Vivitrol

Vivitrol es un medicamento de liberación prolongada que contiene naltrexona, un antagonista opioide con la mayor afinidad por los receptores mu-terminales opioides. Aparte de su efecto sobre los receptores mu-terminales opioides, la naltrexona prácticamente no tiene efecto intrínseco. La naltrexona también puede contraer las pupilas, pero aún no se ha determinado el mecanismo por el cual se produce este efecto.

El consumo de la droga no causa tolerancia, ni dependencia física, mental ni farmacodependencia. En personas con dependencia a opiáceos, el consumo de la droga provoca síndrome de abstinencia. [ 1 ]

Indicaciones Vivitrol

Se utiliza en personas con dependencia alcohólica diagnosticada que son capaces de dejar de beber alcohol antes de iniciar el tratamiento (hay que tener en cuenta que el medicamento no reduce la intensidad ni elimina los signos de abstinencia del alcohol etílico ).

Forma de liberación

El medicamento se presenta como liofilizado para administración parenteral en una suspensión de liberación prolongada, en viales de 0,38 g (1 vial con disolvente dentro de la caja). El kit también incluye una jeringa de un solo uso, una aguja para la preparación del medicamento y dos agujas para inyecciones intramusculares.

Farmacodinámica

El fármaco bloquea los efectos de los opiáceos sintetizándose competitivamente con las terminaciones opiáceas dentro del sistema nervioso central.

Hasta el momento no se ha podido determinar el principio exacto del desarrollo de la influencia del fármaco en personas con dependencia del alcohol, pero hay sugerencias de que el efecto de la naltrexona se desarrolla con la ayuda del sistema opiáceo interno. [ 2 ]

El bloqueo de la naltrexona desaparece cuando se aumenta la dosis de opiáceos, pero al mismo tiempo, en el contexto de este efecto, surgen manifestaciones similares a las que se desarrollan con el aumento de la liberación de histamina. [ 3 ]

La suspensión del medicamento no se utiliza para el tratamiento aversivo y no provoca síntomas similares al disulfiram en caso de toma de opiáceos y alcohol.

Farmacocinética

Vivitrol tiene una actividad prolongada. Al administrarse por vía intramuscular, la naltrexona se libera gradualmente, alcanzando un pico inicial aproximadamente 120 minutos después de la inyección; se observa un segundo pico a los 2-3 días. Tras 2 semanas de la inyección, se observa una disminución gradual de los niveles plasmáticos de naltrexona. La sustancia se detecta en el plasma un mes después de la inyección.

El principal componente metabólico de la naltrexona es la 6-β-naltrexona.

En caso de inyecciones repetidas, se acumula menos del 15% de naltrexona con su derivado activo.

Las pruebas in vitro muestran que un máximo del 21% de la naltrexona se sintetiza con albúminas plasmáticas. El fármaco se transforma activamente en el organismo. La hemoproteína P450 no participa en los procesos metabólicos de la naltrexona. Además del derivado principal (6-β-naltrexona), se forman otros derivados, a partir de los cuales se forman conjugados glucurónidos. Tras una inyección intramuscular de naltrexona, la cantidad de 6-β-naltrexona formada es menor que con la administración oral.

El elemento activo y sus derivados se excretan por vía renal; una pequeña cantidad de la porción administrada se excreta sin cambios.

La vida media es de 5 a 10 días; este período depende directamente de la gravedad de la degradación del polímero.

Dosificación y administración

El fármaco en suspensión se administra por vía intramuscular y tiene un efecto prolongado. Están estrictamente prohibidos otros métodos de administración (excepto la inyección intramuscular). También está prohibido el consumo de bebidas alcohólicas al inicio del tratamiento.

Vivitrol se utiliza únicamente como parte de un programa integral de tratamiento de la dependencia del alcohol que también incluye apoyo psicosocial obligatorio.

El medicamento solo puede usarse en hospitales. La suspensión solo puede ser preparada y administrada por profesionales médicos con la experiencia y la cualificación adecuadas.

Durante el tratamiento, el medicamento se suele usar en una dosis de 0,38 g (la sustancia debe administrarse solo por vía intramuscular), una vez al mes. La suspensión se inyecta profundamente en el músculo glúteo. Se deben alternar los puntos de inyección, inyectándolos alternativamente en el glúteo izquierdo y derecho.

Si se olvida la siguiente dosis del medicamento, debe administrarse al paciente lo más rápidamente posible.

La naltrexona no debe tomarse por vía oral antes de administrar el medicamento.

El proceso de elaboración de una suspensión para inyecciones intramusculares.

Durante la preparación del medicamento, solo se utiliza el disolvente incluido en el kit. Durante la preparación y administración del medicamento, solo se deben utilizar las agujas incluidas en el kit. Está prohibido sustituir cualquier componente del medicamento (el kit contiene todos los componentes necesarios para su preparación y uso).

El medicamento debe sacarse del refrigerador entre 45 y 50 minutos antes de comenzar a preparar la suspensión. Es importante asegurarse de que no supere los 25 °C.

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría (menores de 18 años).

Uso Vivitrol durante el embarazo

No se han realizado pruebas controladas del medicamento durante el embarazo. Es necesario tener en cuenta los riesgos existentes y no usar Vivitrol sin supervisión médica. Durante las pruebas, se suspendió la administración del medicamento en caso de embarazo.

La naltrexona y la 6-β-naltrexona se excretan en la leche materna. Este medicamento no se utiliza durante la lactancia, ya que puede causar un efecto cancerígeno y la aparición de efectos secundarios graves en el recién nacido.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad a la naltrexona o a otros componentes del medicamento;
• adicción a las drogas o uso de analgésicos narcóticos;
• fase activa del síndrome de abstinencia de opiáceos;
• si no se supera la prueba de provocación (con introducción de naloxona);
• personas que tengan una prueba de opiáceos en orina positiva (para evitar los síntomas de abstinencia, los opiáceos deben suspenderse de 7 a 10 días antes de comenzar el tratamiento con Vivitrol; dado que las pruebas de opiáceos en orina no pueden proporcionar una garantía de precisión del 100%, se debe realizar una prueba de provocación con naloxona antes de comenzar la terapia).

El medicamento no se utiliza en personas con hepatopatologías activas (debido a la posible hepatotoxicidad de la naltrexona (la proporción entre la parte medicinal y la hepatotóxica es inferior a 5)).

Es necesario tener precaución en los siguientes casos:

• etapas graves de disfunción hepática, en las que es posible el desarrollo de trastornos de la coagulación y la aparición de complicaciones al realizar inyecciones;
• Insuficiencia renal moderada o grave (no se han realizado pruebas de las propiedades farmacocinéticas del fármaco en estas personas, pero, teniendo en cuenta los parámetros farmacocinéticos generales del fármaco, estos pacientes pueden requerir un cambio de dosis).

El fármaco no se utiliza para bloquear la actividad de los opiáceos ni para tratar la adicción a estos, ya que al aumentar la dosis, desaparece el bloqueo de la naltrexona, lo que puede causar una intoxicación grave debido al aumento de los niveles de opiáceos. Al mismo tiempo, la naltrexona aumenta la sensibilidad a los opiáceos al final del ciclo de consumo, lo que también puede causar intoxicación (incluso potencialmente mortal) al administrar dosis más bajas. Se debe advertir a los pacientes sobre la inadmisibilidad del uso de opiáceos en combinación con naltrexona.

También se debe tener precaución al administrar medicamentos a personas con diversos trastornos hemorrágicos.

Efectos secundarios Vivitrol

Las pruebas han identificado el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Disfunción gastrointestinal: náuseas, xerostomía, aumento de la frecuencia de las deposiciones, molestias y dolor en la región epigástrica, dispepsia, trastornos del apetito (puede llegar a la anorexia) y vómitos. Además, pueden observarse alteraciones del gusto, ERGE, distensión abdominal, diversos trastornos intestinales, hemorroides, gastroenteritis, colitis, hemorragia gastrointestinal, obstrucción intestinal y absceso perirrectal.
• Problemas con el funcionamiento del sistema hepatobiliar: fase activa de colecistitis, colelitiasis y aumento de los valores de las enzimas intrahepáticas;
• Trastornos respiratorios: faringitis (puede estar asociada con estreptococos) o nasofaringitis, laringitis con sinusitis y otras infecciones del tracto respiratorio, dolor de garganta, disnea, dificultad para respirar y obstrucción del tracto respiratorio;
• Trastornos musculoesqueléticos: dolor en las articulaciones, músculos y extremidades, rigidez articular, espasmos o contracturas musculares y artritis;
• Síntomas relacionados con el SNC: debilidad, agitación, pérdida de consciencia, mareos, trastornos del sueño, cefaleas (incluidas migrañas), irritabilidad y lentitud de reacción. Además, pueden observarse euforia, síndrome de abstinencia alcohólica, convulsiones, accidente cerebrovascular isquémico, delirio, aneurismas asociados a las arterias cerebrales y disminución de la actividad intelectual.
• Trastornos del sistema cardiovascular: infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva, aumento de la presión arterial, trombosis que afecta a los vasos pulmonares, trombosis venosa profunda, angina de pecho, aterosclerosis que afecta a las arterias coronarias, fibrilación auricular y trastornos del ritmo cardíaco;
• lesiones del sistema sanguíneo: linfadenopatía o aumento del recuento de glóbulos blancos;
• cambios en los resultados de las pruebas: aumento de los valores de CPK o de eosinófilos (se estabiliza durante el tratamiento posterior), disminución del recuento de plaquetas y resultados falsos positivos en las pruebas de orina para opiáceos y otros fármacos individuales;
• Signos de alergia: erupción pustulosa, reacciones anafilactoides, picazón, conjuntivitis y urticaria;
• Síntomas locales en la zona de aplicación de la suspensión: hinchazón, dolor y compactación tisular, así como picazón y hematomas. Se han reportado casos aislados de necrosis, absceso y compactación que requirieron cirugía.
• Otras manifestaciones incluyen astenia, hipertermia, dolor de muelas, ansiedad, pérdida de peso, temblores y letargo. También pueden presentarse hipovolemia, infección del tracto urinario, trastorno de la libido, hipercolesterolemia y golpe de calor.

Ocasionalmente se observó hiperhidrosis (también nocturna) y desarrollo de celulitis.

Durante las pruebas, se detectó un caso con desarrollo de neumonía eosinofílica, así como un caso con sospecha de su desarrollo. La enfermedad se curó con corticosteroides y antibióticos. No se pudo establecer una relación directa entre la acción de la naltrexona y la aparición de esta enfermedad, pero en caso de disnea e hipoxia progresivas, es necesario realizar el diagnóstico y administrar el tratamiento necesario.

El uso de Vivitrol puede provocar pensamientos suicidas (incluso al finalizar el tratamiento), que acompañan a la depresión. Las personas que reciben el medicamento deben estar bajo supervisión médica para detectar rápidamente los pensamientos suicidas y la depresión.

Sobredosis

Existe información limitada sobre la toxicidad de Vivitrol. Cinco voluntarios no presentaron síntomas de toxicidad al aumentar la dosis a 784 mg. Se prevé que una sobredosis aumente la intensidad y la probabilidad de efectos adversos.

La intoxicación por drogas requiere medidas sintomáticas y de apoyo.

Dado el efecto prolongado del medicamento, después de exceder la dosis, el paciente debe ser monitoreado durante un tiempo prolongado.

Interacciones con otras drogas

El fármaco puede bloquear o debilitar completamente la actividad de los analgésicos opioides. Si se requiere alivio del dolor en personas que usan Vivitrol, es necesario considerar opciones con analgésicos no narcóticos, anestesia regional o local, y además benzodiazepinas o anestesia general.

Si no se puede rechazar el uso de opiáceos, se debe considerar aumentar la dosis, ya que esto puede prolongar y potenciar la depresión respiratoria. En estas situaciones, es necesario elegir fármacos de acción rápida que minimicen la supresión respiratoria y ajustar la dosis individualmente, según el resultado obtenido. Además, es necesario considerar la mayor probabilidad de desarrollar síntomas alérgicos graves (derivados de la liberación de histamina). Independientemente del tipo de fármaco seleccionado, es necesario vigilar de cerca el estado del paciente.

Condiciones de almacenaje

Vivitrol debe conservarse en el refrigerador (a una temperatura de 2 a 8 °C). A una temperatura de 25 °C, el medicamento puede conservarse hasta una semana.

Está prohibido mantener la sustancia a una temperatura superior a 25°C o congelarla.

Duracion

Vivitrol, en un envase completamente sellado, puede usarse dentro de los 24 meses posteriores a la fecha de producción. Si el sello de los viales está roto, se prohíbe el uso del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son Tison, Antabuse, Beviplex con Glutargin Alkoklin, Galavit y Relium con Gepar Compositum, así como Muskomed, Vitanam, Sedalit y Prodetoxon. Además, la lista incluye Tiapride, Alcodez IC y Antakson con Tazepam.

Reseñas

Vivitrol se considera una sustancia muy eficaz para combatir la adicción al alcohol. Las opiniones de pacientes demuestran que el fármaco reduce significativamente los síntomas de abstinencia del etanol. Gracias a este efecto, se reduce la dependencia psicológica del alcohol, lo que aumenta la eficacia de la terapia combinada.