Vizarsin

Vizarsin es un medicamento que se utiliza en caso de problemas de erección; ayuda a restaurar una erección debilitada al potenciar el flujo sanguíneo al pene.

El principio de actividad de la droga se basa en los procesos de liberación de óxido nitroso en la región de los cuerpos cavernosos en presencia de estimulación sexual. El óxido nitroso libre estimula la activación de la enzima guanilato ciclasa, aumentando los valores de cGMP. El resultado de esto es la relajación de la zona de las fibras musculares lisas de los cuerpos cavernosos y, además, la potenciación del flujo sanguíneo. [1]

Indicaciones Vizarsin

Se utiliza en caso de problemas con la actividad eréctil en un hombre (incapacidad para obtener o mantener una erección del pene , en la que se puede establecer con éxito el contacto sexual).

Forma de liberación

La liberación de un medicamento se realiza en tabletas: 1, 2 o 4 piezas dentro de un paquete celular (1 paquete similar dentro de un paquete), así como 4 tabletas dentro de una placa (2 o 3 placas dentro de un paquete).

Farmacodinámica

El sildenafil es un poderoso agente selectivo que inhibe la actividad de PDE-5 (el elemento tiene propiedades específicas de cGMP). Ayuda a restaurar la erección deteriorada al aumentar el flujo sanguíneo al área del pene.

La actividad fisiológica, que es la base de la erección del pene, consiste en la liberación de óxido nitroso en la zona del cuerpo cavernoso bajo la influencia de un estímulo sexual. [2]

Sildenafil demuestra un efecto periférico sobre la erección. No tiene un efecto relajante directo que afecte al cuerpo cavernoso aislado, pero potencia la actividad relajante del NO.

La activación del ligamento NO / cGMP, que se realiza durante la excitación sexual, y la inhibición del elemento PDE-5 con la ayuda de sildenafil, provocan un aumento de los valores de cGMP en el área del cuerpo cavernoso. Por lo tanto, para obtener el efecto medicinal del sildenafil, se necesita un estímulo sexual.

Las pruebas in vitro revelaron que la selectividad del fármaco se manifiesta en relación con PDE-5, que participa en los procesos de aparición de una erección. El efecto con respecto a PDE-5 es más intenso que con respecto a otros componentes de PDE conocidos. La efectividad de la sustancia en relación con la PDE-6 (involucrada en los procesos de fototransmisión retiniana) es diez veces menor. Cuando se usan las porciones máximas permitidas, exhibe selectividad con respecto a PDE-1, que es 80 veces más débil, y con respecto a los tipos de PDE dentro de 2-4, así como en el rango de 7-11, por 700 veces.

El efecto de sildenafil sobre PDE-5 es aproximadamente 4000 veces más fuerte que el efecto sobre PDE-3 (este es un componente con actividad específica de cAMP, un participante en las contracciones cardíacas).

El sildenafil provoca una ligera disminución temporal de la presión arterial, que a menudo no provoca la aparición de signos clínicos. La disminución máxima en el nivel de presión arterial sistólica (en promedio) con una posición horizontal, con la administración oral de una dosis de medicamentos de 0.1 g, es igual a 8.4 mm Hg. En este caso, el nivel de DBP cambia en 5,5 mm Hg. Esta disminución de los valores de la presión arterial está asociada con la actividad vasodilatadora del sildenafil (posiblemente causada por un aumento de los índices de GMPc dentro del músculo liso de las células vasculares).

La administración oral única de una porción de sildenafilo de hasta 0,1 g no produjo cambios clínicamente significativos en los valores de ECG en voluntarios.

El medicamento no cambia los parámetros del gasto cardíaco y la circulación sanguínea a través de las arterias estenóticas.

Farmacocinética

Los parámetros farmacocinéticos de sildenafil cuando se usa la dosis recomendada son lineales.

Absorción.

Cuando se administra por vía oral, la sustancia se absorbe a un ritmo elevado. Los indicadores promedio de biodisponibilidad absoluta son aproximadamente el 40% (en el rango de 25-63%). In vitro, el sildenafil, con valores de aproximadamente 1,7 ng / ml, inhibe el efecto de la PDE-5 humana en un 50%.

Con una sola administración de una porción de 0,1 g, el nivel medio de Cmax intraplásmica de un elemento libre es de aproximadamente 18 ng / ml. Los valores de Cmax con la introducción de medicamentos con el estómago vacío se registran en promedio después de 1 hora (en el rango de 0.5-2 horas).

El consumo de alimentos grasos reduce la tasa de absorción: Cmax disminuye en promedio un 29% y el valor de Tmax aumenta en 1 hora; mientras que el grado de absorción sigue siendo el mismo (el AUC cae un 11%).

Procesos de distribución.

El Vss promedio de la droga es de 105 litros. La síntesis de sildenafil y el principal elemento metabólico N-desmetil con proteínas sanguíneas intraplásmicas es aproximadamente del 96% y no está ligada a los parámetros generales de sildenafil. Se registra menos del 0,0002% de la dosis de sildenafil (nivel promedio - 188 ng) 1,5 horas después de la inyección del fármaco dentro de los espermatozoides.

Procesos de intercambio.

El sildenafil participa en el metabolismo principalmente en el hígado bajo la influencia de la isoenzima CYP3A4 (esquema principal) y la isoenzima CYP2C9 (esquema adicional). El principal componente metabólico con actividad se forma durante la N-desmetilación de fármacos y luego también participa en los procesos metabólicos. La selectividad de este metabolito con respecto a la PDE es similar a la del sildenafil, y su efecto relativo a la PDE-5 in vitro es aproximadamente el 50% del de sildenafil.

El nivel plasmático del metabolito en los voluntarios fue aproximadamente el 40% de los valores de sildenafilo. El componente metabólico N-desmetil implicado en otros procesos metabólicos tiene una vida media de hasta 4 horas.

Excreción.

Las cifras generales para el aclaramiento de fármacos son 41 l / h, y la semivida final alcanza las 3-5 horas.

Cuando se administra por vía oral (o en / en una inyección), el sildenafil se excreta principalmente a través de los intestinos (aproximadamente el 80%; en este caso, tiene la forma de metabolitos); la parte más pequeña se excreta a través de los riñones (aproximadamente el 13% de la ración).

Dosificación y administración

Debe tomar el medicamento por vía oral: la tableta se disuelve primero en la boca, después de lo cual se ingiere esta mezcla. Para que el efecto de la droga se manifieste, se requiere un estímulo sexual. Vizarsin debe consumirse aproximadamente 60 minutos antes de las relaciones sexuales.

Para una dosis única, generalmente se administran 50 mg del medicamento (se recomienda usarlo con el estómago vacío). El tamaño de la porción máxima de una sola vez es de 0,1 g.

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría (menores de 18 años).

Uso Vizarsin durante el embarazo

Vizarsin no se usa en mujeres.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• la presencia de una alergia asociada con sildenafil;
• hipersensibilidad causada por elementos auxiliares de la droga;
• uso combinado con sustancias donantes de óxido nitroso (entre ellas, nitrito de amilo) o nitratos;
• condiciones en las que es imposible tener relaciones sexuales (angina de pecho de forma inestable o insuficiencia cardíaca en una etapa grave);
• pérdida de visión en un ojo debido a neuropatía isquémica que afecta al nervio óptico (forma anterior no arterial);
• formas graves de disfunción hepática;
• valores reducidos de presión arterial (menos de 90/50 mm Hg);
• infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente de un paciente;
• cambios retinianos de naturaleza hereditaria con una variedad degenerativa (por ejemplo, retinitis del tipo pigmentario).

Efectos secundarios Vizarsin

Entre los síntomas secundarios:

• trastornos neurológicos: migraña, parestesias, dolores de cabeza, neuralgia, enrojecimiento de la cara y desmayos, así como ataxia, mareos, hiperestesia, temblores, somnolencia / insomnio, depresión y disminución de reflejos;
• problemas oftálmicos: conjuntivitis, dolor o hemorragia en la zona de los globos oculares, alteración visual (visión borrosa, fotofobia y cambios en la percepción del color), midriasis, xeroftalmía y cataratas;
• lesiones otorrinolaringológicas: zumbido en los oídos o sordera;
• trastornos respiratorios: faringitis, asma, disnea y congestión nasal, así como sinusitis, potenciación de la tos, laringitis, aumento del volumen de esputo y bronquitis;
• problemas cardiovasculares: taquicardia, insuficiencia cardíaca, cambios en las lecturas del ECG, disminución de la presión arterial, palpitaciones y bloqueo AV, así como colapso ortostático, isquemia miocárdica, paro cardíaco, angina de pecho, trombosis cerebral y miocardiopatía;
• trastornos hematológicos: leucopenia o anemia;
• lesiones de tipo gastrointestinal: esofagitis, glositis, náuseas, gastroenteritis y estomatitis con disfagia, y además, xerostomía, colitis, gingivitis, gastritis y sangrado rectal;
• problemas metabólicos: hipernatremia o -uricemia, hipo / hiperglucemia, sed, diabetes lábil y gota;
• trastornos urogenitales: nicturia, ginecomastia, cistitis, infección de la uretra, anorgasmia, incontinencia urinaria o aumento de la frecuencia, hinchazón de los genitales y trastorno de la eyaculación;
• lesiones de la función AOD: artritis, miastenia gravis, rotura de tendones, mialgia, sinovitis, artrosis, tendosinovitis y ossalgia;
• problemas dermatológicos: herpes común, dermatitis de contacto o de tipo exfoliativa, prurito, úlceras epidérmicas, fotosensibilidad, urticaria y erupciones;
• otros: hiperhidrosis, edema periférico, shock, escalofríos, dolor y signos de alergia.

Sobredosis

Las posibles manifestaciones de intoxicación incluyen mareos, alteraciones visuales, enrojecimiento, congestión nasal, dispepsia y dolores de cabeza.

En caso de violaciones, se toman medidas de apoyo estándar.

Interacciones con otras drogas

El efecto de otros medicamentos sobre los parámetros farmacocinéticos de sildenafil.

Ensayos in vitro.

Los procesos metabólicos del sildenafil se realizan principalmente con la ayuda de las isoenzimas 3A4 de la hemoproteína P450 (CYP) (que es la vía principal), así como 2C9 (que es una vía adicional), por lo que las sustancias que ralentizan la acción de estas las isoenzimas pueden reducir el nivel de depuración de sildenafil; y sus inductores, respectivamente, aumentan los valores de holgura.

Ensayos in vivo.

La introducción junto con fármacos que ralentizan la actividad de la isoenzima CYP3A4 (esto incluye eritromicina con ketoconazol y cimetidina), reduce las tasas de depuración de sildenafil.

El ritonavir aumenta 11 veces el nivel de AUC de sildenafil, por lo que está prohibida la combinación de estas sustancias.

La combinación de Vizarsin (0,1 g una vez al día) con saquinavir (ralentiza la acción de la isoenzima CYP3A4 y la proteasa del VIH), cuando se obtienen valores sanguíneos constantes de esta última (1,2 g 3 veces al día), conduce a una aumento en el nivel de Cmax de sildenafil en un 140% y el indicador AUC en un 210%. Al mismo tiempo, el sildenafil no altera las propiedades farmacocinéticas de saquinavir.

Es probable que los fármacos más potentes que ralentizan la actividad de la isoenzima CYP3A4 (entre ellos, itraconazol con ketoconazol) produzcan cambios más notables en los parámetros farmacocinéticos del sildenafil.

Con el uso de una sola vez de 0,1 g de sildenafilo junto con eritromicina, que ralentiza específicamente la acción de CYP3A4, cuando se obtienen hemogramas constantes de eritromicina (uso de 0,5 g 2 veces al día durante un período de 5 días), aumento del 182% de los valores de AUC de sildenafil.

Cuando los voluntarios utilizaron cimetidina (0,8 g), que ralentiza inespecíficamente la actividad de CYP3A4, y sildenafil (dosis de 50 mg), los parámetros plasmáticos de este último aumentaron en un 56%.

Al inhibir ligeramente la actividad de CYP3A4, el jugo de toronja puede aumentar moderadamente los niveles plasmáticos de sildenafil.

Nicorandil es un compuesto que contiene nitrato y un activador del canal de K. Debido a la presencia del elemento nitrato, es capaz de crear fuertes interacciones con la sustancia sildenafil.

El efecto del sildenafil en relación con otras drogas.

Ensayos in vivo.

Teniendo en cuenta el efecto establecido del sildenafil en relación con el NO / cGMP, es capaz de potenciar el efecto antihipertensivo de los nitratos, por lo que no se puede combinar con donantes de NO ni con ninguna forma de nitrato.

La combinación de un fármaco con alfabloqueantes puede provocar una disminución sintomática de los valores de presión arterial en personas con hipersensibilidad. Por lo general, se produce una disminución de la presión arterial después de 4 horas después de usar sildenafil.

Durante 3 pruebas especiales sobre interacciones medicamentosas en personas con hiperplasia prostática benigna y nivel estable de hemodinámica, se estudió la combinación de doxazosina (4 y 8 mg cada una) y sildenafil (dosis 0.025, 0.05 o 0.1 g). Las 3 pruebas mostraron una disminución promedio adicional de la presión arterial en la posición horizontal en 7/7, 9/5, así como en 8/4 mm Hg, y además, una disminución adicional de la presión arterial en la posición vertical en 6 / 6, 11/4, así como 4/5 mm Hg.

La coadministración del fármaco con doxazosina en personas con parámetros hemodinámicos estables condujo ocasionalmente a la aparición de colapso ortostático sintomático. Con estos trastornos, se observó mareo o sensación de ligereza, pero sin el desarrollo de desmayos.

Durante pruebas especiales, se administró 0,1 g de sildenafil en combinación con amlodipino en personas con presión arterial elevada; esto condujo a una disminución adicional de la presión arterial sistólica (en 8 mm Hg en promedio) y PAD (en 7 mm Hg). Posicion horizontal. Se observó una disminución adicional similar en los valores de presión arterial cuando se usó solo sildenafil en voluntarios.

Condiciones de almacenaje

Vizarsin debe almacenarse a un nivel de temperatura que no supere los + 25 ° C.

Duracion

Vizarsin se puede utilizar dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del medicamento son Maxigra, Vildegra y Viagra con Olmax Strong, y además de esto Sildenafil, Vivaira y Ridgeamp con Viasan-LF, Silafil y Dynamiko con Viatail. También en la lista están Kamastil, Tornetis con Juvena, Revazio y Erexesil con Silden.