Aspirina

La aspirina (el químico activo es el ácido acetilsalicílico) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo bien conocido (AINE) que se ha utilizado en medicina desde finales del siglo XIX. La aspirina tiene propiedades antipiréticas, analgésicas (alivio) y antiinflamatorias, y es uno de los medicamentos más utilizados del mundo.

Propiedades farmacológicas

1. Acción antiinflamatoria: la aspirina reduce la inflamación al bloquear la producción de prostaglandinas, sustancias que juegan un papel clave en el desarrollo de la inflamación, el dolor y la fiebre en el cuerpo. Esto se logra inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (Cox), que es necesaria para la síntesis de prostaglandinas.
2. Acción analgésica: efectiva para dolor leve a moderado, como dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor muscular, dolor menstrual y otros tipos de dolor.
3. Acción antipirética: la aspirina es efectiva para reducir la fiebre al afectar el centro hipotalámico de la termorregulación, dilatar los vasos periféricos y aumentar la sudoración.

Utilización

• Como analgésico: para reducir el dolor de varias etiologías.
• Como antipirético: para reducir la alta temperatura corporal.
• ASAN Antiaggregante: se usan dosis bajas de aspirina para prevenir los coágulos sanguíneos, lo cual es útil en la prevención del infarto y el accidente cerebrovascular. La aspirina previene la agregación plaquetaria (pegado de plaquetas sanguíneas), reduciendo así el riesgo de trombosis.

Indicaciones Aspirina.

1. Acción analgésica (analgésico):

   • Tratamiento de dolores de cabeza, incluida la migraña.
   • Reducción del dolor de muelas, el dolor muscular y articular.
   • Reducción del dolor menstrual.

2. Acción antipirética (antipirética):

   • Reducción de la alta temperatura corporal asociada con resfriados y otras enfermedades infecciosas.

3. Acción antiinflamatoria:

   • Uso en diversas enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide y la osteoartritis.
   • Tratamiento de procesos inflamatorios, p. Tendinitis o bursitis.

4. Acción Antiageggregante:

   • Prevención de la trombosis y la embolia, incluida la reducción del riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en individuos con alto riesgo de desarrollarlos.
   • Prevención de infarto de miocardio recurrente y trombosis postoperatoria.
   • Como agente profiláctico para el tromboembolismo y el accidente cerebrovascular isquémico.

5. Otros usos específicos:

   • Tratamiento del síndrome de Kawasaki, una enfermedad que afecta los vasos sanguíneos en los niños.
   • Prevención del colorrectal

Forma de liberación

1. Píldoras

• Tabletas regulares: esta es la forma más común, que contiene 100 a 500 mg de ácido acetilsalicílico. Las tabletas se toman por vía oral y están destinadas a aliviar el dolor, reducir la fiebre o como antiagregante.
• Tabletas masticables: estos contienen aspirina en una dosis más pequeña, a menudo alrededor de 81 mg, y se usan principalmente para evitar ataques cardíacos o golpes. La forma masticable acelera el inicio de la acción de la droga.
• Recubiertos (enterosoluble): el recubrimiento evita que la aspirina se descomponga en el entorno ácido del estómago, reduciendo el riesgo de irritación y acción ulcerogénica en el tracto gastrointestinal. Tales tabletas se disuelven ya en el intestino.

2. Cápsulas

• Cápsulas líquidas: estas cápsulas contienen aspirina en forma líquida, lo que permite que se absorba más rápido y alivie los síntomas más rápidamente.

3. Powders

• Powders de solución: la aspirina en el polvo se puede disolver en agua para la ingesta oral. Este formulario es especialmente conveniente para aquellos que tienen dificultades para tragar tabletas.

4. Supositorios rectales

• Supositorios: se utiliza para administrar aspirina rectalmente, lo que puede ser necesario para vómitos u otras condiciones donde la administración oral no es posible.

5. Tabletas efervescentes (efervescentes)

• Tabletas efervescentes: tabletas que se disuelven en agua para formar bebida antefervescente. Esta forma mejora la absorción de aspirina y reduce sus efectos negativos en el tracto gastrointestinal.

Farmacodinámica

1. Acción Antiageggregante:

   • La aspirina inhibe irreversiblemente la enzima ciclooxigenasa (Cox), que es esencial para la síntesis de tromboxanos y prostaglandinas.
   • La inhibición de COX-1 conduce a una disminución en la formación de tromboxano A2 en las plaquetas, lo que reduce su capacidad para agregar y reduce el riesgo de coágulos sanguíneos. Esta propiedad se utiliza para la prevención y el tratamiento de la enfermedad coronaria y otras enfermedades vasculares.

2. Acciones analgésicas y antipiréticas:

   • La aspirina también inhibe la síntesis de prostaglandinas, que juegan un papel clave en la inflamación, el dolor y la fiebre.
   • La reducción del nivel de prostaglandinas en el sistema nervioso central y en el enfoque de la inflamación conduce a una disminución en la sensibilidad del dolor y la normalización de la temperatura corporal en condiciones febriles.

3. Acción antiinflamatoria:

   • La aspirina reduce la gravedad de la inflamación al bloquear la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, que están involucrados en el desarrollo de la inflamación, causando enrojecimiento, hinchazón y dolor.
   • La efectividad de la aspirina como agente antiinflamatorio lo hace adecuado para tratar afecciones como la artritis reumatoide y la osteoartritis.

4. Otros efectos:

   • La aspirina puede aumentar los niveles de urea en la sangre disminuyendo el flujo sanguíneo a través de los riñones, que es el resultado de inhibir las prostaglandinas que mantienen el flujo sanguíneo adecuado.
   • También puede irritar la mucosa gástrica, lo que conduce a la gastritis y las úlceras pépticas debido al bloqueo de las prostaglandinas protectores en el estómago.

Farmacocinética

1. La aspirina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, con formas de tabletas efervescentes, gránulos en suspensión y tabletas de disolución rápida que muestran tasas de absorción más rápidas que otras formas (Kanani, Voelker y Amp; Gatoulis, 2015).
2. Después de la absorción, ASC se convierte rápidamente en ácido salicílico (SA), su metabolito activo. La conversión ocurre predominantemente durante el primer pasaje a través del hígado (Brune, 1974).
3. Los parámetros farmacocinéticos, como la concentración plasmática máxima (CMAX) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) varían significativamente dependiendo de la formulación utilizada, lo que afecta el inicio y la duración de la acción (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
4. En ciertas poblaciones, como los pacientes con gastrectomía, la aspirina muestra una eliminación sistémica reducida y la vida media prolongada, enfatizando la necesidad de ajuste de dosis para estos individuos (Mineshita, Fukami y amp; Ooi, 1984)
5. Los factores genéticos pueden influir en la farmacocinética y la farmacodinámica de la aspirina, lo que afecta su eficacia como agente antiagregante. Las variantes en los genes relacionados con las ciclooxigenasas y las glucoproteínas están asociadas con diferencias en los efectos antiagregantes de la aspirina (Würtz, Kristensen, HVAS y AMP; Grove, 2012).

Dosificación y administración

Acción analgésica y antipirética:

• Dosis para adultos: generalmente de 500 mg a 1000 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario y dependiendo de los síntomas. No debe exceder los 4000 mg por día.
• Dosis para niños: el uso de aspirina en los niños para tratar los síntomas de resfriado o fiebre puede ser peligroso y se asocia con un riesgo de síndrome de Reye. La dosis debe ser monitoreada de cerca por un médico.

Prevención de la enfermedad cardiovascular:

• Dosis: dosis bajas de aspirina, generalmente de 75 mg a 325 mg por día. La dosis generalmente aceptada para la prevención del ataque cardíaco o el accidente cerebrovascular es de 81 mg por día (tableta de dosis baja).

Prevención y tratamiento de la enfermedad coronaria:

• Dosis: 75-325 mg diariamente, dependiendo de la recomendación del médico.

Prevención del cáncer colorrectal:

• Dosis para adultos: se pueden recomendar dosis bajas (generalmente 81-325 mg diarias) para algunos pacientes con alto riesgo de cáncer colorrectal, pero solo bajo la supervisión de un médico.

Métodos de admisión:

• La aspirina debe tomarse con comidas o después de las comidas con mucha agua para minimizar la irritación gastrointestinal.
• Las tabletas recubiertas de enterosolubil están diseñadas para reducir la irritación gástrica, por lo que no deben romperse ni masticarse.

Precauciones importantes:

• Se debe evitar el alcohol al tomar aspirina, ya que puede aumentar el riesgo de sangrado del estómago.
• La aspirina puede interactuar con otros medicamentos, incluidos ibuprofeno, warfarina, algunos antidepresivos y muchos otros, por lo que debe consultar con su médico antes de comenzar a tomarlo.
• La aspirina no se recomienda para personas con úlceras pépticas, asma o trastornos hemorrágicos sin consultar primero a un médico.

Uso Aspirina. durante el embarazo

Efecto sobre el embarazo:

1. Primer trimestre:

   • Algunos estudios sugieren una posible asociación entre el uso de aspirina en el primer trimestre y un mayor riesgo de defectos de nacimiento, como defectos cardíacos y paladar hendido, aunque la evidencia puede ser mixta. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de aspirina en el primer trimestre a menos que los beneficios potenciales superen los riesgos.

2. Segundo trimestre:

   • Se puede permitir el uso de la aspirina de dosis bajas para ciertos propósitos médicos, como la prevención de la preeclampsia, pero solo bajo supervisión médica.

3. Tercer trimestre:

   • El uso de aspirina es particularmente peligroso debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterial en el feto, lo que puede conducir a problemas circulatorios graves en el recién nacido.
   • La aspirina también puede aumentar el riesgo de sangrado tanto en la madre como en el feto, disminuir la contractilidad uterina, lo que puede provocar un parto prolongado y aumentar la probabilidad de sangrado en el período posparto.

El uso de la aspirina para la prevención de la preeclampsia:

• La aspirina baja en dosis (60-150 mg al día) a veces se prescribe a las mujeres embarazadas para prevenir la preeclampsia, una condición caracterizada por la presión arterial alta y la proteína en la orina. Esto es especialmente importante para las mujeres con alto riesgo de desarrollar esta afección.
• Se recomienda comenzar a tomarlo desde la duodécima semana de gestación (segundo trimestre) y continuar hasta el parto, pero solo después de un examen exhaustivo y bajo una estricta supervisión médica.

Contraindicaciones

1. Alergia a la aspirina u otros AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos):

   • Las personas con una reacción alérgica a la aspirina u otras drogas del grupo de AINE deben evitar la aspirina. La alergia puede manifestarse como broncoespasmo, angioedema, urticaria o anafilaxia.

2. Enfermedad del péptículador:

   • La aspirina puede agravar la condición al causar sangrado o perforación del tracto gastrointestinal. Inhibe la producción de prostaglandinas, que protegen la mucosa gástrica.

3. Trastornos hemorrágicos:

   • Como antiagregante, la aspirina aumenta el riesgo de sangrado, lo que hace que su uso sea contraindicado en condiciones como la hemofilia o la deficiencia de vitamina K.

4. Asma asociado con el uso de AINE:

   • Algunas personas con asma pueden experimentar un aumento en los síntomas al tomar aspirina u otros AINE, conocidos como "asma inducida por aspirina".

5. Enfermedad renal severa:

   • La aspirina puede empeorar la insuficiencia renal al reducir el flujo sanguíneo a través de los riñones, lo cual es importante para su función.

6. Enfermedad hepática grave:

   • En la disfunción hepática severa, el uso de aspirina puede causar un mayor deterioro de la afección.

7. Embarazo (especialmente el tercer trimestre):

   • La aspirina puede causar el cierre del conducto arterial fetal, un mayor hemorragia durante el parto, el trabajo retrasado y otros efectos graves.

8. Período de lactancia:

   • La aspirina puede excretarse con la leche materna y puede tener efectos adversos en el bebé.

9. Niños menores de 12 años:

   • El uso de aspirina en niños para infecciones virales se asocia con el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye, una condición rara pero peligrosa que puede causar daño severo hepático y cerebro.

Efectos secundarios Aspirina.

1. Sistema digestivo: la aspirina puede causar irritación gastrointestinal, como gastritis, úlceras e incluso sangrado. Estos riesgos aumentan con dosis más altas y con un uso a largo plazo (Li et al., 2020).
2. Reacciones alérgicas: la aspirina puede causar una variedad de reacciones alérgicas que incluyen erupción cutánea, angioedema y broncoespasmo, especialmente en personas con asma o aquellas con urticaria crónica (Stevenson, 1984).
3. Deterioro renal: el uso prolongado de aspirina puede afectar la función renal, causando insuficiencia renal, especialmente en pacientes con enfermedad renal existente o en pacientes de edad avanzada (Karsh, 1990).
4. Interacción con otros medicamentos: la aspirina puede interactuar con anticoagulantes, sulfonilureas, diuréticos, metotrexato y antiácidos, lo que puede mejorar sus efectos o aumentar el riesgo de efectos secundarios (Karsh, 1990).
5. Toxicidad del SNC: las altas dosis de aspirina pueden causar efectos tóxicos en el sistema nervioso central, manifestado por tinnitus (sonando en los oídos), mareos e incluso convulsiones (Ingelfinger, 1974).

Sobredosis

Síntomas de sobredosis de aspirina:

1. Sobredosis leve a moderada:

   • Dolor de cabeza
   • Mareo
   • Tinnitus (tinnitus)
   • Náuseas y vómitos
   • Confusión de la conciencia
   • Hiperventilación (respiración rápida y aumentada)

2. Sobredosis severa:

   • Upbalance ácido severo: desequilibrio electrolítico y acidosis.
   • Hipertermia (alta temperatura corporal)
   • TACHYPNEA.
   • Taquicardia (latido rápido).
   • Coma
   • Incursiones
   • Nefrotoxicidad: insuficiencia renal debido a efectos tóxicos en los riñones.
   • Alkalosis respiratoria seguida de acidosis metabólica.
   • Trastornos de electrolitos como la hipocalemia (bajos niveles de potasio en sangre).
   • Diátesis hemorrágica: mayor riesgo de sangrado.

Mecanismos de acción tóxica:

La aspirina en dosis altas interrumpe el funcionamiento normal de las mitocondrias celulares y la homeostasis ácida-base, lo que conduce a la acidosis metabólica. La aspirina también inhibe irreversiblemente la enzima ciclooxigenasa, lo que conduce a una disminución de la síntesis de prostaglandinas protectoras y una mayor formación de lactato y pirógenos en el cuerpo a dosis tóxicas.

Tratamiento de la sobredosis de aspirina:

1. Tratamiento sintomático:

   • Garantizar la permeabilidad de las vías respiratorias, manteniendo la respiración y la circulación.
   • Corrección de electrolitos y equilibrio ácido-base.

2. Procedimientos médicos:

   • Lavado gástrico para eliminar la aspirina no absorbida (especialmente si la ingestión era menos de 2-4 horas).
   • Carbón activado para reducir la absorción de aspirina del tracto gastrointestinal.
   • La diuresis alcalina forzada para acelerar la excreción de aspirina.
   • La hemodiálisis en casos de envenenamiento severo para eliminar rápidamente la aspirina de la sangre.

3. Mantener la hidratación normal para mantener una función renal adecuada y evitar el desarrollo de insuficiencia renal.

Prevención de sobredosis:

• Adherencia estricta a las dosis recomendadas.
• Evite tomar aspirina simultáneamente con otros AINE o alcohol, lo que puede aumentar sus efectos secundarios.
• Consulte con su médico antes de comenzar la aspirina, especialmente en personas con afecciones crónicas o tomando múltiples medicamentos.

Interacciones con otras drogas

1. Anicoagulantes: la administración conjunta de aspirina con anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) aumenta el riesgo de sangrado debido a la mejora sinérgica de los efectos antitrombóticos (Karsh, 1990).
2. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): los AINE como el ibuprofeno o el naproxeno pueden reducir los efectos cardioprotectores de la aspirina al competir por la unión a la ciclooxigenasa-1 en las plaquetas, lo que potencialmente reduce su efecto antiagregante (Russo, Petrucci y AMP; ROCCA, 2016).
3. Inhibidores de la ECA: la aspirina puede reducir la efectividad de los inhibidores de la ECA (por ejemplo, enalapril) debido a la inhibición de la aspirina de la síntesis de prostaglandina, que es necesaria para la acción vasodilatoria completa de los inhibidores de la ECA (Spaulding et al., 1998).
4. Diuréticos: la administración conjunta de aspirina con diuréticos puede reducir sus efectos diuréticos y antihipertensivos, también debido a la interacción con las prostaglandinas (Karsh, 1990).
5. Inhibidores de reabsorción de serotonina (ISRS): la aspirina en combinación con ISRS puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal debido a la sinergia en sus efectos sobre las plaquetas (Russo, Petrucci y AMP; Rocca, 2016).
6. Metotrexato: la aspirina puede aumentar la toxicidad del metotrexato al retrasar su excreción a través de la competencia por la secreción del túbulo en los riñones (Hayes, 1981).