Uprima

La impotencia es la incapacidad de lograr o mantener la erección necesaria para la relación sexual. Uprima, un nuevo medicamento, se desarrolló para combatir la impotencia masculina. El principal ingrediente activo de los comprimidos es el clorhidrato de apomorfina. Los excipientes son estearato de magnesio, celulosa microcristalina, ácido cítrico, hipromelosa, ácido ascórbico, edetato disódico, dióxido de silicio, óxido de hierro rojo (E172), acesulfamo de potasio, aroma de menta y naranja, y manitol.

Indicaciones Uprima

Las principales indicaciones para el uso de Uprim son aumentar la actividad del sistema neurotransmisor dopaminérgico del cerebro con el fin de activar el interés sexual e intensificar las sensaciones en la disfunción eréctil.

Forma de liberación

Uprim se presenta en forma de pastillas sublinguales de 2 mg (pastillas pentagonales) o 3 mg (pastillas triangulares), que corresponden al contenido cuantitativo de clorhidrato de apomorfina. Los comprimidos, de color marrón rojizo, tienen grabado en ambas caras: la letra "a" en una cara y el número 2 o 3 en la otra.

Farmacodinámica

La acción farmacológica de Uprim se dirige a los núcleos hipotalámicos. Esta zona del cerebro es responsable de la producción de dopamina, un neurotransmisor que influye en la capacidad de percibir placer. A su vez, el núcleo paraventricular del hipotálamo es el área donde se concentran los aspectos de la excitación sexual.

La farmacodinamia de Uprim está determinada por las propiedades de la apomorfina, que actúa como principal iniciador de la erección y envía estímulos proeréctiles. La restauración de la función eréctil es posible gracias a la normalización del sistema nervioso central, que afecta las reacciones vasculares de los tejidos cavernosos del pene.

Farmacocinética

La vida media de la apomorfina es de aproximadamente 3 horas. La administración oral, intravenosa y subcutánea del fármaco produce un efecto máximo del 2%.

Farmacocinética de Uprim:

• absorción: ocurre a través de la mucosa oral y después de 10 minutos la apomorfina aparece en el plasma sanguíneo (la concentración máxima se observa después de 40-60 minutos);
• distribución – la apomorfina se une en un 90% a la proteína plasmática (albúmina);
• Degradación metabólica: se produce principalmente por conjugación con ácido glucurónico o sulfato. La segunda vía de degradación es la N-desmetilación y la formación de norapomorfina, que se convierte en conjugados de glucurónido y sulfato.
• Proceso de eliminación de Uprim: la administración sublingual de 2 mg de la sustancia provoca la presencia de compuestos activos de apomorfina en aproximadamente el 90 % de la orina y el 15 % en las heces. Menos del 2 % de apomorfina se detecta en la orina sin cambios. Las heces contienen apomorfina, norapomorfina y sus sulfatos.

Cabe señalar que no se ha estudiado la farmacocinética de Uprim en mujeres ni en menores de 18 años. Los datos sobre la farmacocinética de la apomorfina se refieren a hombres sanos mayores de 65 años.

Dosificación y administración

La dosis inicial de Uprim se prescribe a todos los pacientes en 2 mg. La cantidad de sustancia en comprimidos se ajusta a una dosis suficiente para mantener relaciones sexuales. La dosis se selecciona individualmente y las dosis se repiten cada 8 horas.

Método de administración y dosificación:

• Beba un poco de agua inmediatamente antes de usarlo sublingualmente para ayudar a que el medicamento se disuelva mejor;
• aproximadamente 20 minutos antes de la relación sexual, coloque la tableta debajo de la lengua;
• El medicamento suele disolverse por completo después de 10 minutos. Si la tableta no se ha disuelto completamente después de 20 minutos, se debe tragar el resto.
• La eficacia del fármaco aumenta con la estimulación sexual;
• Las relaciones sexuales sólo deben comenzar cuando usted se sienta preparado para ello.

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Uso Uprima durante el embarazo

Se excluye el uso de Uprim durante el embarazo, en mujeres y en niños.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso de Uprim se aplican a pacientes con angina de pecho grave, antecedentes de infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca o hipotensión, así como enfermedades que limitan la actividad sexual.

La presencia de intolerancia individual a uno de los componentes del medicamento también prohibirá su uso.

Para personas con diversos grados de insuficiencia hepática, la dosis recomendada no es más de 2 mg, sujeta a estricta supervisión médica.

Se debe tener especial precaución en personas con insuficiencia renal y alteraciones anatómicas del pene (curvatura, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie, etc.).

Dado que Uprima puede provocar mareos o pérdida de conocimiento, no se permite conducir máquinas ni mecanismos antes de que transcurran 2 horas desde la toma del medicamento.

Efectos secundarios Uprima

Los datos de las observaciones médicas de un grupo de 4.000 pacientes de diferentes edades diagnosticados con disfunción eréctil de origen orgánico, psigonético o mixto, que tomaron 2-3 ml de apomorfina, permitieron identificar los efectos secundarios de Uprim:

• la capacidad de desarrollar un síndrome vegetativo, que se manifiesta por una caída espontánea y de corta duración de la presión arterial, seguida de pérdida del conocimiento (si se observa la dosis, el número de casos no supera el 0,2%);
• deterioro del estado general, caracterizado por síndrome doloroso de diversas localizaciones o cefaleas;
• disminución de las defensas del organismo y susceptibilidad a las infecciones;
• vasodilatación (flujo sanguíneo debido a la relajación de los músculos de las paredes de los vasos y al aumento de su luz);
• ataques de náuseas;
• somnolencia, pérdida del conocimiento;
• sensación de falta de aire, empeoramiento de la rinitis/faringitis y aumento de la tos;
• sudoración excesiva;
• cambios en el gusto.

La toma de Uprim según un régimen acordado con un especialista muestra una buena tolerabilidad del medicamento y los casos registrados de efectos secundarios son de corta duración y leves.

El fármaco se probó en pacientes con insuficiencia hepática y renal, diabetes, hipertensión, lesiones medulares y prostatectomía. Los efectos secundarios en las enfermedades mencionadas no difirieron en frecuencia ni intensidad de los de otros pacientes.

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Sobredosis

Durante los ensayos clínicos, no se detectó ninguna sobredosis de Uprima. Exceder la dosis del fármaco al administrarse por vía sublingual suele provocar reflejo nauseoso. El uso oral del fármaco reduce significativamente el efecto de la apomorfina debido a su degradación metabólica.

Teniendo en cuenta que no existe un antídoto específico para la apomorfina, en caso de sobredosis se prescribe una terapia sintomática y de fortalecimiento general.

El medicamento debe administrarse bajo control de los signos vitales principales: presión arterial y frecuencia cardíaca. Se recomienda implementar medidas para prevenir la posible hipotensión ortostática.

Si experimenta náuseas intensas, palidez, flujo sanguíneo abundante o sudoración excesiva, acuéstese boca arriba y levante las piernas. Permanezca en esta posición hasta que los síntomas desaparezcan por completo.

Interacciones con otras drogas

El análisis de la interacción de Uprim con otros fármacos antihipertensivos advierte contra la administración simultánea de apomorfina y nitratos. El uso simultáneo de fármacos con dosis excesivas de Uprim (más de 5 mg) provoca la aparición de síntomas vasovagales y una disminución significativa de la presión durante la ortostasis.

Se ha observado una interacción farmacodinámica entre la apomorfina en pastillas y los agonistas/antagonistas del receptor de dopamina que actúa a nivel central.

El consumo de alcohol mientras se toman comprimidos de apomorfina aumenta la frecuencia y la gravedad de la hipotensión. Al mismo tiempo, las bebidas alcohólicas disminuyen la excitación sexual.

El medicamento debe administrarse con precaución a hombres de edad avanzada, especialmente a aquellos con antecedentes de hipertensión no controlada, hipotensión o hipotensión postural y a aquellos que toman medicamentos antihipertensivos.

No se recomienda disolver los comprimidos de apomorfina mientras se toma otro medicamento para la impotencia.

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Condiciones de almacenaje

Condiciones de almacenamiento: Uprima en un lugar protegido de la luz solar directa y fuera del alcance de los niños, manteniendo un régimen de temperatura de hasta 25º C.

Duracion

La vida útil de Uprim en envase sin abrir es de 2 años a partir de la fecha de fabricación.