Amikacina

La amikacina es un antibiótico de aminoglucósido utilizado para tratar varios tipos de infecciones bacterianas, especialmente las causadas por bacterias gramnegativas. La amikacina es efectiva en una amplia gama de patógenos, incluidos muchos tipos de microorganismos resistentes a otros antibióticos.

La amikacina se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, lo que interrumpe la síntesis de proteínas, lo que resulta en la muerte bacteriana. Este mecanismo de acción hace que la amikacina sea efectiva contra las infecciones causadas por muchas bacterias aeróbicas gramnegativas y algunas bacterias Gram-positivas.

Indicaciones Amikacina

1. Infecciones del tracto respiratorio: neumonía, incluidas infecciones gramnegativas como las causadas por Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae y otras bacterias.
2. Infecciones de piel y tejidos blandos: incluyendo quemaduras, infecciones purulentas y otras infecciones de la piel causadas por bacterias gramnegativas.
3. Infecciones del tracto urinario: incluyendo pielonefritis aguda y crónica, cistitis e infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias.
4. Infecciones óseas y articulares: osteomielitis, artritis infecciosa y otras infecciones musculoesqueléticas gramnegativas.
5. Infecciones abdominales: peritonitis y otras infecciones abdominales causadas por bacterias gramnegativas.
6. Choque séptico: cuidados intensivos para la sepsis causada por bacterias gramnegativas.

Forma de liberación

1. Solución para la inyección

La amikacina está disponible con mayor frecuencia como una solución para la inyección, que se usa para la administración intramuscular (IM) o intravenosa (IV). Este formulario está actuando rápidamente, lo que la convierte en la opción preferida para tratar infecciones graves.

• Concentraciones:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Polvo para la preparación de la solución para la inyección

La amikacina también puede estar disponible como un polvo liofilizado que debe diluirse antes de su uso. Esta forma permite el almacenamiento a largo plazo y la dosificación precisa cuando se diluye.

• El polvo generalmente está disponible en viales con diferentes contenidos de amikacina, como:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmacodinámica

1. Mecanismo de acción: la amikacina actúa uniéndose a los ribosomas bacterianos (subunidades 30S), que interfiere con la síntesis de proteínas en las células bacterianas. Este mecanismo conduce a la interrupción de la síntesis de proteínas y, en última instancia, a la muerte de la célula bacteriana.

2. Amplio espectro de actividad: la amikacina tiene un amplio espectro de actividad contra muchas bacterias gram-positivas y gramnegativas, incluidos patógenos como:

Bacterias gram-positivas:

1. Staphylococcus aureus (incluidas cepas sensibles a la meticilina).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (grupo A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Grupo B Streptococcus).
6. Grupo de Streptococcus viridans.

Bacteria gramnegativa:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Resistencia cruzada y superinfecciones: es importante tener en cuenta que la resistencia a la amikacina puede desarrollarse en algunas bacterias, especialmente con un uso incorrecto o frecuente. Esto puede conducir a superinfecciones o resistencia cruzada con otros antibióticos.

Farmacocinética

1. Absorción: la amikacina generalmente no se absorbe del tracto gastrointestinal después de la administración oral y generalmente se administra por inyección intravenosa o muscular.
2. Distribución: penetra bien en varios tejidos y líquidos corporales, incluidos plasma, pulmón, riñón, piel, hueso, tejido blando y líquido cefalorraquídeo (LCR). El volumen de distribución suele ser grande.
3. Unión de proteínas: la amikacina se une a las proteínas plasmáticas de la sangre en un grado insignificante (aproximadamente 10-20%).
4. Metabolismo: la amikacina no está prácticamente metabolizada en el cuerpo.
5. Excreción: la mayoría de la amikacina se excreta por los riñones por filtración glomerular. Su filtración glomerular depende de la función renal y puede reducirse en pacientes con función renal deteriorada.
6. Excreción-vida-vida: la vida media de eliminación de la amikacina del cuerpo depende de la tasa de filtración glomerular y generalmente es de aproximadamente 2-3 horas en adultos con función renal normal.

Dosificación y administración

Método de aplicación

La amikacina generalmente se administra por vía intramuscular (IM) o por vía intravenosa (IV). La administración intravenosa puede ser una infusión continua o un bolo.

1. Inyección intramuscular (v/m):

   • Inyectado rápidamente en músculos profundos (por ejemplo, músculos glúteos) para minimizar la irritación del tejido y mejorar la absorción.

2. Administración intravenosa (IV):

   • Administración de bolo: la amikacina se puede administrar como un bolo lento durante 2-3 minutos.
   • Infusión: la solución de infusión se prepara diluyendo amikacina en 100-200 ml de un disolvente compatible (por ejemplo, solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%) y se administra durante 30-60 minutos.

Dosificación

La dosis de amikacina depende de la gravedad de la infección, la función renal y el peso del paciente. Las siguientes son recomendaciones generales:

1. Adultos y niños mayores de 1 mes:

   • Dosis habitual: 15 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 2-3 dosis iguales cada 8-12 horas.
   • Infecciones graves: la dosis se puede aumentar a 500 mg cada 8 horas, que no exceda de 1,5 g por día.

2. Recién nacidos (incluidos bebés prematuros):

   • Primeros 7 días de vida (si el intervalo entre el parto y el último período menstrual de la madre y LT; 40 semanas): 10 mg/kg cada 12 horas.
   • Después de la primera semana de vida: 7.5 mg/kg cada 12 horas.

Uso Amikacina durante el embarazo

El uso de amikacina (antibiótico de aminoglucósido) durante el embarazo debe basarse en indicaciones médicas estrictas y bajo la supervisión de un médico. El médico puede recetar amikacina cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Es importante considerar que los antibióticos de aminoglucósidos como la amikacina pueden pasar por la placenta y afectar el feto en desarrollo. Los estudios en animales han demostrado que los aminoglucósidos pueden causar anomalías congénitas y otros efectos adversos en el desarrollo fetal. Sin embargo, en pacientes humanos, los datos sobre la seguridad de la amikacina durante el embarazo son limitados.

Si se necesita amikacina para tratar una infección en una mujer embarazada, el médico debe evaluar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos. Si se prescribe la amikacina durante el embarazo, se recomienda un control fetal cuidadoso y el monitoreo de posibles efectos secundarios.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a los antibióticos de aminoglucósidos, incluida la amikacina, deben usar el medicamento con precaución o evitarlo por completo.
2. Deterioro renal: los pacientes con función renal deteriorada pueden experimentar la acumulación de amikacina en el cuerpo, lo que puede provocar efectos tóxicos. La dosis debe ajustarse dependiendo del grado de deterioro renal.
3. Enfermedades neuromusculares: el uso de amikacina puede ser peligroso para las personas con miastenia gravis (un trastorno de transmisión neuromuscular), ya que puede potenciar bloqueadores neuromusculares.
4. Embarazo y lactancia: la información sobre el uso de amikacina durante el embarazo es limitada. Por lo tanto, el uso de amikacina durante este período debe realizarse solo bajo indicaciones estrictas y bajo supervisión médica. También es necesario consultar a un médico sobre la posibilidad de usar amikacina durante la lactancia materna.
5. Acousticneuritis: cuando se usa aminoglucósidos, incluidos la amikacina, se puede desarrollar neuritis acústica, lo que resulta en la discapacidad auditiva. Esto es especialmente importante en pacientes con discapacidad auditiva.
6. La miastenia gravis: en la miastenia gravis, caracterizada por la transmisión neuromuscular deteriorada, el uso de amikacina puede potenciar los bloqueadores neuromusculares y empeorar los síntomas de la enfermedad.

Efectos secundarios Amikacina

1. Daño renal: la amikacina puede causar toxicidad renal, especialmente en pacientes con una predisposición a la insuficiencia renal. Esto puede manifestarse empeorando la función renal, el síndrome urinario de proteínas o la sangre en la orina.
2. Hearing Damage: Uno de los efectos secundarios más graves de la amikacina es el daño auditivo, incluida la pérdida auditiva o el tinnitus. Esto suele ser temporal, pero en casos raros puede ser permanente.
3. Balance y trastornos de coordinación: algunos pacientes pueden experimentar trastornos de mareos o equilibrio como resultado de la amikacina.
4. Reacciones alérgicas: incluyendo urticaria, prurito, erupción cutánea, hinchazón de los labios o la cara, angioedema y anafilaxia. En caso de signos de una reacción alérgica, busque atención médica inmediata.
5. Otros efectos secundarios: náuseas, vómitos también pueden ocurrir

Sobredosis

1. Disfunción renal: la sobredosis de amikacina puede causar efectos tóxicos en los riñones, lo que puede manifestarse como deterioro de la función renal, los trastornos del equilibrio de edema y electrolitos.
2. Complicaciones auditivas: la amikacina puede causar efectos tóxicos en el aparato vestibular y el nervio auditivo, lo que puede provocar pérdida de audición o mareos.
3. Neurotoxicidad: algunos pacientes pueden desarrollar síntomas de neurotoxicidad, como debilidad muscular, paresis, temblores o dolor en las extremidades.
4. Anemia y otro sangrado: pueden ocurrir complicaciones de la hematopoyesis como la anemia, la trombocitopenia y la leucopenia.
5. Síntomas comunes de sobredosis: esto puede incluir náuseas, vómitos, dolor de cabeza, convulsiones y debilidad general.

Interacciones con otras drogas

1. Otros antibióticos de aminoglucósidos: el uso combinado de amikacina con otros antibióticos de aminoglucósidos puede aumentar sus efectos tóxicos en los riñones y el oído.
2. Medicamentos nefrotóxicos: el uso de amikacina con otros medicamentos nefrotóxicos como la anfotericina B o la ciclosporina puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
3. Medicamentos neurotóxicos: el uso combinado de amikacina con fármacos que tienen efectos neurotóxicos, como bismuto, vincristina o anestésicos, pueden aumentar los efectos neurotóxicos.
4. MyOrelaxants: Amikacin puede aumentar los efectos de los fusiones milarelxantes de los myorelaxantes, como el pancuronio o el vecuronio.
5. Medicamentos que afectan la función renal: el uso de amikacina con medicamentos que afectan la función renal, como los diuréticos, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
6. Los medicamentos que aumentan los niveles de potasio en la sangre: el uso combinado de amikacina con fármacos que aumentan los niveles de potasio en la sangre, como la espironolactona o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACEIS), pueden provocar hiperquilemia.