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Azaleptina
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Azaleptina
La indicación para el uso de Azaleptina es el tratamiento de las formas crónicas y agudas del síndrome esquizofrénico, síndromes maníacos, así como psicosis maníaco-depresivas.
Además, el medicamento puede utilizarse en caso de agitación psicomotora o estados psicóticos que se desarrollan como resultado de sobreexcitación.
En algunos casos se puede prescribir a pacientes resistentes a otros neurolépticos.
Forma de liberación
Disponible en comprimidos. Un frasco de vidrio o polímero con tapón contiene 50 comprimidos. Cada envase contiene un frasco de este tipo.
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Farmacodinámica
La azaleptina presenta diferencias con los neurolépticos estándar. Tras tomar clozapina, no se observaron síntomas de catalepsia ni se observó una supresión del comportamiento habitual provocado por la administración de apomorfina o anfetamina.
La azaleptina actúa como un bloqueador débil de los receptores D1-3 y D5, y además afecta significativamente a los receptores de tipo D4. El principio activo del fármaco posee potentes propiedades adrenolíticas, colinolíticas y antihistamínicas, además de suprimir la reacción de activación y posee propiedades antiserotoninérgicas moderadas.
En ensayos clínicos, la azaleptina presenta un efecto sedante rápido y pronunciado, además de un potente efecto antipsicótico. Esta última propiedad del fármaco también se observa en pacientes con síndrome esquizofrénico resistentes al tratamiento con otros fármacos. En estos casos, el fármaco actúa eficazmente tanto en presencia de síntomas esquizofrénicos productivos como en manifestaciones de pérdida.
Tras tomar el fármaco, se han descrito efectos positivos en pacientes con trastornos cognitivos. Asimismo, en personas con esquizofrenia tratadas con azaleptina, la frecuencia de intentos de suicidio y suicidios se reduce significativamente (en comparación con pacientes que no toman el fármaco). Los datos epidemiológicos demuestran que la frecuencia de estos intentos con clozapina se redujo más de 7 veces en comparación con los pacientes que no recibieron azaleptina.
El fármaco prácticamente no afecta los niveles de prolactina y, en general, se tolera bien. El uso de clozapina solo ha provocado ocasionalmente efectos secundarios graves en pacientes.
Farmacocinética
La azaleptina se absorbe rápidamente en el intestino. El principio activo alcanza su concentración máxima después de 2,5 horas. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio se alcanzan entre el octavo y el décimo día de tratamiento. La biodisponibilidad de la clozapina es de aproximadamente el 27-60 %. Su acumulación se produce en los órganos parenquimatosos (pulmones, riñones e hígado). Aproximadamente el 95 % del principio activo se sintetiza con proteínas plasmáticas.
La clozapina se metaboliza en el hígado, produciendo productos de degradación de baja actividad o inactivos.
La excreción se realiza principalmente por vía renal; aproximadamente el 35 % se excreta por la bilis. La vida media es de 4 a 12 horas tras una dosis única del fármaco (75 mg) o de 4 a 66 horas si se toma una dosis de 100 mg dos veces al día.
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Dosificación y administración
La azaleptina se administra por vía oral. Generalmente se toma después de las comidas. La dosis diaria suele dividirse en 2 o 3 dosis. Para el tratamiento de mantenimiento, con una dosis máxima de 50 mg del fármaco, la dosis diaria se prescribe en una sola toma (por la noche). La duración del tratamiento, así como la dosis, las determina exclusivamente el médico.
Para adultos, el medicamento se suele recetar en una dosis única de 50 a 200 mg. La dosis se selecciona individualmente y comienza con 25 a 100 mg, con un aumento gradual hasta alcanzar el efecto deseado. La dosis suele aumentarse a lo largo de 1 o 2 semanas (de 25 a 50 mg al día).
Se permite tomar no más de 600 mg del medicamento al día.
Una vez que la salud del paciente mejora, es necesario cambiar a dosis de mantenimiento. En promedio, la dosis de mantenimiento diaria es de 150 a 200 mg. En ocasiones, esta dosis puede ser menor: de 25 a 100 mg del medicamento.
A los pacientes con una forma leve de la patología, así como a las personas mayores o personas con peso insuficiente, así como en el caso de trastornos en el funcionamiento del corazón o los riñones y patologías cerebrovasculares, no se les debe prescribir más de 200 mg por día.
Es necesario suspender la toma del medicamento reduciendo gradualmente la dosis.
Uso Azaleptina durante el embarazo
Está prohibido recetar azaleptina durante el embarazo. En tratamiento con clozapina, las mujeres en edad reproductiva deben usar un método anticonceptivo fiable.
No se recomienda tomar este medicamento durante la lactancia. Solo se puede recetar tras consultar con el médico tratante y tras la interrupción de la lactancia.
Contraindicaciones
Entre las principales contraindicaciones:
- El medicamento está prohibido para pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a los elementos auxiliares del medicamento;
- no debe utilizarse en el tratamiento de pacientes con antecedentes de posibles alteraciones en los hemogramas (especialmente cuando están asociadas al uso de fármacos neurolépticos o tricíclicos);
- Está prohibido su uso en el tratamiento de pacientes que padecen psicosis tóxicas (incluidas las alcohólicas), patologías cardiovasculares graves (así como con síntomas de insuficiencia cardíaca y trastornos circulatorios), miastenia y, además, patologías hepáticas o renales con disfunciones en estos órganos;
- Está contraindicado tomar Azaleptina en presencia de epilepsia, glaucoma, hipertrofia prostática y también atonía o infecciones intestinales;
- El medicamento también está prohibido para su uso en niños.
Durante el tratamiento con Azaleptina, está prohibido conducir un vehículo o manejar equipos que puedan suponer un peligro potencial para la vida o la salud.
Efectos secundarios Azaleptina
En general, los pacientes toleran bien la azaleptina. Sin embargo, si se toma una dosis diaria superior a 450 mg, aumenta la probabilidad de efectos secundarios.
Los posibles efectos secundarios incluyen:
- Órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de eosinofilia, granulocitopenia y leucocitosis de origen desconocido. Además, puede desarrollarse agranulocitosis, que puede prevenirse mediante el control constante del hemograma (diariamente durante las primeras 18 semanas de tratamiento y posteriormente a intervalos más largos). Si se detecta agranulocitosis en el paciente, es necesario suspender el medicamento y transferirlo a terapia intensiva.
- Órganos del sistema nervioso: aparición de cefaleas o mareos, sensación de somnolencia o fatiga intensa, trastornos extrapiramidales (generalmente leves) o trastornos de la termorregulación, la acomodación y la sudoración. Además, ptialismo o hipertermia. Aparición de temblor en las extremidades, acatisia, rigidez y, además, se observa esporádicamente una forma maligna de síndrome neuroléptico.
- Órganos del sistema digestivo: aparición de vómitos o trastornos intestinales, así como sequedad de las mucosas bucales. Además, se puede presentar colestasis o aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.
- Sistema cardiovascular: desarrollo de taquicardia o colapso ortostático, así como aumento de la presión arterial o pérdida de consciencia. En casos aislados, los pacientes desarrollan colapso con insuficiencia respiratoria, miocarditis, arritmia y alteraciones en los parámetros electrocardiográficos.
- Otros: retención urinaria o, por el contrario, incontinencia urinaria, desarrollo de alergias cutáneas. Se observó la muerte súbita de un paciente en casos aislados. El uso prolongado del fármaco puede causar aumento de peso.
Sobredosis
El uso de azaleptina en dosis altas puede causar confusión, excitación o somnolencia, arreflexia o, por el contrario, aumento de los reflejos. Además, pueden presentarse alucinaciones o convulsiones, taquicardia y midriasis, cambios de temperatura, disminución de la presión arterial y alteración de la conductividad miocárdica o del ritmo cardíaco. También puede observarse ptialismo y deterioro de la agudeza visual. En los casos más graves, se han presentado problemas respiratorios y, además, colapso con coma.
No existe un antídoto específico para eliminar los síntomas. En caso de sobredosis, es necesario realizar un lavado gástrico rápido y administrar enterosorbentes al paciente. También es necesario monitorizar los sistemas cardiovascular y respiratorio. El médico puede prescribir terapia sintomática.
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Interacciones con otras drogas
Está prohibido recetar azaleptina a pacientes que estén recibiendo tratamiento con medicamentos que tengan un efecto depresor sobre la función de la médula ósea.
El medicamento no puede combinarse con AINE, así como con derivados de pirazolona, medicamentos antitiroideos y antipalúdicos y productos a base de oro.
La azaleptina debe tomarse con precaución en combinación con antipsicóticos, antidepresivos, fármacos antimicrobianos y anticonvulsivos, así como con derivados de sulfonilurea y agentes antidiabéticos.
Cuando el principio activo se combina con inhibidores de la MAO, benzodiazepinas, anestésicos, etanol, antihistamínicos y otros depresores del SNC, se potencia el efecto central de estos fármacos. La azaleptina debe utilizarse con especial precaución en personas que toman (o han tomado recientemente) benzodiazepinas u otros psicofármacos, ya que en este caso aumenta la posibilidad de colapso (en cuyo caso puede aparecer depresión respiratoria y paro cardíaco).
Los fármacos antihipertensivos y anticolinérgicos, así como los fármacos que suprimen la función respiratoria, deben combinarse con clozapina con precaución.
Como resultado de la combinación de Azaleptina con medicamentos que se unen significativamente a las proteínas plasmáticas, el riesgo de efectos secundarios puede aumentar (debido al desplazamiento de elementos del enlace de la proteína plasmática, así como a un aumento en la concentración plasmática del componente no unido).
En combinación con fármacos que se metabolizan principalmente a través de las hemoproteínas P450 1A2 y P450 2D6, la concentración plasmática del principio activo de azaleptina puede aumentar. Los estudios no han demostrado un aumento del efecto farmacológico de la clozapina debido a la combinación con tricíclicos, fenotiazinas y fármacos antiarrítmicos de categoría IC (metabolizados con la participación de la hemoproteína P450 2D6). Es posible que, bajo la influencia de la clozapina, la concentración plasmática de estos fármacos aumente; por lo tanto, al combinarlos, es necesario monitorizar el estado del paciente y ajustar la dosis de fenotiazinas y otros fármacos que se metabolizan a través de la hemoproteína P450 2D6, si es necesario.
La azaleptina debilita el efecto medicinal de la levodopa, así como de otros estimulantes de la dopamina.
La cimetidina con eritromicina, así como los fármacos que suprimen los procesos de recaptación de serotonina (como paroxetina y fluvoxamina), al combinarse con azaleptina, aumentan los niveles plasmáticos del principio activo de esta última.
En combinación con inductores de la hemoproteína P450 (por ejemplo, carbamazepina), la concentración de clozapina en plasma disminuye y su efecto medicinal se debilita.
Como resultado de la combinación de Azaleptina con medicamentos de litio, aumenta el riesgo de desarrollar una forma maligna del síndrome neuroléptico.
El principio activo Azaleptina reduce la gravedad del efecto hipertensivo de la noradrenalina, así como otros fármacos que tienen propiedades predominantemente adrenérgicas, y además, reduce significativamente el efecto presor de la sustancia adrenalina.
La absorción del fármaco en el intestino se ralentiza cuando se combina con antiácidos gelatinosos, así como con colestiramina.
Condiciones de almacenaje
La azaleptina debe conservarse en condiciones adecuadas para la mayoría de los medicamentos: un lugar seco, protegido del sol y fuera del alcance de los niños. La temperatura debe mantenerse entre 15 y 30 grados.
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Duracion
La azaleptina se puede utilizar durante un máximo de 3 años después del lanzamiento del medicamento.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Azaleptina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.