Aprobado

Aprovel es el nombre comercial de un fármaco cuyo principal principio activo es el irbesartán. Irbesartán pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) o bloqueadores de los receptores de angiotensina. Se utiliza para tratar la hipertensión (presión arterial alta) y para proteger los riñones en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 acompañada de proteínas en la orina (microalbuminuria) para prevenir la progresión de la enfermedad renal crónica.

Irbesartán actúa bloqueando la acción de la angiotensina II, que es una potente hormona vasoconstrictora. Al bloquear los receptores de angiotensina, irbesartán dilata los vasos sanguíneos y reduce la resistencia vascular, lo que conduce a una disminución de la presión arterial. También puede ayudar a reducir el estrés sobre los riñones y protegerlos del daño asociado con la hipertensión y la diabetes.

Indicaciones Aprobado

• Hipertensión: Aprovel se utiliza para reducir la presión arterial alta en pacientes adultos. Esto puede ayudar a prevenir complicaciones asociadas con la presión arterial alta, como derrames cerebrales, ataques cardíacos y daños renales.
• Enfermedad renal crónica en pacientes con diabetes tipo 2: Aprovel se puede recetar para proteger los riñones y reducir la progresión de la enfermedad renal crónica en pacientes con diabetes tipo 2, especialmente aquellos que tienen microalbuminuria (la presencia de proteínas en la orina)..
• Insuficiencia cardíaca: en algunos casos, Aprovel se puede utilizar para tratar la insuficiencia cardíaca en pacientes, especialmente si no pueden tolerar los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o si los IECA no son lo suficientemente eficaces.

Forma de liberación

Aprovel se produce a menudo en forma de comprimidos para administración oral. Las tabletas pueden tener diferentes dosis, lo que le permite seleccionar la dosis óptima según las necesidades individuales del paciente.

Farmacodinámica

• Bloqueo de los receptores de angiotensina II: Irbesartán se une a los receptores de angiotensina II en los tejidos vasculares y otros órganos, interfiriendo con los efectos de esta hormona. La angiotensina II generalmente causa vasoconstricción, aumenta la presión arterial y también estimula la liberación de aldosterona, lo que conduce a la retención de sodio y agua. El bloqueo de los receptores de angiotensina II con irbesartán provoca vasodilatación y disminución de la presión arterial.
• Resistencia vascular periférica reducida: dado que irbesartán bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II, esto conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica, lo que a su vez ayuda a reducir la presión arterial.
• Reducción de la carga de trabajo del corazón: al reducir la presión arterial y la resistencia vascular periférica, irbesartán reduce la carga de trabajo del corazón, lo que puede ser beneficioso para los pacientes con insuficiencia cardíaca.
• Protección renal: Irbesartán puede tener un efecto protector sobre los riñones, especialmente en pacientes con diabetes, al prevenir la progresión de las proteínas en la orina (microalbuminuria) y preservar la función renal.

Farmacocinética

• Absorción: Irbesartán generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones sanguíneas máximas generalmente se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración.
• Biodisponibilidad: la biodisponibilidad de irbesartán después de la administración oral es aproximadamente del 60 al 80 % de la dosis.
• Metabolismo: Irbesartán sufre un extenso metabolismo en el hígado, donde sufre oxidación y glucuronidación. Los principales metabolitos son irbesartán-2-O-glucurónido y irbesartán-3-carboximetil éter.
• Unión a proteínas: aproximadamente el 90-95 % del irbesartán se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
• Distribución: El volumen de distribución de irbesartán es de aproximadamente 53-93 litros. Penetra bien en los tejidos, incluidos los riñones, el hígado y el corazón.
• Excreción: Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta sin cambios a través de los riñones y el resto a través de los intestinos. La vida media plasmática de irbesartán es de aproximadamente 11 a 15 horas.
• Efecto de los alimentos: los alimentos no tienen un efecto clínicamente significativo sobre la absorción de irbesartán, por lo que el medicamento se puede tomar independientemente de las comidas.

Dosificación y administración

1. Hipertensión:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 150 mg una vez al día.
   • Si es necesaria una reducción adicional de la presión arterial, la dosis se puede aumentar al máximo, que suele ser 300 mg una vez al día.
   • En pacientes con hipertensión moderada a grave y diabetes mellitus, se recomienda comenzar con una dosis de 300 mg.

2. Diabetes mellitus con microalbuminuria:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 150 mg una vez al día.
   • Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 300 mg al día.

3. Insuficiencia cardíaca:

   • La dosis inicial para adultos suele ser de 75 mg una vez al día.
   • Si se tolera bien, la dosis se puede aumentar a 150 mg y luego a 300 mg por día dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Por lo general, irbesartán se toma una vez al día, independientemente de las comidas. El comprimido debe tragarse entero con agua.

Uso Aprobado durante el embarazo

• Fetotoxicidad:

  • Los estudios indican que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y los antagonistas de los receptores de angiotensina II pueden causar fetotoxicidad cuando se usan en el segundo y tercer trimestre del embarazo. Se han notificado casos de exencefalia y agenesia renal unilateral en fetos de mujeres que tomaron irbesartán durante el embarazo (Boix et al., 2005).

• Resultados negativos del embarazo:

  • Un estudio que examinó el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el embarazo encontró que el uso prolongado de estos medicamentos se asocia con un alto riesgo de resultados adversos en el embarazo, incluido el retraso en el desarrollo de las extremidades y el aborto espontáneo (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efecto sobre el feto:

  • El uso de irbesartán antes de la concepción y en las primeras etapas del embarazo puede provocar un retraso en el crecimiento fetal y un mayor riesgo de resultados adversos. En un caso, a una mujer que tomaba irbesartán se le diagnosticó un feto con síndrome de Turner y retraso en el desarrollo de las extremidades (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad: el medicamento está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida al irbesartán o cualquiera de los componentes del medicamento. Esto puede manifestarse como reacciones alérgicas, como erupción cutánea, picazón, hinchazón facial o dificultad para respirar.
• Embarazo: El uso de Aprovel está contraindicado durante el embarazo, especialmente en el segundo y tercer trimestre, ya que esto puede provocar el desarrollo de trastornos graves en el feto, como disminución de la función renal, hipoplasia del cráneo y región posterior de el cerebro.
• Lactancia: Aprovel se excreta en la leche materna, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
• Coagulación de la sangre: el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con trastornos hemorrágicos o en pacientes que reciben anticoagulantes.
• Hipotensión sintomática: el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con hipotensión grave, ya que irbesartán puede causar una disminución de la presión arterial.
• Insuficiencia cardíaca: Aprovel debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente aquellos con insuficiencia renal concomitante.
• Combinación con Alskept (alfa-lisinopril): El uso combinado de Aprovel y Alskept está contraindicado debido al riesgo de efectos hipotensivos.

Efectos secundarios Aprobado

• Reducción de la presión arterial: este es uno de los efectos típicos del medicamento. En casos raros, esto puede causar hipotensión (presión arterial baja grave), especialmente en pacientes con hipovolemia grave (nivel bajo de líquidos corporales), lo que puede provocar mareos o desmayos.
• Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza mientras toman Aprovel.
• Mareos y somnolencia: Esto también se aplica a posibles efectos secundarios, especialmente al inicio del tratamiento o al cambiar la dosis.
• Hiperpotasemia: en casos raros, Aprovel puede provocar un aumento de los niveles de potasio en la sangre, lo que puede ser peligroso, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o cuando toman otros medicamentos que también pueden aumentar los niveles de potasio.
• Reacciones alérgicas: incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria, hinchazón facial o dificultad para respirar. Si se produce algún signo de alergia, debe dejar de tomar Aprovel y consultar a un médico.
• Niveles elevados de urea y creatinina en sangre: esto puede ocurrir en algunos pacientes, especialmente aquellos con insuficiencia renal.
• Dolor muscular o articular: esto también puede ser un efecto secundario de Aprovel.

Sobredosis

• Disminución grave de la presión arterial, que puede provocar mareos y desmayos.
• Somnolencia, somnolencia y sensación general de debilidad.
• También son posibles arritmias cardíacas o trastornos respiratorios.

Interacciones con otras drogas

• Medicamentos que aumentan el riesgo de hipercalemia: Aprovel puede aumentar los niveles de potasio en sangre cuando se toma concomitantemente con diuréticos ahorradores de potasio (p. Ej., espironolactona, amilorida), suplementos de potasio u otros medicamentos que también pueden aumentar los niveles de potasio.
• Otros medicamentos antihipertensivos: el uso combinado de Aprovel con otros medicamentos antihipertensivos, como diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas del calcio o betabloqueantes, puede provocar un mayor efecto hipotensor.
• Medicamentos que aumentan el riesgo de hipotensión: el uso combinado de Aprovel con El alcohol, los antidepresivos, los sedantes o los hipnóticos pueden potenciar el efecto hipotensor y aumentar el riesgo de hipotensión ortostática (disminución de la presión arterial con los cambios de posición corporal).
• Litio: Irbesartán puede reducir el aclaramiento de litio, lo que puede provocar un aumento de los niveles de litio en sangre y efectos tóxicos.
• Fármacos nefrotóxicos: Irbesartán puede aumentar la nefrotoxicidad de algunos fármacos, especialmente los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y los fármacos metabolizados por el riñón.