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Último revisado: 23.04.2024
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Relpax es un medicamento con propiedades medicinales anti-migraña. El elemento activo del fármaco, eletriptán, tiene una selectividad significativa para las terminaciones de la serotonina dentro de las arterias carótidas.
El efecto medicinal antimigrañoso del fármaco está asociado con la capacidad de su ingrediente activo para estrechar los vasos sanguíneos intracraneales, así como su intenso efecto inhibidor contra la naturaleza neurogénica de la inflamación.
Indicaciones Relpaksa
Se utiliza para deshacerse de un ataque de migraña, que puede estar acompañado de aura o no.
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Forma de liberación
La liberación del componente es en forma de tabletas con un volumen de 20 o 40 mg.
Farmacodinámica
Relpax es un agonista selectivo de las terminaciones de la serotonina en forma 5-HT1B, así como 5-HT1D, que se encuentran dentro de los vasos cerebrales, y además en las neuronas nucleares y los receptores del nervio trigémino. Además del trastorno de la secreción de elementos algogénicos de los receptores nerviosos, el fármaco conduce a un estrechamiento de los vasos craneales.
El medicamento ayuda a aumentar la sensibilidad del umbral del nervio 3 al bloquear sus núcleos ubicados en la médula espinal. El efecto de la droga se desarrolla al reducir la pulsación de los vasos sanguíneos del cerebro y eliminar el dolor.
Relpax se diferencia de otros triptanos en que no puede interactuar con dopamina, muscarínica, opioide, así como con terminaciones α y β adrenérgicas.
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Farmacocinética
Cuando se usa por vía oral, el eletriptán se absorbe bien dentro del tracto gastrointestinal, mientras que la tasa de absorción es del 81%. Los valores de biodisponibilidad después de la administración oral son aproximadamente del 50%.
El índice de sangre Cmax se alcanza después de transcurridos 90 minutos desde el momento de usar el medicamento. Cuando se consume después de ingerir alimentos grasos, este valor aumenta en un 20-30%. Con la proteína de la sangre, el eletriptán se sintetiza en un 85%.
El término vida media es de aproximadamente 4-5 horas. Los procesos de intercambio se llevan a cabo dentro del hígado y la excreción se desarrolla a través del tracto gastrointestinal y los riñones.
Dosificación y administración
Es necesario aplicar un medicamento por vía oral, lavar las tabletas con cualquier líquido.
En la etapa inicial del desarrollo de la píldora de la migraña se debe consumir lo más rápido posible. Aunque el efecto del uso de drogas se desarrolla en el caso de uso ya con un ataque de migraña desarrollado.
Para adultos de 18 a 65 años de edad, el tamaño de la dosis inicial es de 40 mg.
Si el dolor reaparece en el día siguiente, el medicamento se reutiliza en la misma dosis. Con la necesidad de reutilizar el medicamento, debe hacerlo al menos después de 2 horas desde el momento de uso de la primera píldora.
Si la migraña no se debilita dentro de las 2 horas posteriores a la aplicación de la primera porción de Relpax, no se debe consumir la segunda dosis.
Pero incluso si el ataque no se detuvo, el desarrollo de la influencia clínica puede ocurrir durante el próximo ataque de migraña. Si es imposible lograr el efecto deseado mediante la introducción de una porción de 40 mg, durante el nuevo ataque, se permite el uso de 80 mg del medicamento.
Durante el día, en general, puede utilizar un máximo de 0,16 g de la droga.
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Uso Relpaksa durante el embarazo
La experiencia de uso clínico de la droga en mujeres embarazadas está ausente. En ensayos con animales, no se detectó efecto teratogénico. Debido a esto, el uso de Relpax se permite solo en situaciones donde los beneficios probables son más esperados que los riesgos de complicaciones para el feto.
La droga penetra en la leche materna. Con una inyección única de 80 mg de la sustancia, su excreción en las próximas 24 horas ascendió a 0.02% del lote completo. Para reducir la probabilidad de exposición al medicamento para el bebé, es necesario no amamantar durante las 24 horas posteriores a la administración de eletriptán.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- fuerte sensibilidad asociada con eletriptán y otros elementos de medicación;
- Se usa para eliminar la migraña, que tiene carácter oftalmoplégico, basilar o hemipléjico;
- trastornos significativos en el hígado;
- enfermedades raras de naturaleza hereditaria (malabsorción de glucosa-galactosa, hipoctasia o deficiencia de lactasa);
- la introducción junto con los medios de ralentizar la proteasa y el elemento CYP3A4;
- Valores elevados de presión arterial que no pueden ser controlados;
- Patologías oclusivas que afectan a los vasos periféricos;
- DHI o la presencia de sospecha de esta enfermedad;
- historia de trastornos del flujo sanguíneo cerebral o TIA;
- Combinación con otros fármacos que son agonistas de las terminaciones 5-HT1.
Se usa con precaución en individuos con intoxicación por serotonina y, además, cuando se combina con otros medicamentos que tienen efectos serotoninérgicos.
En porciones de más de 40 mg, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal.
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Efectos secundarios Relpaksa
A menudo el fármaco se transfiere sin la aparición de complicaciones. Los signos adversos resultantes suelen tener una intensidad débil, son temporales y se transmiten por sí solos. Entre los posibles síntomas de un trastorno:
- faringitis o secreción nasal e infecciones que afectan los conductos respiratorios;
- anorexia;
- linfadenopatía;
- trastornos mentales: problemas con el pensamiento, inestabilidad emocional, confusión, sentimientos de euforia y depresión;
- problemas con el trabajo de NA: somnolencia, miastenia, hipoquinesia, dolores de cabeza, temblores y mareos, y además, hipoestesia o hiperestesia, trastornos del habla, miastenia, ataxia y problemas de sensibilidad;
- constricción en el área de la garganta, disnea, asma, bostezos y cambio en el tono de la voz;
- hiperbilirrubinemia;
- Trastornos de la actividad visual: trastornos visuales, conjuntivitis, fotofobia y dolor que afecta a los ojos;
- Problemas con la función del sistema cardiovascular: aumento de la frecuencia cardíaca, taquicardia, bradicardia o angina y aumento de los valores de presión arterial;
- Trastornos de la audición y el equilibrio: vértigo, zumbidos en los oídos o dolor;
- Lesiones gastrointestinales: náuseas, estreñimiento, dolor en la zona abdominal, sequedad de boca, diarrea, síntomas dispépticos y eructos;
- Signos de la epidermis: picazón, hiperhidrosis o urticaria;
- Disfunción del sistema musculoesquelético: artritis, dolor que afecta las articulaciones, huesos, espalda y músculos, miopatía, artrosis y convulsiones;
- Problemas con el trabajo de la uretra: aumento de la micción o poliuria;
- Trastornos del sistema reproductivo: dolor que afecta los senos o menorragia;
- síntomas de alergia;
- Astenia, sed, sofocos de calor en la piel de la cara, hinchazón periférica, escalofríos, debilidad sistémica e incomodidad en el área del esternón.
Sobredosis
En caso de intoxicación, es posible un aumento en los valores de PA, y además, la aparición de otros trastornos en el trabajo del CAS.
El lavado gástrico y la intervención sintomática se requieren de inmediato.
Debido a que el término vida media del elemento activo es de aproximadamente 4 horas, en caso de envenenamiento, el paciente debe seguirse durante al menos 20 horas, hasta que desaparezcan todos los signos del trastorno.
Falta información sobre la efectividad de la hemodiálisis con diálisis peritoneal para los indicadores sanguíneos de eletriptán.
Interacciones con otras drogas
Las características farmacocinéticas de eletriptán pueden cambiar cuando se combinan con ciertos medicamentos. La combinación con ketoconazol o eritromicina conduce a un aumento en el nivel de Cmax de la sustancia en 2,7 y 2 veces. El término vida media de eletriptán también se prolonga.
Debido a esto, Relpax no se usa con ketoconazol, josamicina, itraconazol y, además, con eritromicina, claritromicina y agentes que retardan la acción de la proteasa.
Con el uso combinado del fármaco con verapamilo, propranolol o fluconazol, se produce un aumento en el nivel de Cmax de eleptriptán. Pero tales cambios no afectan el cuadro clínico.
Con la introducción de ergotamina o cafeína después de 1-2 horas después del uso de Relpaksa, hay un aumento leve pero aditivo en la presión arterial. Debido a esto, se prohíbe la administración de medicamentos que incluyen ergotamina o medicamentos similares a la ergotamina dentro de las 24 horas posteriores a la aplicación de Relpaks. Además, no debe tomarse en el período de 24 horas desde el momento de uso de estos medicamentos.
La introducción de eletriptán en combinación con sustancias con propiedades serotoninérgicas, aumenta la probabilidad de desarrollar intoxicación por serotonina. En el caso de que se requiera el uso simultáneo de dichos fondos para monitorear cuidadosamente la condición del paciente.
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Condiciones de almacenaje
Los relpaks deben mantenerse en lugares cerrados para los niños pequeños. El nivel de temperatura puede ser de 30 ° C como máximo.
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Duracion
Relpax se puede usar por un período de 36 meses desde el momento en que se vende el medicamento.
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Solicitud para niños
Está prohibido usar el medicamento en pediatría (menores de 18 años), porque no hay datos confiables sobre su seguridad para esta categoría de pacientes.
Análogos
Los análogos de las drogas son las drogas Imigran, Amigrenin con Cofetamine y Sumatriptan con Zomig.
Opiniones
Relpax se considera muy eficaz en el desarrollo de ataques de migraña; esto se afirma en muchas revisiones de pacientes. Se argumenta que después de tomar una píldora, los signos de migraña desaparecen por completo; se observa una disminución de su intensidad aproximadamente en media hora.
De los efectos secundarios, se distingue el desarrollo de síntomas adversos, como náuseas, temblor, somnolencia, etc. También hay personas a quienes el uso de la droga no ayudó en absoluto, sino a su minoría.
En los comentarios, muchos aconsejan dormir después de tomar el medicamento, esto minimiza la posibilidad de efectos secundarios.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Relpaks" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.