Azithro

Azitro es un fármaco antibacteriano sistémico, es parte de un grupo de fármacos macrólidos.

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Indicaciones de azithro

En dosis de 100 mg / 5 ml, así como 200 mg / 5 ml se utilizan para eliminar enfermedades infecciosas provocadas por bacterias susceptibles con azitromicina:

• patología de los órganos otorrinolaringológicos (otitis media con amigdalitis o faringitis bacteriana, así como sinusitis);
• enfermedades en el sistema respiratorio (neumonía no hospitalaria, así como bronquitis de tipo bacteriano);
• patologías de naturaleza infecciosa en la piel, así como dentro de los tejidos blandos (erisipela, eritema crónico de tipo migratorio (etapa temprana de la borreliosis transmitida por garrapatas), y también piodermatosis secundaria).

El medicamento en dosis de 200 mg / 5 ml se usa para tratar las ETS (cervicitis o uretritis no complicada causada por la bacteria Chlamydia trachomatis).

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Forma de liberación

Se produce en forma de polvo (16.5 g de sustancia) en un vial para hacer 20 ml de una suspensión. Dentro de un solo paquete 1 botella, a la que se adjunta una jeringa de dosificación y un adaptador especial.

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Farmacodinámica

La azitromicina está incluida en la categoría de los macrólidos. Es azalida con una amplia gama de actividad antimicrobiana. La actividad de la sustancia se debe a la inhibición de la unión de proteínas microbianas por síntesis con la subunidad 50S ribosómica, y además de evitar la migración de péptidos (en ausencia de efectos sobre la unión de polinucleótidos). Básicamente, se desarrolla el efecto bacteriostático.

Estabilidad con respecto a la azitromicina puede ser congénita o adquirida en la naturaleza. Completa resistencia cruzada a neumococos, Staphylococcus aureus (aquí incluido y bacterias resistentes a la meticilina) y enterococos fecales β-hemolíticos tipo Streptococcus A se desarrolla entre las siguientes sustancias: azitromicina, eritromicina y otros macrólidos y lincomicina.

La sensibilidad a la azitromicina es poseída por tales microbios:

• aerobios gramnegativos: Haemophilus parainfluenzae y varilla de influenza, así como también moraxella catarrhis;
• otras bacterias: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, neumonía por clamidiófilo y neumonía por micoplasma, y también Mycobacterium avium.

Tipos de bacterias que adquieren resistencia individual a la droga: aerobios grampositivos: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Pneumococci.

Bacterias que tienen resistencia inherente a la sustancia:

• Aerobios Gram-positivos: estafilococos epidérmicos y dorados resistentes a la meticilina, y además enterococo fecal;
• Aeróbicos Gram-negativos: Klebsiella, E. Coli, así como Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobios gramnegativos: un grupo de bacteroides fragilis.

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Farmacocinética

Después del uso de medicamentos, la biodisponibilidad de la sustancia alcanza aproximadamente el 37%. El nivel sérico máximo se observa 2-3 horas después del uso de la suspensión.

La sustancia se distribuye rápidamente dentro de los fluidos corporales y los tejidos. Perfectamente pasa dentro de los tejidos y órganos del tracto urinario, los conductos respiratorios y los tejidos blandos con la piel. Se acumula dentro de las células, como resultado de lo cual el índice del medicamento dentro de los tejidos excede significativamente los valores plasmáticos análogos (hasta 50 veces). Esto sugiere que el fármaco tiene una gran afinidad en los tejidos debido a la débil síntesis de la sustancia con la proteína plasmática.

Los índices del ingrediente activo dentro de los órganos diana (es decir, la garganta con los pulmones y la próstata) son más altos que la CIM de 90 para las sustancias patógenas con una dosis única de 500 mg. Una gran cantidad de azitromicina se acumula dentro de los fibroblastos con fagocitos. Estos últimos realizan el movimiento del medicamento al sitio de la inflamación.

La droga en sus valores bactericidas continúa persistiendo en el sitio de la inflamación en el período de 5 a 7 días después del uso de la última dosis, lo que permite tratarla con cursos cortos durante 3 o 5 días. La vida media final de la sustancia es similar al tiempo de su vida media de los tejidos, y es de 2 a 4 días.

Alrededor del 12% de la droga se excreta sin cambios en la orina en el período de 3 días. Se observan grandes concentraciones de sustancia inalterada en la bilis. Se determinaron diez productos de desintegración, que se forman mediante procesos de hidroxilación, así como la desmetilación de N y O, así como otras transformaciones metabólicas. Los productos de desintegración de la azitromicina no tienen propiedades antimicrobianas.

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Dosificación y administración

La duración de la terapia y el tamaño de las dosis son prescritos por el médico. La suspensión se toma una vez al día, 1 hora antes de las comidas o 2 horas después. Esto es necesario, porque el uso simultáneo con alimentos viola la absorción de la sustancia activa.

Para mejorar el sabor después de usar la suspensión se permite tomar medicamentos con cualquier jugo de fruta. Si olvida una dosis, debe intentar tomarla lo más rápido posible, y todas las siguientes deben consumirse a intervalos de 24 horas.

Para adultos (azitromicina en la proporción de 200 mg / 5 ml):

• tratamiento de enfermedades infecciosas del sistema respiratorio y de los órganos otorrinolaringológicos, así como de los tejidos blandos con la piel (elimina el tipo eritema migratorio crónico): la dosis total del medicamento es de 1500 mg. El medicamento se toma 500 mg una vez al día durante un período de 3 días;
• eliminación de ETS provocadas por la bacteria Chlamydia trachomatis - uso único de 1000 mg de Azitro;
• tratamiento del tipo de eritema migratorio: el curso dura 5 días. El tamaño de la dosis total de la droga es de 3 g. Durante 1 día se requiere consumir 1 g de medicamentos, y en días posteriores tomar 500 mg de la suspensión una vez al día.

Dado que los pacientes de edad avanzada pueden caer en la categoría de personas al riesgo de trastornos de la conducción cardíaca, requerido para cumplir con precaución en el caso de la azitromicina, ya que puede provocar la aparición de arritmia o taquicardia ventricular en entorchado.

Para niños:

• tratamiento de enfermedades infecciosas en el sistema respiratorio, ENT, y los tejidos blandos con piel (excluido tipo solamente flotante eritema en forma crónica), - tamaño de la dosis total de fármaco es de 30 mg / kg durante un período de 3 días de terapia (solo día la dosis en este caso es 10 mg / kg);
• al eliminar el tipo eritema migratorio, el tamaño de la dosis total del fármaco es de 60 mg / kg durante los 5 días del curso terapéutico. El régimen de tratamiento es el siguiente: en el primer día, se toman 20 mg / kg de medicamento, y luego en días posteriores se requiere tomar 10 mg / kg una vez al día.

Resultó que Azitro opera efectivamente en el proceso de eliminación de la faringitis de los niños de tipo estreptocócico. Se administra una ingesta diaria única de medicamentos de 10 o 20 mg / kg cada 3 días. La comparación de estas dosis durante los ensayos clínicos mostró que su eficacia farmacológica es bastante similar, pero la destrucción de bacterias en el caso de tomar una dosis diaria de 20 mg / kg fue más significativa. Pero a menudo, para la prevención del dolor de garganta provocado por estreptococo piógeno, así como el tipo artritis reumatoide, el desarrollo en forma de patología secundaria, la medicina se considera primero la penicilina elección.

Niños que pesan 5-15 kg (usando azitromicina en la cantidad de 100 mg / 5 ml). En los parámetros de peso especificados se requiere un esquema especial de dosificaciones usadas:

• peso 5 kg - la dosis diaria de la suspensión es de 2.5 ml (el nivel de azitromicina en esta dosificación es de 50 mg);
• peso 6 kg - la dosis diaria es de 3 ml (azitromicina - 60 mg);
• peso 7 kg - el tamaño de la dosis diaria es de 3,5 ml (nivel de azitromicina - 70 mg);
• peso 8 kg - la dosis diaria es de 4 ml (azitromicina - 80 mg);
• peso 9 kg - la dosis diaria es de 4,5 ml (nivel de azitromicina - 90 mg);
• peso 10-14 kg - la dosis diaria es de 5 ml (contenido de sustancia activa - 100 mg).

Niños que pesen más de 15 kg (usando azitromicina en una proporción de 200 mg / 5 ml). Teniendo en cuenta el peso del niño, se ofrecen estos esquemas de dosificación:

• peso dentro de 15-24 kg - la dosis diaria es de 5 ml (azitromicina - 200 mg);
• peso de 25-34 kg; la dosis diaria es de 7,5 ml (el contenido del ingrediente activo es de 300 mg);
• peso dentro de 35-44-kg - la dosificación diaria es igual a 10 ml (contenido de sustancia - 400 mg);
• peso ≥45 kg - la dosis diaria es de 12.5 ml (nivel de azitromicina - 500 mg).

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Uso de azithro durante el embarazo

El medicamento puede pasar a través de la barrera placentaria, pero no tiene un efecto negativo en el feto. Cabe señalar que no se ha llevado a cabo la prueba apropiada cuidadosamente controlada del uso de drogas en mujeres embarazadas. Como resultado, se requiere recetar Azitro embarazada solo en los casos en que la ayuda de él para una mujer sea mayor que la probabilidad de complicaciones en el feto.

La azitromicina pasa a la leche materna, por lo que se requiere cancelar la lactancia materna durante el período del curso de tratamiento en sí, y también 2 días más después de su finalización.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad al componente activo u otros elementos del fármaco u otros macrólidos y antibióticos cetólidos;
• trastornos en el hígado en un grado severo;
• dado que la azitromicina en combinación con derivados de ergot es capaz de causar ergotismo en teoría, es imposible combinar estos medicamentos.

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Efectos secundarios de azithro

La recepción de una suspensión puede causar el desarrollo de tales efectos secundarios:

• reacciones del sistema hematopoyético: ocasionalmente desarrolla una forma hemolítica de anemia, leucocito o trombocitopenia, así como eosinofilia. Las pruebas clínicas solo notaron la aparición de neutropenia transitoria con gravedad leve, pero no se pudo detectar la asociación entre el uso de azitromicina y el desarrollo de este trastorno;
• alteraciones de la psique: ocasionalmente hay sentimientos de ansiedad, agresividad, nerviosismo o excitación, y además se desarrollan alucinaciones y delirios;
• muestra cuerpos NA: en algunos casos, hay dolores de cabeza, mareos / vértigo, parestesia y además de convulsiones, síncope, hipoestesia, disgeusia o fatiga, sensación de fatiga intensa, insomnio o somnolencia. Ocasionalmente se desarrolla parasimias, anosmia, miastenia gravis o agevia;
• violaciones en el trabajo de los órganos visuales: de vez en cuando desarrollan un trastorno de la visión;
• manifestaciones del lado de los órganos auditivos: ocasionalmente hay un anillo de oído, sordera o desorden auditivo. A menudo, estos problemas se desarrollaron durante ensayos clínicos con el uso prolongado del medicamento en dosis altas. En general, tales manifestaciones eran curables;
• violaciones en el trabajo de SSS: ocasionalmente hay taquicardia o arritmia (esto incluye taquicardia ventricular). La prolongación del intervalo QT, el desarrollo de arritmias de tipo pirueta, la disminución del nivel de presión arterial y la fibrilación ventricular se informaron por separado;
• manifestaciones del tracto gastrointestinal: a menudo hay malestar en el abdomen, náuseas, diarrea y vómitos. Con menos frecuencia hay hinchazón, heces blandas, anorexia y gastritis con dispepsia. Ocasionalmente, el tono de la lengua y los dientes cambia y se desarrolla estreñimiento. Se observó una sola pancreatitis o una forma pseudomembranosa de colitis;
• reacciones de los órganos del sistema hepatobiliar: ocasionalmente hubo colestasis intrahepática o hepatitis (también hubo datos sobre cambios patológicos en los valores de las pruebas funcionales hepáticas). Individual informó sobre el desarrollo de la disfunción hepática y la hepatitis en una forma necrótica o fulminante;
• Los procesos infecciosos y parasitarios: candidiasis raras (su forma oral), enfermedades vaginales, bacterias y hongos de tipo de la infección, y además de la neumonía, gastroenteritis, faringitis y rinitis con un trastorno de la función respiratoria;
• manifestaciones cutáneas: con poca frecuencia se producen síntomas de alergia, incluida una erupción con picazón. Ocasionalmente, se desarrollan urticaria, fotofobia y edema de Quincke. Además, también hay eritema multiforme y síndromes de Stevens-Johnson / Lyell;
• trastornos en el trabajo del sistema muscular y los huesos: a veces hay dolores en las articulaciones;
• reacciones del sistema de micción: ocasionalmente hay una deficiencia de los riñones de naturaleza aguda, dolor renal, así como disuria y nefritis tubulointersticial;
• trastornos de las glándulas mamarias y los órganos reproductores: a veces hay sangrado del útero, vaginitis y trastornos testiculares;
• reacciones generales: a veces hay anafilaxis, que incluye dolor en el esternón e hinchazón;
• resultados de pruebas de laboratorio: a menudo una disminución en el número de bicarbonatos o linfocitos, y además, un aumento en el nivel de eosinófilos. A veces, la urea, así como la creatinina con bilirrubina en el plasma y la actividad de los elementos AST y ALT pueden aumentar, y el índice de potasio también cambia. Todas estas violaciones fueron reversibles;
• procesos y lesiones de intoxicación: causados por el procedimiento de complicación.

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Sobredosis

Manifestaciones de sobredosis de drogas: diarrea, vómitos y náuseas, que tienen un carácter pronunciado, así como una pérdida de audición curable.

Para tratar los trastornos, se requiere un lavado gástrico, así como una terapia dirigida a mantener la salud del paciente y eliminar los signos de perturbación.

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Interacciones con otras drogas

Se requiere azitromicina precaución en combinación con otros fármacos que pueden prolongar el intervalo QT (estos son litio ketoconazol, y además, la quinidina con terfenadina, y ciclofosfamida con haloperidol sustancia).

En el proceso de estudiar la interacción medicamentosa con antiácidos, no hubo cambios en la biodisponibilidad de la azitromicina, aunque el nivel máximo de la sustancia dentro del plasma disminuyó en un 25%. Se requiere el uso de azitromicina al menos 1 hora antes de usar antiácidos o 2 horas después.

La administración combinada de medicamentos con cetirizina (dosis de 20 mg) durante 5 días no causó interacción farmacocinética en los índices de equilibrio, pero cambió significativamente los valores del intervalo QT.

La combinación de Azitra con alcaloides ergóticos o dihidroergotamina puede provocar el desarrollo de acción vasoconstrictora acompañada de trastornos de la perfusión, que da como resultado la derrota de los dedos en las piernas y las manos. Debido a esto, es necesario evitar tales combinaciones.

En el caso de usar cimetidina 2 horas antes de tomar azitromicina, no se encontraron cambios en los parámetros farmacocinéticos de estos últimos.

Los macrólidos individuales pueden afectar el metabolismo de la ciclosporina. Debido a esto, con el uso combinado de estos fondos, se requiere monitorear constantemente los parámetros de ciclosporina y cambiar la dosis aplicada de acuerdo con ellos.

La combinación del medicamento con warfarina puede aumentar el efecto anticoagulante y, por lo tanto, es necesario controlar los índices de PTV durante el período de tratamiento.

Existe información de que los macrólidos son capaces de afectar el metabolismo intestinal de la digoxina, por lo que el uso combinado de estos medicamentos requiere un control regular de los valores de digoxina.

El medicamento no afecta los parámetros farmacocinéticos de la teofilina en el caso de su uso combinado. Pero en este caso, la administración simultánea de teofilina con otros macrólidos provocó un aumento en los índices séricos de esta sustancia.

Admisión zidovudina una vez cantidad diaria de 1.000 mg en combinación con azitromicina (dosis de uso reutilizables de 600 o 1200 mg) no tuvo un impacto sobre los parámetros farmacocinéticos y de la excreción urinaria de glucurónico zidovudina o sus productos de degradación. Pero el uso de azitromicina condujo a un aumento en el nivel de tipo fosforilado de zidovudina dentro de las células mononucleares en el sistema de flujo sanguíneo periférico.

El Azithra combinado con rifabutina no tuvo ningún efecto sobre los valores de estas drogas dentro del plasma. Las personas que usaron estos medicamentos al mismo tiempo desarrollaron neutropenia, pero debe tenerse en cuenta que no fue posible relacionar la aparición de este trastorno con el uso de azitromicina.

La admisión junto con cisaprida puede prolongar la prolongación del intervalo QT, y además aumentar la arritmia de los ventrículos o el síndrome de fibrilación. Debido a esto, se recomienda no combinar estas sustancias.

El uso combinado con alfentanilo o astemizol se debe realizar con precaución, ya que en combinación con la eritromicina hubo un aumento en la exposición.

Con la recepción simultánea con nelfinavir, los valores séricos de azitromicina en equilibrio aumentan. Aunque no se recomienda cambiar la dosificación del fármaco en el caso de una combinación con nelfinavir, se justificará un control cuidadoso del desarrollo de los efectos negativos de la azitromicina.

Es necesario tener en cuenta la posibilidad de desarrollar resistencia cruzada entre azitromicina, así como otros macrólidos (p. Ej., Eritromicina) y clindamicina con lincomicina.

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Condiciones de almacenaje

Azitro debe mantenerse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. Las condiciones de temperatura para el polvo no son superiores a 30 ° C, pero la suspensión lista para usar puede almacenarse a una temperatura no superior a 25 ° C.

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Duracion

Azitro es adecuado para su uso dentro de los 3 años posteriores a la fecha de liberación del medicamento. Al mismo tiempo, la suspensión terminada se puede almacenar por un período no mayor a 5 días.

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