Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) es un medicamento que pertenece a la clase de inhibidores de la aromatasa. Se utiliza en oncología, especialmente en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

El cáncer de mama puede ser sensible al estrógeno, una hormona sexual femenina que puede estimular el crecimiento de células cancerosas. Anastrozol actúa bloqueando la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos (hormonas sexuales masculinas) en estrógeno en los tejidos, como el tejido adiposo, que no han estado expuestos a la hormona. Esto reduce los niveles de estrógeno en el cuerpo de una mujer, lo que puede retardar el crecimiento y la propagación de células cancerosas sensibles al estrógeno.

Anastrozol generalmente se toma en forma de tabletas una vez al día. El médico determina el uso y la dosis según la situación específica del paciente y la naturaleza del cáncer de mama.

Es importante tener en cuenta que el anastrozol puede provocar efectos secundarios que incluyen dolor muscular, fatiga, dolor de cabeza, hipertensión, enrojecimiento de la piel y otros. Los pacientes deben comentar cualquier efecto secundario con su médico y garantizar un seguimiento médico regular durante el tratamiento.

Indicaciones Anastrozol

1. Cáncer de mama hormonosensible: Anastrozol se utiliza como parte del tratamiento integral del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas.
2. Prevención de la recurrencia: después de la extirpación quirúrgica de un tumor de mama (mamectomía), se puede usar anastrozol en algunas pacientes para reducir el riesgo de recurrencia del cáncer.
3. Prevención del cáncer de mama en mujeres con alto riesgo: en algunos casos, se puede recomendar anastrozol a mujeres con alto riesgo de desarrollar cáncer de mama para reducir la probabilidad de desarrollarlo.

Forma de liberación

Tabletas recubiertas: El anastrozol se encuentra disponible más comúnmente en tabletas orales de 1 mg. Esta es la dosis estándar que se utiliza para la administración diaria como parte de la terapia antihormonal para el cáncer de mama.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la aromatasa : La principal acción del anastrozol es inhibir la enzima aromatasa, que se encarga de convertir los andrógenos (como la testosterona) en estrógenos. Esto conduce a una disminución del nivel de estrógeno en la sangre.
2. Reducir los niveles de estrógeno : al inhibir la aromatasa, el anastrozol reduce el nivel de estrógeno circulante en el cuerpo. Esto es especialmente útil en los casos en los que los niveles elevados de estrógenos pueden ser la causa de determinadas enfermedades o complicaciones, como el cáncer de mama o los tumores dependientes de estrógenos.
3. Uso en Oncología : El anastrozol se usa ampliamente en el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas, especialmente en aquellas pacientes cuyos tumores tienen receptores de estrógeno positivos.
4. Uso ginecológico : el anastrozol a veces se usa para tratar ciertas afecciones ginecológicas asociadas con hiperestrogenemia o niveles altos de estrógeno.
5. Uso deportivo : el anastrozol a veces se usa en medicina deportiva para reducir los niveles de estrógeno en los hombres, especialmente cuando se usan esteroides anabólicos, lo que puede provocar un aumento de los niveles de estrógeno en el cuerpo.
6. Efectos secundarios : aunque el anastrozol generalmente se tolera bien, puede causar efectos secundarios como dolor de cabeza, hipertensión, dolor muscular, artralgia, dolor de huesos y mala salud ósea (especialmente en mujeres posmenopáusicas).

Farmacocinética

1. Absorción : Anastrozol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Generalmente se toma diariamente en forma de tabletas.
2. Distribución : Anastrozol tiene una alta afinidad por las proteínas del plasma sanguíneo (alrededor del 40%), especialmente por la albúmina. Penetra bien en los tejidos del cuerpo, incluidos los tumores de mama.
3. Metabolismo : el anastrozol se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos, incluidos hidroxianastrozol y triazolanastrozol. La principal vía de metabolismo es la hidroxilación del anillo aromático.
4. Excreción : El principal mecanismo de excreción de anastrozol y sus metabolitos es la excreción renal, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 10% de la dosis se excreta sin cambios por la orina.
5. Vida media : La vida media del anastrozol en plasma es de aproximadamente 50 horas. Esto significa que su concentración en el organismo disminuye a la mitad unas 50 horas después de la administración.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION

Anastrozol se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos. Se recomienda tomar el comprimido a la misma hora todos los días para mantener una concentración estable del principio activo en sangre.

• Los comprimidos deben tragarse enteros bebiendo suficiente agua.
• No se recomienda masticar ni triturar la tableta.

Dosis

La dosis estándar de anastrozol es de 1 mg una vez al día. A continuación se dan recomendaciones de dosificación para diferentes situaciones clínicas:

Cáncer de mama temprano

• Tome 1 mg una vez al día.
• El tratamiento habitual dura 5 años, pero puede ampliarse hasta 10 años según el criterio del médico y los factores de riesgo individuales.

Cáncer de mama diseminado

• Tome 1 mg una vez al día.
• El tratamiento continúa mientras haya una respuesta clínica positiva o hasta que haya signos de progresión de la enfermedad.

Prevención del cáncer de mama

• En algunos casos, se puede recetar anastrozol para prevenir el cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de padecer la enfermedad.
• Tome 1 mg una vez al día durante un período determinado por su médico.

Instrucciones especiales

• En insuficiencia renal: normalmente no es necesario ajustar la dosis.
• En insuficiencia hepática: se debe tener precaución al prescribir anastrozol, especialmente en formas graves de disfunción hepática.
• Sobredosis: Los casos de sobredosis son raros, pero si se presentan síntomas, es necesario un tratamiento sintomático.

Uso Anastrozol durante el embarazo

Está destinado únicamente para uso en mujeres posmenopáusicas y puede poner en peligro el embarazo si se usa durante el embarazo.

Estos son algunos de los riesgos potenciales del uso de anastrozol durante el embarazo:

1. Defectos de nacimiento: el uso de anastrozol durante el embarazo puede aumentar el riesgo de defectos de nacimiento en el feto.
2. Retraso fetal: el anastrozol puede afectar negativamente el desarrollo fetal y causar retraso fetal.
3. Aborto: el uso de anastrozol en el primer trimestre del embarazo puede aumentar el riesgo de aborto.
4. Riesgo de complicaciones maternas: El anastrozol también puede tener un impacto negativo en la salud de la madre durante el embarazo, provocando una serie de complicaciones.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : Las personas con hipersensibilidad conocida al anastrozol o a cualquiera de los ingredientes del medicamento deben evitar su uso.
2. Embarazo : El uso de anastrozol está contraindicado en mujeres embarazadas, ya que puede provocar anomalías congénitas en el feto. En las mujeres durante el tratamiento con anastrozol es necesario utilizar métodos anticonceptivos eficaces.
3. Lactancia : Tampoco se recomienda anastrozol durante la lactancia porque no se han estudiado sus efectos en el lactante.
4. Edad pediátrica : No se ha establecido la seguridad y eficacia de anastrozol en niños, por lo que no se recomienda para niños.
5. Elementos que requieren precaución : Los pacientes deben tener cuidado al operar maquinaria y participar en actividades que requieran mayor concentración, ya que anastrozol puede causar somnolencia o fatiga.
6. Enfermedades óseas y esqueléticas : en pacientes con osteoporosis u otras enfermedades óseas, anastrozol debe usarse con precaución porque puede empeorar la salud ósea.
7. Enfermedades cardíacas y vasculares : el anastrozol también puede aumentar el riesgo de complicaciones cardiovasculares, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardíacas y vasculares.

Efectos secundarios Anastrozol

1. Dolor muscular y articular: este es uno de los efectos secundarios más comunes del anastrozol. Los pacientes pueden experimentar dolor y malestar en los músculos y articulaciones.
2. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza mientras usan anastrozol.
3. Hipertensión: algunos pacientes pueden experimentar presión arterial alta.
4. Hipercolesterolemia: el aumento de los niveles de colesterol en sangre puede ser un efecto secundario del anastrozol.
5. Osteoporosis: el uso prolongado de anastrozol puede aumentar el riesgo de osteoporosis y fracturas óseas.
6. Fatiga rápida: algunos pacientes pueden experimentar fatiga y debilidad durante el tratamiento con anastrozol.
7. Ginecomastia: los hombres pueden experimentar agrandamiento de las glándulas mamarias.
8. Mayor riesgo de enfermedad cardiovascular: algunos pacientes, especialmente aquellos con predisposición, pueden experimentar problemas cardíacos y vasculares.
9. Trastornos psicoemocionales: Incluye depresión, ansiedad, alteraciones del sueño y otros síntomas psiquiátricos.
10. Sangrado vaginal: puede ocurrir en algunas pacientes.

Sobredosis

La información sobre la sobredosis de anastrozol es limitada, ya que los casos de sobredosis graves no suelen estar descritos en la literatura debido a la baja toxicidad del fármaco.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos que afectan al citocromo P450 : El anastrozol se metaboliza en el hígado con la participación de enzimas del sistema del citocromo P450, principalmente CYP3A4 y CYP2D6. Por lo tanto, los fármacos que inducen o inhiben estas enzimas pueden alterar la concentración sanguínea de anastrozol. Por ejemplo, los inhibidores de CYP3A4 (p. Ej., ketoconazol, itraconazol) pueden aumentar la concentración de anastrozol y los inductores (p. Ej., rifampicina, fenitoína) pueden disminuirla.
2. Medicamentos hiperestrogénicos: los medicamentos que contienen estrógenos (p. Ej., terapia hormonal o anticonceptivos) pueden reducir la eficacia del anastrozol porque entran en conflicto con su mecanismo de acción.
3. Fármacos hipoestrogénicos : los fármacos que pueden causar hipoestrogenismo (p. Ej., agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina o fármacos para la endometriosis) pueden aumentar el efecto del anastrozol.
4. Fármacos que afectan la hematopoyesis : algunos fármacos, como los citostáticos o los fármacos utilizados en el tratamiento del cáncer, pueden aumentar el riesgo de anemia cuando se utilizan junto con anastrozol.
5. Medicamentos que afectan el tejido óseo : los medicamentos que afectan la resorción o formación ósea (p. Ej., bisfosfonatos o raloxifeno) pueden mejorar el efecto del anastrozol en la prevención de la osteoporosis causada por su administración.