Agapurin

La agapurina es un fármaco a base de pentoxifilina. Pertenece a los metabolitos del grupo de las xantinas y purinas, y está indicado para corregir y mejorar la microcirculación en diversas patologías vasculares. Como vasodilatador activo, la agapurina mejora significativamente las propiedades reológicas de la sangre, dilata las arterias coronarias, tonifica los músculos y puede aumentar el nivel de ATP en las células del organismo.

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Indicaciones Agapurina

La pentoxifilina, principal ingrediente activo de la agapurina y sus análogos, se sintetizó por primera vez en la década de 1970. Alemania es considerada el país original del fármaco, y sus fabricantes se consideran uno de los más eficaces. Sin embargo, los fármacos que contienen pentoxifilina, producidos en otros países, no son inferiores en calidad ni en eficacia en la microcirculación ni en los parámetros reológicos de la sangre.

Principales indicaciones de uso:

1. Efecto anticoagulante, reducción significativa de la viscosidad sanguínea.
2. Efecto angioprotector
3. Activación del flujo sanguíneo, aumento de la fluidez sanguínea.
4. Mejora de todos los parámetros reológicos de la sangre.
5. Aumento de los niveles de ATP en eritrocitos y leucocitos, lo que resulta en una mejor plasticidad.
6. Activación de la producción de citocinas (efecto citoprotector)
7. Relajación del músculo liso
8. Dilatación de los vasos pulmonares
9. Aumentar el tono del diafragma
10. Prevención de la hipoxia tisular

Nosologías en las que está indicado Agapurin:

• Trastornos vestibulares
• Patologías otoscleróticas
• oclusiones vasculares retinianas
• Oclusión arterial retiniana
• Espasmo de las arterias retinianas
• Enfermedades del oído interno
• Patologías cerebrovasculares y sus consecuencias
• Aterosclerosis, incluida la aterosclerosis de las extremidades
• síndrome de Raynaud
• Angiopatías periféricas, incluidas las angiopatías diabéticas
• Tromboangeítis obliterante
• Varices de las extremidades inferiores, incluidas aquellas acompañadas de ulceración
• Gangrena
• Parestesia
• Congelación
• Claudicación intermitente
• Trastorno circulatorio cerebral (isquemia)
• Encefalopatía discutirulatoria
• Trastornos del tejido trófico (úlceras, consecuencias de la tromboflebitis)
• Acrocianosis
• Condiciones posteriores a un accidente cerebrovascular
• Cefalea asociada a trastornos isquémicos
• pérdida de memoria
• cardiopatía isquémica (CI)
• Neuroinfecciones de etiología viral
• Septicemia
• Condiciones posteriores al infarto de miocardio
• Impotencia asociada a trastornos vasculares
• BA – asma bronquial
• EPOC - enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Cabe destacar que este medicamento tiene muchos análogos, también desarrollados a base de pentoxifilina. El médico puede elegir el medicamento según las indicaciones. Entre los análogos, los siguientes son los más demandados:

• Arbiflex
• Vazonita
• Pentamón
• Pentoxifilina
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Las indicaciones de uso pueden variar, contradiciendo en ocasiones las instrucciones y contraindicaciones, por ejemplo, durante el embarazo. Un período limitado de toma del medicamento puede deberse a una necesidad urgente que supera el riesgo de efectos secundarios, cuando los beneficios y la eficacia de la pentoxifilina superan con creces sus posibles complicaciones. Además, las propiedades del fármaco se estudian constantemente, ya que la agapurina se considera un fármaco relativamente joven. Es probable que pronto se amplíe significativamente la lista de sus indicaciones y que muchas enfermedades asociadas con la insuficiencia circulatoria reciban un nuevo método de tratamiento eficaz.

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Forma de liberación

El medicamento está disponible en comprimidos e inyección, en diferentes dosis, indicadas para diversas patologías vasculares según la gravedad de la enfermedad. Por lo general, si el diagnóstico es grave, se prescriben inyecciones intravenosas o intramusculares de Agapurin. La terapia de mantenimiento o el tratamiento de enfermedades crónicas implican la administración del medicamento en comprimidos.

Formulario de autorización:

• Solución inyectable: ampollas de 5 mililitros, 5 ampollas por envase.
• Comprimidos en dosis de 100 miligramos, 60 comprimidos en un frasco.
• Comprimidos - 400 miligramos de ingrediente activo - 10 comprimidos en blíster, 2-10 blísteres en el embalaje original
• Comprimidos - 600 miligramos de pentoxifilina, 10 comprimidos por blíster, de 2 a 10 blísteres por envase
• Agapurin retard - 400, 600 miligramos de sustancia activa, 10 comprimidos en un blíster, 2 blísteres en un paquete

La composición incluye los siguientes componentes:

• Pentoxifilina (100, 400, 600 mg)
• : Lactosa monohidrato (lactosa monohidrato, azúcar de la leche)
• Talco
• Maicena
• Estearato de magnesio (estearato de magnesio, ácido esteárico)
• Dióxido de silicio coloidal (dióxido de silicio coloidal)
• Carmelosa sódica, glicerol (carmelosa sódica)
• Sacarosa
• Metilparabeno (metilparabeno en cantidad mínima)
• Goma arábiga (goma de acacia)
• Dióxido de titanio (dióxido de titanio)
• celulosa microcristalina

Farmacodinámica

La acción farmacológica se debe a la actividad de la pentoxifilina sobre los receptores de adenosina (purinérgicos) P1 y P2. El principio activo del fármaco los bloquea, inhibiendo la PDE (fosfodiesterasa), una enzima capaz de separar nucleótidos de la cadena polinucleotídica del ADN. Como resultado, el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) comienza a acumularse en las plaquetas, disminuye la tasa de agregación plaquetaria, aumenta significativamente la elasticidad de los eritrocitos y disminuye la viscosidad y el espesor de la sangre. Por lo tanto, la farmacodinamia de la agapurina se centra en la vasodilatación, la reducción de la agregación, la activación de la microcirculación y la concentración de ATP en el medio externo. El fármaco actúa principalmente en capilares y vasos sanguíneos pequeños, donde mejoran las propiedades reológicas de la sangre y, gracias a su afluencia, se intensifica el aporte de oxígeno a los tejidos.

Farmacodinamia:

• efecto antiinflamatorio
• Efecto citoprotector
• Activación de la microcirculación sanguínea
• Oxigenación del flujo sanguíneo (SNC, extremidades)
• Prevención de la hipoxia miocárdica
• Aumento del tono de los músculos intercostales, escalenos y diafragma - músculos respiratorios
• Activación del flujo sanguíneo colateral
• Prevención o reducción de las convulsiones idiopáticas (nocturnas)
• Aumento de la concentración de ATP y mejora significativa de los parámetros bioeléctricos del sistema nervioso central.

Farmacocinética

La agapurina tiene una alta tasa de absorción. La farmacocinética se caracteriza por una absorción casi completa en el tracto digestivo (hasta un 95%). El ingrediente activo se combina con las estructuras proteicas de los eritrocitos (membranas), el proceso de biotransformación ocurre en los eritrocitos y las células hepáticas. Casi toda la pentoxifilina se excreta en forma de productos del metabolismo intracelular, en forma de metabolitos. Los productos metabólicos formados por el hígado se dividen en metabolito I (1-5-hidroxihexil-3,7-dimetilxantina) y metabolito V (1-3-carboxipropil-3,7-dimetilxantina). Estos compuestos se concentran en el plasma sanguíneo y se eliminan del cuerpo durante la defecación y la micción (metabolito V con orina hasta un 95%). No más del 2% del ingrediente activo se excreta en forma pura, en forma de pentoxifilina. El tiempo de excreción no excede las 4 horas después de la primera dosis. Se debe tener en cuenta que la agapurina puede excretarse en la leche materna, por lo que no se prescribe durante la lactancia ni se sustituye con fórmulas artificiales. Además, la farmacocinética normal del fármaco puede verse alterada en casos de nefropatología grave, dada su máxima excreción renal.

Dosificación y administración

El régimen y la dosis dependen de la nosología y la gravedad de la enfermedad. No existen prescripciones universales en este sentido; sin embargo, existen recomendaciones generales, que se presentan a continuación.

Método de administración y dosificación por forma:

1. Presentación en comprimidos. El medicamento se toma después de las comidas, sin masticar, con abundante líquido (agua).
2. La ingesta debe determinarse según el régimen: la tableta se toma a la misma hora del día.
3. La dosis inicial del medicamento es de 200 miligramos tres veces al día.
4. Si se presentan efectos secundarios, la dosis se reduce de la misma manera que el régimen: 100 mg 2 veces al día. Después de 3-4 días, se pueden tomar 100 mg tres veces al día.
5. La dosis máxima diaria no debe exceder los 1200 miligramos.
6. Agapurin retard (medicamento de liberación prolongada) se toma con menos frecuencia: 1 o 2 veces al día, según las indicaciones.
7. Las inyecciones se pueden administrar por vía intramuscular o intravenosa:

• Por vía intramuscular 100 mg 102 veces al día sin uso de disolvente.
• Vía intravenosa: el fármaco se diluye en 250 o 500 ml de cloruro de sodio (opcionalmente en solución de glucosa al 5%). La administración es lenta, a un ritmo no superior a 150 ml/h. La dosis máxima diaria de Agapurin inyectable es de 2 ampollas.
• Administración por goteo intraarterial: la ampolla se disuelve en 20 o 50 mg de cloruro de sodio. La administración debe ser lenta, 10 minutos por ampolla. La dosis máxima diaria es de 3 ampollas.
• La duración del tratamiento depende del cuadro clínico de la enfermedad y del efecto terapéutico esperado.

Estas recomendaciones no constituyen un dogma y no pueden considerarse una recomendación directa para el uso del fármaco. El método de administración y la dosis las determina el médico tratante según el estado del paciente y las indicaciones de la patología vascular diagnosticada.

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Uso Agapurina durante el embarazo

Según las instrucciones, no se recomienda su uso durante el embarazo. Sin embargo, en la práctica obstétrica, a menudo se recetan medicamentos que contienen pentoxifilina a la futura madre. Durante la gestación, pueden presentarse diversos trastornos circulatorios, que son muy peligrosos para el desarrollo fetal. En estos casos, el médico tratante debe considerar la relación entre los efectos secundarios para la madre y los riesgos para el bebé. Una de las afecciones más peligrosas es la gestosis, que se desarrolla en el segundo trimestre debido a la congestión venosa o la obstrucción de los capilares. El proceso comienza con hinchazón, seguida de disfunción renal, presencia de proteínas en la orina, dolores de cabeza e incluso convulsiones. También es peligrosa la insuficiencia fetoplacentaria (FPN), acompañada de espasmos del sistema vascular placentario e hipoxia fetal.
Su uso durante el embarazo en estos casos no solo es aceptable, sino también necesario, ya que el medicamento puede restablecer la microcirculación normal y la circulación sanguínea en general. La prescripción del fármaco ayuda a activar el flujo sanguíneo, reducir el riesgo de agregación plaquetaria (adherencia) y mejorar las propiedades reológicas de la sangre. La vasodilatación asegura un adecuado suministro de sangre a los tejidos y neutraliza la posible amenaza de hipoxia fetal. Estas prescripciones están justificadas, ya que los beneficios para la madre y el bebé superan con creces todos los posibles efectos secundarios de la pentoxifilina.

Se prescribe con precaución a mujeres embarazadas con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, así como a quienes presentan una baja coagulación sanguínea. Asimismo, se debe suspender el medicamento al final del embarazo para evitar el riesgo de sangrado durante el parto. En general, la agapurina, al igual que sus análogos, se utiliza ampliamente en la práctica ginecológica y obstétrica como un vasodilatador eficaz que no tiene efectos patológicos en el desarrollo fetal.

Contraindicaciones

Al igual que otros fármacos vasodilatadores eficaces, Agapurin tiene sus propias contraindicaciones específicas.

Contraindicaciones de uso:

• Intolerancia individual a las metixantinas, incluida la pentoxifilina
• Periodo de gestación, lactancia materna
• Niños, adolescentes, jóvenes menores de 18 años
• Cualquier sangrado
• Hemorragias retinianas (sangrado en la retina)
• Infarto de miocardio, infarto agudo
• Porfiria
• accidente cerebrovascular hemorrágico
• Arritmia
• Aterosclerosis coronaria en fase aguda
• Aterosclerosis cerebral en fase aguda
• Hipotensión (riesgo de caída significativa de la presión arterial)
• diátesis hemorrágica
• Patologías renales en las que el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/minuto

Las siguientes condiciones no son contraindicaciones directas para su uso, pero deben tenerse en cuenta para evitar complicaciones:

• Insuficiencia cardíaca crónica
• GU – úlcera gástrica
• Historia de úlcera duodenal
• Insuficiencia renal
• Hepatitis
• Cirugía reciente (pérdida de sangre)
• Diabetes (el tratamiento requiere ajuste de dosis)

La agapurina no afecta las reacciones psicomotoras y no influye en la concentración, la memoria, la coordinación de movimientos ni en la psique.

Efectos secundarios Agapurina

La toma de Agapurin rara vez se acompaña de efectos indeseables, sin embargo, vale la pena mencionarlos para evitar complicaciones.

Los efectos secundarios pueden manifestarse en forma de los siguientes síntomas:

• Una disminución brusca de la presión arterial (hipotensión)
• Taquicardia
• Sangrado, incluido el interno
• Hipoglucemia
• Arritmia
• Dolor de cabeza transitorio, espasmos
• Aumento de la excitabilidad nerviosa
• Alteración del sueño
• Escotoma (punto ciego en el campo visual)
• Hiperhidrosis (sudoración excesiva)
• En raras ocasiones: reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea, urticaria, irritación de la piel, picazón.
• Edema en la patología renal
• Rara vez - síndrome convulsivo
• Mareo
• Aumento de la fragilidad de las uñas
• Disminución del apetito, náuseas.
• Con el uso prolongado, es posible la exacerbación de la colecistitis (hepatitis colestásica).
• Trombocitopenia

Los efectos secundarios son poco frecuentes; con el uso adecuado del medicamento, según las recomendaciones médicas, estas situaciones se presentan solo en 3 casos por cada 1000 pacientes. Sin embargo, se recomienda precaución al prescribirlo a pacientes con infarto de miocardio, hipertensión arterial, nefropatía y hepatitis, así como a pacientes de edad avanzada.

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Sobredosis

La sobredosis se manifiesta con efectos secundarios como sangrado, náuseas, vómitos, mareos, hipotensión, hipoglucemia, reacción alérgica y, con menor frecuencia, convulsiones. Por lo general, estos casos se asocian a una dosis excesiva del fármaco o a un uso excesivamente frecuente. El riesgo más grave es una sobredosis acompañada de anafilaxia y convulsiones.

¿Cómo se manifiesta una sobredosis?

• Mareo
• Bajar la presión arterial
• Hiperemia de la piel
• Taquicardia
• Somnolencia, debilidad
• temperatura corporal elevada
• Hipoglucemia
• Pérdida de conciencia
• Síntomas de hemorragia interna (vómitos con sangre)
• Escalofríos
• convulsiones tónico-clónicas

Estas afecciones requieren atención médica inmediata, ya que es casi imposible eliminar el medicamento en casa y no existe un antídoto específico. Lo único que se puede hacer en casa es un lavado gástrico y tomar un enterosorbente. Estas mismas medidas se llevan a cabo en el hospital; además, se le indica al paciente terapia sintomática que alivia los síntomas graves. El paciente también debe estar bajo supervisión médica constante, quien controlará todas sus funciones vitales, especialmente la respiración y la presión arterial.

La intoxicación por sobredosis se puede evitar siguiendo estrictamente las recomendaciones del médico tratante; si no se excede el régimen y la dosis, el riesgo de complicaciones se reduce al mínimo.

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Interacciones con otras drogas

Las interacciones farmacológicas se deben a su farmacodinamia: el fármaco puede activar cualquier agente antihipertensivo, vasodilatadores y aminas sintéticas (bloqueadores ganglionares). Por lo tanto, todos los fármacos que pueden afectar la coagulación sanguínea, al administrarse simultáneamente, potencian su efecto, provocando un efecto sinérgico. Los anticoagulantes directos e indirectos, los fármacos que contienen ácido valproico y algunos antibióticos, especialmente las cefalosporinas, en combinación con agapurina pueden provocar efectos secundarios indeseables; esto debe tenerse en cuenta al prescribir estos fármacos.

Interacciones con otros medicamentos:

1. Mayor eficiencia:

• En combinación con trombolíticos
• Al tomar simultáneamente medicamentos antihipertensivos
• En combinación con insulina u otros fármacos hipoglucemiantes en forma de comprimidos.
• Cuando se administra concomitantemente con cefalosporinas (cefoperazona, cefamandol, cefotetán)
• En combinación con valproatos de PVC (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Usar con precaución con los siguientes medicamentos:

• En combinación con cimetidina, el nivel del principio activo (pentoxifilina) en el plasma sanguíneo puede aumentar.
• El uso simultáneo de Agapurin y otras purinas, xantinas puede provocar efectos secundarios en el sistema nervioso (aumento de la excitabilidad nerviosa).
• En combinación con medicamentos antiasmáticos (teofilina), pueden aparecer efectos secundarios típicos de los inhibidores de la fosfodiesterasa: náuseas, diarrea, dolor de cabeza, estados epileptoides.

Dado que la agapurina activa rápidamente la acción de los fármacos hipotensores, es necesario asegurarse de que dicha combinación no provoque un aumento brusco de la presión arterial (hipotensión). Además, el uso prolongado de xantinas puede potenciar el efecto de los hipoglucemiantes, así como de la insulina. En estos casos, se recomienda ajustar el tratamiento antidiabético y controlar constantemente la glucemia para evitar la hipoglucemia. Cuando se prescriben simultáneamente agapurina y trombolíticos, se deben medir constantemente el tiempo de protrombina (TP) y el índice de protrombina (PTI) para prevenir el riesgo de hemorragia.

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Condiciones de almacenaje

Los medicamentos, en cualquier presentación, se almacenan según el procedimiento regulado por órdenes especiales del Ministerio de Salud. Las condiciones y términos de almacenamiento se determinan en la Lista B, destinada a farmacias. Esta lista incluye un grupo de medicamentos clasificados como potentes, que se almacenan separados de otros medicamentos. Este grupo incluye casi todos los analgésicos, fármacos cardíacos, vasodilatadores como la agapurina, sulfonamidas, fármacos que contienen alcaloides, hormonas y muchos otros.

Condiciones y plazos de conservación de los medicamentos de la lista B:

• Armario separado, botiquín para el hogar
• Protección contra la luz
• Protección contra la humedad
• Conservar en el embalaje original de fábrica.
• Temperatura del aire no superior a +20 grados
• Lugar inaccesible para los niños

Duracion

La vida útil depende de la cantidad del principio activo principal y de la presentación del medicamento; por lo general, no supera los 5 años. La fecha de caducidad se indica en el envase original; después de esta fecha, no se recomienda tomar el medicamento, incluso si no se ha utilizado completamente.

Periodo de validez según la forma del medicamento:

• Comprimidos (100 y 400 mg): vida útil hasta 5 años.
• Comprimidos (600 mg): vida útil de hasta 4 años
• La solución inyectable no se conserva más de 3 años.

Agapurin es uno de los fármacos más fiables y eficaces que ayuda a mejorar significativamente el estado de pacientes con insuficiencia arterial crónica, la obstrucción de la aterosclerosis de las extremidades inferiores, así como otras patologías con deterioro de la microcirculación sanguínea y enfermedad cerebrovascular. Es un fármaco prometedor, cuyas propiedades se siguen estudiando, lo que resulta en una lista de indicaciones cada año en expansión. Las reseñas positivas de médicos y pacientes indican la eficacia de Agapurin y su efecto positivo real en la microcirculación sanguínea, siempre que se cumplan las normas de administración, el régimen y la dosis requerida.