Preparaciones estabilizadoras de membrana

Con el fin de influir en la fase patoquímica de la inflamación del asma bronquial, se utilizan las siguientes herramientas:

• Drogas estabilizadoras de membrana que previenen la desgranulación de mastocitos;
• medicamentos que bloquean la acción de los mediadores de la alergia, la inflamación y el broncoespasmo;
• antioxidantes.

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Farmacodinámica

Los agentes estabilizadores de membrana incluyen cromoglicato sódico (intal), nedocromil sódico (baldosa), ketotifeno (zaditen) y antagonistas del calcio.

Cromoglicato de sodio

El cromoglicato sódico (intal), un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, está disponible en las siguientes formas de dosificación. Mecanismo de acción del cromoglicato sódico (intala):

• estabiliza la membrana de los mastocitos, evitando su desgranulación y la liberación de mediadores de inflamación y broncoespasmo (gastamina, leucotrienos). Este mecanismo se debe a la supresión de la actividad de la fosfodiesterasa, que conduce a la acumulación de cAMP en la célula. A su vez, esto facilita la supresión de la corriente de calcio en la célula o incluso estimula su excreción y reduce la actividad funcional de los mastocitos;
• estabiliza la membrana de otras células diana (eosinófilos, macrófagos, plaquetas), inhibe su actividad y la liberación de mediadores inflamatorios y alergias;
• bloquea los canales C1 de las membranas de los mastocitos, lo que inhibe el flujo de calcio hacia la célula, promueve el desarrollo del efecto antiinflamatorio;
• suprime la excitación de las terminaciones sensibles del nervio vago, lo que impide el desarrollo de la broncoconstricción;
• reduce el aumento de la permeabilidad de los vasos de la membrana mucosa y limita el acceso al alergeno y los estímulos inespecíficos a los mastocitos, las células musculares nerviosas y lisas de los bronquios.

Formas medicinales de sodio kromoglikata

Forma de dosificación	Composición	Indicaciones para prescripción	Dosis
Intal en cápsulas para spinhaler	Una cápsula contiene 20 mg de cromoglicato sódico y 20 mg de lactosa	Como medio de terapia básica y para la prevención del broncoespasmo después del ejercicio físico y el contacto con el alérgeno	1-2 cápsulas 3-4 veces por día en forma de inhalaciones con la ayuda de spinhapera
Intal inhalador de dosis medida	1 dosis del medicamento contiene 1 mg de cromoglicato de sodio	Lo mismo	1-2 inhalaciones 3-4 veces al día
Solución Intal para nebulizador	1 ampolla contiene 20 mg de cromoglicato de sodio en 2 ml de solución isotónica de cloruro de sodio	Lo mismo	1-2 inhalaciones 3-4 veces al día
Naekrrom	1 ml contiene 40 mg de cromoglicato sódico	Prevención y tratamiento de la rinitis estacional y durante todo el año	1 inhalación en cada paso nasal 5-6 veces al día
Opticom	1 ml de la solución contiene 40 mg de cromoglicato sódico	El tratamiento de la queratitis alérgica y la conjuntivitis	1-2 gotas por ojo 4-6 veces al día

Cuando el asma bronquial, el cromoglicato sódico se usa con más frecuencia en cápsulas (1 cápsula contiene 20 mg de la droga), que se inhalan con un inhalador sphaler especial de 1-2 cápsulas 3-4 veces al día. La duración de la droga de alrededor de 5 horas, para mejorar el efecto se recomienda durante 5-10 minutos antes de la aplicación de cromoglicato de sodio para hacer la inhalación simpaticomimética de acción corta (salbutamol, berotek). El efecto pronunciado de la droga comienza 1 mes después del inicio del tratamiento.

Características clínicas y farmacológicas de intal (cromoglicato sódico):

• se aplica profilácticamente, y no para el alivio de un ataque de asma;
• reduce la cantidad de ataques de asma y sus equivalentes;
• reduce la gravedad de la hiperreactividad bronquial;
• reduce la necesidad de simpaticomiméticos;
• permite evitar el nombramiento de glucocorticoides o reducir la necesidad de ellos;
• la eficacia no disminuye con el uso prolongado.

Después de la inhalación intala aproximadamente el 90% de la droga se asienta en la tráquea y los bronquios grandes, solo el 5-10% alcanza los bronquios pequeños. Indicaciones para el nombramiento de cromoglicato de sodio:

• como un medicamento antiinflamatorio básico, que previene el broncoespasmo en pacientes con cualquier forma de asma bronquial. La mayor efectividad se observa con la forma atónica del asma bronquial y el asma del esfuerzo físico en pacientes de edad joven y mediana;
• para reducir la necesidad de glucocorticoides en el asma bronquial corticalmente dependiente.

Es aconsejable tratar el cromoglicato de sodio por un período prolongado (3-4 meses o más). Los mejores resultados se observan con el asma bronquial estacional, pero la mejoría es posible con el asma bronquial durante todo el año.

El fármaco es bien tolerado, pero en algunos casos, son posibles pequeños efectos secundarios (irritación de las vías respiratorias, aparición de tos, sensación de dolor de garganta, tristeza detrás del esternón). Intal no tiene efectos tóxicos en el feto y puede usarse en los trimestres II-III del embarazo.

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Ditk

Medicamento combinado en forma de aerosol dosificado, que consiste en beta2-adrenostimulator beroteka e intala. Se usa para detener un ataque de asma y para el tratamiento preventivo del asma bronquial para las mismas indicaciones que intal.

Con el propósito preventivo, el medicamento se inhala 4 veces al día por 2 dosis de aerosol, con la aparición de un ataque de asfixia, también puede inhalar otras 1-2 dosis.

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Nedokromil sódico (tayled)

La sal de sodio del ácido piranoquinolina dicarboxílico, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, está disponible en botes de aerosol de 56 y 112 dosis. 1 dosis (1 aliento) proporciona la entrada en el sistema broncopulmonar de 2 mg de la droga. Usualmente se usa en una dosis de 2 respiraciones (4 mg) 3-4 veces al día, luego a medida que mejora la condición, puede reducir la ingesta a 2 veces por día.

El mecanismo de acción del nedocromil sódico (tileeda):

• inhibe la activación y liberación de mediadores de células involucradas en el desarrollo de inflamación en el asma bronquial (mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, plaquetas). Para la actividad antiinflamatoria, el nedocromil sódico es de 4 a 10 veces más efectivo que el intal;
• inhibe la liberación de factores quimiotácticos del epitelio bronquial; suprime la quimiotaxis de macrófagos alveolares y eosinófilos responsables de reacciones inflamatorias de génesis alérgica;
• inhibe la liberación de neuropéptidos de las terminaciones de las fibras nerviosas que causan reacciones broncoespásticas, lo que impide el desarrollo de broncoespasmo.

Las indicaciones para el nombramiento de nedocromil sódico son:

• prevención de todos los tipos de asma bronquial. Es eficaz en el tratamiento del asma alérgica y no alérgica en pacientes de diferentes edades, impide el desarrollo de principios y finales de las reacciones asmáticas a alérgenos, así como broncoespasmo causado por el esfuerzo frío, física;
• disminución en la necesidad de glucocorticoides en el asma bronquial dependiente de corticoad.

La tolerancia a los medicamentos es buena. Posibles efectos secundarios: un trastorno del gusto, dolor de cabeza, irritación del tracto respiratorio superior.

Ketotifen (enterrado, positane)

Producido en tabletas de 0.001 g, afecta las fases fisiopatológicas y fisiopatológicas de la patogenia del asma bronquial.

Mecanismo de acción:

• disminución en la secreción de mediadores por los mastocitos y los bazófilos bajo la influencia de alérgenos (debido a la inhibición de la fosfodiesterasa, la posterior acumulación de cAMP y la inhibición del transporte de Ca ++);
• bloqueo de los receptores H1 de la histamina;
• inhibición de la acción de los leucotrienos y el factor de activación plaquetaria en el tracto respiratorio;
• inhibición de la actividad de células alérgicas (eosinófilos y plaquetas).

Ketotifen se usa para prevenir ataques de asfixia. El tratamiento con ketotifeno reduce la necesidad de beta2-adrenomiméticos y teofilina. Se observa un efecto terapéutico completo después de 2-3 meses desde el comienzo del tratamiento. El medicamento se puede usar de forma continua durante 3-6 meses. La dosis habitual de ketotifeno es de 1 mg 2 veces al día. También es eficaz en las enfermedades alérgicas extrapulmonares (fiebre del heno, rinitis alérgica, conjuntivitis, urticaria, edema angioneurótico) debido efecto antihistamínico. Posibles efectos secundarios: somnolencia, aumento del apetito, aumento de peso.

En los últimos años, se ha propuesto el uso combinado de ketotifeno e intal.

Las inhalaciones de furosemida tienen un efecto terapéutico similar al de los intales. Bajo la influencia de la furosemida reducción del flujo de iones sodio y cloruro en la secreción bronquial, que cambia su composición iónica y la presión osmótica, como resultado de inhibió la liberación de mediadores de los mastocitos y reducida de reacción nerviosas sensoriales terminaciones bronquios.

Además, la furosemida promueve la liberación del epitelio de las prostaglandinas bronquiales, que ejercen un efecto broncodilatador.

Cuando se administra por vía oral, la furosemida no afecta la reactividad de los bronquios. Sin embargo, la cuestión del uso de inhalaciones de furosemida para el tratamiento del asma bronquial no se ha resuelto finalmente.

Antagonistas del calcio

Bloquea los canales de calcio potenciales, reduce la ingesta de Ca ++ en el citoplasma del espacio extracelular y la secreción de mediadores inflamatorios, alergias y broncoespasmo por los mastocitos. Los antagonistas del calcio tienen un efecto preventivo, ya que reducen la hiperreactividad específica e inespecífica de los bronquios. Además, reducen la necesidad de pacientes con β2-adrenomiméticos y teofilina. Los antagonistas del calcio son más efectivos en el esfuerzo físico para el asma, y también se muestran cuando se combina el asma bronquial con DH y la hipertensión arterial.

El verapamilo más usado (phinoptin, isoptin) a 0.04 g 2-3 veces por día, nifedipzh por 0.01-0.02 g 3 veces por día.

Como antagonista del calcio, se puede utilizar una solución al 6% de sulfato de magnesio como inhalación (1 inhalación por día o cada dos días, curso de tratamiento: 10-14 inhalaciones).

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