Reagila

Reagila (cariprazina) es un medicamento que se utiliza para tratar la esquizofrenia en adultos y el trastorno bipolar en adultos y niños mayores de 10 años. Es un antipsicótico atípico que actúa modificando la actividad de neurotransmisores cerebrales, como la dopamina y la serotonina. Reagila puede ayudar a mejorar los síntomas de la esquizofrenia, como delirios, alucinaciones, pensamientos disociados y apatía, así como los síntomas del trastorno bipolar, como la manía y la depresión. Como cualquier medicamento, Reagila puede causar efectos secundarios, por lo que es importante tomarlo bajo supervisión médica y seguir sus indicaciones.

Indicaciones Reagils

1. Esquizofrenia: Reagila se utiliza para mejorar los síntomas de la esquizofrenia, incluidos delirios, alucinaciones, pensamientos disociados y disminución del funcionamiento emocional y social.
2. Trastorno bipolar: Este medicamento puede usarse para controlar los síntomas del trastorno bipolar, incluidos la manía (estado de ánimo elevado, aumento de energía y actividad, agresión) y la depresión (bajo estado de ánimo, pérdida de interés en las actividades habituales, somnolencia).

Forma de liberación

Reagila generalmente está disponible en forma de tabletas para tomar por vía oral.

Farmacodinámica

1. Antagonismo del receptor de dopamina: Reagila es un antagonista de los receptores de dopamina D2 y D3. Esto significa que bloquea la acción de la dopamina, un neurotransmisor asociado con el inicio de la psicosis. El antagonismo del receptor de dopamina ayuda a reducir los síntomas positivos de la esquizofrenia, como las alucinaciones y los delirios.
2. Agonismo parcial del receptor de serotonina: M tiene un efecto agonista parcial sobre los receptores de serotonina 5-HT1A. Esto puede mejorar el estado de ánimo y también ayudar a controlar los síntomas depresivos asociados con el trastorno bipolar.
3. Modulación del sistema del glutamato: Reagila también afecta al sistema del glutamato modulando la actividad de los receptores NMDA. El glutamato es un neurotransmisor excitatorio clave en el sistema nervioso central, y su papel en la fisiopatología de los trastornos mentales aún se está estudiando. La modulación del sistema del glutamato puede mejorar la función cognitiva y ayudar a reducir los síntomas negativos de la esquizofrenia.
4. Efectos mínimos sobre otros receptores: Reagila generalmente es bien tolerado y se asocia con menos efectos secundarios relacionados con el antagonismo de los receptores histaminérgicos, muscarínicos y α1-adrenérgicos.

Farmacocinética

1. Absorción: Reagila generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse aproximadamente entre 1 y 3 horas después de la administración.
2. Distribución: Reagila presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 91-98 %), principalmente a la albúmina. Presenta un gran volumen de distribución, lo que indica una amplia distribución en los tejidos corporales.
3. Metabolismo: Reagila se metaboliza en el hígado mediante enzimas del citocromo P450, principalmente la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito de la cariprazina, la desmetilcariprazina, también es activo.
4. Excreción: Aproximadamente el 26% de la dosis de cariprazina se excreta en la orina, principalmente como metabolitos, y el resto en las heces.
5. Vida media: La vida media de Reagila es de aproximadamente 2-3 días después de la administración diaria.
6. Alimentos: La ingesta de alimentos puede aumentar el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de Reagila y la concentración máxima (Cmax), pero esto generalmente no tiene un efecto clínicamente significativo sobre su eficacia.
7. Características individuales: La farmacocinética de Reagila puede variar en diferentes pacientes dependiendo de factores como la edad, el sexo, la presencia de patologías hepáticas o renales y el uso de otros medicamentos.
8. Interacciones: Reagila puede interactuar con otros medicamentos, especialmente otros psicotrópicos, y esto puede afectar su farmacocinética y/o farmacodinamia.

Dosificación y administración

1. Dosificación:

   • La dosis inicial habitual de Reagila para el tratamiento de la esquizofrenia es de 1,5 mg una vez al día. Esta dosis puede aumentarse a 3 mg una vez al día después de unos días, según la respuesta del paciente al tratamiento.
   • Para el tratamiento del trastorno bipolar, la dosis inicial suele ser de 0,5 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 1,5 mg o 3 mg según la respuesta del paciente al tratamiento.

2. Instrucciones de uso:

   • Los comprimidos de Reagila suelen tomarse por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
   • Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticarlos ni romperlos.
   • Se recomienda tomar Reagila todos los días a la misma hora para mantener un nivel estable del medicamento en el organismo.

3. Duración del tratamiento:

   • La duración del tratamiento con Reagila la determina el médico y depende de la naturaleza y la gravedad de la enfermedad, así como de la respuesta del paciente al tratamiento.
   • La interrupción del tratamiento con Reagila debe realizarse gradualmente bajo la supervisión de un médico para prevenir posibles síntomas de abstinencia.

Uso Reagils durante el embarazo

El uso de cariprazina (Reagil) durante el embarazo debe realizarse con extrema precaución, ya que existe evidencia de posibles riesgos para el feto. Un estudio en ratones ha demostrado que la cariprazina puede interferir con la biosíntesis de colesterol en el cerebro fetal, lo que aumenta los niveles de oxiesteroles tóxicos en el cerebro y podría estar asociado con la aparición de trastornos similares a los observados en el síndrome de Smith-Lemli-Opitz, un trastorno genético poco común que provoca múltiples defectos del desarrollo (Genaro-Mattos et al., 2020).

Dados los posibles riesgos, el uso de cariprazina durante el embarazo requiere una cuidadosa evaluación de los posibles beneficios y riesgos para la salud de la madre y el bebé. Siempre consulte a su médico para evaluar todos los posibles riesgos y beneficios antes de iniciar el tratamiento con este medicamento durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia hepática grave: La cariprazina se metaboliza en el hígado, por lo que su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave puede resultar en un aumento de las concentraciones sanguíneas del fármaco y un aumento de los efectos secundarios.
2. Insuficiencia renal grave: de forma similar a la insuficiencia hepática, la insuficiencia renal grave puede afectar la excreción del fármaco y sus metabolitos, requiriendo un ajuste de dosis o un tratamiento alternativo.
3. Interacción con inhibidores del CYP3A4: La cariprazina se metaboliza por la enzima CYP3A4 y su administración concomitante con inhibidores potentes de esta enzima puede aumentar significativamente los niveles sanguíneos de cariprazina, aumentando el riesgo de efectos secundarios.

Efectos secundarios Reagils

1. Somnolencia: Muchas personas pueden sentirse somnolientas o cansadas mientras toman Rexulti. Esto puede afectar su capacidad para realizar las tareas cotidianas.
2. Mareos: Algunos pacientes pueden experimentar mareos o una sensación de inestabilidad al cambiar la posición del cuerpo.
3. Temblor: Puede manifestarse como un ligero temblor en las manos o en otras partes del cuerpo.
4. Piernas inquietas y somnolientas: Algunas personas pueden experimentar molestias en las piernas mientras duermen, lo que hace que se muevan o se sientan inquietas.
5. Aumento del apetito y aumento de peso: algunos pacientes pueden experimentar aumento del apetito y aumento de peso mientras toman Rexulti.
6. Problemas de concentración y memoria: Algunas personas pueden notar problemas de concentración y memoria al tomar este medicamento.
7. Problemas de función sexual: algunos pacientes pueden experimentar problemas con la libido, la erección o el orgasmo.
8. Aumento de los niveles de prolactina: Rexulti puede aumentar los niveles de la hormona prolactina, lo que puede causar problemas con el equilibrio hormonal y la producción de leche en mujeres y hombres.
9. Aumento de azúcar en sangre y lípidos: algunos pacientes pueden experimentar un aumento de azúcar en sangre y lípidos.

Sobredosis

1. Aumento de los efectos secundarios no deseados: Esto puede incluir somnolencia, mareos, insomnio, ansiedad, agitación, debilidad muscular, problemas digestivos (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea), posibles cambios en la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
2. Riesgo de efectos secundarios graves: Puede haber un aumento de efectos secundarios graves como acinesia, síntomas extrapiramidales (trastornos del movimiento), convulsiones, complicaciones cardiovasculares (por ejemplo, arritmias) y otros.
3. Efectos potencialmente fatales: En caso de sobredosis significativa, puede ocurrir una condición potencialmente fatal, especialmente si los sistemas cardiovascular y respiratorio están afectados.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos de acción central: La cariprazina puede potenciar los efectos sedantes de otros fármacos de acción central, como las benzodiazepinas, los analgésicos narcóticos y los hipnóticos. Esto puede aumentar el riesgo de somnolencia y depresión del sistema nervioso central.
2. Antihistamínicos: La cariprazina puede potenciar los efectos sedantes de los antihistamínicos.
3. Medicamentos que afectan el sistema del citocromo P450: La cariprazina se metaboliza en el hígado mediante enzimas del citocromo P450, especialmente la isoenzima CYP3A4. Los medicamentos que inducen (p. ej., rifampicina, carbamazepina) o inhiben (p. ej., ketoconazol, claritromicina) este sistema pueden alterar los niveles sanguíneos de cariprazina.
4. Medicamentos que prolongan el intervalo QT: La cariprazina por sí sola puede prolongarlo. La combinación con otros medicamentos que también prolongan el intervalo QT (p. ej., antiarrítmicos, antidepresivos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que reducen la acidez gástrica: Los medicamentos que reducen la acidez gástrica (por ejemplo, antiácidos, inhibidores de la bomba de protones) pueden reducir la absorción de cariprazina en el tracto gastrointestinal y disminuir su eficacia.