Toviaz

Toviaz (fesoterodina) es un medicamento que se utiliza para tratar los síntomas de la vejiga hiperactiva (VH). Esta se caracteriza por una necesidad frecuente, intensa y repentina de orinar, y posible incontinencia urinaria.

La fesoterodina es un agente antimuscarínico (anticolinérgico). Bloquea los receptores muscarínicos de la vejiga, lo que provoca la relajación del músculo detrusor. Esto reduce la frecuencia y la fuerza de las contracciones vesicales, mejorando el control urinario y reduciendo la frecuencia e intensidad de la necesidad de orinar.

Indicaciones Toviaza

1. Micción frecuente: aumento de la frecuencia de micción durante el día y la noche (polaquiuria).
2. Urgencia: Una necesidad fuerte y repentina de orinar que es difícil de controlar.
3. Incontinencia urinaria de urgencia: Pérdida involuntaria de orina debido a una necesidad urgente de orinar.

La fesoterodina ayuda a reducir la frecuencia e intensidad de la necesidad de orinar, mejorando el control urinario y la calidad de vida en pacientes con síntomas de vejiga hiperactiva.

Forma de liberación

1. Comprimidos de 4 mg: comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada.
2. Comprimidos de 8 mg: comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores muscarínicos: La fesoterodina es un antagonista de los receptores muscarínicos. Este fármaco bloquea los receptores muscarínicos (receptores M3) en el músculo liso de la vejiga. Estos receptores son responsables de la contracción muscular cuando son estimulados por la acetilcolina.
2. Disminución de las contracciones vesicales: Al bloquear los receptores M3, la fesoterodina reduce las contracciones vesicales espontáneas e involuntarias. Esto resulta en una disminución de la frecuencia e intensidad de la necesidad de orinar.
3. Aumento de la capacidad vesical: El medicamento ayuda a aumentar la capacidad vesical, lo que permite retener más orina antes de orinar. Esto reduce la frecuencia urinaria y mejora el control urinario.
4. Reducción de la urgencia: La fesoterodina ayuda a reducir la necesidad de orinar, lo que mejora la calidad de vida de los pacientes con vejiga hiperactiva.
5. Conversión a metabolito activo: La fesoterodina es un profármaco que se convierte en el organismo en el metabolito activo 5-hidroximetiltolterodina (5-HMT). Este metabolito activo tiene actividad antagonista de los receptores muscarínicos.
6. Acción periférica: La fesoterodina actúa principalmente sobre los receptores muscarínicos periféricos de la vejiga, lo que minimiza los efectos secundarios centrales como la confusión y las alucinaciones.

Farmacocinética

1. Absorción:

   • Después de la administración oral, la fesoterodina se hidroliza rápidamente por esterasas no específicas a su metabolito activo 5-hidroximetil-tolterodina (5-HMT).
   • La concentración máxima del metabolito activo en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente 2 horas después de la administración.

2. Distribución:

   • El volumen de distribución del metabolito activo (5-HMT) es de aproximadamente 169 litros.
   • El 5-HMT se une en un 50% a las proteínas plasmáticas.

3. Metabolismo:

   • Después de la hidrólisis al metabolito activo 5-HMT, se metaboliza aún más en el hígado por las enzimas CYP2D6 y CYP3A4.
   • En individuos que son metabolizadores lentos a través del CYP2D6, la concentración del metabolito activo puede ser mayor.

4. Excreción:

   • La principal vía de excreción del metabolito activo y sus metabolitos es a través de los riñones.
   • Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina, de la cual alrededor del 16% es 5-HMT inalterado.
   • Aproximadamente el 7% se excreta en las heces.
   • La vida media del metabolito activo es de aproximadamente 7-8 horas.

5. Poblaciones especiales:

   • En pacientes con insuficiencia renal, la concentración del metabolito activo puede aumentar.
   • En pacientes con insuficiencia hepática son posibles cambios en el metabolismo, lo que también requiere un ajuste de dosis.

Dosificación y administración

Dosis recomendada:

Para adultos:

• Dosis inicial: Generalmente se recomienda comenzar con 4 mg una vez al día.
• Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad del medicamento, el médico podrá aumentar la dosis a 8 mg una vez al día.

Instrucciones de uso:

• Toma de comprimidos: Los comprimidos deben tomarse por vía oral con una cantidad suficiente de agua.
• Momento de administración: Los comprimidos pueden tomarse independientemente de la ingesta de alimentos.
• Frecuencia: El medicamento se toma una vez al día, preferiblemente a la misma hora cada día para mantener un nivel estable del medicamento en el cuerpo.

Instrucciones especiales:

• Dosis olvidada: Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si ya casi es la hora de su siguiente dosis, no tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Simplemente continúe tomándola como de costumbre.
• Sobredosis: En caso de sobredosis, busque atención médica inmediata. Los síntomas de sobredosis pueden incluir sequedad bucal, taquicardia, mareos y visión borrosa.

Categorías especiales de pacientes:

• Pacientes con insuficiencia renal: Podría ser necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. En pacientes con insuficiencia renal grave, no se recomienda superar la dosis de 4 mg al día.
• Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática moderada, se recomienda no exceder los 4 mg al día. No se recomienda el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave.
• Pacientes de edad avanzada: Para los pacientes de edad avanzada, la dosis no suele ser diferente de la estándar, pero se debe tener en cuenta su estado de salud general y la posibilidad de efectos secundarios.

Uso Toviaza durante el embarazo

1. Consulta médica: Antes de comenzar a tomar fesoterodina durante el embarazo, consulte con su médico. Este evaluará la necesidad de usar el medicamento, teniendo en cuenta la salud de la madre y los posibles riesgos para el feto.
2. Beneficio vs. Riesgo: El uso de fesoterodina durante el embarazo sólo puede justificarse en los casos en que el beneficio potencial para la madre supere los posibles riesgos para el feto.
3. Primer trimestre: Se debe prestar especial atención al uso de medicamentos durante el primer trimestre del embarazo, cuando se forman los principales órganos y sistemas del feto. Durante este período, es especialmente importante evitar el uso innecesario de medicamentos.
4. Alternativas: Si es posible, considere tratamientos alternativos o medicamentos con seguridad más establecida en mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: El medicamento está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o reacción alérgica a la fesoterodina, su metabolito activo (5-hidroximetiltolterodina) o cualquier otro componente del medicamento.
2. Glaucoma de ángulo cerrado: Toviaz puede aumentar la presión intraocular y, por lo tanto, está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no controlado.
3. Taquiarritmias: La fesoterodina puede empeorar las taquiarritmias y debe evitarse en pacientes con esta afección.
4. Miastenia: El medicamento está contraindicado en pacientes con miastenia gravis ya que puede empeorar su condición.
5. Insuficiencia renal grave: Toviaz está contraindicado en caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), ya que el medicamento puede acumularse en el organismo y producir efectos tóxicos.
6. Insuficiencia hepática grave: El medicamento está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave (Child-Pugh clase C) debido al riesgo de acumulación y toxicidad.
7. Obstrucción gastrointestinal: Toviaz está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal, incluido el íleo paralítico, debido al riesgo de empeoramiento de la enfermedad.
8. Colitis ulcerosa grave y megacolon tóxico: El medicamento está contraindicado en la colitis ulcerosa grave y el megacolon tóxico, ya que los efectos anticolinérgicos pueden agravar estas afecciones.
9. Estenosis uretral y retención urinaria: Toviaz está contraindicado en pacientes con retención urinaria o estenosis uretral significativa ya que puede agravar estas afecciones.

Efectos secundarios Toviaza

1. Efectos secundarios muy frecuentes (más del 10%):

   • Boca seca.

2. Efectos secundarios comunes (1-10%):

   • Constipación.
   • Ojos secos.
   • Dolor de cabeza.
   • Fatiga.
   • Dispepsia (indigestión).
   • Piel seca.
   • Latidos cardíacos rápidos (taquicardia).
   • Visión borrosa.

3. Efectos secundarios poco frecuentes (0,1-1%):

   • Infecciones del tracto urinario.
   • Dificultad para orinar (retención urinaria).
   • Dolor abdominal.
   • Mareo.
   • Modorra.
   • Náuseas.
   • Sinusitis.
   • Síntomas parecidos a los de la gripe.

4. Efectos secundarios raros (0,01-0,1%):

   • Reacciones alérgicas como erupción cutánea o picazón.
   • Reacciones anafilácticas.
   • Angioedema.
   • Confusión de conciencia.
   • Alucinaciones.
   • Alteraciones del ritmo cardíaco (p. ej., prolongación del intervalo QT, arritmia).

5. Efectos secundarios muy raros (menos del 0,01%):

   • Trastornos psiquiátricos (p. ej., ansiedad, depresión).
   • Calambre.
   • Empeoramiento de los síntomas del glaucoma.
   • Dificultad para respirar.

Sobredosis

1. Boca seca severa
2. Dificultad para orinar (retención urinaria aguda)
3. Dilatación de las pupilas (midriasis)
4. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos)
5. Arritmias
6. mareos intensos
7. Emoción y ansiedad
8. Calambre
9. Enrojecimiento de la piel
10. Hipertermia (aumento de la temperatura corporal)
11. Discapacidad visual grave
12. Confusión, alucinaciones y delirio

Tratamiento de la sobredosis

El tratamiento de la sobredosis de fesoterodina se centra en aliviar los síntomas y apoyar las funciones vitales. Las medidas pueden incluir:

1. Soporte respiratorio y cardiovascular: Administrar oxígeno, mantener la presión arterial, monitorear la actividad cardíaca y asegurar una respiración adecuada.
2. Lavado gástrico: puede ser útil si se han tomado grandes cantidades del medicamento recientemente.
3. Carbón activado: El uso de carbón activado puede ayudar a reducir la absorción del medicamento en el tracto gastrointestinal si ha transcurrido un corto período de tiempo desde su administración.
4. Terapia sintomática: Tratamiento de síntomas como taquicardia y convulsiones, según sea necesario. Esto puede incluir betabloqueantes para controlar la taquicardia o anticonvulsivos para las convulsiones.
5. Antídotos: En algunos casos se puede utilizar fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos, pero su uso debe ser vigilado cuidadosamente debido a los posibles efectos secundarios.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores del CYP3A4:

   • Los fármacos que inhiben la enzima CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) pueden aumentar los niveles sanguíneos de fesoterodina, lo que puede incrementar sus efectos secundarios. En tales casos, podría ser necesaria una reducción de la dosis de fesoterodina.

2. Inductores del CYP3A4:

   • Los fármacos que inducen la enzima CYP3A4 (p. ej., rifampicina, fenitoína, carbamazepina) pueden disminuir la concentración sanguínea de fesoterodina, lo que puede reducir su eficacia. Podría ser necesario ajustar la dosis.

3. Fármacos metabolizados por CYP2D6:

   • Los pacientes que toman fármacos metabolizados por el CYP2D6 pueden experimentar cambios en la concentración de fesoterodina y sus metabolitos. Esto es especialmente cierto en pacientes con metabolismo deficiente a través del CYP2D6.

4. Medicamentos anticolinérgicos:

   • El uso concomitante con otros fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, atropina, escopolamina, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y dificultad para orinar.

5. Medicamentos que prolongan el intervalo QT:

   • El uso concomitante con fármacos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, algunos antidepresivos y antipsicóticos) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

6. Medicamentos que modifican la motilidad gastrointestinal:

   • Los medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, metoclopramida) pueden afectar la absorción de fesoterodina.