Amikacina

La amikacina es un antibiótico aminoglucósido que se utiliza para tratar diversos tipos de infecciones bacterianas, especialmente las causadas por bacterias gramnegativas. Es eficaz contra una amplia gama de patógenos, incluyendo muchos tipos de microorganismos resistentes a otros antibióticos.

La amikacina se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, interrumpiendo así la síntesis de proteínas y provocando la muerte bacteriana. Este mecanismo de acción la hace eficaz contra infecciones causadas por muchas bacterias aeróbicas gramnegativas y algunas grampositivas.

Indicaciones Amikacina

1. Infecciones del tracto respiratorio: neumonía, incluidas infecciones por gramnegativos como las causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae y otras bacterias.
2. Infecciones de la piel y tejidos blandos: Incluye quemaduras, infecciones purulentas y otras infecciones de la piel causadas por bacterias gramnegativas.
3. Infecciones del tracto urinario: Incluye pielonefritis aguda y crónica, cistitis e infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias.
4. Infecciones de huesos y articulaciones: osteomielitis, artritis infecciosa y otras infecciones musculoesqueléticas por gramnegativos.
5. Infecciones abdominales: Peritonitis y otras infecciones abdominales causadas por bacterias gramnegativas.
6. Choque séptico: cuidados intensivos en sepsis causada por bacterias gramnegativas.

Forma de liberación

1. Solución inyectable

La amikacina se presenta con mayor frecuencia en solución inyectable, que se administra por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV). Esta presentación es de acción rápida, lo que la convierte en la opción preferida para el tratamiento de infecciones graves.

• Concentraciones:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Polvo para preparación de solución inyectable.

La amikacina también está disponible en polvo liofilizado que debe diluirse antes de su uso. Esta presentación permite un almacenamiento prolongado y una dosificación precisa una vez diluida.

• El polvo generalmente está disponible en viales con diferentes contenidos de amikacina, como:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción: La amikacina actúa uniéndose a los ribosomas bacterianos (subunidades 30S), lo que interfiere con la síntesis de proteínas en las células bacterianas. Este mecanismo provoca la interrupción de la síntesis de proteínas y, en última instancia, la muerte de la célula bacteriana.

2. Amplio espectro de actividad: La amikacina tiene un amplio espectro de actividad contra muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos patógenos como:

Bacterias grampositivas:

1. Staphylococcus aureus (incluidas las cepas sensibles a la meticilina).
2. Estafilococo epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Streptococcus del grupo A).
5. Streptococcus agalactiae (Streptococcus del grupo B).
6. Grupo Streptococcus viridans.

Bacterias gramnegativas:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteo vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Especies de Acinetobacter.
13. Especies de Citrobacter.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistencia cruzada y sobreinfecciones: Es importante tener en cuenta que algunas bacterias pueden desarrollar resistencia a la amikacina, especialmente con el uso inadecuado o frecuente. Esto puede provocar sobreinfecciones o resistencia cruzada con otros antibióticos.

Farmacocinética

1. Absorción: La amikacina generalmente no se absorbe en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y generalmente se administra por inyección intravenosa o muscular.
2. Distribución: Penetra eficazmente en diversos tejidos y fluidos corporales, como plasma, pulmón, riñón, piel, hueso, tejidos blandos y líquido cefalorraquídeo (LCR). El volumen de distribución suele ser amplio.
3. Unión a proteínas: La amikacina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un grado insignificante (alrededor del 10-20%).
4. Metabolismo: La amikacina prácticamente no se metaboliza en el organismo.
5. Excreción: La mayor parte de la amikacina se excreta por vía renal mediante filtración glomerular. Esta filtración glomerular depende de la función renal y puede estar reducida en pacientes con insuficiencia renal.
6. Vida media de excreción: La vida media de eliminación de la amikacina del organismo depende de la tasa de filtración glomerular y suele ser de alrededor de 2 a 3 horas en adultos con función renal normal.

Dosificación y administración

Método de aplicación

La amikacina se administra habitualmente por vía intramuscular (IM) o intravenosa (IV). La administración intravenosa puede ser una infusión continua o un bolo.

1. Inyección intramuscular (v/m):

   • Se inyecta rápidamente en los músculos profundos (por ejemplo, los músculos de los glúteos) para minimizar la irritación del tejido y mejorar la absorción.

2. Administración intravenosa (IV):

   • Administración en bolo: La amikacina se puede administrar en un bolo lento durante 2-3 minutos.
   • Infusión: La solución para infusión se prepara diluyendo amikacina en 100-200 ml de un solvente compatible (por ejemplo, solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa al 5 %) y se administra durante 30 a 60 minutos.

Dosificación

La dosis de amikacina depende de la gravedad de la infección, la función renal y el peso del paciente. Las siguientes son recomendaciones generales:

1. Adultos y niños mayores de 1 mes:

   • Dosis habitual: 15 mg/kg de peso corporal al día, dividida en 2-3 dosis iguales cada 8-12 horas.
   • Infecciones graves: La dosis puede aumentarse a 500 mg cada 8 horas, sin exceder 1,5 g por día.

2. Recién nacidos (incluidos los prematuros):

   • Primeros 7 días de vida (si el intervalo entre el parto y el último período menstrual de la madre es < 40 semanas): 10 mg/kg cada 12 horas.
   • Después de la primera semana de vida: 7,5 mg/kg cada 12 horas.

Uso Amikacina durante el embarazo

El uso de amikacina (antibiótico aminoglucósido) durante el embarazo debe basarse en indicaciones médicas estrictas y bajo supervisión médica. El médico puede recetar amikacina cuando el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Es importante considerar que los antibióticos aminoglucósidos, como la amikacina, pueden atravesar la placenta y afectar al feto en desarrollo. Estudios en animales han demostrado que los aminoglucósidos pueden causar anomalías congénitas y otros efectos adversos en el desarrollo fetal. Sin embargo, en pacientes humanas, los datos sobre la seguridad de la amikacina durante el embarazo son limitados.

Si se necesita amikacina para tratar una infección en una mujer embarazada, el médico debe evaluar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos. Si se prescribe amikacina durante el embarazo, se recomienda una monitorización fetal cuidadosa y la vigilancia de posibles efectos secundarios.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: Las personas con hipersensibilidad conocida a los antibióticos aminoglucósidos, incluida la amikacina, deben usar el medicamento con precaución o evitarlo por completo.
2. Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal pueden experimentar acumulación de amikacina en el organismo, lo que puede provocar efectos tóxicos. La dosis debe ajustarse según el grado de insuficiencia renal.
3. Enfermedades neuromusculares: El uso de amikacina puede ser peligroso para personas con miastenia gravis (un trastorno de la transmisión neuromuscular), ya que puede potenciar los bloqueadores neuromusculares.
4. Embarazo y lactancia: La información sobre el uso de amikacina durante el embarazo es limitada. Por lo tanto, su uso durante este período solo debe realizarse bajo estrictas indicaciones y supervisión médica. También es necesario consultar con un médico sobre la posibilidad de usar amikacina durante la lactancia.
5. Neuritis acústica: El uso de aminoglucósidos, como la amikacina, puede provocar neuritis acústica, lo que puede provocar pérdida auditiva. Esto es especialmente importante en pacientes con pérdida auditiva.
6. Miastenia gravis: En la miastenia gravis, caracterizada por una transmisión neuromuscular deteriorada, el uso de amikacina puede potenciar los bloqueadores neuromusculares y empeorar los síntomas de la enfermedad.

Efectos secundarios Amikacina

1. Daño renal: La amikacina puede causar toxicidad renal, especialmente en pacientes con predisposición a la insuficiencia renal. Esto puede manifestarse por deterioro de la función renal, síndrome urinario proteico o presencia de sangre en la orina.
2. Daño auditivo: Uno de los efectos secundarios más graves de la amikacina es el daño auditivo, que incluye pérdida auditiva o tinnitus. Esto suele ser temporal, pero en casos excepcionales puede ser permanente.
3. Trastornos del equilibrio y la coordinación: Algunos pacientes pueden experimentar mareos o trastornos del equilibrio como resultado de la amikacina.
4. Reacciones alérgicas: Incluyen urticaria, prurito, erupción cutánea, hinchazón de labios o cara, angioedema y anafilaxia. En caso de presentar signos de reacción alérgica, busque atención médica inmediata.
5. Otros efectos secundarios: También pueden producirse náuseas y vómitos.

Sobredosis

1. Disfunción renal: La sobredosis de amikacina puede producir efectos tóxicos en los riñones, que pueden manifestarse como deterioro de la función renal, edema y trastornos del equilibrio electrolítico.
2. Complicaciones auditivas: La amikacina puede causar efectos tóxicos en el aparato vestibular y el nervio auditivo, lo que puede provocar pérdida de audición o mareos.
3. Neurotoxicidad: Algunos pacientes pueden desarrollar síntomas de neurotoxicidad como debilidad muscular, paresia, temblores o dolor en las extremidades.
4. Anemia y otros sangrados: Pueden ocurrir complicaciones de la hematopoyesis como anemia, trombocitopenia y leucopenia.
5. Síntomas comunes de sobredosis: pueden incluir náuseas, vómitos, dolor de cabeza, convulsiones y debilidad general.

Interacciones con otras drogas

1. Otros antibióticos aminoglucósidos: El uso combinado de amikacina con otros antibióticos aminoglucósidos puede aumentar sus efectos tóxicos en los riñones y la audición.
2. Fármacos nefrotóxicos: El uso de amikacina con otros fármacos nefrotóxicos como la anfotericina B o la ciclosporina puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
3. Fármacos neurotóxicos: El uso combinado de amikacina con fármacos que tienen efectos neurotóxicos, como bismuto, vincristina o anestésicos, puede aumentar los efectos neurotóxicos.
4. Miorrelajantes: La amikacina puede aumentar los efectos miorrelajantes de los miorrelajantes como el pancuronio o el vecuronio.
5. Medicamentos que afectan la función renal: El uso de amikacina con medicamentos que afectan la función renal, como los diuréticos, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
6. Medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre: el uso combinado de amikacina con medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), puede provocar hipercalemia.