Aspirina

La aspirina (la sustancia química activa es el ácido acetilsalicílico) es un conocido fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se ha utilizado en medicina desde finales del siglo XIX. La aspirina tiene propiedades antipiréticas, analgésicas (analgésicas) y antiinflamatorias, y es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo.

Propiedades farmacológicas

1. Acción antiinflamatoria : la aspirina reduce la inflamación bloqueando la producción de prostaglandinas, sustancias que desempeñan un papel clave en el desarrollo de la inflamación, el dolor y la fiebre en el organismo. Esto se logra inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX), necesaria para la síntesis de prostaglandinas.
2. Acción Analgésica : Eficaz para dolores leves a moderados como dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor muscular, dolor menstrual y otros tipos de dolores.
3. Acción antipirética : la aspirina es eficaz para reducir la fiebre al afectar el centro hipotalámico de termorregulación, dilatar los vasos periféricos y aumentar la sudoración.

Utilización

• Como analgésico : para reducir el dolor de diversas etiologías.
• Como antipirético : para reducir la temperatura corporal elevada.
• Como antiagregante : se utilizan dosis bajas de aspirina para prevenir los coágulos sanguíneos, lo que resulta útil en la prevención del infarto de miocardio y del ictus. La aspirina previene la agregación plaquetaria (la unión de las plaquetas sanguíneas), reduciendo así el riesgo de trombosis.

Indicaciones Aspirina.

1. Acción analgésica (analgésico) :

   • Tratamiento de dolores de cabeza, incluida la migraña.
   • Reducción del dolor de muelas, dolores musculares y articulares.
   • Reducción del dolor menstrual.

2. Acción antipirética (antipirético) :

   • Reducción de la temperatura corporal elevada asociada a resfriados y otras enfermedades infecciosas.

3. Acción antiinflamatoria :

   • Uso en diversas enfermedades inflamatorias como artritis reumatoide y osteoartritis.
   • Tratamiento de procesos inflamatorios, por ejemplo tendinitis o bursitis.

4. Acción antiagregante :

   • Prevención de trombosis y embolia, incluida la reducción del riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en personas con alto riesgo de desarrollarlos.
   • Prevención del infarto de miocardio recurrente y trombosis postoperatoria.
   • Como agente profiláctico del tromboembolismo y del ictus isquémico.

5. Otros usos específicos :

   • Tratamiento del síndrome de Kawasaki, una enfermedad que afecta los vasos sanguíneos en los niños.
   • Prevención del colorrectal

Forma de liberación

1. Pastillas

• Tabletas regulares : esta es la forma más común y contiene de 100 a 500 mg de ácido acetilsalicílico. Las tabletas se toman por vía oral y están destinadas a aliviar el dolor, reducir la fiebre o como antiagregantes.
• Tabletas masticables : contienen aspirina en dosis más pequeñas, a menudo alrededor de 81 mg, y se usan principalmente para prevenir ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares. La forma masticable acelera el inicio de acción del fármaco.
• Comprimidos recubiertos (enterosolubles) : El recubrimiento evita que la aspirina se descomponga en el ambiente ácido del estómago, reduciendo el riesgo de irritación y acción ulcerogénica en el tracto gastrointestinal. Estas tabletas ya se disuelven en el intestino.

2. Cápsulas

• Cápsulas líquidas : Estas cápsulas contienen aspirina en forma líquida, lo que permite que se absorba más rápido y alivie los síntomas más rápidamente.

3. Polvos

• Solución en polvo : La aspirina en polvo se puede disolver en agua para ingesta oral. Esta forma es especialmente conveniente para quienes tienen dificultades para tragar tabletas.

4. Supositorios rectales

• Supositorios : Se utilizan para administrar aspirina por vía rectal, que puede ser necesaria para los vómitos u otras afecciones en las que no es posible la administración oral.

5. Tabletas efervescentes (efervescentes)

• Comprimidos efervescentes : Comprimidos que se disuelven en agua para formar una bebida efervescente. Esta forma mejora la absorción de la aspirina y reduce sus efectos negativos en el tracto gastrointestinal.

Farmacodinámica

1. Acción antiagregante :

   • La aspirina inhibe irreversiblemente la enzima ciclooxigenasa (COX), que es esencial para la síntesis de tromboxanos y prostaglandinas.
   • La inhibición de la COX-1 conduce a una disminución en la formación de tromboxano A2 en las plaquetas, lo que reduce su capacidad de agregación y reduce el riesgo de coágulos sanguíneos. Esta propiedad se utiliza para la prevención y el tratamiento de enfermedades coronarias y otras enfermedades vasculares.

2. Acciones analgésicas y antipiréticas :

   • La aspirina también inhibe la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel clave en la inflamación, el dolor y la fiebre.
   • La reducción del nivel de prostaglandinas en el sistema nervioso central y en el foco de inflamación conduce a una disminución de la sensibilidad al dolor y a la normalización de la temperatura corporal en condiciones febriles.

3. Acción antiinflamatoria :

   • La aspirina reduce la gravedad de la inflamación al bloquear la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, que intervienen en el desarrollo de la inflamación y provocan enrojecimiento, hinchazón y dolor.
   • La eficacia de la aspirina como agente antiinflamatorio la hace adecuada para el tratamiento de afecciones como la artritis reumatoide y la osteoartritis.

4. Otros efectos :

   • La aspirina puede aumentar los niveles de urea en sangre al disminuir el flujo sanguíneo a través de los riñones, lo cual es el resultado de la inhibición de las prostaglandinas que mantienen un flujo sanguíneo adecuado.
   • También puede irritar la mucosa gástrica, provocando gastritis y úlceras pépticas debido al bloqueo de las prostaglandinas protectoras en el estómago.

Farmacocinética

1. La aspirina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, y las formas de tabletas efervescentes, gránulos en suspensión y tabletas de rápida disolución muestran tasas de absorción más rápidas que otras formas (Kanani, Voelker y Gatoulis, 2015) .
2. Después de la absorción, el ASC se convierte rápidamente en ácido salicílico (SA), su metabolito activo. La conversión ocurre predominantemente durante el primer paso por el hígado Brune, 1974) .
3. Los parámetros farmacocinéticos como la concentración plasmática máxima (Cmax) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) varían significativamente según la formulación utilizada, lo que afecta el inicio y la duración de la acción Kanani, Voelker y Gatoulis, 2015) .
4. En ciertas poblaciones, como los pacientes con gastrectomía, la aspirina muestra un aclaramiento sistémico reducido y una vida media prolongada, lo que enfatiza la necesidad de ajustar la dosis para estos individuos Mineshita, Fukami y Ooi, 1984) .
5. Los factores genéticos pueden influir en la farmacocinética y la farmacodinamia de la aspirina, afectando su eficacia como agente antiagregante. Las variantes en genes relacionados con las ciclooxigenasas y las glicoproteínas se asocian con diferencias en los efectos antiagregantes de la aspirina (Würtz, Kristensen, Hvas y Grove, 2012).

Dosificación y administración

Acción analgésica y antipirética:

• Dosis para adultos : generalmente de 500 mg a 1000 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario y según los síntomas. No debe exceder los 4000 mg por día.
• Posología para niños : El uso de aspirina en niños para tratar los síntomas del resfriado o la fiebre puede ser peligroso y está asociado con el riesgo de síndrome de Reye. La dosis debe ser controlada de cerca por un médico.

Prevención de enfermedades cardiovasculares:

• Dosis : aspirina en dosis bajas, generalmente de 75 mg a 325 mg por día. La dosis generalmente aceptada para la prevención de ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares es de 81 mg por día (tableta de dosis baja).

Prevención y tratamiento de la enfermedad coronaria:

• Dosis : 75-325 mg al día, según recomendación del médico.

Prevención del cáncer colorrectal:

• Dosis para adultos : Se pueden recomendar dosis bajas (generalmente 81-325 mg al día) para algunos pacientes con alto riesgo de cáncer colorrectal, pero solo bajo la supervisión de un médico.

Métodos de admisión:

• La aspirina debe tomarse con las comidas o después de las comidas con abundante agua para minimizar la irritación gastrointestinal.
• Los comprimidos recubiertos de Enterosolubil están diseñados para reducir la irritación gástrica, por lo que no deben romperse ni masticarse.

Precauciones importantes:

• Se debe evitar el alcohol al tomar aspirina, ya que puede aumentar el riesgo de hemorragia estomacal.
• La aspirina puede interactuar con otros medicamentos, incluidos el ibuprofeno, la warfarina, algunos antidepresivos y muchos otros, por lo que debes consultar con tu médico antes de comenzar a tomarla.
• La aspirina no se recomienda para personas con úlceras pépticas, asma o trastornos hemorrágicos sin consultar primero a un médico.

Uso Aspirina. durante el embarazo

Efecto sobre el embarazo:

1. Primer trimestre:

   • Algunos estudios sugieren una posible asociación entre el uso de aspirina en el primer trimestre y un mayor riesgo de defectos congénitos como defectos cardíacos y paladar hendido, aunque la evidencia puede ser contradictoria. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de aspirina en el primer trimestre a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos.

2. Segundo trimestre:

   • Se puede permitir el uso de aspirina en dosis bajas para determinados fines médicos, como la prevención de la preeclampsia, pero sólo bajo supervisión médica.

3. Tercer trimestre:

   • El uso de aspirina es particularmente peligroso debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterial del feto, lo que puede provocar graves problemas circulatorios en el recién nacido.
   • La aspirina también puede aumentar el riesgo de sangrado tanto en la madre como en el feto, disminuir la contractilidad uterina, lo que puede provocar un parto prolongado y aumentar la probabilidad de sangrado en el período posparto.

El uso de aspirina para la prevención de la preeclampsia:

• A veces se prescribe aspirina en dosis bajas (60 a 150 mg al día) a mujeres embarazadas para prevenir la preeclampsia, una afección caracterizada por presión arterial alta y proteínas en la orina. Esto es especialmente importante para las mujeres con alto riesgo de desarrollar esta afección.
• Se recomienda comenzar a tomarlo a partir de la semana 12 de gestación (segundo trimestre) y continuar hasta el parto, pero sólo después de un examen minucioso y bajo estricta supervisión médica.

Contraindicaciones

1. Alergia a la aspirina u otros AINE (antiinflamatorios no esteroides) :

   • Las personas con una reacción alérgica a la aspirina u otros medicamentos del grupo de los AINE deben evitar la aspirina. La alergia puede manifestarse como broncoespasmo, angioedema, urticaria o anafilaxia.

2. La enfermedad de úlcera péptica :

   • La aspirina puede agravar la afección provocando hemorragia o perforación del tracto gastrointestinal. Inhibe la producción de prostaglandinas, que protegen la mucosa gástrica.

3. Trastornos hemorrágicos :

   • Como antiagregante, la aspirina aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que su uso está contraindicado en afecciones como la hemofilia o la deficiencia de vitamina K.

4. Asma asociada al uso de AINE :

   • Algunas personas con asma pueden experimentar un aumento de los síntomas al tomar aspirina u otros AINE, lo que se conoce como "asma inducida por aspirina".

5. Enfermedad renal grave :

   • La aspirina puede empeorar la insuficiencia renal al reducir el flujo sanguíneo a través de los riñones, lo cual es importante para su función.

6. Enfermedad hepática grave :

   • En caso de disfunción hepática grave, el uso de aspirina puede provocar un mayor deterioro de la afección.

7. Embarazo (especialmente el tercer trimestre) :

   • La aspirina puede provocar el cierre del conducto arterial fetal, un aumento del sangrado durante el parto, retraso del parto y otros efectos graves.

8. Periodo de lactancia :

   • La aspirina puede excretarse con la leche materna y tener efectos adversos en el bebé.

9. Niños menores de 12 años :

   • El uso de aspirina en niños para infecciones virales se asocia con el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye, una afección poco común pero peligrosa que puede causar daño hepático y cerebral grave.

Efectos secundarios Aspirina.

1. Sistema digestivo : la aspirina puede causar irritación gastrointestinal, incluyendo gastritis, úlceras e incluso sangrado. Estos riesgos aumentan con dosis más altas y con el uso a largo plazo (Li et al., 2020).
2. Reacciones alérgicas : la aspirina puede causar una variedad de reacciones alérgicas que incluyen erupción cutánea, angioedema y broncoespasmo, especialmente en personas con asma o con urticaria crónica (Stevenson, 1984).
3. Insuficiencia renal : el uso prolongado de aspirina puede afectar la función renal, provocando insuficiencia renal, especialmente en pacientes con enfermedad renal existente o en pacientes de edad avanzada (Karsh, 1990).
4. Interacción con otros fármacos : la aspirina puede interactuar con anticoagulantes, sulfonilureas, diuréticos, metotrexato y antiácidos, que pueden potenciar sus efectos o aumentar el riesgo de efectos secundarios (Karsh, 1990).
5. Toxicidad en el SNC : altas dosis de aspirina pueden provocar efectos tóxicos en el sistema nervioso central, manifestados por tinnitus (zumbidos en los oídos), mareos e incluso convulsiones (Ingelfinger, 1974).

Sobredosis

Síntomas de una sobredosis de aspirina:

1. Sobredosis de leve a moderada :

   • Dolor de cabeza
   • Mareo
   • tinnitus ( tinnitus )
   • Náuseas y vómitos
   • Confusión de conciencia
   • Hiperventilación (respiración aumentada y rápida)

2. Sobredosis grave :

   • Desequilibrio ácido-base severo : desequilibrio electrolítico y acidosis.
   • Hipertermia (temperatura corporal alta)
   • Taquipnea.
   • Taquicardia (latidos cardíacos rápidos).
   • Con el
   • Convulsiones
   • Nefrotoxicidad : insuficiencia renal por efectos tóxicos en los riñones.
   • Alcalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica.
   • Trastornos electrolíticos como hipopotasemia (niveles bajos de potasio en sangre).
   • Diátesis hemorrágica : aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismos de acción tóxica:

La aspirina en dosis altas altera el funcionamiento normal de las mitocondrias celulares y la homeostasis ácido-base, lo que conduce a acidosis metabólica. La aspirina también inhibe irreversiblemente la enzima ciclooxigenasa, lo que conduce a una disminución de la síntesis de prostaglandinas protectoras y a una mayor formación de lactato y pirógenos en el cuerpo en dosis tóxicas.

Tratamiento de la sobredosis de aspirina:

1. Tratamiento sintomático :

   • Ensuring airway patency, maintaining breathing and circulation.
   • Corrección del equilibrio electrolítico y ácido-base.

2. Procedimientos médicos :

   • Lavado gástrico para eliminar la aspirina no absorbida (especialmente si la ingestión fue hace menos de 2 a 4 horas).
   • Carbón activado para reducir la absorción de aspirina en el tracto gastrointestinal.
   • Diuresis alcalina forzada para acelerar la excreción de aspirina.
   • Hemodiálisis en casos de intoxicación grave para eliminar rápidamente la aspirina de la sangre.

3. Mantener una hidratación normal para mantener una función renal adecuada y prevenir el desarrollo de insuficiencia renal.

Prevención de sobredosis:

• Cumplimiento estricto de las dosis recomendadas.
• Evite tomar aspirina al mismo tiempo que otros AINE o alcohol, ya que puede aumentar sus efectos secundarios.
• Consulte con su médico antes de comenzar a tomar aspirina, especialmente en personas con enfermedades crónicas o que toman múltiples medicamentos.

Interacciones con otras drogas

1. Anticoagulantes : la administración conjunta de aspirina con anticoagulantes (p. Ej., warfarina) aumenta el riesgo de hemorragia debido a la mejora sinérgica de los efectos antitrombóticos (Karsh, 1990).
2. Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) : los AINE como el ibuprofeno o el naproxeno pueden reducir los efectos cardioprotectores de la aspirina al competir por la unión a la ciclooxigenasa-1 en las plaquetas, reduciendo potencialmente su efecto antiagregante (Russo, Petrucci y Rocca, 2016).
3. Inhibidores de la ECA : la aspirina puede reducir la eficacia de los inhibidores de la ECA (p. Ej., enalapril) debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por parte de la aspirina, que es necesaria para la acción vasodilatadora completa de los inhibidores de la ECA (Spaulding et al., 1998).
4. Diuréticos : La coadministración de aspirina con diuréticos puede reducir sus efectos diuréticos y antihipertensivos, debido también a la interacción con las prostaglandinas (Karsh, 1990).
5. Inhibidores de la reabsorción de serotonina (ISRS) : la aspirina en combinación con ISRS puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal debido al sinergismo en sus efectos sobre las plaquetas (Russo, Petrucci y Rocca, 2016).
6. Metotrexato : la aspirina puede aumentar la toxicidad del metotrexato al retrasar su excreción mediante la competencia por la secreción de los túbulos en los riñones (Hayes, 1981).