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Perspectivas de la terapia antiinflamatoria de la artrosis
Último revisado: 04.07.2025
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Una nueva dirección en el tratamiento sintomático de la osteoartritis y otras enfermedades del sistema musculoesquelético es el uso de inhibidores combinados de la ciclooxigenasa y la lipoxigenasa (COX y LOX). Estudios experimentales indican que la vía alternativa (lipoxigenasa) del metabolismo del ácido araquidónico, que conduce a la formación de leucotrienos (LT), causa una serie de efectos inflamatorios en pacientes con enfermedades articulares. Así, el LTB 4 es uno de los factores más potentes de la quimiotaxis leucocitaria; también induce la producción de citocinas por los linfocitos T y de inmunoglobulinas por los linfocitos B. Además, los llamados cisteinil LT (o leucotrienos peptídicos) - LTS 4, LT0 4 y LTE 4 causan una serie de efectos inflamatorios, incluyendo edema, contracción de los músculos lisos, que en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal superior puede causar isquemia con la posterior formación de erosiones y úlceras. Otras dos formas de LOX - 12-L OG y 15-LOG - catalizan la formación de lipoxinas, que tienen un efecto antiinflamatorio.
La inhibición de la vía de la ciclooxigenasa por AINEs selectivos o no selectivos puede provocar un cambio en la cascada del ácido araquidónico hacia la vía de la lipoxigenasa, con un aumento en la producción de leucotrienos y lipoxinas. Por lo tanto, sería recomendable bloquear ambas vías del metabolismo del araquidonato (ciclooxigenasa y lipoxigenasa) para lograr efectos antiinflamatorios y analgésicos. Sin embargo, es importante mantener la producción de lipoxinas antiinflamatorias.
Licofelon es un nuevo fármaco farmacoterapéutico que bloquea la COX y la 5-LOX. En estudios in vitro, licofelone inhibió la COX (1C 50 ~0,16-0,21 µM) y la 5-LOX (1C 50 ~0,18-0,23 µM).
La nueva tecnología, denominada "huésped-huésped", confiere propiedades farmacocinéticas óptimas a los AINE no selectivos clásicos y mejora su tolerabilidad. PBC es un nuevo agente farmacoterapéutico en el que la molécula de piroxicam (la molécula "huésped") está integrada en la β-ciclodextrina (la molécula "huésped"). Esta combinación proporciona:
- alta solubilidad,
- rápida absorción,
- contacto mínimo con la mucosa del tracto digestivo,
- casi 100% de biodisponibilidad,
- inicio rápido de acción,
- efecto analgésico pronunciado cuando se toma una vez al día.
En un estudio piloto comparativo y controlado sobre el uso de eritrocitos (20 mg/día) y etodolaco (400 mg/día) en 30 pacientes con dolor lumbar, el primero presentó un efecto analgésico más pronunciado. Otro pequeño estudio controlado comparó la eficacia de eritrocitos a una dosis de 20 mg/día en 60 pacientes con enfermedades del sistema musculoesquelético con inyecciones intramusculares de diclofenaco (75 mg) y ketoprofeno (100 mg). Los tres fármacos presentaron un efecto analgésico rápido y pronunciado. Por supuesto, es imposible juzgar la eficacia y la tolerabilidad de los eritrocitos basándose en estos estudios; los resultados obtenidos requieren confirmación en estudios multicéntricos a gran escala.
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