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Azaleptin
Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones Azaleptin
Indicaciones para el uso de Azaleptin es el tratamiento de formas crónicas, y además formas agudas de síndrome esquizofrénico, síndromes maníacos y psicosis de tipo maníaco-depresivo.
Además, el medicamento puede usarse en caso de agitación psicomotora o en estados psicóticos que se desarrollan como resultado de la sobreexcitación.
En algunos casos, se puede prescribir a pacientes que tienen resistencia a otros neurolépticos.
Forma de liberación
Producido en forma de tabletas. En un vaso o botella de polímero con una tapa contiene 50 tabletas. Un paquete contiene 1 de tales botellas.
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Farmacodinámica
Azaleptina tiene diferencias con los antipsicóticos estándar. Después de usar clozapina, no hubo desarrollo de síntomas de catalepsia y supresión del comportamiento estándar, provocado por la introducción de apomorfina o anfetamina en el cuerpo.
La azaleptina actúa como un bloqueador débil de D1-3, así como como receptores D5, y además, afecta en gran medida a los receptores de tipo D4. El principio activo del fármaco tiene potentes propiedades adrenolíticas, anticolinérgicas y antihistamínicas, y también suprime la reacción de activación y tiene propiedades antiserotonérgicas moderadas.
En condiciones de ensayos clínicos, Azaleptina tiene un efecto sedante rápido y pronunciado, y además tiene un potente efecto antipsicótico. La última propiedad del medicamento también se observa en pacientes con síndrome esquizofrénico, que son resistentes al tratamiento con otros medicamentos. En tales casos, la droga actúa eficazmente tanto en presencia de síntomas esquizofrénicos productivos como en presencia de prolapsos.
Después de usar drogas, se describe una dinámica positiva en pacientes con trastornos cognitivos. Además, en las personas que sufren esquizofrenia y reciben tratamiento con Azaleptin, la frecuencia de intentos de suicidio y suicidio es marcadamente reducida (en comparación con los pacientes que no toman el medicamento). Los datos epidemiológicos muestran que la frecuencia de tales intentos con clozapina disminuyó> 7 veces en relación con los pacientes que no fueron tratados con Azaleptina.
El medicamento casi no tiene efecto sobre los índices de prolactina y, en general, es bien tolerado. El uso de clozapina solo ocasionalmente condujo al desarrollo de reacciones adversas graves en los pacientes.
Farmacocinética
Azaleptin se absorbe rápidamente en el intestino. La concentración activa máxima alcanza 2.5 horas más tarde. Los índices de equilibrio de concentración en el plasma sanguíneo se establecen entre el 8º y el 10º día de tratamiento. El índice de biodisponibilidad de la clozapina es aproximadamente del 27-60%. Su acumulación ocurre dentro de los órganos parenquimatosos (en los pulmones, y además de los riñones en el hígado). Alrededor del 95% del ingrediente activo se sintetiza con la proteína dentro del plasma.
El metabolismo de la clozapina se lleva a cabo en el hígado. En el proceso, se forman productos de decaimiento de bajo nivel o inactivos.
La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los riñones, alrededor del 35% se excreta junto con la bilis. La vida media dura de 4 a 12 horas después de una dosis única de medicamento (75 mg) o de 4 a 66 horas en el caso de un medicamento a una dosis de 100 mg 2 veces al día.
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Dosificación y administración
Azaleptin se usa por vía oral. Por lo general, se toma después de una comida. La dosis diaria generalmente se divide en 2-3 dosis. Para el tratamiento de mantenimiento en la cantidad de no más de 50 mg de medicamento, la dosis diaria se prescribe con una sola dosis (por la noche). La duración del curso de tratamiento, así como el tamaño de la dosis, están determinados exclusivamente por el médico.
Para los adultos, el medicamento generalmente se receta en una dosis única de 50-200 mg. La selección de la dosis se produce individualmente, y comienza con 25-100 mg, con un aumento gradual en el tamaño hasta el efecto deseado del fármaco. La dosis generalmente se aumenta durante 1-2 semanas (25-50 mg por día).
Se permite que un día tome no más de 600 mg de la droga.
Cuando se logra la mejora en la salud del paciente, las dosis de soporte deben cambiarse. En promedio, la dosis de mantenimiento por día es de 150-200 mg. Algunas veces esta cifra puede ser menor: para 25-100 mg de la droga.
Los pacientes que tienen una forma fácil de la patología, y aparte de esto las personas mayores o personas con problemas de peso de la masa, así como en caso de trastornos en el corazón o el riñón y en la patología vascular cerebral - no se puede asignar más de 200 mg por día.
Es necesario cancelar la medicación reduciendo gradualmente la dosis.
Uso Azaleptin durante el embarazo
Azaleptin tiene prohibido recetar durante el embarazo. Cuando se trata con clozapina, las mujeres en edad reproductiva deben usar anticonceptivos confiables.
Durante el período de lactancia, no se recomienda tomar el medicamento. Se puede designar solo después de consultar con el médico tratante, y también después de la abolición de la lactancia materna.
Contraindicaciones
Entre las principales contraindicaciones:
- La droga está prohibida para pacientes que son hipersensibles a la sustancia activa o elementos auxiliares de la droga;
- No es posible su uso en el tratamiento de pacientes que tienen un historial de posibles cambios en los recuentos sanguíneos (especialmente cuando están asociados con el uso de fármacos neurolépticos o tricíclicos);
- tienen prohibido el uso en el curso del tratamiento de pacientes que sufren de psicosis tóxica (incluidos los alcohólica), patologías del sistema cardiovascular en la forma severa (así como los síntomas de la insuficiencia cardíaca y trastornos de los procesos circulatorios), miastenia gravis, y además de la enfermedad, hepática o renal con perturbaciones en el funcionamiento de estos organismos ;
- está contraindicado tomar Azaleptina y en presencia de epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática y, además de atonía intestinal o infecciones;
- la medicina también está prohibida para los niños.
Durante el tratamiento con el uso de Azaleptin, está prohibido conducir un automóvil y también utilizar maquinaria que pueda representar un peligro potencial para la vida y la salud.
Efectos secundarios Azaleptin
Básicamente, los pacientes toleran bien la azaleptina. Pero en el caso de tomar el medicamento en una dosis diaria de más de 450 mg, la probabilidad de efectos secundarios aumenta.
Entre las posibles reacciones secundarias:
- órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de eosinofilia, granulocitopenia y leucocitosis de origen desconocido. Además, puede desarrollarse agranulocitosis, que puede prevenirse mediante un control constante de los recuentos sanguíneos (durante las primeras 18 semanas de tratamiento, todos los días y luego a intervalos largos). Si el paciente tiene una agranulocitosis, es necesario cancelar la toma de la droga y transferirla a terapia intensiva;
- cuerpos de NA: la aparición de dolores de cabeza o mareos, somnolencia o fatiga severa, trastornos extrapiramidales (en su mayoría débilmente expresado) o trastornos de termorregulación de alojamiento, así como la transpiración. Además, birdism o hyperthermia. Hay una sola aparición de temblores de miembros, acatisia, rigidez y además de esta forma maligna de síndrome neuroléptico;
- órganos del sistema digestivo: la aparición de vómitos o trastornos de las heces, así como el desarrollo de sequedad de las membranas mucosas dentro de la cavidad oral. Además, el desarrollo de colestasis o un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas;
- órganos del sistema cardiovascular: el desarrollo de taquicardia o colapso ortostático, y además elevar el nivel de presión arterial o pérdida de conciencia. Las personas en pacientes desarrollan un colapso con una violación del proceso respiratorio, miocarditis, arritmia, así como cambios en el ECG;
- Otro: demora la micción o viceversa, su incontinencia, el desarrollo de alergias en la piel. De repente, el paciente murió de repente. El uso prolongado de medicamentos puede causar aumento de peso.
Sobredosis
En el caso del uso de Azaleptin en grandes dosis, los pacientes pueden experimentar confusión, un estado de excitación o somnolencia, el desarrollo de arreflexia o, por el contrario, un aumento de los reflejos. Además, pueden ocurrir alucinaciones o convulsiones, taquicardia, midriasis, cambios de temperatura, disminución del nivel de presión arterial, conducción dentro del miocardio o ritmo cardíaco. También puede haber pentavalismo y un deterioro de la agudeza visual. En los casos más severos, se desarrollan problemas con los procesos respiratorios, y además se colapsan con el coma.
No existe un antídoto específico para la eliminación de los síntomas. En caso de sobredosis, es necesario hacer un lavado gástrico rápidamente y administrarle al paciente enterosorbentes. También se requiere controlar el funcionamiento de los sistemas cardiovascular y respiratorio. El médico puede prescribir terapia sintomática.
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Interacciones con otras drogas
Azaleptin tiene prohibido recetar a pacientes tratados con medicamentos que tienen un efecto depresivo sobre la médula ósea.
El medicamento no se puede combinar con los AINE, pero además de los derivados de la pirazolona, los medicamentos tirostáticos y antipalúdicos, y los medios de oro.
Azaleptin se debe tener cuidado en conjunción con antipsicóticos, antidepresivos, fármacos anti-microbianos y anticonvulsivos, y además a la sulfonilurea derivados y agentes antidiabéticos.
Cuando el compuesto ingrediente activo con inhibidores de la MAO, benzodiazepinas, fármacos para narcosis, etanol, fármacos antihistamínicos, y la adición de otras sustancias que suprimen CNS amplificaron efecto central de estos fármacos. Con extrema precaución se debe utilizar Azaleptin las personas que toman (o ha tomado recientemente) benzodiazepinas u otras drogas psicotrópicas, porque en este caso, lo que aumenta la posibilidad de que el colapso de (en este caso, puede comenzar el proceso de depresión respiratoria y paro cardíaco ocurre).
Los antihipertensivos y los fármacos anticolinérgicos, así como los medicamentos que suprimen la función respiratoria, deben combinarse con precaución con clozapina.
El Azaleptinum compuesto resultante con fármacos se une significativamente a las proteínas plasmáticas, puede aumentar el riesgo de reacciones adversas (debido al desplazamiento de los elementos debido a la proteína de plasma, y el aumento de las concentraciones plasmáticas de componente no unido).
Junto con los medicamentos que se metabolizan principalmente a través de las hemoproteínas P450 1A2, y también P450 2D6, la concentración plasmática del componente activo de Azaleptina puede aumentar. Las pruebas mostraron ninguna exposición de ganancia a la clozapina fármaco debido a los compuestos tricíclicos, fenotiazinas, así como IC categoría fármacos antiarrítmicos (metabolizado con la participación de hemoprotein P450 2D6). Es posible que bajo la influencia del aumento de la clozapina concentraciones de indicadores de estos fármacos en el plasma, así que cuando es necesario su conexión para controlar la condición del paciente y ajustar las fenotiazinas de dosis y otros fármacos que pasan metabolismo a través de la hemoprotein P450 2D6, la aparición de tal necesidad.
Azaleptina debilita el efecto medicinal de la levodopa, así como de otros dopaminimulantes.
La cimetidina con eritromicina y los fármacos que suprimen los procesos de captura inversa de serotonina (tales como fluvoxamina y paroxetina), en el caso de compuestos con un aumento de indicadores Azaleptinum última sustancia activa en plasma.
Junto con los inductores de la hemoproteína P450 (p. Ej., Carbamazepina), la concentración de clozapina en el plasma disminuye, y su acción medicinal también se debilita.
Como resultado de la combinación de Azaleptina con fármacos de litio, aumenta el riesgo de desarrollar una forma maligna de síndrome neuroléptico.
La sustancia activa Azaleptina reduce la gravedad del efecto hipertensivo de la norepinefrina, así como de otros fármacos que tienen propiedades predominantemente adrenérgicas, y además reduce significativamente el efecto presor de la adrenalina.
La absorción del fármaco del intestino se ralentiza cuando se combina con antiácidos en forma de gel, así como con colestiramina.
Condiciones de almacenaje
Azaleptin debe mantenerse en condiciones que sean aceptables para la mayoría de las drogas: un lugar seco, cerrado del sol, inaccesible para los niños. La temperatura debe permanecer entre 15-30 grados.
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Duracion
Azaleptin puede usarse por un máximo de 3 años después de la liberación del medicamento.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Azaleptin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.