Zocef

Zocef es un fármaco antimicrobiano de la subcategoría de las cefalosporinas de segunda generación. Contiene cefuroxima, una sustancia que ejerce un efecto bactericida sobre una amplia gama de microbios (gramnegativos y grampositivos), incluyendo cepas que contribuyen a la producción de β-lactamasas.

El principio activo del fármaco es resistente a la acción de las β-lactamasas, por lo que afecta a un número relativamente elevado de cepas resistentes a la amoxicilina o la ampicilina. Sus propiedades bactericidas se manifiestan alterando los procesos de unión de las membranas celulares microbianas.

Indicaciones Zocepha

Se utiliza para diversas infecciones causadas por bacterias sensibles a la cefuroxima (o se utiliza hasta que se identifican las bacterias causantes de la infección):

• Lesiones del sistema respiratorio: bronquitis en fase activa o crónica, absceso pulmonar, infecciones postoperatorias de los órganos del esternón, bronquiectasias infectadas y neumonía bacteriana;
• Infecciones en la garganta, oídos o nariz: amigdalitis con sinusitis, otitis media y también faringitis;
• lesiones del tracto urinario: cistitis, pielonefritis en fase activa o crónica, bacteriuria asintomática;
• Infecciones que afectan a los tejidos blandos: erisipela, celulitis o infecciones que aparecen en heridas;
• enfermedades que afectan las articulaciones con los huesos: osteomielitis o artritis séptica;
• Patologías ginecológicas: inflamación en la zona pélvica;
• tratamiento de la gonorrea (especialmente cuando no se puede utilizar penicilina);
• Infecciones, incluidas peritonitis con septicemia y meningitis.

Prevención de infecciones en casos de mayor riesgo de complicaciones tras operaciones en la zona del peritoneo y del esternón, que afecten a la pelvis, así como después de procedimientos ortopédicos o cardiovasculares.

El uso de Zocef solo como terapia generalmente es suficiente para lograr el efecto deseado, pero si es necesario, se puede combinar con aminoglucósidos o metronidazol (vía inyecciones, supositorios o por vía oral), especialmente como agente profiláctico durante cirugías ginecológicas o gastrointestinales.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de liofilizado inyectable en viales de vidrio de 0,75 o 1,5 g de volumen. En una caja separada, se presenta un vial.

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Farmacodinámica

Se ha demostrado que la cefuroxima es eficaz contra las siguientes bacterias en pruebas in vitro:

• aerobios gramnegativos: Klebsiella con Providencia, Escherichia coli con Moraxella catarrhalis y Proteus mirabilis, así como Haemophilus influenzae (con cepas resistentes a la ampicilina), meningococos, Haemophilus parainfluenzae (con cepas resistentes a la ampicilina), gonococos (con cepas productoras de penicilinasa) y Salmonella;
• aerobios del tipo grampositivo: neumococos con Staphylococcus aureus, y además Streptococcus mitis (subcategoría viridans) con tipos epidérmicos de estafilococos (con cepas que ayudan a producir penicilinasa, y sin cepas resistentes a la meticilina), estreptococos del subgrupo B (Streptococcus agalactiae), estreptococos piógenos (con ellos otros estreptococos de la forma β-hemolítica) y bacilos de la tos ferina;
• anaerobios: esto incluye cocos gramnegativos y grampositivos, incluidos peptococos y especies de Peptostreptococcus;
• microbios de tipo grampositivo (incluida la mayoría de los clostridios) y gramnegativos (fusobacterias con bacteroides), así como propionibacterias;
• Otros: Borrelia burgdorferi.

Las bacterias que demuestran resistencia a la cefuroxima incluyen pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella con clostridia difficile, campylobacter, estafilococos resistentes a la meticilina (aureus y epidermidis) y Acinetobacter calcoaceticus.

Ciertas cepas de bacterias que son resistentes al medicamento incluyen Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter con Enterobacter y el bacilo de Morgan.

Las pruebas in vitro han demostrado que cuando el fármaco se combina con aminoglucósidos se observa un efecto aditivo significativo; en ocasiones también se desarrolla sinergia.

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Farmacocinética

Los valores séricos de Cmáx de cefuroxima se determinan tras un intervalo de 30 a 45 minutos desde la administración. La vida media del componente tras una inyección intramuscular o intravenosa es de aproximadamente 70 minutos. La administración combinada con probenecid inhibe la excreción de cefuroxima y aumenta sus niveles séricos.

La síntesis de proteínas intrapsámicas está en el rango de 33-50%.

En las 24 horas siguientes a su administración, casi la totalidad del fármaco (85-90%) se excreta inalterado en la orina (la mayor parte se excreta en las primeras 6 horas). La cefuroxima no se metaboliza y se excreta a través de la secreción tubular y de la FC.

Los niveles séricos de fármacos pueden reducirse mediante diálisis.

Los indicadores de cefuroxima, con un nivel más alto de CMI (CMI) en la mayor parte de las bacterias patógenas comunes, se observan en la membrana sinovial, junto con el tejido óseo y el líquido ocular. El componente supera la barrera hematoencefálica (BHE) si el paciente presenta inflamación que afecta las membranas cerebrales.

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Dosificación y administración

Zocef sólo puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.

Instrucciones generales.

Para la mayoría de las infecciones, un adulto necesita una administración intravenosa o intramuscular estándar de 0,75 g de la sustancia, 3 veces al día. Si la infección es grave, la dosis se triplica a 1,5 g del fármaco al día. Si es necesario, la frecuencia de administración de Zocef puede aumentarse a un intervalo de 6 horas, y la dosis diaria total se incrementará a 3-6 g. Las infecciones individuales pueden tratarse según la siguiente pauta: 0,75 o 1,5 g 2 veces al día (i/m o i/v) con transición posterior a la administración oral.

Los niños necesitan de 0,03 a 0,1 g/kg al día (divididos en 3 o 4 inyecciones). Para la mayoría de las lesiones, se puede utilizar una dosis de 0,06 g/kg al día.

A los recién nacidos se les prescribe una dosis de 0,03 a 0,1 g/kg al día (en 2 o 3 inyecciones). Es importante tener en cuenta que la vida media de la sustancia durante las primeras semanas después del nacimiento puede ser de tres a cinco veces mayor que la observada en adultos.

En caso de gonorrea se utilizan 1,5 g del medicamento en 1 inyección o en 2 inyecciones (una en cada nalga) en una dosis de 0,75 g.

Se prescribe como monoterapia en caso de meningitis bacteriana (que se desarrolla bajo la influencia de cepas microbianas sensibles). Un adulto debe tomar 3 g del medicamento con intervalos de 8 horas. A los niños se les suele administrar de 0,15 a 0,25 g/kg al día (la dosis indicada se divide en 3 o 4 dosis). Recién nacidos: administración intravenosa de 0,1 g/kg al día.

Prevención.

A los adultos se les suele administrar 1,5 g del fármaco simultáneamente con la anestesia durante procedimientos en la zona pélvica o abdominal, así como en procedimientos ortopédicos. Puede complementarse con una inyección intramuscular de 0,75 g del componente tras un periodo de 8 y 16 horas.

En caso de operaciones relacionadas con pulmones, corazón o vasos sanguíneos, así como el esófago, la dosis suele ser de 1,5 g (en combinación con anestesia). Además, se administran 0,75 g del fármaco por vía intramuscular al día, 3 veces al día, durante 1 o 2 días.

Cuando un paciente se somete a un reemplazo total de articulación, se deben mezclar 1,5 g de liofilizado medicinal con cemento de polímero de metacrilato de metilo (se requiere un volumen de paquete) y luego se debe agregar el monómero en forma líquida.

Procedimientos de tratamiento secuencial.

Para la neumonía, se deben administrar 1,5 g de Zocef (inyecciones intravenosas o intramusculares) 2-3 veces al día (durante un período de 48-72 horas). Posteriormente, el paciente pasa a tomar 0,5 g de comprimidos al día, 2 veces al día, durante un período de 7-10 días.

En caso de bronquitis crónicamente activa en la fase aguda, se administran 0,75 g del medicamento por vía intramuscular o intravenosa 2-3 veces al día (durante un período de 48-72 horas), y luego se prescriben comprimidos: se deben tomar 0,5 g del medicamento 2 veces al día durante 5-10 días.

La duración de estos ciclos terapéuticos se selecciona teniendo en cuenta el cuadro clínico y el grado de intensidad de la infección.

Disfunción renal.

La cefuroxima se excreta por vía renal. Por lo tanto, las personas con insuficiencia renal deben reducir la dosis del fármaco para compensar su lenta excreción. No es necesario reducir la dosis estándar (0,75-1,5 g 3 veces al día), mientras que la CC es de 20 ml por minuto. En caso de insuficiencia renal grave (CC: entre 10 y 20 ml por minuto), es necesario administrar 0,75 g 2 veces al día; con una CC inferior a 10 ml por minuto, 0,75 g al día, una vez al día.

Durante la hemodiálisis, se deben administrar 0,75 g de la sustancia por vía intravenosa o intramuscular al final de cada sesión. Además de las inyecciones parenterales, el fármaco puede añadirse al líquido de diálisis (se requieren 0,25 g/2 l de líquido).

A las personas sometidas a hemodiálisis (arterial) prolongada o hemofiltración rápida en cuidados intensivos se les debe administrar 0,75 g del fármaco dos veces al día. Si la hemofiltración se realiza a baja velocidad, se debe observar el régimen necesario para el tratamiento de la disfunción renal.

Particularidades del consumo de drogas.

Antes de administrar el medicamento, se diluyen 0,25 g de la sustancia con líquido inyectable (1 ml). Para una porción de 0,75 g, se requieren 3 ml de líquido. Agitar el envase con esta mezcla hasta obtener una suspensión opaca.

Para inyecciones intravenosas, se deben diluir 0,25 g del fármaco en al menos 2 ml de líquido; 0,75 g, en al menos 6 ml de líquido; y 1,5 g, en 15 ml. Para infusiones que no duren más de media hora, se diluyen 1,5 g del fármaco en 50-100 ml de un líquido inyectable especial. Estas sustancias se administran por vía intravenosa o con un gotero.

Las soluciones diluidas pueden cambiar la saturación de su color durante el almacenamiento.

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Uso Zocepha durante el embarazo

Aunque los ensayos preclínicos no han revelado ningún efecto teratogénico o mutagénico de Zocef, no debe utilizarse durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) sin indicaciones estrictas.

Durante el período de terapia, debe suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con intolerancia severa a las cefalosporinas.

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Efectos secundarios Zocepha

Los efectos secundarios incluyen:

• Invasiones o infecciones: ocasionalmente, hay un crecimiento excesivo de bacterias resistentes (por ejemplo, Candida);
• Disfunción sanguínea: se observa con frecuencia eosinofilia o neutropenia. En ocasiones, se presenta leucopenia, una prueba de Coombs positiva o una disminución del nivel de hemoglobina. La trombocitopenia es poco frecuente. Las cefalosporinas pueden absorberse a través de la superficie de las paredes de los glóbulos rojos e interactuar con anticuerpos, lo que produce una reacción de Coombs positiva, que puede afectar la determinación del grupo sanguíneo o, en casos aislados, provocar anemia hemolítica.
• Daño inmunitario: en ocasiones se observa urticaria o erupciones epidérmicas y picazón. Ocasionalmente, se presenta fiebre medicamentosa. Se han observado casos aislados de anafilaxia, así como nefritis tubulointersticial o vasculitis epidérmica.
• Trastornos digestivos: ocasionalmente se observan molestias en el tracto gastrointestinal; casos aislados incluyen colitis pseudomembranosa;
• Problemas asociados con el sistema hepatobiliar: suele haber un aumento transitorio de los valores de enzimas intrahepáticas; en ocasiones, los niveles de bilirrubina aumentan temporalmente. Estos trastornos suelen presentarse en personas con enfermedad hepática preexistente; no existe información sobre su impacto negativo en el hígado.
• lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis: TEN o SJS, así como eritema multiforme, ocurren esporádicamente;
• Trastornos del tracto urinario: los niveles de creatinina sérica o nitrógeno ureico en sangre aumentan ocasionalmente y el índice CC disminuye;
• Manifestaciones sistémicas y locales: se observan con frecuencia trastornos en la zona de inyección, como tromboflebitis y dolor. La aparición de dolor en la zona de inyección es más probable al administrar dosis altas, pero esto no justifica la suspensión del medicamento.

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Sobredosis

La intoxicación por cefalosporina puede provocar signos de irritación cerebral, dando lugar a convulsiones.

Los niveles de cefuroxima pueden reducirse mediante sesiones de diálisis peritoneal o hemodiálisis. También se toman medidas sintomáticas.

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Interacciones con otras drogas

Zocef puede afectar la flora intestinal, lo que debilita significativamente la reabsorción de estrógenos y reduce la eficacia de los anticonceptivos orales complejos.

Durante el uso del medicamento, se deben determinar los niveles de azúcar en plasma y sangre mediante pruebas de hexosa quinasa o glucosa oxidasa.

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Condiciones de almacenaje

Zocef debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C. El líquido preparado puede conservarse a esta temperatura un máximo de 6 horas, y a temperaturas de hasta 6 °C, un máximo de 24 horas.

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Duracion

Zocef puede utilizarse durante un periodo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son Aksef, Cefutil, Zinnat y Auroxetil con Cefumax, así como Euroxim, Cetyl y Zinacef con Cefoctam, Mikrex y Kimacef con Cefuroxima.

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