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Perspectivas para el tratamiento antiinflamatorio de la osteoartritis
Último revisado: 23.04.2024
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Una nueva tendencia en el tratamiento sintomático de la osteoartritis y otras enfermedades del sistema músculo-esquelético es el uso de una combinación de inhibidores de la ciclooxigenasa y de la lipoxigenasa - COX y LOX. Los estudios experimentales sugieren que la vía alternativa (lipoxigenasa) metabólica del ácido araquidónico que conduce a la formación de leucotrienos (LT), provoca una serie de efectos inflamatorios en pacientes con enfermedades de las articulaciones. Por lo tanto, LTV 4 es uno de los factores más poderosos de la quimiotaxis de leucocitos, sino que también induce la producción de citoquinas por los linfocitos T y las inmunoglobulinas por los linfocitos B. Además, la llamada cisteinil LT (o peptidoleykotrieny) - LTC 4, LT0 4 y LTE 4 causa una serie de efectos inflamatorias, incluyendo edema, contracción del músculo liso, que en la mucosa del tracto gastrointestinal superior puede causar isquemia con posterior formación de erosiones y úlceras. Otras dos formas de LOX - 12-A y 15-OG LOX - catalizar la formación de lipoxinas que tienen acción antiinflamatoria.
La inhibición de la ruta de la ciclooxigenasa no selectivo o NSAIDs selectivos capaces de provocar el desplazamiento de la cascada del ácido araquidónico hacia ruta de la lipoxigenasa con aumento de la producción de leucotrienos y lipoxinas. Por lo tanto, sería aconsejable bloquear ambas vías del metabolismo de araquidonato -ciclooxigenasa y lipoxigenasa- para obtener un efecto antiinflamatorio y analgésico. Sin embargo, el punto importante es la preservación de la producción de lipoxinas antiinflamatorias.
La Lycophelone es un nuevo agente farmacoterapéutico que bloquea COX y 5-LOH. En estudios in vitro, la lycophelone inhibió COX (1C 50 ~ 0.16-0.21 uM) y 5-LOG (1C 50 ~ 0.18-0.23 цМ).
La nueva tecnología, llamada "huésped - huésped", informa las propiedades farmacocinéticas óptimas de los AINE "no clásicos" no selectivos y mejora su tolerabilidad. RVS es un nuevo agente farmacoterapéutico en el que se introduce una molécula de piroxicam (una molécula huésped) en la P-ciclodextrina (una molécula hospedadora). Esta combinación proporciona:
- alta solubilidad,
- absorción rápida,
- contacto mínimo con la mucosa del tracto digestivo,
- casi 100% de biodisponibilidad,
- inicio rápido de acción,
- efecto analgésico pronunciado cuando se toma 1 vez por día.
En un estudio piloto comparativo controlado del uso de PBC (20 mg / día) y etodolaco (400 mg / día) en 30 pacientes con síndrome de dolor en la parte baja de la columna, el primero tuvo un efecto analgésico más pronunciado. En otro pequeño estudio controlado, se comparó la eficacia de la RVC a una dosis de 20 mg / día en 60 pacientes con trastornos musculoesqueléticos con inyecciones intramusculares de diclofenaco (75 mg) y ketoprofeno (100 mg). Las tres drogas tuvieron un efecto analgésico rápido y pronunciado. Por supuesto, es imposible juzgar la efectividad y la tolerabilidad de RVS en estos estudios, los resultados obtenidos requieren confirmación en grandes estudios multicéntricos.
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