Tizercin

La tizercina es un neuroléptico del subgrupo de las fenotiazinas. La levomepromazina es un análogo de la clorpromazina, demostrando un efecto supresor más potente sobre la actividad psicomotora.

La levomepromazina es un potente antagonista de los receptores α-adrenérgicos, con un efecto anticolinérgico débil. Su principio activo aumenta el umbral del dolor (su efecto analgésico es similar al de la morfina) y posee propiedades amnésicas. Su capacidad para potenciar la actividad de los analgésicos permite su uso como fármaco adyuvante para el dolor agudo o crónico intenso. [ 1 ]

Indicaciones Tizercin

Se utiliza en casos de formas activas de estados psicóticos, durante los cuales se observan ansiedad severa y agitación psicomotora (ataques esquizofrénicos agudos y otros trastornos mentales graves).

Prescrito para el tratamiento adyuvante de las psicosis crónicas ( esquizofrenia y psicosis alucinatorias).

Forma de liberación

El medicamento se comercializa en forma de comprimidos: 50 unidades en una botella de vidrio.

Farmacodinámica

La levomepromazina bloquea las terminaciones dopaminérgicas del hipotálamo con el tálamo, así como los sistemas límbico y reticular, lo que provoca la supresión del sistema sensorial, el debilitamiento de la actividad motora y el desarrollo de un potente efecto sedante. Además, el fármaco presenta un efecto antagonista sobre otros sistemas de neurotransmisores (serotonina con noradrenalina, acetilcolina e histamina). Esta actividad se traduce en efectos antiadrenérgicos, antihistamínicos y anticolinérgicos.

Los efectos adversos extrapiramidales son menos graves que en el caso del uso de neurolépticos potentes. [ 2 ]

Farmacocinética

Al administrarse por vía oral, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx plasmática se alcanza entre 1 y 3 horas después de la administración.

La sustancia participa en procesos metabólicos intensivos con la formación de sulfatos y conjugados junto con el ácido glucurónico; estos elementos se excretan a través de los riñones. [ 3 ]

Una pequeña porción (1%) se excreta sin cambios en las heces y la orina. Su vida media es de 15 a 30 horas.

Dosificación y administración

Adultos.

El tratamiento debe iniciarse con una dosis baja, incrementándola gradualmente (teniendo en cuenta la tolerancia). Al observarse una mejoría notable en el estado del paciente, la dosis se reduce a una dosis de mantenimiento (la cual es seleccionada personalmente por el médico).

La dosis inicial es de 25-50 mg (1 comprimido, 1 o 2 veces al día). Si es necesario, la dosis inicial puede aumentarse a 0,15-0,25 g (6-10 comprimidos, 2 o 3 veces al día). En este caso, la dosis máxima diaria debe tomarse por la noche. Cuando la afección mejore, la dosis se reducirá a una dosis de mantenimiento. Se puede tomar un máximo de 0,25 g de Tizercin al día.

La duración de la terapia la selecciona individualmente el médico, teniendo en cuenta el efecto del medicamento.

Para niños mayores de 12 años.

Dado que los niños son más sensibles a los efectos sedantes y antihipertensivos de la levomepromazina, no se les puede recetar más de 25 mg del medicamento por día.

• Solicitud para niños

El medicamento no puede prescribirse en pediatría (niños menores de 12 años).

Uso Tizercin durante el embarazo

En casos aislados, al usar fenotiazina durante el embarazo, se observaron anomalías congénitas en el niño, pero no fue posible establecer una relación con el uso de fenotiazina. Dado que no se han realizado pruebas clínicas del fármaco, no se prescribe durante el tercer trimestre.

La levomepromazina se secreta en la leche materna, por lo que no se utiliza durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al principio activo, fenotiazinas u otros elementos del medicamento;
• glaucoma;
• uso combinado con otras sustancias antihipertensivas;
• combinación con IMAO;
• administración junto con depresores del SNC (fármacos anestésicos generales, alcohol y somníferos);
• enfermedad de Parkinson;
• retraso en la micción;
• esclerosis múltiple;
• miastenia gravis y hemiplejía;
• forma grave de miocardiopatía (insuficiencia circulatoria);
• insuficiencia hepática/renal grave;
• disminución clínicamente significativa de la presión arterial;
• enfermedades que afectan a los órganos hematopoyéticos;
• porfiria;
• personas mayores (mayores de 65 años).

Efectos secundarios Tizercin

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos del sistema cardiovascular: Con frecuencia se observa colapso ortostático, acompañado de mareos, debilidad o desmayos. Además, puede presentarse síndrome de Adams-Stokes, síndrome neuroléptico maligno (SNM) o taquicardia, así como prolongación del intervalo QT (efecto proarritmogénico, arritmia de tipo pirueta) e infartos, que pueden causar muerte súbita.
• Problemas con el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosis, tromboembolismo venoso (esto incluye embolia pulmonar y TVP), hiperglucemia y síndrome de abstinencia observados en recién nacidos;
• Trastornos del funcionamiento del sistema nervioso: confusión, catatonia, desorientación, convulsiones epilépticas, alucinaciones visuales, aumento de la presión intracraneal, dificultad para hablar, reactivación de manifestaciones psicóticas y trastornos extrapiramidales (distonía, discinesia, opistótonos, parkinsonismo e hiperreflexia);
• Trastornos metabólicos y endocrinos: trastornos del ciclo menstrual, galactorrea y pérdida de peso. Se ha reportado adenoma hipofisario en algunas personas que usan fenotiazina. Sin embargo, se requiere un estudio más detallado para establecer una relación con el fármaco.
• Disfunción urogenital: problemas para orinar, decoloración de la orina y priapismo. Se observan contracciones uterinas caóticas esporádicamente.
• Trastornos gastrointestinales: malestar abdominal, vómitos, xerostomía, náuseas y estreñimiento, que pueden causar obstrucción intestinal paralítica. Además, daño hepático (colestasis o ictericia) y enterocolitis necrosante, que pueden ser mortales.
• lesiones epidérmicas: eritema, pigmentación, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa y urticaria;
• Problemas con la función visual: opacidad de la córnea y del cristalino, así como retinopatía pigmentaria;
• síntomas de intolerancia: edema periférico, asma, hinchazón de la laringe y manifestaciones anafilactoides;
• Otros: arritmia cardíaca, hipertermia, deficiencia de vitaminas, intolerancia a la glucosa y desarrollo de golpe de calor en una habitación caliente y húmeda.

Sobredosis

Los signos de intoxicación incluyen:

• cambios en las funciones vitales (hipertermia, disminución de la presión arterial);
• trastornos de la conducción cardíaca (taquicardia tipo pirueta, prolongación del índice QT, fibrilación o taquicardia y bloqueo ventricular);
• manifestaciones extrapiramidales;
• efecto sedante;
• excitación de la actividad del sistema nervioso central (ataques de epilepsia) y síndrome neuroléptico;
• cambios en las lecturas del ECG, pérdida de conciencia, discinesia e hipotermia.

Los procedimientos sintomáticos se prescriben teniendo en cuenta los datos del monitoreo de las principales funciones vitales.

Si la presión arterial baja, es necesario administrar líquidos, colocar al paciente en posición de Trendelenburg y también utilizar noradrenalina o dopamina (el médico debe tener consigo un kit de reanimación; al administrar noradrenalina o dopamina, es necesario controlar la función cardíaca mediante ECG).

Para las convulsiones se utiliza diazepam; si recurren, se administra fenobarbital o fenitoína.

El manitol se utiliza sólo en casos de rabdomiólisis.

La hemodiálisis, la diuresis forzada y la hemoperfusión no surten el efecto deseado. No se debe inducir el vómito, ya que puede producirse aspiración del mismo durante las crisis epilépticas transitorias (debido a movimientos espásticos del cuello y la cabeza).

El lavado gástrico y la monitorización de las funciones vitales se permiten incluso después de 12 horas de la administración del fármaco, ya que el efecto anticolinérgico de Tizercin inhibe el vaciamiento gástrico. Para reducir la absorción del fármaco, se administran además un laxante y carbón activado.

En caso de SNM, es necesario suspender inmediatamente los neurolépticos y realizar terapia de frío. Se puede administrar dantroleno sódico. Si se requiere el uso posterior de neurolépticos, estos se deben usar con mucha precaución.

Interacciones con otras drogas

El medicamento no debe combinarse con medicamentos antihipertensivos, ya que esto aumenta la probabilidad de una disminución significativa de la presión arterial.

Está prohibido administrar el medicamento junto con IMAO, porque esto potenciará y prolongará los efectos negativos de Tizercin.

Es necesario combinar el fármaco con sustancias anticolinérgicas (atropina, tricíclicos, antihistamínicos H1, succinilcolina, ciertos antiparkinsonianos y escopolamina) con extrema precaución, debido a la potenciación del efecto anticolinérgico (retención urinaria, obstrucción intestinal paralítica y glaucoma). Su administración junto con escopolamina provoca el desarrollo de trastornos extrapiramidales.

Al utilizar neurolépticos junto con tetracíclicos (por ejemplo, maprotilina), puede aumentar la probabilidad de arritmias.

La combinación con tri- o tetracíclicos también puede provocar potenciación y prolongación de los efectos anticolinérgicos y sedantes, así como una mayor probabilidad de desarrollar SNM.

La administración conjunta con depresores del SNC (anestésicos generales, narcóticos, tranquilizantes, sedantes-hipnóticos, neurolépticos y tricíclicos) potencia el efecto sobre el SNC.

La tizercina reduce la actividad de los estimulantes del SNC (entre ellos se encuentran los derivados de la anfetamina).

El uso del fármaco debilita enormemente el efecto antiparkinsoniano de la levodopa debido a la interacción antagónica que se desarrolla debido al bloqueo de las terminaciones dopaminérgicas por los neurolépticos.

La combinación del fármaco con hipoglucemiantes orales reduce el efecto de estos últimos, lo que puede causar hiperglucemia.

La combinación del medicamento con fármacos que prolongan el intervalo QT (macrólidos, ciertos antiarrítmicos de clases IA y III, cisaprida, ciertos antidepresivos, antihistamínicos, ciertos antimicóticos azólicos y diuréticos con efecto hipocalémico) puede provocar un efecto aditivo y aumentar la incidencia de arritmias.

El uso del fármaco con dilevalol potencia la actividad de ambos fármacos, debido a la inhibición mutua de los procesos metabólicos. Al administrar estos fármacos conjuntamente, debe reducirse la dosis de uno de ellos (o de ambos). No se puede descartar esta interacción al administrar otros betabloqueantes.

Cuando se administra con medicamentos que tienen un efecto fotosensibilizante, la fotosensibilidad puede aumentar.

Está prohibido consumir bebidas alcohólicas o sustancias que contengan alcohol mientras se usa Tizercin. El alcohol puede potenciar el efecto supresor sobre el sistema nervioso central y también aumenta el riesgo de trastornos extrapiramidales.

La combinación con vitamina C reduce la deficiencia de vitaminas causada por el uso del medicamento.

Condiciones de almacenaje

Tizercin debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños. Temperatura: no superior a 25 °C.

Duracion

Tizercin puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Reseñas

Tizercin ha recibido opiniones diversas de los pacientes que lo han utilizado. El fármaco tiene un potente efecto hipnótico y sedante, pero también presenta numerosos efectos secundarios y contraindicaciones.