Antigripina

La antigripina es un fármaco combinado destinado al tratamiento sintomático de los resfriados y la gripe. Contiene tres ingredientes activos: paracetamol, maleato de clorfenamina y ácido ascórbico. Cada uno de estos componentes tiene su propia acción específica, que en conjunto proporciona un tratamiento integral.

1. Paracetamol:

   • Acción: Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Ayuda a reducir el dolor y la fiebre.
   • Mecanismo: bloquea la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central, lo que reduce el dolor y disminuye la temperatura corporal.

2. Maleato de clorfenamina:

   • Acción: Antihistamínico que elimina los síntomas de alergia como secreción nasal, lagrimeo, picor.
   • Mecanismo: bloquea los receptores de histamina H1, lo que reduce la aparición de reacciones alérgicas.

3. Ácido ascórbico (vitamina C):

   • Acción: Fortalece el sistema inmunológico, aumenta la resistencia del organismo a las infecciones, mejora la regeneración de los tejidos.
   • Mecanismo: Participa en procesos redox, síntesis de colágeno, metabolismo de carbohidratos y lípidos.

Indicaciones Antigripina

La antigripina se utiliza para aliviar los síntomas del resfriado y la gripe, como:

• Dolores de cabeza.
• Fiebre.
• Secreción nasal.
• Dolor muscular y articular.
• Estornudos y ojos llorosos.

Forma de liberación

1. Tabletas efervescentes:
   • Tabletas que se disuelven en agua para producir una bebida.
   • Conveniente para una absorción rápida y eficaz de los componentes activos.
2. Polvo para preparar la solución:
   • Polvo que se disuelve en agua para producir una bebida.
   • También proporciona una rápida absorción y alivio de los síntomas.

Farmacodinámica

Paracetamol

• Mecanismo de acción: el paracetamol tiene un efecto analgésico (analgésico) y antipirético, bloqueando la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC). Inhibe la enzima ciclooxigenasa (COX), lo que provoca una disminución en la formación de prostaglandinas, responsables del dolor y la inflamación.
• Efectos: Reducir la temperatura corporal y aliviar el dolor causado por resfriados y gripe.

Maleato de clorfenamina

• Mecanismo de acción: la clorfenamina es un antihistamínico que bloquea los receptores H1 de histamina. Esto previene la acción de la histamina, que es un mediador de reacciones alérgicas.
• Efectos: Reducción de los síntomas de alergia como secreción nasal, estornudos, picazón en la nariz y los ojos, ojos llorosos. La clorfenamina también tiene un efecto sedante leve, que puede ayudar a mejorar el sueño durante los resfriados.

Ácido ascórbico (vitamina C)

• Mecanismo de acción: el ácido ascórbico participa en numerosos procesos metabólicos. Es un importante antioxidante que protege las células del daño de los radicales libres. También desempeña un papel clave en la síntesis de colágeno, aumentando la fuerza y la integridad de las paredes y los tejidos vasculares.
• Efectos: Fortalece el sistema inmunológico, aumenta la resistencia del organismo a las infecciones, acelera los procesos de curación y restauración de los tejidos.

Efecto sinérgico

La combinación de estos tres componentes permite a Antigrippin combatir eficazmente una amplia gama de síntomas del resfriado y la gripe. El paracetamol reduce el dolor y la fiebre, la clorfenamina reduce los síntomas alérgicos y mejora el bienestar general, y el ácido ascórbico apoya el sistema inmunológico y acelera la recuperación.

Este enfoque de múltiples componentes puede aliviar la condición del paciente y promover una recuperación más rápida de los resfriados y la gripe.

Farmacocinética

Paracetamol

• Absorción: el paracetamol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 2 horas después de la administración.
• Distribución: Se distribuye uniformemente por los tejidos, penetra la barrera placentaria y pasa a la leche materna. La unión a las proteínas plasmáticas es baja: alrededor del 10-25 %.
• Metabolismo: Metabolizado en el hígado por conjugación con ácidos glucurónico y sulfúrico. Menos del 5 % de la dosis sufre hidroxilación para formar un metabolito activo, que luego se conjuga con glutatión.
• Excreción: Excretada por los riñones, principalmente en forma de metabolitos; alrededor del 3% se excreta sin cambios. La vida media es de 1 a 4 horas.

Maleato de clorfenamina

• Absorción: la clorfenamina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas después de 2 a 6 horas.
• Distribución: Penetra bien en los tejidos, incluido el sistema nervioso central. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 70%.
• Metabolismo: Metabolizado en el hígado por desmetilación y oxidación. Los principales metabolitos son la desmetilclorfenamina y la dihidroxiclorfenamina.
• Excreción: Se excreta por los riñones en forma de metabolitos y sin cambios. La vida media es de 12 a 15 horas.

Ácido ascórbico

• Absorción: El ácido ascórbico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 2-3 horas.
• Distribución: Distribuido por todos los tejidos del cuerpo, con altas concentraciones en las glándulas endocrinas, el hígado, los leucocitos y el cristalino del ojo. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 25 %.
• Metabolismo: Metabolizado en el hígado en ácido dihidroascórbico y otros metabolitos.
• Excreción: Se excreta por los riñones, tanto sin cambios como en forma de metabolitos. La vida media es de aproximadamente 16 días en dosis altas y de 3 a 4 horas en dosis normales.

Acción combinada

La combinación de paracetamol, clorfenamina y ácido ascórbico en Antigrippin proporciona un alivio rápido y eficaz de los síntomas del resfriado y la gripe. Cada una de las sustancias complementa la acción de las demás, ayudando a mejorar el estado general del paciente y acelerar el proceso de curación.

Dosificación y administración

Tabletas:

• Adultos y niños mayores de 15 años: 1 comprimido cada 4-6 horas según sea necesario. La dosis máxima diaria es de 4 gramos (8 comprimidos).
• Niños de 10 a 15 años: ½-1 comprimido cada 6-8 horas según necesidad. La dosis máxima diaria es de 2 gramos (4 comprimidos).
• Niños de 5 a 10 años: ½ comprimido cada 6-8 horas según necesidad. La dosis máxima diaria es de 1 gramo (2 comprimidos).
• Niños de 3 a 5 años: ¼-½ comprimido cada 6-8 horas según necesidad. La dosis máxima diaria es de 500 mg (1 comprimido).

Polvo para preparar la solución:

• Adultos y niños mayores de 15 años: 1-2 sobres 2-3 veces al día.
• Niños de 10 a 15 años: 1 sobre 2-3 veces al día.
• Niños de 5 a 10 años: ½-1 sobre 2-3 veces al día.
• Niños de 3 a 5 años: ½ sobre 2-3 veces al día.

Forma líquida (jarabe):

La dosis de jarabe generalmente se indica en mililitros, no en miligramos. Siga las instrucciones del paquete o las instrucciones de su médico para determinar la dosis correcta en mililitros según la edad de su hijo o las recomendaciones de un adulto.

Aerosol tópico:

• Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 pulverizaciones en cada fosa nasal 3-4 veces al día.
• Niños de 6 a 12 años: 1 pulverización en cada fosa nasal 3-4 veces al día.
• Niños de 3 a 6 años: 1 pulverización en cada fosa nasal 1-2 veces al día.

Uso Antigripina durante el embarazo

1. Paracetamol (acetaminofén):

   • El paracetamol se usa ampliamente para tratar el dolor y la fiebre en mujeres embarazadas. Las investigaciones muestran que se considera relativamente seguro cuando se toma en las dosis recomendadas. Sin embargo, algunos estudios han relacionado el uso prolongado de paracetamol durante el embarazo con un mayor riesgo de trastornos del comportamiento y del neurodesarrollo en los niños, como el TDAH y el trastorno del espectro autista (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Maleato de clorfenamina:

   • La clorfenamina es un antihistamínico que se usa para reducir los síntomas de alergia y resfriado. Aunque hay datos limitados sobre su seguridad durante el embarazo, generalmente se usa en dosis pequeñas y se considera relativamente seguro para uso a corto plazo. Sin embargo, el uso de antihistamínicos en el primer trimestre requiere precaución debido a posibles riesgos para el feto (Sun et al., 2006).

3. Ácido ascórbico:

   • El ácido ascórbico (vitamina C) es seguro de usar durante el embarazo en las dosis recomendadas. Es importante para mantener la salud del sistema inmunológico y no representa una amenaza para el feto (Garmonov & Salakhov, 2009).

Contraindicaciones

Contraindicaciones generales de todos los componentes

1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco.
2. Edad hasta 15 años (para formularios de autorización para adultos) o hasta 12 años (para formularios para niños), a menos que se especifique lo contrario en las instrucciones.

Contraindicaciones asociadas al paracetamol

1. Enfermedades hepáticas graves (incluida insuficiencia hepática aguda).
2. Insuficiencia renal grave.
3. Hiperbilirrubinemia congénita (síndromes de Gilbert, Dabin-Johnson, etc.).
4. Alcoholismo.
5. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Contraindicaciones asociadas al maleato de clorfenamina

1. Glaucoma de ángulo cerrado.
2. Hipertrofia prostática con retención urinaria.
3. Enfermedades cardiovasculares graves.
4. Úlcera péptica de estómago y duodeno en fase aguda.

Contraindicaciones asociadas al ácido ascórbico

1. Hiperoxaluria (aumento de la excreción de oxalatos en la orina).
2. Enfermedad renal grave.
3. Tromboflebitis y tendencia a la trombosis.
4. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (puede provocar anemia hemolítica).

Contraindicaciones adicionales

1. Embarazo y lactancia: No se recomienda el uso del medicamento sin consultar a un médico, ya que no se ha establecido la seguridad de su uso durante estos períodos.
2. Diabetes mellitus: dado que el medicamento puede contener azúcar u otros edulcorantes, este factor debe tenerse en cuenta cuando se utiliza en pacientes con diabetes mellitus.

Efectos secundarios Antigripina

Efectos secundarios comunes:

1. Somnolencia o mareos: se observan especialmente cuando se utilizan fórmulas que contienen maleato de clorfenamina.
2. Sequedad de boca: Debido a las propiedades anticolinérgicas de la clorfenamina.
3. Trastornos estomacales: pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea o indigestión.
4. Reacciones alérgicas: pueden incluir erupción cutánea, picazón, urticaria o hinchazón de la cara, labios, lengua y garganta.

Relacionado con el paracetamol:

1. Daño hepático: si se excede la dosis recomendada de paracetamol, puede producirse hepatotoxicidad, incluida insuficiencia hepática aguda.
2. Reacciones alérgicas: pueden incluir urticaria, picazón, erupción cutánea o angioedema.

Relacionado con maleato de clorfenamina:

1. Somnolencia y disminución del estado de alerta: estos efectos pueden provocar una coordinación deficiente y un tiempo de reacción deficiente.
2. Estenosis uretral: puede empeorar las condiciones urinarias en hombres con hipertrofia prostática.

Relacionado con el ácido ascórbico:

1. Trastornos estomacales: pueden incluir náuseas, vómitos, acidez de estómago o diarrea, especialmente con dosis altas.
2. Cálculos renales: el uso prolongado y/o excesivo de vitamina C puede aumentar el riesgo de cálculos renales en algunas personas.

Sobredosis

1. Síntomas del paracetamol:

   • Náuseas.
   • Vómitos.
   • Dolor de estómago.
   • Pérdida de apetito.
   • Somnolencia o debilidad.
   • Aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre (según los resultados de las pruebas).
   • Daño hepático, incluida insuficiencia hepática aguda (en casos graves).

2. Síntomas del maleato de clorfenamina:

   • Somnolencia.
   • Visión borrosa.
   • Boca seca.
   • Reducir la presión arterial.
   • Taquicardia (aumento del ritmo cardíaco).

3. Síntomas del ácido ascórbico:

   • Aumento de la acidez del jugo gástrico.
   • Diarrea.
   • Riesgo de cálculos renales (con uso prolongado y/o excesivo).

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que contienen paracetamol:

   • El uso simultáneo de varios medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una sobredosis y daño hepático.
   • Es especialmente importante tener esto en cuenta cuando se toman medicamentos para el dolor, los dolores de cabeza o antipiréticos al mismo tiempo.

2. Medicamentos que tienen efectos hepatotóxicos:

   • El uso concomitante de Antigrippin con otros medicamentos que pueden dañar el hígado puede aumentar el riesgo de desarrollar efectos hepatotóxicos.
   • Estos medicamentos pueden incluir algunos antibióticos, antivirales y medicamentos para las convulsiones.

3. Medicamentos que tienen efecto sedante:

   • Antigrippin contiene clorfenamina, que tiene un efecto sedante. El uso concomitante con otros fármacos que también tienen un efecto sedante (por ejemplo, hipnóticos, sedantes, antidepresivos) puede potenciar este efecto y provocar un aumento de la somnolencia y el letargo.

4. Medicamentos que tienen efectos anticolinérgicos:

   • El maleato de clorfenamina contenido en Antigrippin tiene propiedades anticolinérgicas. El uso concomitante con otros medicamentos con efectos anticolinérgicos (p. Ej., analgésicos, antihistamínicos) puede aumentar estos efectos, como sequedad de boca, estreñimiento y retención urinaria.

5. Medicamentos que afectan al sistema circulatorio:

   • El maleato de clorfenamina puede potenciar el efecto hipotensor de los fármacos antihipertensivos, así como mejorar la taquicardia causada por las aminas simpaticomiméticas.

6. Preparados que contienen vitamina C:

   • El uso prolongado y/o excesivo de medicamentos que contienen vitamina C junto con Antigrippin puede aumentar el riesgo de cálculos renales.