Azimed

Azimed es un fármaco antimicrobiano de uso sistémico. Pertenece a la categoría de lincosamidas, macrólidos y estreptograminas.

Indicaciones Azimeda

Se utiliza para eliminar infecciones causadas por bacterias sensibles a la sustancia azitromicina:

• Enfermedades otorrinolaringológicas (como amigdalitis o faringitis bacteriana, inflamación del oído medio y sinusitis);
• infecciones respiratorias (como bronquitis bacteriana y neumonía adquirida en la comunidad);
• patologías infecciosas en la zona de los tejidos blandos y la piel: eritema migratorio (etapa temprana de la borreliosis transmitida por garrapatas), impétigo y erisipela, así como piodermatosis secundarias;
• ETS: cervicitis o uretritis, complicada/no complicada.

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Forma de liberación

Disponible en cápsulas, 6 o 10 unidades en blíster. En envase aparte: 1 blíster.

Farmacodinámica

La azitromicina es una azálida (una nueva categoría de macrólidos) con un amplio espectro de acción antimicrobiana. Se sintetiza con la subunidad 50S del ribosoma (70S) de bacterias susceptibles e inhibe la unión a proteínas dependientes del ARN. Como resultado de este proceso, se ralentiza la reproducción y el crecimiento de los microbios. En altas concentraciones del fármaco en el organismo, se pueden manifestar sus propiedades bactericidas.

La azitromicina tiene un espectro de acción bastante amplio y afecta activamente a los siguientes microorganismos patógenos:

• microbios grampositivos individuales: neumococo, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos tipos C, F y G, Staphylococcus aureus y S. viridans;
• Microbios gramnegativos: bacilo de la influenza, H. parainfluenzae, bacilo de Ducrey, Moraxella catarrhalis, bacilo de la tos ferina, bacilo de parapertussis, gonococo y Gardnerella vaginalis;
• anaerobios sensibles a la sustancia: peptoestreptococos y peptococos, Bacteroides bivius y Clostridium perfringens;
• Afecta eficazmente a las bacterias intracelulares y de otro tipo, entre ellas: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y Borrelia burgdorferi.

No afecta a los microbios grampositivos resistentes a la eritromicina.

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Farmacocinética

La biodisponibilidad del fármaco por vía oral es de aproximadamente el 37% (con efecto de "primer paso hepático"). En suero, la concentración máxima se alcanza entre 2 y 3,5 horas y es de 0,4 mg/l (tras la administración oral de 500 mg). El fármaco penetra rápidamente en los tejidos y órganos del sistema genitourinario (incluida la próstata), así como en los órganos respiratorios, los tejidos blandos y la piel. Dentro de las células de los tejidos, la concentración de la sustancia es mayor que en el suero (de 10 a 100 veces mayor). El equilibrio plasmático se alcanza entre 5 y 7 días. La sustancia se acumula en grandes cantidades en los fagocitos, que la transfieren al foco de inflamación o infección, donde se libera gradualmente por fagocitosis.

La síntesis con proteínas tiene un nivel inversamente proporcional a la concentración de la sustancia en sangre (7-50 % del fármaco). Aproximadamente el 35 % de la dosis se metaboliza en el hígado (proceso de desmetilación), por lo que la sustancia pierde su actividad. Aproximadamente el 50 % del fármaco se excreta inalterado por la bilis y el 4,5 % restante por la orina en un plazo de 72 horas.

La vida media plasmática es de aproximadamente 14-20 horas (el intervalo es de 8-24 horas tras la toma del fármaco) y de 41 horas (el intervalo es de 24-72 horas). Las propiedades farmacocinéticas del fármaco varían significativamente si se ingiere con alimentos.

En hombres de edad avanzada (65-85 años) no se observan cambios en la farmacocinética del fármaco, pero en mujeres el valor máximo aumenta entre un 30 y un 50 %. En niños pequeños (1-5 años), el AUC, la concentración máxima y la vida media de la sustancia disminuyen.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, una vez al día (una hora antes o dos horas después de las comidas; esto es necesario, ya que el uso combinado con alimentos afecta la absorción de la azitromicina). Las cápsulas no deben abrirse ni dividirse.

Para adolescentes que pesen más de 45 kg, adultos y personas mayores:

• Para eliminar infecciones de las vías respiratorias y los órganos otorrinolaringológicos, así como de los tejidos blandos y la piel (excepto el eritema migratorio crónico): la dosis diaria es de 500 mg (2 cápsulas por dosis). Tomar durante 3 días.
• Para eliminar el eritema migratorio, se deben tomar cápsulas una vez al día durante 5 días. En este caso, el primer día, la dosis es de 1 g (4 cápsulas) y, entre el segundo y el quinto día, de 500 mg (2 cápsulas).
• para el tratamiento de ETS: una dosis única de 1 g de medicamento (4 cápsulas).

Si olvida tomar un medicamento, debe tomar la cápsula olvidada lo más pronto posible y tomar todas las dosis posteriores en intervalos de 24 horas.

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Uso Azimeda durante el embarazo

Dado que no existe información sobre la seguridad de tomar Azimed durante el embarazo o la lactancia, sólo debe prescribirse en casos en que el probable beneficio de su uso para la mujer sea mayor que el riesgo de complicaciones en el bebé o el feto.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen la intolerancia al principio activo o a otros componentes del fármaco, así como a otros antibióticos cetólidos y macrólidos. Está prohibido recetar el fármaco en cápsulas a niños con un peso inferior a 45 kg.

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Efectos secundarios Azimeda

A menudo, la sustancia azitromicina se tolera bastante bien, pero en algunos casos, al tomarla, pueden aparecer los siguientes efectos secundarios:

• reacciones del sistema cardiovascular: se han descrito casos de arritmias como piruetas (incluye también taquicardia ventricular), palpitaciones y disminución de la presión arterial;
• manifestaciones gastrointestinales: diarrea, distensión abdominal, náuseas, cambio en el color de la lengua, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento y vómitos, así como el desarrollo de pancreatitis, gastritis y colitis pseudomembranosa;
• órganos del sistema hepatobiliar: desarrollo de hepatitis (también sus formas necróticas y fulminantes), colestasis intrahepática e insuficiencia renal (ocasionalmente puede conducir a la muerte), así como trastornos en el funcionamiento del hígado;
• Trastornos neurológicos: aparición de parestesias, convulsiones, cefaleas y mareos. Además, se observa hipoestesia, ageusia y disgeusia, parosmia, miastenia gravis y anosmia. Se observan desmayos, agitación psicomotora, así como somnolencia o, por el contrario, insomnio.
• trastornos mentales: sentimientos de agresión, nerviosismo, ansiedad o agitación ansiosa;
• Reacciones del aparato vestibular y de los órganos auditivos: sordera curable, vértigo y tinnitus;
• trastornos visuales: discapacidad visual;
• Reacciones del sistema linfático y hematopoyético: desarrollo de anemia hemolítica, así como leucopenia, trombocitopenia o neutropenia;
• tejidos subcutáneos y piel: picazón, fotosensibilidad y erupciones, desarrollo de urticaria, síndrome de Lyell o síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o edema de Quincke;
• manifestaciones de los tejidos conectivos y de los órganos musculoesqueléticos: desarrollo de artralgia;
• Órganos del sistema urinario: desarrollo de insuficiencia renal aguda o nefritis tubulointersticial;
• enfermedades invasivas o infecciosas: aparición de candidiasis (también en la boca), infección vaginal;
• Trastornos alérgicos: reacciones anafilácticas, hipersensibilidad;
• Reacciones generales: desarrollo de anorexia, astenia, fatiga intensa, aparición de dolor en el esternón, malestar e hinchazón;
• Cambios en los resultados de las pruebas de laboratorio: desarrollo de eosinofilia o linfocitopenia, aumento de los niveles de creatinina, AST, ALT y bilirrubina, disminución de los niveles de bicarbonato sanguíneo, prolongación del intervalo QT en el ECG y cambios en los niveles de potasio.

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Sobredosis

La sobredosis puede provocar el desarrollo de trastornos similares a los efectos secundarios que se producen después de tomar dosis medicinales estándar.

Para eliminar los trastornos se debe tomar carbón activado y realizar un tratamiento sintomático para apoyar el funcionamiento de los órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

La azitromicina debe tomarse con precaución en caso de uso simultáneo de otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT.

Durante el estudio de la interacción del fármaco con antiácidos, no se observaron cambios en su biodisponibilidad, aunque los niveles plasmáticos máximos se redujeron aproximadamente un 25 %. Por lo tanto, se recomienda tomar azitromicina antes (1 hora) o después (2 horas) de tomar antiácidos.

Los derivados del cornezuelo en combinación con azitromicina pueden, en teoría, causar ergotismo.

Algunos macrólidos relacionados afectan el metabolismo de la ciclosporina. Dado que no se han realizado estudios clínicos ni farmacocinéticos para determinar su posible interacción con la administración combinada de Azimed y ciclosporina, es necesario evaluar cuidadosamente el cuadro clínico antes de prescribir la administración combinada de estos fármacos. Si se considera justificada la terapia combinada, será necesario monitorizar cuidadosamente los parámetros de ciclosporina durante su administración y ajustar la dosis en consecuencia.

La azitromicina no afecta las propiedades anticoagulantes de una dosis única (15 mg) de warfarina, aunque existe evidencia de un aumento de estas propiedades con el uso simultáneo de anticoagulantes cumarínicos (por vía oral) y azitromicina. No se pudo identificar la causa de este efecto, pero es importante tenerlo en cuenta. Por lo tanto, se recomienda monitorizar constantemente el índice de TP en personas tratadas con estos fármacos.

En algunos pacientes, los macrólidos individuales pueden afectar el metabolismo intestinal de la digoxina. Por lo tanto, al combinar azitromicina con este fármaco, es necesario tener en cuenta el posible aumento de los niveles de digoxina y monitorizar sus cambios durante el tratamiento.

No existe información sobre la interacción entre la azitromicina y la terfenadina. La administración simultánea de estos fármacos debe realizarse con precaución.

El uso combinado con teofilina no altera las características farmacocinéticas de esta sustancia. Sin embargo, en algunos casos, el uso combinado de teofilina con otros macrólidos puede provocar un aumento de sus concentraciones séricas.

Una dosis única de 1000 mg de zidovudina en combinación con dosis múltiples de azitromicina de 600 o 1200 mg no altera la farmacocinética plasmática de la zidovudina ni su excreción urinaria (junto con los productos de desintegración de los glucurónidos). Sin embargo, la azitromicina aumenta los niveles de zidovudina fosforilada (un producto de desintegración con actividad farmacológica presente en las células mononucleares del torrente sanguíneo periférico).

El uso combinado del fármaco con rifabutina no afecta sus parámetros plasmáticos. Como resultado de dicha combinación, puede desarrollarse neutropenia (aunque en este caso, lo más probable es que la causa sea la ingesta de rifabutina, ya que no se pudo vincular el desarrollo de este trastorno con la ingesta de esta sustancia en combinación con azitromicina).

Los niveles séricos de azitromicina aumentan con la administración de nelfinavir. No se requiere ajuste de dosis cuando se combina con nelfinavir, pero se debe vigilar al paciente para detectar efectos secundarios relacionados con la azitromicina.

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Condiciones de almacenaje

Azimed debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Se permite el uso de Azimed durante un período de 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.