Agapurin

Agapurin es un medicamento basado en pentoxifilina. El medicamento se refiere a metabolitos del grupo de xantinas, purinas y está dirigido a corregir y mejorar la microcirculación en diversas patologías vasculares. Como un vasodilatador activo, Agapurin mejora significativamente las propiedades reológicas de la sangre, dilata las arterias coronarias, tonifica los músculos, puede aumentar el nivel de ATP en las células del cuerpo.

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Indicaciones de agapurina

La pentoxifilina como principal sustancia activa de Agapurin y sus análogos se sintetizó por primera vez en los años 70 del siglo pasado. El antepasado de la droga es considerada como Alemania, los fabricantes alemanes es considerado uno de los fármacos más eficaces, aunque los fármacos que contienen pentoxifilina, hecho en otros países, no son inferiores, ya sea en calidad o rendimiento de impacto sobre la microcirculación y los parámetros reológicos de la sangre.

Las principales indicaciones de uso:

1. Efecto anticoagulante, una disminución significativa en el nivel de viscosidad sanguínea
2. Efecto angioprotector
3. Aumento del flujo sanguíneo, aumento de la fluidez sanguínea
4. Mejora de todos los parámetros reológicos de la sangre
5. Aumento en el nivel de ATP en eritrocitos, leucocitos, como resultado - mejorar su plasticidad
6. Activación de la producción de citoquinas (acción citoprotectora)
7. Relajación de músculos lisos
8. Expansión de los vasos de los pulmones
9. Aumenta el tono del diafragma
10. Prevención de la hipoxia tisular

Nosología, que muestra la recepción de Agapurin:

• Trastornos vestibulares
• Patologías Otoscleróticas
• Oclusión de los vasos de la retina
• Oclusión de la arteria de la retina
• Espasmo de las arterias de la retina
• Enfermedades del oído interno
• Patologías cerebrovasculares y sus consecuencias
• Aterosclerosis, incluida la aterosclerosis de las extremidades
• Síndrome de Raynaud
• Angiopatías periféricas, incluidas angiopatías diabéticas
• tromboangiitis obliterante
• Venas varicosas de las extremidades inferiores, incluidas las acompañadas de ulceración
• Gangrena
• Parestesia
• Congelación
• Claudicación intermitente
• Violación de la circulación cerebral (isquemia)
• Encefalopatía discirculatoria
• Trastornos del tejido trófico (úlceras, consecuencias de la tromboflebitis)
• Akrotsianoz
• Estados post-apoplejía
• Dolor de cabeza asociado con deterioro isquémico
• Pérdida de memoria
• IHD es cardiopatía isquémica
• Neuroinfección de etiología viral
• Sepsis
• Condiciones después del infarto de miocardio
• Impotencia asociada con trastornos vasculares
• Asma - asma
• La EPOC es una enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Cabe señalar que este medicamento tiene muchos análogos, que también se desarrollan en base a pentoxifilina. Dependiendo de la indicación, el médico puede elegir un medicamento. Entre los análogos, los más populares son tales drogas:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoxifilina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Las indicaciones de uso pueden ser varias, a veces contradictorias, instrucciones y contraindicaciones, por ejemplo, durante el embarazo. La duración limitada del medicamento puede ser causada por una necesidad aguda, que excede el riesgo de efectos secundarios, cuando el beneficio y la efectividad de la pentoxifilina exceden significativamente sus posibles complicaciones. Además, las propiedades de la droga se están estudiando constantemente, ya que Agapurin se considera una droga relativamente "joven". Es probable que la lista de su testimonio pronto se amplíe significativamente y que muchas enfermedades asociadas con la insuficiencia circulatoria reciban una nueva forma de tratamiento efectivo.

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Forma de liberación

El medicamento está disponible en forma de comprimidos e inyectables, en una dosificación diferente, que está indicada para diversas patologías vasculares, según la gravedad de la enfermedad. Por lo general, si las infracciones se diagnostican como graves, las inyecciones de Agapurin se administran por vía intravenosa o intramuscular, la terapia de mantenimiento o el tratamiento de enfermedades crónicas presuponen tomar el medicamento en tabletas.

Forma de problema:

• Solución de inyección - ampollas de 5 ml, en el paquete de 5 ampollas
• Tabletas en una dosis de 100 miligramos, 60 tabletas en un vial
• Tabletas - 400 miligramos del ingrediente activo-10 tabletas en una ampolla, 2-10 ampollas en el empaque original
• Tabletas - 600 miligramos de pentoxifilina, 10 tabletas en una ampolla, 2 a 10 ampollas en un paquete
• Agapurin retard - 400, 600 miligramos de sustancia activa, en un blistere de 10 tabletas, en un paquete de 2 ampollas

La estructura incluye tales componentes:

• Pentoxifilina (100, 400, 600 mg)
• : Lactosa monohidrato (lactosa monohidrato, azúcar de la leche)
• Talco
• Almidón de maíz
• Estearato de magnesio (estearato de magnesio, ácido esteárico)
• Dióxido de silicio coloidal (dióxido de silicio coloidal)
• Carmelosa sódica, glicerol (carmelosa sódica)
• Sacarosa
• Metilparabeno (metilparabeno en cantidad minima)
• Gummi arabicum (goma de acacia)
• Dióxido de titanio (dióxido de titanio)
• Celulosa microcristalina

Farmacodinámica

La acción farmacológica se debe a la actividad de la pentoxifilina contra los receptores de adenosina (purineergic) P1 y P2. El principio activo del fármaco los bloquea, lo que provoca la inhibición de la PDE (fosfodiesterasa), una enzima capaz de separar nucleótidos de la cadena de ADN del polinucleótido. Como resultado, las plaquetas comienza a acumular un monofosfato de adenosina cíclico (cAMP), disminuye la velocidad de agregación plaquetaria aumenta significativamente la flexibilidad de los eritrocitos y reducción de la densidad nivel de viscosidad de la sangre. Por lo tanto, la farmacodinámica de Agapurin tiene como objetivo la vasodilatación, para reducir el nivel de agregación, para activar la microcirculación y concentrar el ATP en el entorno externo. Básicamente, la acción de la droga se produce en los vasos capilares y pequeños, allí es donde mejoran las propiedades reológicas de la sangre, y debido a su afluencia, el suministro de tejidos con oxígeno se vuelve más intenso.

Farmacodinámica:

• Efecto antiinflamatorio
• Efecto citoprotector
• Activación de la microcirculación sanguínea
• Oxigenación del flujo sanguíneo (SNC, extremidades)
• Prevención de la hipoxia miocárdica
• Aumento en el tono de las intercostales, escaleras y diafragma - musculatura respiratoria
• Activación del flujo sanguíneo colateral
• Prevención o reducción en la frecuencia de las convulsiones idiopáticas (nocturnas)
• Un aumento en la concentración de ATP y una mejora significativa en los parámetros bioeléctricos del sistema nervioso central

Farmacocinética

Agapurin tiene una alta tasa de absorción. La farmacocinética se caracteriza por una absorción casi completa en el tracto digestivo (hasta el 95%). Ingrediente activo entra en acoplamiento con las estructuras de las proteínas de eritrocitos (membranas), proceso de biotransformación se produce en las células del hígado y eritrocitos. Casi toda la pentoxifilina se libera en forma de productos de metabolismo intracelular, en forma de metabolitos. Productos metabólicos formados por el hígado, se dividen en un metabolito I (1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina) y metabolito V (1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina), estos compuestos se concentran en el plasma sanguíneo y se elimina de del cuerpo durante las deposiciones y la micción (metabolito V con orina de hasta 95%). No más del 2% del ingrediente activo se excreta en su forma pura, en forma de pentoxifilina. El tiempo de eliminación no excede 4 horas después de la primera administración. Cabe señalar que Agapurin capaz de destacar con la leche materna, por lo que la lactancia no designó o reemplazar la lactancia materna con mezclas artificiales. También farmacocinética normales de los medicamentos puede verse afectada en nefropatologii graves dadas excreción renal máxima por la droga.

Dosificación y administración

El régimen y la dosis dependen de la nosología y la gravedad de la enfermedad. No puede haber citas universales en este sentido, sin embargo hay recomendaciones generales, que se detallan a continuación.

Método de administración y dosis por formas:

1. Forma de tableta El medicamento se toma después de una comida, una tableta para beber sin masticar, exprimido con un gran volumen de líquido (agua)
2. La recepción debe ser determinada por el régimen: la tableta se bebe a la misma hora del día
3. La dosis inicial de la droga es de 200 miligramos tres veces al día
4. Con la aparición de efectos secundarios, la dosis disminuye de la misma manera que el régimen: 100 mg 2 veces y en el golpeteo. Después de 3-4 días, se pueden tomar 100 mg tres veces al día
5. La dosis máxima diaria no debe exceder 1200 miligramos
6. El retraso del agapurin (medicamento prolongado) se toma con menos frecuencia: 1-2 veces al día, dependiendo de las indicaciones
7. Las inyecciones se pueden administrar tanto por vía intramuscular como por vía intravenosa:

• Intramuscularmente 100 mg 102 veces al día sin el uso de un solvente
• Intravenosamente, la droga se diluye en 250 o 500 ml de cloruro de sodio (como una opción en una solución de glucosa - 5%). El método de administración es lento, sin exceder 150 mililitros por hora. La dosis máxima diaria de la inyección de Agapurin es de 2 ampollas
• Inyección de goteo intraarterial: la ampolla se disuelve en 20 o 50 ml de cloruro de sodio. La introducción debe ser lenta, en la ampolla: 10 minutos. La dosis diaria máxima es de 3 ampollas por día
• La duración del curso del tratamiento depende del cuadro clínico de la enfermedad y del efecto terapéutico esperado

Estas recomendaciones no son un dogma y no pueden considerarse una recomendación directa para usar el medicamento. El médico de cabecera determina el método de aplicación y la dosis de acuerdo con la afección del paciente y las indicaciones de una patología vascular diagnosticada.

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Uso de agapurina durante el embarazo

De acuerdo con las instrucciones, no se recomienda su uso durante el embarazo. Sin embargo, en la práctica clínica obstétrica, no es raro que una futura madre prescriba un medicamento que contenga pentoxifilina. Durante el período de gestación, son posibles diversas anormalidades en la circulación sanguínea, y estas condiciones son muy peligrosas para el desarrollo del feto. En tales casos, ante el médico tratante surge la cuestión de la correlación de los efectos secundarios para la madre y las amenazas para el bebé. Una de las condiciones más peligrosas es la gestosis, que se desarrolla en el segundo trimestre debido a la congestión venosa o al bloqueo de los capilares. El proceso comienza con hinchazón, luego hay disfunción renal, hay una proteína en la orina, dolores de cabeza e incluso calambres. También FPN es una insuficiencia fetoplacentaria, acompañada de espasmos del sistema vascular de la placenta e hipoxia del feto.
El uso durante el embarazo en tales casos no solo es permisible, sino también necesario, ya que el medicamento puede restaurar la microcirculación normal y la circulación sanguínea en general. El propósito del medicamento ayuda a activar el flujo sanguíneo, reducir el riesgo de agregación plaquetaria (adhesión), mejorar las propiedades reológicas de la sangre. La expansión de los vasos permite garantizar el suministro adecuado de sangre a los tejidos y neutralizar la posible amenaza de hipoxia fetal. Tales citas están justificadas, ya que los beneficios para el cuerpo de la madre y el bebé superan en gran medida todos los posibles efectos secundarios de la pentoxifilina.

Tenga cuidado al nombrar mujeres embarazadas que tienen antecedentes de YaBZ o úlcera duodenal, así como aquellas que tienen un nivel bajo de coagulación. Además, el medicamento debe suspenderse al final del período de embarazo para evitar el riesgo de hemorragia durante el proceso de nacimiento. En general, Agapurin, así como sus análogos, se usan ampliamente en la práctica ginecológica y obstétrica como un vasodilatador eficaz, que no tiene un efecto patológico en el desarrollo fetal.

Contraindicaciones

Al igual que otros fármacos vasodilatadores efectivos, Agapurin tiene sus propias contraindicaciones específicas.

Contraindicaciones:

• Intolerancia individual a las metixantinas, incluida la pentoxifilina
• Período gestacional, amamantamiento
• Niños, adolescentes, jóvenes menores de 18 años
• Cualquier sangrado
• Sangrado retinal (hemorragia retiniana)
• Infarto de miocardio, infarto agudo de miocardio
• Pórfido
• Accidente cerebrovascular hemorrágico
• Arritmia
• Aterosclerosis coronaria en la fase aguda
• Aterosclerosis cerebral en la fase aguda
• Hipotensión (riesgo de una caída significativa en la presión arterial)
• Diatesis Hemorrágica
• Patología renal en la que el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml / min

Las siguientes condiciones no son contraindicaciones directas de uso, sin embargo, es necesario tener en cuenta para evitar complicaciones:

• Insuficiencia cardíaca crónica
• Mandíbula - enfermedad de úlcera péptica
• Úlcera duodenal en anamnesis
• Insuficiencia renal
• Hepatitis
• La intervención quirúrgica transferida recientemente (pérdida de sangre)
• Diabetes (la terapia requiere ajustes basados en la dosis)

Primer Agapurina no afecta las reacciones psicomotrices y no afecta la concentración de la atención, la memoria, la coordinación de movimientos y la psique.

Efectos secundarios de agapurina

La admisión de Agapurin rara vez va acompañada de manifestaciones indeseables, sin embargo, vale la pena mencionarlas, para evitar complicaciones.

Los efectos secundarios pueden manifestarse en forma de tales síntomas:

• Una fuerte caída en la presión arterial (hipotensión)
• Taquicardia
• Sangrado, incluso interno
• Gliocelemia
• Arritmia
• Cefalea transitoria, espasmos
• Aumento de la excitabilidad nerviosa
• Trastorno del sueño
• Scotoma (punto ciego a la vista)
• Hiperhidrosis (aumento de la sudoración)
• Rara vez - reacciones alérgicas en forma de erupción, urticaria, irritación de la piel, picazón
• Edema en patología renal
• Raramente - síndrome convulsivo
• Mareos
• Aumento de la fragilidad de las uñas
• Disminución del apetito, náuseas
• Con el ingreso prolongado, una exacerbación de la colecistitis (hepatitis colestásica)
• Trombocitopenia

Los efectos secundarios son raros, con la medicación adecuada, de acuerdo con las recomendaciones del médico, tales situaciones se observan solo en 3 casos por cada 1000 pacientes. Sin embargo, es necesario tener precaución en el nombramiento de pacientes con infarto de miocardio, presión arterial baja, nefropatología y hepatitis, así como en pacientes de edad avanzada.

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Sobredosis

La sobredosis se manifiesta en forma de efectos secundarios - sangrado, náuseas, vómitos, mareos, hipotensión, hipoglucemia, reacciones alérgicas, rara vez - convulsiones. Por regla general, estos casos están asociados con el exceso de la dosis del fármaco o en caso de una admisión demasiado frecuente. La amenaza más seria es la sobredosis, acompañada de anafilaxia y convulsiones.

¿Cómo se manifiesta la sobredosis?

• Mareos
• Reducción de la presión arterial
• Hiperemia de la piel
• Taquicardia
• Somnolencia, debilidad
• Aumento de la temperatura corporal
• Gliocelemia
• Pérdida de conocimiento
• Síntomas de hemorragia interna (vómitos con una mezcla de sangre)
• Escalofrío
• Convulsiones tónico-clónicas

 Estas condiciones requieren atención médica inmediata, ya que es casi imposible retirar el medicamento en el hogar, no existe un antídoto específico para él. Lo único que puedes hacer en casa es lavar el estómago y tomar cualquier enterosorbente. Las mismas acciones se llevan a cabo y en el hospital, además de ellos, se muestra al paciente una terapia sintomática que alivia los síntomas severos. Además, el paciente debe estar bajo la supervisión constante de un médico, que supervisa todas las funciones vitales, especialmente para la respiración y la presión arterial.

Para evitar la intoxicación causada por una sobredosis, es posible, con la ayuda de la observancia clara, la recomendación del médico tratante, si no se excede el régimen y la dosis de ingesta, se minimiza el riesgo de complicaciones.

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Interacciones con otras drogas

La interacción del fármaco se debe a su farmacodinámica, el fármaco puede activar cualquier agente antihipertensivo, vasodilatadores, aminas sintéticas (bloqueadores ganglionares). Por lo tanto, todas las drogas capaces de influir en la coagulabilidad de la sangre, con recepción simultánea, fortalecen su efecto, causando un efecto de sinergia. Anticoagulantes directos e indirectos, fármacos que contienen ácido valproico, ciertos tipos de antibióticos, en particular las cefalosporinas en combinación con agapurin puede provocar síntomas secundarios no deseados, es necesario tener en cuenta la elección de tales fármacos.

Interacciones con otras drogas:

1. Mayor eficiencia:

• En combinación con trombolíticos
• Con el uso simultáneo de medicamentos antihipertensivos
• En combinación con insulina u otros medicamentos hipoglucemiantes en forma de tabletas
• Con administración concurrente con cefalosporinas (cefoperazona, cefamandol, cefotetan)
• En combinación con PVK - valproato (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescriba con precaución con tales medicamentos:

• En combinación con cimetidina, el nivel de la sustancia activa (pentoxifilina) en el plasma sanguíneo puede aumentar
• La administración simultánea de agapurin y otras purinas, xantinas puede provocar efectos secundarios del sistema nervioso (aumento de la excitabilidad nerviosa)
• En combinación con fármacos antiasmáticos (teofilina), pueden aparecer efectos secundarios característicos de los inhibidores de la fosfodiesterasa: náuseas, diarrea, cefalea, afecciones epilépticas.

Dado que el agapurin activa rápidamente el efecto de los medicamentos diseñados para reducir la presión arterial, se debe garantizar que dicha combinación de medicamentos no provoque un salto brusco de la presión arterial (hipotensión). Además, el uso a largo plazo de xantinas puede potenciar el efecto de los fármacos hipoglucemiantes, así como la insulina, en tales casos, la corrección recomendada del tratamiento antidiabético y el control constante del azúcar en la sangre para evitar la hipoglucemia. Con la administración simultánea de agapurin y trombolíticos, el PTV (tiempo de protrombina) y la PTI (índice de protrombina) deben monitorearse continuamente para prevenir el riesgo de hemorragia y hemorragia.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento en cualquier forma se almacena según el orden, regulado por órdenes especiales del Ministerio de Salud. Los términos y condiciones de almacenamiento están determinados por la lista B, destinada a instituciones farmacéuticas. Esta lista incluye un grupo de medicamentos clasificados como fuertes, dichos medicamentos se almacenan por separado de otros medicamentos. El grupo incluye prácticamente todos los analgésicos, medicamentos cardíacos, vasodilatadores, como Agapurin, sulfonamidas, medicamentos que contienen alcaloides, hormonas y muchas otras drogas.

Condiciones y términos de almacenamiento de drogas de la lista B:

• Armario separado, kit de primeros auxilios en el hogar
• Protección del mundo
• Protección contra la humedad
• Almacenamiento en el embalaje original
• La temperatura del aire no es superior a +20 grados
• Un lugar inaccesible para los niños

Duracion

La vida útil depende de la cantidad del ingrediente activo principal y de la forma de la preparación; por lo general, la vida útil no excede los 5 años. La fecha límite para la fecha de venta final se indica en el embalaje original, luego de lo cual no se debe tomar el medicamento, incluso si el medicamento no se usa por completo.

Periodo de validez, dependiendo de la forma de la preparación:

• Tabletas (100 y 400 mg): vida útil de hasta 5 años
• Tabletas (600 mg): vida útil de hasta 4 años
• Solución inyectable almacenada por no más de 3 años

Agapurin - esta es una de la droga más fiable y eficaz que ayuda a mejorar significativamente la condición de los pacientes con insuficiencia arterial crónica, con la obliteración aterosclerosis de las extremidades inferiores, así como otras patologías asociadas con la microcirculación alterada y la enfermedad cerebrovascular. Este es un fármaco prometedor, cuyas propiedades continúan siendo estudiadas, lo que da como resultado una lista en expansión de indicaciones para su propósito cada año. Una opinión positiva sobre la preparación por parte de los médicos y los pacientes hablar sobre el impacto de agapurin y su verdadero efecto positivo sobre la circulación sanguínea, sujeto a la aceptación de las bases, y el régimen de dosificación deseada.