Sertralina-apo

Sertralin-apo es un antidepresivo, que se incluye en el grupo de medicamentos ISRS.

El componente de sertralina es una sustancia potente y altamente selectiva que ralentiza el proceso de recaptación de serotonina en el cuerpo.

La droga tiene un impacto muy bajo en los procesos de recaptación de dopamina y norepinefrina. Cuando se usa Sertralina-apo en porciones medicinales, la captación de serotonina está bloqueada por plaquetas humanas.

[1]

Indicaciones Serralina-apo

Se utiliza para tales condiciones dolorosas:

• depresión, así como el tipo de depresión en la que hay un sentimiento de ansiedad (puede haber una historia de manía (o no));
• trastornos de pánico (contra los cuales se puede observar (o no) la agorafobia);
• OCD o PTSD;
• fobia social.

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en cápsulas - 28 piezas dentro de una lata de polietileno.

[2]

Farmacodinámica

Como muchos otros antidepresivos con influencia clínica, la sertralina debilita la actividad de las terminaciones de serotonina y noradrenalina dentro del cerebro. Al mismo tiempo, el componente no tiene una afinidad significativa con respecto a los adrenérgicos (α-1 y α-2, así como β), GABA, colinérgico con histaminérgico, dopaminérgico, serotonérgico (como 5-HT1A con 5-HT1B y 5-HT2) o Terminaciones de benzodiazepina.

El fármaco no tiene propiedades sedantes y no afecta la actividad psicomotora.

[3]

Farmacocinética

Las características farmacocinéticas de la sertralina son lineales con un rango farmacéutico de 50 a 200 mg por día.

Después del uso repetido de medicamentos en una dosis de 0.2 g 1 vez por día, los valores de Cmax de sertralina dentro del plasma sanguíneo son en promedio 0.19 µg / ml; se tarda 6-8 horas para obtener esta cifra. El nivel de AUC es 2.8 mg · h / l, y el término vida media en la etapa terminal es de aproximadamente 26 horas. El nivel de Cmax del elemento metabólico N-desmetil sertralina es de 0.14 µg / ml, el tiempo de vida media es de 65 horas y los valores de AUC son de 2.3 mg · h / l.

Los alimentos aumentan la biodisponibilidad de la sertralina en aproximadamente un 40%. La sustancia experimenta procesos metabólicos extensos con la formación de N-desmetil sertralina, que casi no tiene actividad terapéutica. Tanto la sertralina como el elemento N-desmetil sertralina participan en los procesos de desaminación oxidativa con más hidroxilación, reducción y, además, conjugación glucurónica. Un gran número de elementos metabólicos se excretan en la bilis.

98% sintetizado con proteína intraplasma sanguínea.

Indicadores de N-desmetil sertralina en ancianos en el caso de uso múltiple de medicamentos tres veces más alto, aunque no se define la importancia clínica de este factor.

[4], [5]

Dosificación y administración

Sertralin-Apo debe tomarse junto con los alimentos, una vez al día, se recomienda por la noche (o con el desayuno, si es necesario por la mañana).

La etapa inicial del tratamiento.

Las personas con TOC o depresión deben usar primero 50 mg de medicamentos por día.

Las personas con trastorno de estrés postraumático, trastornos de pánico y fobia social se recomiendan para tomar primero 25 mg de la droga por día. Después de la primera semana de tratamiento, la porción se incrementa a 50 mg 1 vez por día, teniendo en cuenta la tolerancia del curso y los efectos de la medicación.

En ausencia de exposición al fármaco, la porción se incrementa gradualmente mediante la titulación, con intervalos de al menos 7 días (porque los estudios relacionados con la farmacocinética mostraron que el nivel de interplasia de intraplasma en equilibrio se registra después de la primera semana cuando se usa el medicamento 1 vez por día). Está prohibido exceder el límite máximo de tamaño de porción permitido de 0.2 g por día.

El medicamento generalmente alcanza la exposición completa al medicamento después del primer mes de terapia y más. La elevación acelerada de las porciones a menudo no permite reducir el término latente especificado, pero al mismo tiempo puede aumentar la intensidad de los síntomas negativos.

Actividades de apoyo.

Con el tratamiento prolongado, se utilizan las porciones mínimas efectivas de los medicamentos. Se requiere un examen periódico de los pacientes para aclarar la necesidad de continuar la terapia.

Está prohibido suspender bruscamente el tratamiento con el uso del medicamento, ya que puede provocar la aparición del síndrome de abstinencia. Al interrumpir la terapia, se realiza una reducción gradual de la dosis.

Terapia en individuos con problemas en el hígado.

Se requiere usar el medicamento con precaución en personas con enfermedades hepáticas. Si un paciente tiene trastornos graves, la dosis del medicamento debe reducirse o la frecuencia de su ingesta debe reducirse.

[7]

Uso Serralina-apo durante el embarazo

No hay evidencia de si sertralina es segura para usar durante la lactancia o el embarazo, razón por la cual no se usa durante estos períodos. Las excepciones son posibles solo en situaciones donde los beneficios de su administración son más esperados que el riesgo de un impacto negativo en el feto.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con el ingrediente activo u otros elementos de la droga;
• uso combinado con MAOI;
• insuficiencia hepática.

[6]

Efectos secundarios Serralina-apo

Entre los eventos adversos:

• Trastornos que afectan la NA vegetativa: hiperhidrosis y sequedad de la mucosa oral;
• Lesiones asociadas a enfermedad cardiovascular: dolor en el esternón o palpitación;
• trastornos en el SNP y el SNC: mareos, hipestesia, aumento de los valores de la presión arterial, dolores de cabeza, parestesias y convulsiones, así como temblor;
• Signos epidérmicos: erupción;
• problemas con la función digestiva: diarrea, distensión abdominal, vómitos, aumento del apetito, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal y dispepsia;
• Manifestaciones de carácter sistémico: fiebre, fatiga, dolor en la espalda y enrojecimiento de la cara.
• trastornos metabólicos: sensación de sed;
• Trastornos de la estructura musculoesquelética: artralgia o mialgia;
• síntomas asociados con la actividad mental: agitación, manía o hipomanía, insomnio, ansiedad o nerviosismo, somnolencia, y además de esto, bostezo, despersonalización, trastornos sexuales (generalmente eyaculación retardada en hombres), problemas con la concentración, debilitamiento de la libido y pesadillas
• Problemas asociados con los órganos reproductivos: trastornos menstruales;
• Lesiones del sistema respiratorio: faringitis o secreción nasal.
• Trastornos en el trabajo de los órganos sensoriales: ruido de oído, alteración visual o alteración del gusto;
• Trastornos de la función urinaria: trastorno o aumento de la micción;
• desviación de la prueba de laboratorio: la actividad de las transaminasas hepáticas dentro del suero sanguíneo rara vez aumenta de manera asintomática (aproximadamente tres veces más alto que el límite máximo permisible de la norma; esto ocurre principalmente durante las primeras 1 a 9 semanas de tratamiento, después de la interrupción de los medicamentos, los valores vuelven rápidamente a la normalidad), de manera insignificante el indicador de aumento del colesterol total (aproximadamente un 3%), así como los triglicéridos (aproximadamente un 5%), el valor sérico del ácido úrico disminuye ligeramente (aproximadamente un 7%, este fenómeno no tiene consecuencias clínicas) nd).

Sobredosis

Sertralina tiene una amplia gama de seguridad; Envenenamiento reportado en el caso del uso de hasta 6 g de drogas. En el caso de intoxicación solo con sertralina, se observaron los siguientes síntomas: náuseas, ansiedad, taquicardia, somnolencia, lecturas de ECG alteradas, vómitos y dilatación pupilar. Dado que no se observaron muertes debidas a una sobredosis de sertralina sola, hay informes de un desenlace fatal en caso de intoxicación por sertralina en combinación con otras drogas y bebidas alcohólicas. Debido a esto, es necesario realizar una terapia intensiva en caso de intoxicación con los medicamentos indicados.

Es necesario para garantizar el paso libre de aire al tracto respiratorio y, además, una ventilación adecuada con oxigenación. Además, se utilizan laxantes, carbón activado o lavado gástrico (el carbón activado en combinación con sorbitol se considera tan efectivo (o incluso más efectivo) que el lavado gástrico y los vómitos).

Se requiere controlar los principales parámetros fisiológicos y realizar procedimientos generales de soporte y sintomáticos.

No hay datos sobre la medicación antídoto. La hemoperfusión, la forma forzada de diuresis y el intercambio de transfusiones de sangre no dan un efecto notable, porque la sertralina tiene grandes indicadores de volumen de distribución.

Al asistir a la víctima, también se debe tener en cuenta la posibilidad de envenenamiento con varios medicamentos al mismo tiempo.

[8], [9], [10]

Interacciones con otras drogas

Prohibida la introducción simultánea con MAOI.

Los valores de pimozida aumentan cuando se combinan con sertralina. Debido a los límites estrechos del índice de drogas de pimozida, está prohibido combinar estos medicamentos.

La combinación con medicamentos de litio puede afectar la neuromediación serotonérgica; por lo tanto, con esta combinación, es necesario asegurar un monitoreo adecuado.

En la etapa inicial del tratamiento con Sertralin-Apo, los indicadores de fenitoína en plasma deben ser monitoreados, ajustando su porción, si es necesario. Esto se debe al hecho de que la fenitoína puede reducir los valores plasmáticos de sertralina.

La combinación de fármacos con sumatriptán provoca descoordinación, ansiedad, hiperreflexia y delirio con agitación. Con una necesidad clínica de tal combinación, se requiere el monitoreo necesario.

Debido a que el fármaco se sintetiza con proteína intraplasma, es necesario tener en cuenta la posibilidad de desarrollar interacción con otros fármacos, que también están sujetos a este proceso.

Cuando se administra con warfarina, los valores de PTV aumentan; este indicador debe monitorearse constantemente al comienzo y al final de un curso terapéutico con sertralina.

La combinación con tolbutamida o diazepam provoca un cambio en las características farmacocinéticas individuales.

Cuando se combina con cimetidina, se observa una disminución en el aclaramiento del fármaco.

El uso prolongado de sertralina causa un aumento mínimo en los valores plasmáticos de equilibrio de la desipramina.

[11],

Condiciones de almacenaje

Se requiere que Sertralin-Apo se mantenga en un lugar cerrado por la penetración de niños. Valores de temperatura - no superiores a 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Duracion

Sertralin-Apo puede solicitar un período de 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

[16], [17],

Solicitud para niños

Falta información sobre la eficacia y la seguridad de los medicamentos cuando se utiliza en pediatría, por lo que no se prescribe Sertralin-apo a los niños.

[18], [19]

Análogos

Los análogos de la medicación son los medios Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin con Zalox y Ascentr con Solotok. Además, la lista es Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin con Misal, Serlift con Zoloft y Sertralux.

[20], [21]