Tisercina

Tisercinum es un neuroléptico del subgrupo de fenotiazina. El elemento levomepromazina es un análogo de la clorpromazina, que muestra un efecto supresor más poderoso sobre la actividad psicomotora.

La levomepromazina es un fuerte antagonista de los receptores α-adrenérgicos, mientras que ejerce un efecto anticolinérgico débil. El ingrediente activo aumenta el umbral del dolor (su efecto analgésico es similar al de la morfina) y tiene propiedades amnésicas. La capacidad de potenciar la actividad de los analgésicos permite utilizar levomepromazina como fármaco adyuvante para el dolor agudo o crónico severo. [1]

Indicaciones Tisercina

Se utiliza en el caso de formas activas de estados psicóticos, durante los cuales hay una ansiedad marcada y agitación psicomotora (ataques esquizofrénicos agudos y otros trastornos mentales graves).

Se prescribe para el tratamiento adyuvante de la psicosis crónica ( esquizofrenia y psicosis del tipo alucinatorio).

Forma de liberación

La liberación del medicamento se vende en forma de tabletas: 50 piezas dentro de una botella de vidrio.

Farmacodinámica

La levomepromazina bloquea las terminaciones de la dopamina dentro del hipotálamo con el tálamo, así como los sistemas límbico y reticular, lo que conduce a la opresión del sistema sensorial, al debilitamiento de la actividad motora y al desarrollo de un potente efecto sedante. Junto con esto, el fármaco demuestra un efecto antagonista en relación con otros sistemas de neurotransmisores (serotonina con norepinefrina, acetilcolina e histamina). El resultado de esta actividad es el desarrollo de efectos anti-adrenérgicos, antihistamínicos y anticolinérgicos.

Las manifestaciones negativas extrapiramidales son más débiles que en el caso del uso de antipsicóticos potentes. [2]

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el fármaco se absorbe a un ritmo elevado dentro del tracto gastrointestinal. Los indicadores de Cmax plasmática alcanzan después de 1-3 horas desde el momento de la admisión.

La sustancia participa en procesos metabólicos intensos con la formación de sulfatos y conjugados junto con ácido glucurónico; estos elementos se excretan a través de los riñones. [3]

Una pequeña porción de la porción (1%) se excreta sin cambios junto con las heces y la orina. La vida media es de 15 a 30 horas.

Dosificación y administración

Adultos.

La terapia debe iniciarse con una pequeña dosis, incrementándola gradualmente (teniendo en cuenta la tolerancia). Cuando hay una mejora notable en la condición del paciente, la porción se reduce a una porción de mantenimiento (es seleccionada personalmente por el médico).

El tamaño de la porción inicial está en el rango de 25 a 50 mg (1 tableta 1-2 veces al día). Si es necesario, la dosis inicial se puede aumentar a 0,15-0,25 g (6-10 comprimidos 2-3 veces al día). En este caso, la parte máxima de la porción diaria debe consumirse por la noche. Cuando la condición mejora, la porción se reduce a una porción de mantenimiento. Se puede tomar un máximo de 0,25 g de Tizercin por día.

La duración de la terapia es seleccionada personalmente por el médico, teniendo en cuenta el efecto del medicamento.

Para un niño a partir de 12 años.

Dado que los niños son más sensibles a los efectos sedantes y antihipertensivos de la levomepromazina, no se les puede recetar más de 25 mg del medicamento por día.

• Solicitud para niños

El medicamento no se puede recetar en pediatría (en niños menores de 12 años).

Uso Tisercina durante el embarazo

En algunos casos, al usar fenotiazina durante el embarazo, se observó que el niño tenía anomalías congénitas del desarrollo, pero no fue posible establecer una conexión con la ingesta de fenotiazina. Dado que el medicamento no ha sido probado clínicamente, no se prescribe en el tercer trimestre.

La levomepromazina se secreta con la leche materna, por lo que no se usa para la hepatitis B.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con el ingrediente activo, fenotiazinas u otros elementos del medicamento;
• glaucoma;
• uso combinado con otras sustancias antihipertensivas;
• combinación con IMAO;
• administración junto con depresores del SNC (fármacos para anestesia general, alcohol y somníferos);
• Enfermedad de Parkinson;
• retraso en los procesos de micción;
• forma múltiple de esclerosis;
• miastenia gravis y hemiplejia;
• tipo grave de miocardiopatía (insuficiencia circulatoria);
• insuficiencia hepática / renal grave;
• una disminución de la presión arterial que tiene importancia clínica;
• enfermedades que afectan a los órganos hematopoyéticos;
• porfiria;
• personas de edad avanzada (mayores de 65 años).

Efectos secundarios Tisercina

Entre los signos secundarios:

• violaciones del sistema cardiovascular: a menudo se produce el desarrollo de un colapso ortostático, en el que hay mareos, debilidad o desmayos. Además, es posible la aparición de síndrome de Adams-Stokes, NNS o taquicardia, así como prolongación del intervalo QT (efecto proarritmogénico, arritmia tipo pirueta) y infartos, que pueden provocar muerte súbita;
• problemas con la actividad del sistema hematopoyético: leuco-, trombocito- o pancitopenia, agranulocitosis, tromboembolismo venoso (esto incluye embolia pulmonar y TVP), hiperglucemia y síndrome de abstinencia observado en recién nacidos;
• trastornos de la función del SN: confusión, catatonia, desorientación, ataques de epilepsia, alucinaciones visuales, aumento de los niveles de PIC, habla indistinta, reactivación de manifestaciones psicóticas y trastornos extrapiramidales (distonía, discinesia, opistotón, parkinsonismo, así como hiperreflexia);
• lesiones asociadas a procesos metabólicos y al sistema endocrino: alteraciones del ciclo menstrual, galactorrea y pérdida de peso. Los individuos que usaron fenotiazina desarrollaron adenoma hipofisario. Pero para identificar una conexión con un medicamento, se requiere un estudio más detallado;
• trastornos de la función urogenital: problemas para orinar, decoloración de la orina y priapismo. Se notan individualmente las contracciones uterinas caóticas;
• trastornos en el tracto digestivo: malestar abdominal, vómitos, xerostomía, náuseas y estreñimiento, que pueden provocar una obstrucción intestinal paralítica. Además, lesiones hepáticas (colestasis o ictericia) y enterocolitis necrotizante, que pueden provocar la muerte;
• lesiones epidérmicas: eritema, pigmentación, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa y urticaria;
• problemas con la función visual: opacidad en la córnea y el cristalino, así como retinopatía pigmentada;
• síntomas de intolerancia: edema periférico, asma, edema en la laringe y manifestaciones anafilactoides;
• otros: arritmia cardíaca, hipertermia, deficiencia de vitaminas, intolerancia a la glucosa y desarrollo de insolación en una habitación calurosa y húmeda.

Sobredosis

Entre los signos de intoxicación:

• cambios en las principales funciones vitales (hipertermia, disminución de la presión arterial);
• trastornos de la conducción cardíaca (taquicardia tipo pirueta, prolongación del intervalo QT, fibrilación o taquicardia ventricular y bloqueo);
• manifestaciones extrapiramidales;
• efecto sedante;
• excitación de la actividad del sistema nervioso central (ataques epilépticos) y síndrome neuroléptico;
• cambio en las lecturas del ECG, pérdida del conocimiento, discinesia e hipotermia.

Los procedimientos sintomáticos se prescriben teniendo en cuenta los datos del control de las funciones vitales básicas.

En el caso de una disminución de los valores de presión arterial, es necesario inyectar líquido, transferir al paciente a la posición de Trendelenburg y, además, usar norepinefrina o dopamina (el médico debe tener un kit de reanimación con él; cuando se administra norepinefrina o dopamina, es necesario controlar el trabajo del corazón a través de un ECG).

El diazepam se usa para las convulsiones; cuando se repiten, se introduce fenobarbital o fenitoína.

El manitol se usa exclusivamente cuando ocurre rabdomiólisis.

Los procedimientos de hemodiálisis, diuresis forzada y hemoperfusión no tienen el efecto deseado. No se puede inducir el vómito, ya que durante las convulsiones epilépticas transitorias, puede ocurrir la aspiración del vómito (debido a movimientos espásticos del cuello con la cabeza).

Se permite realizar un lavado gástrico y controlar las indicaciones de las funciones vitales incluso después de 12 horas desde el momento de la administración del fármaco, porque el efecto anticolinérgico de Tizercin inhibe el proceso de vaciado gástrico. Para debilitar la absorción del medicamento, también toman un laxante y carbón activado.

Con NMS, debe dejar de tomar antipsicóticos inmediatamente y realizar la terapia con resfriado. Puede añadirse Dantrolene Na. Si es necesario el uso posterior de antipsicóticos, se usan con mucho cuidado.

Interacciones con otras drogas

No puede combinar el medicamento con medicamentos antihipertensivos, ya que esto aumenta la probabilidad de una disminución pronunciada de la presión arterial.

Está prohibido inyectar el fármaco junto con IMAO, porque en este caso hay una potenciación y prolongación de las manifestaciones negativas de Tizercin.

Es necesario combinar con mucho cuidado el medicamento con sustancias anticolinérgicas (atropina, tricíclicos, antihistamínicos H1, succinilcolina, ciertos medicamentos antiparkinsonianos y escopolamina), debido a la potenciación de los efectos anticolinérgicos (retención urinaria, bloqueo intestinal paralítico y glaucoma). La administración junto con escopolamina provoca el desarrollo de trastornos extrapiramidales.

En el caso de utilizar antipsicóticos junto con tetraciclinas (por ejemplo, maprotilina), la probabilidad de arritmias puede aumentar.

La combinación con tricíclicos o tetracíclicos también puede provocar potenciación y prolongación de los efectos anticolinérgicos y sedantes, y además, un aumento de la probabilidad de aparición de ZNS.

La introducción junto con depresores del SNC (sustancias para anestesia general, estupefacientes, tranquilizantes, sedantes-hipnóticos, antipsicóticos y tricíclicos) potencia el efecto sobre el sistema nervioso central.

El tisercinum reduce la actividad de los estimulantes del sistema nervioso central (entre ellos se encuentran los derivados de la anfetamina).

El uso de la droga debilita en gran medida el efecto antiparkinsoniano de la levodopa, debido a la interacción antagonista que se desarrolla debido al bloqueo de las terminaciones dopaminérgicas por parte de los neurolépticos.

La combinación del fármaco con sustancias hipoglucemiantes ingeridas conduce a un debilitamiento de los efectos de este último. Esto puede provocar el desarrollo de hiperglucemia.

La combinación del fármaco con fármacos que prolongan el intervalo QT (macrólidos, determinadas sustancias antiarrítmicas de las clases IA y III, cisaprida, determinados antidepresivos, antihistamínicos, determinados antimicóticos azólicos y diuréticos con efecto hipopotasémico) puede provocar un efecto aditivo y aumentar la incidencia de arritmias.

El uso de un medicamento con dilevalol potencia la actividad de ambos medicamentos, esto se debe a la supresión mutua de los procesos metabólicos. Con el uso combinado de estos medicamentos, se debe reducir la dosis de cualquiera de ellos (o de ambos). No se puede excluir una interacción similar con la introducción de otros betabloqueantes. 

Cuando se administra con medicamentos que tienen un efecto fotosensibilizante, la fotosensibilidad puede aumentar.

Está prohibido consumir bebidas alcohólicas o sustancias que contengan alcohol cuando se usa Tizercin. El alcohol puede potenciar el efecto supresor sobre el sistema nervioso central y también aumenta el riesgo de trastornos extrapiramidales.

La combinación con vitamina C debilita la deficiencia de vitamina causada por el uso de la droga.

Condiciones de almacenaje

Tisercin debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Nivel de temperatura: no más de 25 ° C.

Duracion

Tisercin se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Reseñas

Tizercin recibe críticas mixtas de pacientes que lo han usado. Existe un poderoso efecto hipnótico y sedante de la droga, pero indica la presencia de una gran cantidad de signos secundarios y contraindicaciones.