Rimantadina

La rimantadina es una medicina antiviral que se usa para prevenir y tratar infecciones causadas por ciertas cepas de virus de la influenza A. También se puede utilizar en el tratamiento de la infección por el virus de la influenza A en adultos y niños.

El mecanismo de acción de la rimantadina es inhibir la replicación del virus de la influenza A en las primeras etapas de su ciclo de vida, evitando así la propagación de la infección en el cuerpo. La rimantadina bloquea el canal de iones M2 del virus de la influenza A, lo que evita la despresurización del virión dentro de las células huésped, necesaria para la liberación de ARN viral y la posterior síntesis de proteínas virales.

Se recomienda tomar rimantadina en los primeros síntomas de la influenza para el tratamiento más efectivo. También se puede utilizar como medicina preventiva durante las epidemias de la gripe, especialmente entre las personas con alto riesgo de complicaciones.

Aunque efectivo contra el virus de la influenza A, la rimantadina puede ser menos efectiva contra algunas cepas del virus que muestran resistencia al fármaco. Tampoco es efectivo contra la influenza tipo B, que también es una causa frecuente de epidemias de influenza estacionales.

Como con cualquier medicamento, la rimantadina puede causar efectos secundarios, el más común de los cuales son mareos, concentración deteriorada, insomnio, náuseas y boca seca. El uso de rimantadina debe ser supervisado por un médico, especialmente en personas con enfermedad renal, hepática o cardiovascular existente.

Indicaciones Rimantadina

2. Tratamiento con gripe

Forma de liberación

1. Tabletas: la forma más común de rimantadina, adecuada para adultos y niños mayores de cierta edad especificada en las instrucciones de uso. Las tabletas generalmente contienen 50 mg de la sustancia activa.
2. Cápsulas: similar a las tabletas, contienen 100 mg de rimantadina. Las cápsulas están destinadas a la administración oral y proporcionan una dosis conveniente para los adultos.
3. Jarabe (solución oral): adecuado para niños y adultos que tienen dificultades para tragar tabletas o cápsulas. El jarabe facilita la personalización de la dosis, especialmente al tratar a los niños.

Farmacodinámica

1. Inhibe la replicación del virus de la influenza A: la rimantadina actúa al unirse a la proteína de membrana del virus de la influenza A (canal M2), lo que evita que se replique en células infectadas.
2. Bloquea la entrada del virus en la célula: la rimantadina bloquea el proceso de liberación del virus del compartimento endosómico temprano de la célula infectada, evitando así su entrada en el citoplasma.
3. Profiláctico: el uso profiláctico de rimantadina reduce el riesgo de infección por influenza en personas en contacto con personas infectadas.
4. Tratamiento de la influenza: la rimantadina también es efectivo en el tratamiento de la influenza tipo A en adultos y niños. Reduce la duración y la gravedad de los síntomas de la gripe si se inicia dentro de las primeras 48 horas después del inicio de la enfermedad.
5. Selectividad de la acción: la rimantadina actúa predominantemente contra el virus de la influenza A, mientras que el virus de la influenza B es resistente a sus efectos.
6. Mecanismo de resistencia: aunque la rimantadina es un agente antiviral efectivo, la aparición de resistencia puede ocurrir debido a mutaciones en el gen M2 del virus de la influenza A.

Farmacocinética

1. Absorción: la rimantadina se absorbe bien del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Por lo general, comienza a entrar en vigencia dentro de las 2-4 horas posteriores a la ingestión.
2. Distribución: la rimantadina tiene una alta afinidad con las proteínas plasmáticas sanguíneas, lo que conduce a su distribución en varios tejidos del cuerpo. También penetra en la barrera hematoencefálica.
3. Metabolismo: la mayor parte de la rimantadina se metaboliza en el hígado por desmetilación e hidroxilación.
4. Excreción: la rimantadina y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. En pacientes con función renal deteriorada puede haber retrasos en la excreción del fármaco, por lo tanto, se puede requerir un ajuste de dosificación.
5. Vida media: la vida media de Rimantadine es de aproximadamente 25 horas en adultos y hasta 34 horas en pacientes de edad avanzada.
6. Exposición sistémica: la rimantadina ejerce su efecto al bloquear la proteína del túbulo iónico viral M2, lo que evita la propagación de la influenza A.
7. Interacciones: la rimantadina puede interactuar con otros medicamentos, por lo tanto, antes de su uso en combinación con otros medicamentos, es necesario consultar a un médico.

Dosificación y administración

Las siguientes son recomendaciones generales, pero siempre debe seguir las instrucciones e instrucciones de su médico para su uso.

Para adultos (prevención y tratamiento de la influenza tipo A):

• Profilaxis: 100 mg (generalmente una tableta) una vez al día.
• Tratamiento: 100 mg dos veces al día durante 5 días. El tratamiento es más efectivo cuando se inicia dentro de las primeras 48 horas después del inicio de los síntomas.

Para los niños:

La dosis para los niños depende de su edad y peso corporal. Es importante consultar a su pediatra para determinar la dosis exacta. Como guía general:

• Forreadores de 1 a 10 años, 5 mg por kg de peso corporal por día dividido en dos dosis, pero no más de 150 mg por día, generalmente se prescribe para el tratamiento de la influenza.
• Los niños mayores de 10 años y que pesan más de 50 kg pueden tomar la dosis de adultos.

Instrucciones especiales:

• La rimantadina debe tomarse después de las comidas para reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
• Es importante beber suficientes líquidos durante el tratamiento con rimantadina.
• La duración de la administración para la profilaxis puede aumentarse dependiendo de la situación del virus de la influenza en el medio ambiente sobre el consejo de un médico.

Uso Rimantadina durante el embarazo

La rimantadina se usa para la prevención y el tratamiento del tipo de influenza A. Sin embargo, su uso durante el embarazo puede ser limitado o recomendado solo en indicaciones estrictas.

Hasta la fecha, los datos sobre la seguridad de la rimantadina durante el embarazo son limitados. Esto se debe al hecho de que realizar ensayos clínicos controlados en mujeres embarazadas es generalmente inaceptable por razones éticas.

La rimantadina es un fármaco de la categoría C de la FDA, lo que significa que tiene evidencia de efectos adversos sobre el desarrollo fetal en animales, pero no hay suficientes estudios en humanos. El uso de rimantadina durante el embarazo debe basarse en una discusión cuidadosa de los beneficios del tratamiento y los riesgos potenciales para la madre y el feto con su médico.

Contraindicaciones

Aquí hay algunas contraindicaciones para su uso:

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida al rimantadina u otros ingredientes del medicamento no deben usarlo.
2. Insuficiencia renal: la rimantadina se excreta a través de los riñones, por lo tanto, su uso puede ser indeseable en pacientes con función renal deteriorada o insuficiencia renal crónica.
3. Edad pediátrica: el uso de rimantadina no se recomienda en niños menores de 1 año sin asesoramiento médico. En niños menores de 10 años, la rimantadina debe usarse solo cuando un médico lo prescribe.
4. Embarazo y lactancia: no se ha establecido la seguridad del uso de rimantadina durante el embarazo o la lactancia, por lo tanto, su uso en estos casos debe llevarse a cabo bajo supervisión médica.
5. Enfermedad cardíaca: la rimantadina puede aumentar los efectos secundarios cardiovasculares no deseados, por lo tanto, su uso debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular.
6. Sistema nervioso central: la rimantadina puede causar efectos secundarios nerviosos como mareos e inquietud, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con trastornos del sistema nervioso central.

Efectos secundarios Rimantadina

1. Trastornos gastrointestinales: incluyendo náuseas, vómitos, diarrea, anorexia y dispepsia (trastornos digestivos).
2. Sistema nervioso: dolor de cabeza, debilidad, insomnio, ansiedad y raramente alucinaciones, ansiedad, confusión y convulsiones.
3. Reacciones alérgicas: pueden ocurrir reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema y choque anafiláctico.
4. Efectos cardíacos: en algunos casos, pueden ocurrir alteraciones del ritmo cardíaco, como las arritmias.
5. Otras reacciones: astenia (debilidad), sudoración, fatiga, boca seca, enrojecimiento de la piel y dolor en las articulaciones también pueden ocurrir.

Sobredosis

1. Sistema nervioso central (SNC): síntomas asociados con la agitación del SNC, como inquietud, insomnio, dolor de cabeza, mareos, irritabilidad, ansiedad y alucinaciones.
2. Tracto gastrointestinal: pueden ocurrir síntomas relacionados con el digestivo como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y anorexia.
3. Sistema cardiovascular: en casos raros, pueden ocurrir perturbaciones de ritmo cardíaco, incluida la taquicardia, la hipertensión arterial o la hipotensión.
4. Sistema respiratorio: pueden ocurrir síntomas relacionados con la respiración, como dificultad para respirar o jadear.
5. Otros síntomas: síntomas como las convulsiones, la hipertermia (aumento de la temperatura corporal) y las reacciones alérgicas.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos anticolinérgicos: cuando se combinan con fármacos como agentes anticolinérgicos, pueden ocurrir efectos anticolinérgicos adicionales como la boca seca, el estreñimiento y las alteraciones visuales.
2. Medicamentos de actuación central: la rimantadina puede aumentar los efectos sedantes de las drogas de actuación central, como las píldoras para dormir, los antidepresivos y los analgésicos.
3. Los medicamentos que aumentan el riesgo de arritmias: la rimantadina puede aumentar el intervalo QT y aumentar el riesgo de arritmias, especialmente cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que también afectan el intervalo QT, como los agentes antiarrítmicos (por ejemplo, amidarona, quinidina) y antibiótica (eur, ectromicina, Azithrin).).
4. Medicamentos metabolizados a través del sistema del citocromo P450: la rimantadina puede afectar la actividad de las enzimas citocromo P450 en el hígado, lo que puede alterar el metabolismo de otros fármacos como anticoagulantes, antipsicóticos, antidepresivos y antiepilépticos.
5. Los medicamentos que inhiben la excreción de catión renal: la rimantadina puede competir con otros medicamentos que también pueden ser excretados por los riñones, lo que puede aumentar sus concentraciones sanguíneas y aumentar el riesgo de toxicidad.