentar la tasa de metabolismo de los anticonceptivos orales, lo que hace que pierdan su efecto terapéutico.

El uso prolongado de anticonvulsivos puede reducir la actividad del paracetamol.

La administración repetida de paracetamol potencia las propiedades de los anticoagulantes (derivados dicumarínicos).

El uso de fenobarbital junto con fármacos antiarrítmicos provoca una potenciación del efecto antihipertensivo (sotalol) y un aumento de la velocidad de los procesos metabólicos (mexiletina).

La propifenazona potencia las propiedades de los hipoglucemiantes, anticoagulantes y sulfonamidas administrados por vía oral, así como el efecto ulcerogénico de los corticosteroides.

Se observa una disminución de la eficacia de Pentased cuando se administra simultáneamente con anticolinérgicos, elementos alcalinos, colestiramina y antidepresivos.

El paracetamol aumenta la tasa de excreción de cloranfenicol; la absorción de paracetamol se acelera con el uso de metoclopramida.

La cafeína aumenta la tasa de absorción de ergotamina.

Condiciones de almacenaje

Pentased debe almacenarse en un lugar alejado de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Pentased puede utilizarse dentro de un período de 2 años a partir de la fecha de venta de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Analgin, Piralgin, Tempalgin y Tetralgin con Analdim, Reopyrin y Andipal, así como Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin y Benalgin. También se incluyen Tempanginol, Benamil, Tempaldol y Pentalgin con Tempimet, así como Revalgin, Tempanal y Sedalgin plus con Sedal.

Reseñas

Pentased recibe buenas críticas por su eficacia terapéutica. El medicamento alivia diversos dolores, incluyendo resfriados. Entre sus desventajas se encuentran el sabor desagradable de la tableta y su tamaño demasiado grande, lo que genera algunas molestias al usarla.