Tabletas de colesterol alto

En el tratamiento de la medicación usado drogas hipercolesterolemia que reducen el nivel de colesterol y lipoproteínas en la sangre - una variedad de características farmacológicas de los agentes reductores de lípidos, o como se les llama a menudo, píldoras para el colesterol alto. Esta revisión revisa los medicamentos que generalmente recetan los médicos.

Indicaciones para el uso de tabletas de colesterol alto

Las principales indicaciones para el uso de tabletas de colesterol alto - el nivel de su contenido en la sangre por encima de 5,5-6 mmol por litro en el contexto de enfermedades existentes del sistema cardiovascular, incluyendo la aterosclerosis, hipertensión, enfermedad cardiaca coronaria e infarto de miocardio.

Además, este grupo de fármacos tienen la intención de reducir el colesterol cuando el exceso de tejido adiposo adipostaze (obesidad), patologías del hígado y el páncreas, diabetes mellitus e insuficiencia renal crónica, en diferentes tipos de hiperlipoproteinemia y la hipertrigliceridemia.

Los nombres de las tabletas del colesterol alto, que se recetan con mayor frecuencia a los pacientes con las enfermedades anteriores, son los siguientes:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatina (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatina (simvastatina, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) fenofibrato (Benprofibrat, lípido, lipófilo, Nolipaks, Protolipan) - grupo fibratos modificadores de lípidos (fibratos);
• Nicotinomida (Niacinamida, Nikamid, Nicofort, Nicovite), ácido nicotínico (vitamina PP) y sus derivados;
• Colestipol (Cholestide) drogas que se unen a los ácidos biliares;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) derivados de butilfenoles;
• Ezetimib (Ezetrol) es un inhibidor selectivo de la absorción de colesterol.

Farmacodinámica de tabletas de colesterol alto

Los diferentes grupos de fármacos hipolipemiantes tienen un mecanismo de acción diferente. Farmacodinámica tabletas de colesterol alto, que pertenecen al grupo de las estatinas, basado en la inactivación de la enzima que regula la una de las primeras etapas de la biosíntesis de colesterol en el hígado y el intestino. Primero, debido a una disminución en la actividad de esta enzima, la producción de colesterol en el cuerpo se reduce. En segundo lugar, en membranas con células hepáticas de lipoproteínas de baja densidad de colesterol aumenta el número de receptores de compuestos proteicos-graso de unión a colesterol (LDL) y asegurar su transporte desde el torrente sanguíneo a los tejidos.

La farmacodinámica gemfibrozilo y otros fibratos facilitación problema básico del metabolismo de lípidos y descomposición de la grasa (triglicéridos) y LDL operan compuesto de ácido fenofíbrico (que pertenece a la clase de ácidos carboxílicos anfipáticas). Estas sustancias activan la LPL (lipoproteína lipasa), una enzima que regula el contenido de grasa en la sangre. Y ya la LPL afecta los receptores alfa intracelulares (PPAR-α), que modulan el metabolismo de carbohidratos y lípidos y la diferenciación del tejido adiposo.

El ácido nicotínico sirve como una enzima no proteica involucrada en los procesos de oxidación-reducción del cuerpo, incluida la descomposición de los carbohidratos y las grasas para obtener energía. Un aumento en el contenido de ácido nicotínico conduce a la activación de la lipoproteína lipasa y, como resultado, a un aumento en la utilización de lípidos y una disminución en el contenido de triglicéridos y lipoproteínas en el plasma sanguíneo.

Unirse a ácidos biliares en el tracto digestivo colestipol Acción farmacológica proporcionar de intercambio aniónico de base de alto peso molecular estructura microheterogénea resina insoluble, que prevenir la re-absorción de colesterol en la bilis y el intestino. Esto lleva a la eliminación del colesterol del cuerpo a través del intestino y una disminución en su contenido en la sangre.

Los derivados de butilfenoles (Fenbutol, etc.) no solo inhiben la producción de colesterol, sino que también reducen su absorción durante la digestión. Y la farmacodinámica de medicamentos que inhiben selectivamente la absorción del colesterol del intestino (Ezetimiba) se debe al bloqueo de una proteína específica que es responsable del transporte del colesterol a las células hepáticas.

Farmacocinética de tabletas de colesterol alto

Los gránulos de principios activos de alta Atorvastatin colesterol, lovastatina et al. Estatina tras la administración oral se absorben en el tracto gastrointestinal y entran en el torrente sanguíneo para conseguir la concentración más alta de la plaza durante 90-120 minutos. Tras la unión a las proteínas plasmáticas estatinas casi 96% el nivel de su biodisponibilidad sistémica no exceda del 30% debido al proceso de formación de metabolitos activos en el hígado en la primera transformación paso las preparaciones de componentes activos. En el hígado, las estatinas se oxidan, después de lo cual los metabolitos secundarios se excretan a través del intestino (aproximadamente en 24 horas).

Farmacocinética gemfibrozil y todos los medicamentos modificador de lípidos es diferente de una estatina que el metabolismo hepático de las ganancias de principio activo más rápida después de 2 riñón chasa se retira de la mitad del cuerpo de la dosis (el intestino ekskrektiruetsya resto en la bilis).

Debido a la lenta absorción en los comprimidos del tracto gastrointestinal de colesterol alto Fenbutol acto gradualmente, y proporciona preparaciones de este grupo prolongado (alrededor de seis meses después de la interrupción de la recepción regular) un efecto terapéutico como un antioxidante y efecto anti-esclerótica - Bajar la oxidación de lípidos en sangre y de sedimentación a la pared vascular en la forma de placas ateroscleróticas.

Para farmacocinética colesterol absorbente de ezetimiba compuesto activo típico con fenoles ácido glucurónico formado en el intestino delgado y el hígado durante la auto-limpieza del organismo contra sustancias extrañas y perjudiciales. El conjugado de ezetimiba-glucurónido farmacológicamente activo se une a proteínas plasmáticas y se libera de la sangre a través de los riñones y los intestinos durante aproximadamente 10 días.

Dosificación y administración

La única forma de usar tabletas de colesterol alto es oral. Debe recordarse que las dosis individuales de cualquier fármaco hipolipemiante las determina únicamente el médico tratante, sobre la base de un análisis de sangre para determinar el nivel de colesterol.

La dosis diaria estándar de estatinas es de 0.01 g (una vez al día, al mismo tiempo), seguida de un aumento a un máximo de 0.08 g según lo prescrito por el médico.

Dosis única habitual Gemfibrozil 0.3 g (dos veces al día, media hora antes de las comidas); El fenofibrato también se toma dos veces al día por 0.1 g (durante las comidas, en la mañana y en la noche).

La dosis única óptima de ácido nicotínico es 20-50 mg (2-3 veces durante el día); la recepción simultánea de metionina proporcionará protección del hígado contra la acumulación de grasa.

Se recomienda tomar tabletas de Cholestipol (tabletas de 1 g) para tomar 5 tabletas al día, después de 1-2 meses se duplica la dosis diaria. Fenbutol se prescribe una tableta (0,25 g) dos veces al día, durante las comidas. La dosis diaria recomendada de tabletas de colesterol alto Ezetimib 10 mg (dosis única).

La sobredosis de los medicamentos mencionados, como se indica en las instrucciones para los medicamentos, puede ocurrir si se excede la dosis prescrita por el médico, pero no hay información sobre dichos casos.

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Contraindicaciones para el uso

Los comprimidos del colesterol alto, además de la hipersensibilidad individual a los principios activos de los medicamentos, tienen las siguientes contraindicaciones para el uso:

• estatinas: historia pronunciada o existente de hígado, riñón, enfermedad del sistema musculoesquelético;
• fibratos: problemas con las vías biliares, cirrosis biliar autoinmune;
• ácido nicotínico y sus derivados: forma aguda de úlceras estomacales y úlceras duodenales, cálculos renales, hepatitis;
• medicamentos que se unen a los ácidos biliares: alteración de la absorción de grasas en el intestino (esteatorrea), edad de los niños;
• derivados de butilfenoles: enfermedad hepática y / o renal, edad hasta 14 años;
• inhibidores selectivos de la absorción del colesterol: insuficiencia hepática de cualquier etiología, edad hasta 18 años.

El uso de tabletas de colesterol alto durante el embarazo se incluye en la lista de contraindicaciones para los fármacos hipolipidémicos de todos los subgrupos farmacológicos, incluido el ácido nicotínico.

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Efectos secundarios

Las tabletas de colesterol alto del grupo de estatinas pueden tener tales efectos secundarios como: dolores de cabeza y mareos, boca seca, ardor de estómago, náuseas, diarrea, dolor abdominal; trastornos en el trabajo del hígado (aumento en la concentración de enzimas hepáticas de transmnaz), páncreas y corazón (taquicardia); diabetes mellitus, insomnio, calambres y dolor muscular; reducción de la agudeza visual (hasta el desarrollo de cataratas), impotencia, deterioro cognitivo.

El uso de gemfyrozil puede acompañar a las náuseas, malestar estomacal y diarrea; reacciones cutáneas (dermatitis); dolor: cabeza, músculos, articulaciones, estómago; disfunción del hígado y la vesícula biliar; anemia, leucopenia, anemia, así como una disminución en el número de elementos celulares (hipoplasia) de la médula ósea. Otro medicamento de este grupo, fenofibrato, está asociado con los efectos secundarios enumerados de la amenaza de desarrollar colelitiasis.

Cuando se utiliza para reducir los niveles de colesterol ácido nicotínico, es posible disminuir la presión arterial, la aparición de exceso de ácido úrico en la sangre, aumentar las enzimas intracelulares del hígado y su degeneración grasa. Receta de tabletas El colestipol puede causar náuseas y vómitos, estreñimiento o diarrea, urticaria e inflamación de la piel. En caso de un tratamiento prolongado con este medicamento, es posible que haya una escasez de vitaminas (A, D, E, K) en el cuerpo.

Los problemas digestivos y efectos secundarios de arritmias cardíacas Fenbutola y agente Ezitimib pueden causar dolor de cabeza, náuseas, dolor muscular, y la hinchazón abdominal y diarrea, y erupciones cutáneas alérgicas en la piel.

Interacciones con otras drogas

Identificado por los fabricantes de tabletas Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin interacciones con otras drogas consisten en aumentar sus concentraciones en el plasma sanguíneo con el uso simultáneo de antibióticos y fungicidas. La combinación de estatinas con anticonceptivos hormonales aumenta la concentración de esta última en plasma, y con anticoagulantes indirectos, reduce el tiempo de coagulación de la sangre.

Incompatibilidad absoluta de gemfibrozil con lovastatina: puede desarrollar insuficiencia renal en forma aguda y distrofia muscular. Y en pacientes que usan medicamentos hormonales para protegerse del embarazo, es posible una grave violación del metabolismo de los lípidos. El fenofibrato aumenta el efecto de los anticoagulantes de la serie de cumarina y los derivados de la fenilidandiona, así como de los medicamentos que contienen salicilatos y las tabletas de la diabetes.

El colestipol, que ata los ácidos biliares en el intestino, interrumpe la absorción normal de otros medicamentos orales, para evitar que todos los otros medicamentos se tomen 1-2 horas antes.

Todas las tabletas anteriores de colesterol alto tienen las mismas condiciones de almacenamiento: secas, protegidas de la luz brillante e inaccesibles para los niños, la temperatura ambiente habitual (no más de + 25-28 ° C).

La fecha de vencimiento también es estándar: dos años a partir de la fecha de emisión indicada en el paquete.

Ver también el artículo Tratamiento del colesterol alto: los métodos más comunes