Ventavis

Ventavis tiene un efecto vasodilatador y antiagregante en el lecho arterial pulmonar.

Indicaciones Ventavisa

Se utiliza para la terapia en la forma pulmonar de la hipertensión, que tiene una forma moderada o grave:

• La enfermedad de Aersa, así como la forma familiar de LH;
• aumento de los valores de la presión arterial, causado por el desarrollo de la enfermedad en el campo de los tejidos conectivos, o la influencia de medicamentos o toxinas;
• aumento de la presión arterial como resultado del desarrollo de trombosis crónica o EP, en los casos en que es imposible realizar un procedimiento quirúrgico.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia se realiza como un líquido de inhalación, dentro de las ampollas con un volumen de 2 ml. La ampolla contiene 30 de tales ampollas, dentro de la caja hay 3 de tales ampollas.

Farmacodinámica

Iloprost es un análogo artificial de la prostaciclina; es un elemento activo de la droga. El fármaco ralentiza los procesos de agregación y adhesión de plaquetas, así como la liberación de moléculas de adhesión solubles. Además, conduce a la dilatación de las arteriolas a vénulas, aumenta capilar y la fuerza vascular cuando su permeabilidad aumenta bajo la influencia de intermediarios tales como histamina o serotonina (esto ocurre dentro de la microvasculatura).

Además, la droga estimula el efecto fibrinolítico interno y tiene un efecto antiinflamatorio, ralentiza la adhesión de los leucocitos en el daño del endotelio, así como la infiltración de leucocitos dentro del tejido dañado. Además, previene la liberación del factor de necrosis de α-neoplasma.

Después del procedimiento de inhalación marcado desarrollo de efecto vasodilatador directo con respecto al canal de la arteria pulmonar, a causa de lo que está sucediendo en el futuro una mejora significativa de los parámetros tales como los valores de presión arterial, LSS, el gasto cardíaco, y con ella la saturación de la sangre del oxígeno venoso mixto dentro. El efecto sobre la presión arterial y la resistencia vascular general es mínimo.

Farmacocinética

Succión

Cuando se inhala personas iloprost con aumento de los valores de la presión arterial (dosis tamaño PM administra a través de la boquilla de 5 ug, y la duración del procedimiento - 4,6-10,6 dentro de minutos) Cmax suero registró en el momento de la finalización del procedimiento y hace 100-200 pg / ml.

Los valores de la sustancia farmacológica disminuyen a medida que se excreta (la vida media es de aproximadamente 5-25 minutos). En el intervalo de 0,5-1 hora después del final de la inhalación, el medicamento ya no se observa dentro de la cámara central (el límite de la sensibilidad permisible del método es de 25 pg / ml).

Procesos de distribución.

Después de la infusión intravenosa, el Vss aparente para voluntarios fue de 0.6-0.8 l / kg. Con un espectro de 30-3000 pg / ml, la síntesis total de iloprost con proteína plasmática no está relacionada con la concentración y es aproximadamente del 60%, de la cual aproximadamente el 75% es síntesis de albúmina.

Procesos de intercambio.

Las pruebas in vitro muestran similitud en los procesos metabólicos de iloprost dentro de los pulmones con la administración intravenosa y la inhalación. La mayor parte del elemento intravenoso está involucrado en procesos metabólicos, principalmente en la β-oxidación de la cadena carboxilo de la cadena lateral.

La excreción del componente de fármaco no modificado no ocurre. El producto principal de la descomposición es tetranoriloprost; se nota en estado libre y forma conjugada dentro de la orina. Las pruebas experimentales realizadas en animales demostraron que el tetranoriloprost no tiene actividad terapéutica.

Los datos obtenidos después de las pruebas in vitro muestran que la hemoproteína P450 toma una parte mínima en los procesos de intercambio de iloprost.

Excreción

La excreción de la sustancia con infusiones intravenosas en individuos con actividad renal / hepática saludable a menudo ocurre en 2 etapas, los valores promedio de T1 / 2 a los cuales son 3-5 minutos, y también 15-30 minutos.

Los valores totales de aclaramiento de iloprost son aproximadamente 20 ml / kg / minuto, de lo que se puede concluir que el elemento activo se somete a procesos metabólicos extrahepáticos adicionales.

Previamente, se llevó a cabo una prueba con respecto al balance de peso en voluntarios, mientras que se usó iloprost marcado con 3-H. Después de completar la infusión intravenosa, la tasa de excreción de la radiactividad total fue del 81%. Con la orina, el 68% de la sustancia se excretó y otro 12% con heces. La eliminación de los productos de descomposición se lleva a cabo en 2 etapas, las vidas medias calculadas de aproximadamente 2 y 5 horas (con plasma) y aproximadamente 2 y 18 horas (con orina).

Problemas con la actividad renal.

Las pruebas relativas a la administración intravenosa de Iloprost demostraron que en los individuos con forma terminal de la insuficiencia renal, los cuales son probados periódicamente tratamiento de diálisis, el nivel de autorización PM (valor medio - 5 ± 2 ml / minuto / kg) es significativamente menor que en personas con insuficiencia renal que no están están sujetos a tales procedimientos (el valor medio es de 18 ± 2 ml / minuto / kg).

Problemas con la función hepática.

Debido a que la mayor parte del iloprost está expuesto al metabolismo hepático, diversos problemas en el funcionamiento del hígado afectan los parámetros plasmáticos de los fármacos. En las pruebas para el uso intravenoso del medicamento participaron 8 personas con cirrosis hepática. Sus datos mostraron que el nivel de depuración promedio de iloprost según los cálculos era igual a 10 ml / minuto / kg.

Dosificación y administración

La solución médica preparada se administra al paciente en forma de inhalación, a través del nebulizador.

El régimen de tratamiento debe seleccionarse teniendo en cuenta las características individuales del paciente. La terapia se lleva a cabo por un ciclo largo.

Las dimensiones de las porciones de dosis recomendadas.

Para la primera inhalación, se requieren 2,5 μg de iloprost, que se administra al paciente a través de un inhalador especial. Si el uso de medicamentos no causa complicaciones al paciente, el tamaño de la porción aumenta a 5 μg y luego se mantiene esta dosis con nuevos procedimientos de inhalación. Si el uso de la solución causa complicaciones, es necesario detenerse en una dosis de 2.5 μg.

Los procedimientos de inhalación se realizan entre 6 y 9 veces al día (teniendo en cuenta las características individuales del paciente y la tolerabilidad de los medicamentos).

Teniendo en cuenta la dosificación necesaria de la medicación, administrada a través de un inhalador o nebulizador, la duración del procedimiento es de 4 a 10 minutos.

Personas con desórdenes de actividad hepática.

Las personas con problemas hepáticos han disminuido la eliminación de iloprost. Para evitar la acumulación excesiva de drogas durante el día, la determinación de la porción inicial en tales pacientes se debe hacer con precaución. Se requiere realizar una valoración exhaustiva de la porción inicial, con intervalos entre inhalaciones de 3-4 horas.

El tamaño de la dosis inicial es de 2.5 μg, y el intervalo entre los procedimientos es de 3-4 horas (por lo tanto, no se toman más de 6 inhalaciones por día). A continuación, puede reducir cuidadosamente la duración de los intervalos entre los procedimientos, dado cómo el paciente tolera la droga.

Si es necesario en el aumento adicional de la dosis a 5 mcg, los intervalos entre las inhalaciones deben durar primero 3-4 horas, y luego se pueden reducir dependiendo de la tolerancia. La acumulación posterior de la medicación después de unos días de tratamiento es bastante improbable, ya que no necesita ser utilizada durante la noche.

Esquema de uso.

Para cada nueva inhalación, se requiere una nueva ampolla con una solución. Su contenido se vierte en el nebulizador antes de que comience el procedimiento. Se requiere seguir exactamente las instrucciones sobre limpieza e higiene del medicamento.

Si después del procedimiento queda una cierta cantidad de solución, debe verterse.

Uso Ventavisa durante el embarazo

Las mujeres con una forma de hipertensión pulmonar deben evitar la concepción, ya que esto puede provocar una exacerbación de la patología que pone en peligro la vida. En la actualidad, hay muy poca información sobre el uso de VENTAVIS en mujeres embarazadas. Prescribir un medicamento durante el embarazo solo se permite en situaciones donde se espera más el beneficio que el desarrollo de complicaciones en el feto.

Dado que no hay información sobre si el iloprost se excreta con sus productos de degradación en la leche materna, si es necesario, se debe abstener de amamantar durante la duración de la terapia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• presencia de una fuerte sensibilidad hacia el iloprost u otros elementos de la droga;
• estados de enfermedad, durante la cual impacto Ventavisa relativamente plaquetas puede aumentar la probabilidad de ocurrencia de sangrado (entre los gástrico agravado o úlcera intestinal, sangrado dentro del cráneo o trauma);
• una forma inestable de angina de pecho, así como enfermedad coronaria severa;
• ocurrido durante los 6 meses previos de infarto de miocardio;
• insuficiencia cardíaca, que tiene una forma descompensada, con falta de supervisión médica adecuada;
• arritmias en grado severo;
• la presencia de sospecha de un estancamiento de sangre dentro de los pulmones;
• complicaciones de naturaleza cerebrovascular (ictus y ataque isquémico temporal entre ellas) observadas en el paciente durante los 3 meses previos;
• forma pulmonar inducida de hipertensión;
• defectos de las válvulas cardíacas (pueden tener naturaleza adquirida o congénita), contra los cuales existen trastornos clínicamente significativos en el trabajo del miocardio y que se desarrollan independientemente de la LH.

Se requiere precaución para tales violaciones:

• un trastorno en el hígado, así como insuficiencia renal en personas que requieren sesiones de diálisis;
• disminución de los valores de presión arterial;
• HABL;
• BA en grado severo.

Efectos secundarios Ventavisa

El uso de Vantavis puede causar tales signos negativos:

• trastornos de la función de la linfa o la sangre: a menudo se produce sangrado. Posible desarrollo de trombocitopenia;
• manifestaciones inmunes: posible desarrollo de síntomas de intolerancia;
• problemas con el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo hay dolores de cabeza, un poco menos a menudo - mareos;
• Violaciones del CAS: a menudo hay una expansión de los vasos, un poco menos a menudo hay síncope o una disminución de la presión;
• trastornos que afectan la función cardíaca: a menudo hay un aumento en la frecuencia cardíaca o taquicardia;
• problemas que afectan el mediastino, el esternón y los órganos respiratorios: a menudo una tos o dolor en el esternón, un poco menos hay faringolaringealnye dolor, disnea e irritación en el área de la garganta. Tal vez el desarrollo de congestión nasal, sibilancia o espasmo de los bronquios;
• trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo hay náuseas, más raramente - irritación en el área de la lengua y mucosa oral (también sensaciones dolorosas), vómitos y diarrea. La alteración de la percepción gustativa es posible;
• lesiones en la capa subcutánea y epidermis: a menudo hay erupciones;
• trastornos en el área del tejido conjuntivo, la musculatura y el esqueleto: a menudo, trismo mandibular o dolor en el área de la mandíbula. A menudo, también hay dolor en la espalda;
• manifestaciones sistémicas y lesiones en el lugar de la inyección: a menudo se desarrolla hinchazón periférica.

Hay informes del desarrollo de hemorragia intracraneal o cerebral, que llevó a la muerte.

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Sobredosis

En caso de intoxicación por sustancias, la sustancia puede tener un efecto antihipertensivo, y además de esto, mareos sanguíneos, dolores de cabeza, vómitos, diarrea y náuseas. Además, la sobredosis puede causar un aumento en la presión arterial, taquicardia o bradicardia, y junto con este dolor en la espalda o las extremidades.

Para eliminar las infracciones, debe detener la introducción de medicamentos y luego realizar procedimientos sintomáticos y controlar el estado del paciente. El medicamento no tiene un antídoto.

Interacciones con otras drogas

Debido a que no se han realizado pruebas con respecto a la compatibilidad del medicamento con otros medicamentos, está prohibido mezclarlo con otros medicamentos con inhalaciones.

Iloprost es capaz de potenciar el efecto hipotensor de los fármacos vasodilatadores y otros fármacos antihipertensivos. Por lo tanto, es necesario combinar estos medicamentos con Ventavis con precaución, ya que con la terapia puede ser necesario ajustar las dosis de estos medicamentos.

Desde iloprost inhibe la actividad de las plaquetas, el uso de la misma junto con anticoagulantes (tales derivados incluyen cumarina y heparina) u otros agentes antiplaquetarios (incluyendo AINE, aspirina, vasodilatadores PM de la categoría de los nitratos y inhibidor de PDE) puede aumentar la probabilidad de hemorragia.

Las personas que son tratadas con anticoagulantes u otros inhibidores de la agregación plaquetaria deben estar bajo la supervisión constante de un médico que monitorea las tasas de coagulación. El uso previo de aspirina en una dosis de hasta 0,3 g / día durante 8 días no afecta las características farmacocinéticas de iloprost.

Las pruebas en animales han demostrado que el uso de la droga puede causar una disminución en los valores de Css en plasma dentro de TAP. Los datos de estudios realizados en humanos no muestran ningún efecto de las infusiones de iloprost en la farmacocinética de la digoxina oral. Además, iloprost no afecta las propiedades farmacocinéticas del TAP asignado con este.

En experimentos realizados en animales, el efecto vasodilatador de los fármacos disminuyó con la aplicación previa de GCS, pero el efecto deprimente sobre la agregación plaquetaria permaneció igual. No se sabe qué importancia puede tener esta información para el cuerpo humano.

Aunque no se han realizado los ensayos clínicos, durante los estudios in vitro, realizado para evaluar un posible efecto de retardo iloprost isoenzimas actividad hemoprotein P450 relativos, se encontró que la fuerte inhibición del metabolismo de los medicamentos mediadas por estas isoenzimas influenciada Ventavisa poco probable.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que Ventasis se mantenga en un lugar que no sea accesible para niños pequeños. La temperatura no debe exceder los 30 ° C.

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Duracion

Ventavis puede usarse dentro de los 24 meses posteriores a la liberación del agente terapéutico.

Solicitud para niños

Debido a la cantidad limitada de datos sobre el uso de drogas en personas menores de 18 años, está prohibido asignarlo a pediatría.

Analogues

Los analogos de la droga son Ilomedin con Iloprost.

Comentarios

Ventavis recibe buenos comentarios de las personas que usan este medicamento. Muchos médicos y pacientes creen que tiene una alta eficacia farmacológica. De los menos asignan un costo suficientemente alto de la droga.