Antigrippin

Antigrippin es un medicamento combinado indicado para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe. Contiene tres componentes activos: paracetamol, maleato de clorfenamina y ácido ascórbico. Cada uno de estos componentes tiene una acción específica, lo que en conjunto proporciona un tratamiento integral.

1. Paracetamol:

   • Acción: Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Ayuda a reducir el dolor y la fiebre.
   • Mecanismo: Bloquea la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central, lo que reduce el dolor y baja la temperatura corporal.

2. Maleato de clorfenamina:

   • Acción: Un antihistamínico que elimina los síntomas de la alergia como secreción nasal, ojos llorosos y picazón.
   • Mecanismo: Bloquea los receptores H1 de histamina, lo que reduce la manifestación de reacciones alérgicas.

3. Ácido ascórbico (vitamina C):

   • Acción: Fortalece el sistema inmunológico, aumenta la resistencia del organismo a las infecciones, mejora la regeneración de los tejidos.
   • Mecanismo: Participa en procesos de óxido-reducción, síntesis de colágeno, metabolismo de carbohidratos y lípidos.

Indicaciones Antigrippina

Antigrippin se utiliza para aliviar los síntomas del resfriado y la gripe como:

• Dolor de cabeza.
• Temperatura elevada.
• Rinorrea.
• Dolor en músculos y articulaciones.
• Estornudos y ojos llorosos.

Forma de liberación

1. Comprimidos efervescentes:
   • Tabletas que se disuelven en agua para preparar una bebida.
   • Conveniente para una absorción rápida y efectiva de los ingredientes activos.
2. Polvo para preparación de solución:
   • Un polvo que se disuelve en agua para hacer una bebida.
   • También proporciona una rápida absorción y alivio de los síntomas.

Farmacodinámica

Paracetamol

• Mecanismo de acción: El paracetamol tiene un efecto analgésico y antipirético al bloquear la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC). Inhibe la enzima ciclooxigenasa (COX), lo que disminuye la formación de prostaglandinas, responsables del dolor y la inflamación.
• Efectos: Reduce la temperatura corporal y alivia el dolor durante resfriados y gripes.

Maleato de clorfenamina

• Mecanismo de acción: La clorfenamina es un antihistamínico que bloquea los receptores H1 de la histamina. Esto previene la acción de la histamina, mediadora de las reacciones alérgicas.
• Efectos: Reduce los síntomas de la alergia, como goteo nasal, estornudos, picazón en la nariz y los ojos, y lagrimeo. La clorfenamina también tiene un ligero efecto sedante, que puede ayudar a mejorar el sueño durante los resfriados.

Ácido ascórbico (vitamina C)

• Mecanismo de acción: El ácido ascórbico participa en numerosos procesos metabólicos. Es un importante antioxidante que protege las células del daño causado por los radicales libres. También desempeña un papel clave en la síntesis de colágeno, aumentando la resistencia y la integridad de las paredes y tejidos vasculares.
• Efectos: Fortalecimiento del sistema inmunológico, aumento de la resistencia del organismo a las infecciones, aceleración de los procesos de curación y restauración de tejidos.

Efecto sinérgico

La combinación de estos tres componentes permite que Antigrippin combata eficazmente una amplia gama de síntomas del resfriado y la gripe. El paracetamol reduce el dolor y la fiebre, la clorfenamina reduce las reacciones alérgicas y mejora el bienestar general, y el ácido ascórbico refuerza el sistema inmunitario y acelera la recuperación.

Este enfoque multicomponente ayuda a aliviar la condición del paciente y promueve una recuperación más rápida de los resfriados y la gripe.

Farmacocinética

Paracetamol

• Absorción: El paracetamol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 2 horas después de su administración.
• Distribución: Se distribuye uniformemente por los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna. La unión a proteínas plasmáticas es baja, entre el 10 % y el 25 %.
• Metabolismo: Se metaboliza en el hígado mediante conjugación con los ácidos glucurónico y sulfúrico. Menos del 5 % de la dosis se hidroxila para formar el metabolito activo, que posteriormente se conjuga con glutatión.
• Excreción: Se excreta por vía renal, principalmente en forma de metabolitos; aproximadamente el 3 % se excreta sin cambios. La vida media es de 1 a 4 horas.

Maleato de clorfenamina

• Absorción: La clorfenamina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 6 horas.
• Distribución: Penetra eficazmente en los tejidos, incluido el sistema nervioso central. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 70 %.
• Metabolismo: Se metaboliza en el hígado por desmetilación y oxidación. Los principales metabolitos son la desmetilclorfenamina y la dihidroxiclorfenamina.
• Excreción: Se excreta por vía renal en forma de metabolitos, sin cambios. La vida media es de 12 a 15 horas.

Ácido ascórbico

• Absorción: El ácido ascórbico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 2-3 horas.
• Distribución: Se distribuye por todos los tejidos del organismo, con altas concentraciones en las glándulas endocrinas, el hígado, los leucocitos y el cristalino. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 25%.
• Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a ácido dihidroascórbico y otros metabolitos.
• Excreción: Se excreta por vía renal, tanto inalterada como en forma de metabolitos. La vida media es de aproximadamente 16 días en dosis altas y de 3 a 4 horas en dosis normales.

Acción combinada

La combinación de paracetamol, clorfenamina y ácido ascórbico en Antigrippin proporciona un alivio rápido y eficaz de los síntomas del resfriado y la gripe. Cada sustancia complementa la acción de la otra, ayudando a mejorar el estado general del paciente y a acelerar la recuperación.

Dosificación y administración

Pastillas:

• Adultos y niños mayores de 15 años: 1 comprimido cada 4-6 horas según sea necesario. La dosis máxima diaria es de 4 gramos (8 comprimidos).
• Niños de 10 a 15 años: ½ a 1 comprimido cada 6 a 8 horas, según sea necesario. La dosis máxima diaria es de 2 gramos (4 comprimidos).
• Niños de 5 a 10 años: ½ comprimido cada 6-8 horas según sea necesario. La dosis máxima diaria es de 1 gramo (2 comprimidos).
• Niños de 3 a 5 años: ¼-½ comprimido cada 6-8 horas según sea necesario. La dosis máxima diaria es de 500 mg (1 comprimido).

Polvo para preparación de solución:

• Adultos y niños mayores de 15 años: 1-2 sobres 2-3 veces al día.
• Niños de 10 a 15 años: 1 sobre 2-3 veces al día.
• Para niños de 5 a 10 años: ½-1 sobre 2-3 veces al día.
• Para niños de 3 a 5 años: ½ sobre 2-3 veces al día.

Forma líquida (jarabe):

Las dosis del jarabe suelen indicarse en mililitros, no en miligramos. Siga las instrucciones del envase o las de su médico para determinar la dosis correcta en mililitros, según la edad del niño o las recomendaciones para adultos.

Spray para uso tópico:

• Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 pulverizaciones en cada fosa nasal 3-4 veces al día.
• Niños de 6 a 12 años: 1 pulverización en cada fosa nasal 3-4 veces al día.
• Niños de 3 a 6 años: 1 pulverización en cada fosa nasal 1-2 veces al día.

Uso Antigrippina durante el embarazo

1. Paracetamol (acetaminofén):

   • El paracetamol se usa ampliamente para tratar el dolor y la fiebre en mujeres embarazadas. Las investigaciones demuestran que se considera relativamente seguro cuando se toma en las dosis recomendadas. Sin embargo, algunos estudios han vinculado el uso prolongado de paracetamol durante el embarazo con un mayor riesgo de problemas de conducta y neurodesarrollo en niños, como el TDAH y los trastornos del espectro autista (Liew et al., 2014) (Thiele et al., 2015).

2. Maleato de clorfenamina:

   • La clorfenamina es un antihistamínico que se utiliza para reducir los síntomas de las alergias y el resfriado. Aunque existen datos limitados sobre su seguridad durante el embarazo, suele utilizarse en dosis bajas y se considera relativamente segura para uso a corto plazo. Sin embargo, el uso de antihistamínicos durante el primer trimestre requiere precaución debido a los posibles riesgos para el feto (Sun et al., 2006).

3. Ácido ascórbico:

   • El ácido ascórbico (vitamina C) es seguro durante el embarazo si se toma en las dosis recomendadas. Es importante para mantener un sistema inmunitario sano y no representa una amenaza para el feto (Garmonov y Salakhov, 2009).

Contraindicaciones

Contraindicaciones generales para todos los componentes

1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
2. Edad hasta 15 años (para formularios de autorización para adultos) o hasta 12 años (para formularios para niños), a menos que se indique lo contrario en las instrucciones.

Contraindicaciones asociadas al paracetamol

1. Enfermedad hepática grave (incluida insuficiencia hepática aguda).
2. Insuficiencia renal grave.
3. Hiperbilirrubinemia congénita (síndrome de Gilbert, síndrome de Dubin-Johnson, etc.).
4. Alcoholismo.
5. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Contraindicaciones asociadas al maleato de clorfenamina

1. Glaucoma de ángulo cerrado.
2. Hipertrofia prostática con retención urinaria.
3. Enfermedades cardiovasculares graves.
4. Úlcera péptica del estómago y duodeno en fase aguda.

Contraindicaciones asociadas al ácido ascórbico

1. Hiperoxaluria (aumento de la excreción de oxalatos en la orina).
2. Enfermedad renal grave.
3. Tromboflebitis y tendencia a la trombosis.
4. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (puede provocar anemia hemolítica).

Contraindicaciones adicionales

1. Embarazo y lactancia: No se recomienda el uso del medicamento sin consultar a un médico, ya que no se ha establecido la seguridad de su uso durante estos períodos.
2. Diabetes mellitus: Dado que el medicamento puede contener azúcar u otros edulcorantes, este factor debe tenerse en cuenta cuando se utiliza en pacientes con diabetes mellitus.

Efectos secundarios Antigrippina

Efectos secundarios comunes:

1. Somnolencia o mareos: particularmente común con fórmulas que contienen maleato de clorfenamina.
2. Boca seca: Debido a las propiedades anticolinérgicas de la clorfenamina.
3. Trastornos estomacales: pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea o indigestión.
4. Reacciones alérgicas: incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria o hinchazón de la cara, labios, lengua y garganta.

Relacionado con el paracetamol:

1. Daño hepático: si se excede la dosis recomendada de paracetamol, puede desarrollarse hepatotoxicidad, incluida insuficiencia hepática aguda.
2. Reacciones alérgicas: pueden incluir urticaria, picazón, erupción cutánea o angioedema.

Relacionado con el maleato de clorfenamina:

1. Somnolencia y disminución del estado de alerta: estos efectos pueden provocar un deterioro de la coordinación motora y de los tiempos de reacción.
2. Estenosis uretral: Posible empeoramiento del curso de los cuadros disúricos en hombres con hipertrofia prostática.

Relacionado con el ácido ascórbico:

1. Trastornos estomacales: Incluyen náuseas, vómitos, acidez estomacal o diarrea, especialmente con dosis altas.
2. Cálculos renales: El uso prolongado y/o excesivo de vitamina C puede aumentar el riesgo de cálculos renales en algunas personas.

Sobredosis

1. Síntomas del paracetamol:

   • Náuseas.
   • Vómitos.
   • Dolor de estómago.
   • Pérdida de apetito.
   • Somnolencia o debilidad.
   • Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre (según los resultados de las pruebas).
   • Daño hepático, incluida insuficiencia hepática aguda (en casos graves).

2. Síntomas del maleato de clorfenamina:

   • Modorra.
   • Visión borrosa.
   • Boca seca.
   • Bajar la presión arterial.
   • Taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca).

3. Síntomas del ácido ascórbico:

   • Aumento de la acidez del jugo gástrico.
   • Diarrea.
   • Riesgo de cálculos renales (con uso prolongado y/o excesivo).

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que contienen paracetamol:

   • Tomar varios medicamentos que contengan paracetamol al mismo tiempo puede provocar una sobredosis y daño hepático.
   • Es especialmente importante tener esto en cuenta cuando se toman analgésicos, medicamentos para el dolor de cabeza o antipiréticos al mismo tiempo.

2. Medicamentos que tienen efecto hepatotóxico:

   • El uso combinado de Antigrippin con otros medicamentos que pueden dañar el hígado puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos hepatotóxicos.
   • Estos medicamentos pueden incluir ciertos antibióticos, medicamentos antivirales y medicamentos utilizados para tratar las convulsiones.

3. Medicamentos que tienen efecto sedante:

   • Antigrippin contiene clorfenamina, que tiene un efecto sedante. El uso combinado con otros medicamentos que también tienen efecto sedante (p. ej., somníferos, tranquilizantes, antidepresivos) puede potenciar este efecto y provocar mayor somnolencia e inhibición.

4. Medicamentos que tienen acción anticolinérgica:

   • El maleato de clorfenamina, presente en Antigrippin, posee propiedades anticolinérgicas. Su uso combinado con otros fármacos con efectos anticolinérgicos (p. ej., analgésicos y antihistamínicos) puede aumentar estos efectos, como sequedad bucal, estreñimiento y retención urinaria.

5. Medicamentos que afectan el sistema circulatorio:

   • El maleato de clorfenamina puede aumentar el efecto hipotensor de los fármacos antihipertensivos y también puede aumentar la taquicardia causada por las aminas simpaticomiméticas.

6. Preparaciones que contienen vitamina C:

   • El uso prolongado y/o excesivo de medicamentos que contienen vitamina C junto con Antigrippin puede aumentar el riesgo de cálculos renales.