Theotard

Theotard tiene propiedades broncodilatadoras.

Indicaciones Theotard

Se utiliza para el tratamiento o prevención de las siguientes afecciones:

• síndrome de obstrucción bronquial de diverso origen (incluye bronquitis obstructiva, asma bronquial y patologías pulmonares crónicas);
• trastornos respiratorios nocturnos que tienen una etiología central (como la apnea del sueño);
• hipertensión pulmonar (HP).

Forma de liberación

La sustancia se libera en cápsulas que tienen un efecto prolongado, el envase contiene 40 cápsulas.

Farmacodinámica

Los gránulos de las cápsulas son teofilina pura anhidra (un derivado de la xantina). La teofilina es una sustancia que ralentiza la actividad de la PDE y aumenta la acumulación de AMPc en los tejidos, lo que debilita la actividad contráctil del músculo liso.

El fármaco tiene un pronunciado efecto broncodilatador y previene o elimina por completo la obstrucción bronquial. Un aumento notable de la actividad pulmonar permite un aumento del volumen de oxígeno que entra en la sangre arterial, lo que reduce los niveles de CO2.

Teotard estimula el centro respiratorio, reduce la resistencia de los vasos pulmonares y la presión en la circulación pulmonar. Además, tiene un efecto positivo en el nivel del CCM y un efecto inotrópico y cronotrópico favorable en el músculo cardíaco. El fármaco activa los procesos de diuresis, inhibe la agregación plaquetaria y tiene un efecto vasodilatador en los vasos sanguíneos (afecta principalmente los vasos cerebrales, epidérmicos y renales).

Farmacocinética

La absorción del fármaco tras la administración oral es casi completa. Gracias a la liberación lenta del principio activo de las cápsulas, es posible mantener niveles sanguíneos uniformes de teofilina durante 12 horas.

El desarrollo del efecto broncodilatador se produce de forma gradual, por lo que el medicamento no puede utilizarse para aliviar afecciones agudas.

Tras una sola administración de 0,35 g de teofilina, su Cmáx en el plasma sanguíneo se registra entre 6,3 y 8,8 horas después de su administración, siendo de 4,4 mcg/ml. Tras varios días, se alcanzan valores terapéuticos del fármaco de 8 a 20 mcg/ml.

La tasa de síntesis de proteínas es del 60 %. La sustancia penetra la placenta y llega a la leche materna. Los principales procesos metabólicos ocurren en el hígado con la ayuda de enzimas microsomales.

La excreción se produce por vía renal (en un adulto, aproximadamente entre el 7 % y el 13 % de la sustancia permanece inalterada, mientras que en un niño esta cifra es del 50 %). La vida media oscila entre 7 y 9 horas (en fumadores, entre 4 y 5 horas).

En personas con insuficiencia renal o cardíaca, cirrosis hepática o alcoholismo, la vida media del fármaco aumenta. El aclaramiento total disminuye en personas mayores de 55 años, así como en personas con infecciones virales respiratorias agudas, fiebre alta, insuficiencia cardíaca, hepática o respiratoria e insuficiencia cardíaca congestiva (ICC).

Dosificación y administración

Las cápsulas deben tomarse por vía oral por la mañana o por la noche, después de las comidas. No las abra ni las mastique; tráguelas con agua.

La dosis la determina un médico individualmente. No se debe exceder la dosis diaria, que es de 15 mg/kg para adultos y 20 mg/kg para niños, con dos dosis al día (con un intervalo de 12 horas). Para determinar la dosis necesaria en cada caso, es necesario determinar previamente los niveles séricos de teofilina.

La dosis más adecuada, que permite lograr una alta eficacia terapéutica y evitar la aparición de manifestaciones negativas pronunciadas, es una dosis de 10-15 mcg/ml. Si la dosis supera los 20 mcg/ml, debe reducirse. Los niveles séricos de teofilina deben monitorizarse cada 6-12 meses.

Durante los primeros 3 días, es necesario tomar 1 cápsula (0,2-0,35 g) del medicamento a intervalos de 12 horas. Transcurrido este período, es necesario evaluar la eficacia del medicamento y su tolerabilidad. Si no se obtiene el resultado deseado, la dosis diaria puede aumentarse en 0,2-0,35 g hasta alcanzar el efecto óptimo del tratamiento.

Si el paciente presenta efectos secundarios, se reduce la dosis hasta que desaparezcan. La dosis diaria del medicamento se determina según la gravedad y la naturaleza de la patología, así como la edad y el peso del paciente.

Las dosis tomadas por la mañana y por la noche pueden variar en tamaño, teniendo en cuenta la predisposición temporal del paciente a la aparición de ataques que dificulten la respiración, la eficacia del medicamento y el cuadro clínico de la enfermedad.

Las cápsulas de 0,2 g se prescriben a personas que no pesen más de 20 kg (generalmente niños).

Las cápsulas de 0,35 g se utilizan para personas que pesan más de 40 kg. Generalmente, esta dosis, tomada dos veces al día, es de mantenimiento para personas que pesan más de 60 kg.

Los adultos no fumadores que pesen más de 60 kg deben tomar inicialmente 0,35 g del medicamento una vez al día por la noche. Posteriormente, la dosis diaria se incrementa en 0,35 g, hasta alcanzar los valores óptimos de mantenimiento, que suelen ser de 0,7 g con una sola toma por la noche.

Los fumadores y aquellos que tienen un metabolismo aumentado de teofilina también deben tomar primero 0,35 g del medicamento y luego aumentar la dosis hasta alcanzar el valor de mantenimiento diario de 1050 mg (tomar según el esquema: 1 cápsula por la mañana y luego 2 más por la noche).

Con valores de aclaramiento reducidos, se utiliza inicialmente una dosis diaria de 0,2 g, que se incrementa en 0,2 g cada 48 horas. La dosis diaria de mantenimiento suele ser de 0,4 g (una vez por la noche) y, con un peso inferior a 60 kg, de 0,2 g.

Los niños de 6 a 12 años deben tomar cápsulas de 0,2 g. Para un peso de 20 a 30 kg, la dosis diaria es de 0,4 g (2 veces al día, 0,2 g). Para un peso de 30 a 40 kg, la dosis diaria es de 0,6 g (3 veces al día, 0,2 g de LS).

Los adolescentes de 12 a 16 años (que suelen pesar entre 40 y 60 kg) deben tomar cápsulas de 0,35 g 2-3 veces al día.

Un efecto medicinal notable se observa a menudo después de 3-4 días de tratamiento.

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Uso Theotard durante el embarazo

Durante el embarazo, Teotard se prescribe sólo en casos excepcionales, especialmente en el tercer trimestre.

Durante la lactancia, es necesario vigilar de cerca el estado del recién nacido. Si presenta irritabilidad o trastornos del sueño, es necesario consultar a un médico.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• fase aguda del infarto de miocardio;
• una fuerte disminución o aumento de la presión arterial;
• forma hemorrágica del accidente cerebrovascular;
• arritmias de gravedad severa;
• epilepsia;
• hemorragias en la zona de la retina;
• úlcera agravada;
• sangrado dentro del tracto gastrointestinal;
• forma hiperácida de gastritis;
• la presencia de intolerancia a la teofilina (o derivados de la xantina como la cafeína y la teobromina con pentoxifilina).

El medicamento debe utilizarse con extrema precaución en los siguientes casos:

• formas graves de enfermedades que afectan al hígado o los riñones;
• insuficiencia cardíaca congestiva;
• una forma vascular de aterosclerosis que está muy extendida;
• angina inestable;
• miocardiopatía obstructiva de tipo hipertrófico;
• porfiria;
• extrasístole ventricular observada con frecuencia;
• aumento de la predisposición convulsiva;
• presencia de úlcera en la anamnesis;
• Historia reciente de sangrado gastrointestinal;
• hipo o hipertiroidismo no controlado;
• ERGE;
• hipertermia prolongada;
• agrandamiento de próstata;
• Uso en ancianos.

Efectos secundarios Theotard

El uso del medicamento puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• Lesiones del SNC: sensación de agitación, irritabilidad o ansiedad, dolores de cabeza, temblores, insomnio, mareos y vértigo;
• síntomas de la alergia: picor, erupciones en la epidermis y fiebre;
• Trastornos del sistema digestivo: ERGE, diarrea, dolor abdominal, náuseas y, además, empeoramiento de úlceras, acidez de estómago, pérdida de apetito (con el uso prolongado de medicamentos) y vómitos;
• disfunción del sistema cardiovascular: taquicardia (también en el feto si el tratamiento se realiza en el 3er trimestre), cardialgia, disminución de la presión arterial, arritmia, palpitaciones y aumento en el número de ataques de angina de pecho;
• cambios en los datos de laboratorio: albuminuria, hematuria, hipercalcemia o hipocalemia, así como hiperglucemia e hiperuricemia;
• Otros: sofocos, aumento de la diuresis, hiperhidrosis, dolor en el esternón y taquipnea.

La incidencia de síntomas negativos aumenta con niveles de teofilina en sangre superiores a 20 mcg/ml.

Reducir el tamaño de las porciones ayuda a reducir la gravedad de los efectos secundarios.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se observan los siguientes síntomas: náuseas, taquipnea, hiperemia facial, dolor abdominal, vómitos (a veces sanguinolentos), pérdida de apetito, hemorragia gastrointestinal y diarrea. Además, pueden presentarse taquicardia, temblor, arritmia ventricular, insomnio, sensación de excitación motora o ansiedad, fotofobia y convulsiones.

En caso de sobredosis grave, pueden producirse convulsiones epileptoides (especialmente en niños), hiperglucemia, confusión, hipoxia, disminución de la presión arterial, hipocalemia y también acidosis metabólica, necrosis del músculo esquelético e insuficiencia renal.

Si se producen tales trastornos, se debe suspender el uso del medicamento, realizar un lavado gástrico (utilizando una combinación de polietilenglicol con electrolitos) y prescribir al paciente laxantes con carbón activado.

Además, se realizan procedimientos de diuresis forzada, plasmasorción, hemosorción y hemodiálisis (débilmente efectivas), y se prescribe metoclopramida con ondansetrón (en caso de vómitos).

En caso de convulsiones, es necesario controlar la permeabilidad de las vías respiratorias y asegurar el suministro de oxígeno. Para detener el ataque, es necesario administrar diazepam por vía intravenosa, en una dosis de 0,1-0,3 mg/kg (máximo 10 mg).

Interacciones con otras drogas

La teofilina es compatible con antiespasmódicos.

El medicamento no debe combinarse con otros derivados de la xantina.

La medicación aumenta el riesgo de desarrollar síntomas negativos de los mineralocorticosteroides (hipernatremia), GCS (hipopotasemia), anestésicos generales (aumenta la probabilidad de arritmias ventriculares) y fármacos que estimulan la actividad del sistema nervioso central (neurotoxicidad).

Los fármacos antidiarreicos y enterosorbentes reducen el grado de absorción de la teofilina.

El uso combinado con alopurinol, cimetidina, así como lincomicina, macrólidos y fluoroquinolonas requiere una reducción del 60% en las dosis del medicamento.

Cuando se usa junto con disulfiram, probenecid, fluvoxamina, fenilbutazona, imipenem, paracetamol, tacrina, tiabendazol, mexiletina y ranitidina, la dosis del fármaco debe reducirse en un 30 %. Esta lista también incluye fármacos como metotrexato, verapamilo, α-interferón recombinante, pentobarbital con ticlopidina, fenobarbital, ritonavir con isoprenalina, anticonceptivos orales con estrógenos, moracizina, isoniazida con hidróxido de magnesio, carbamazepina con enoxacina, sulfinpirazona con primidona, rifampicina con fenitoína y aminoglutetimida.

La combinación con viloxazina, y además, la vacunación paralela contra la gripe, puede provocar un aumento de la intensidad del efecto de la teofilina, lo que requerirá una reducción de su dosis.

El medicamento potencia las propiedades de los diuréticos, los estimulantes β-adrenérgicos y la reserpina.

El medicamento suprime los efectos medicinales del carbonato de litio, la adenosina y los β-bloqueantes.

Cuando se combina con diuréticos tiazídicos, furosemida y sustancias que bloquean la actividad de los receptores α-adrenérgicos, aumenta la probabilidad de hipocalemia.

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Condiciones de almacenaje

Theotard debe conservarse en un lugar seco y oscuro. La temperatura máxima es de 25 °C.

Duracion

Teotard puede utilizarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

Las cápsulas de 0,2 g no deben prescribirse a niños menores de 6 años, y las cápsulas de 0,35 g no deben prescribirse a niños menores de 12 años.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline con Theobromine, así como Theofedrine-N y Neo-Theofedrine.

Reseñas

Teotard recibe críticas en su mayoría positivas, que destacan la alta eficacia broncodilatadora del fármaco en diversas patologías pulmonares.

Si bien la mayoría de los pacientes valoran positivamente el efecto del medicamento, casi todos también notan la aparición de diversos efectos secundarios tras su uso. Los síntomas más frecuentes son temblores en las manos, somnolencia matutina, mareos e insomnio.