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Último revisado: 23.04.2024
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Por sus propiedades inmunológicas y biológicas, la binocritis está relacionada con la eritropoyetina humana natural (una hormona que estimula el desarrollo de los procesos de eritropoyesis, la producción de glóbulos rojos). En la salud normal, la síntesis de eritropoyetina se lleva a cabo por los riñones (90%), así como por el hígado (10%). El medicamento ayuda a estabilizar el hematocrito y la hemoglobina, y también reduce o elimina los síntomas que se producen como resultado de la anemia.
El elemento activo de la droga es α-epoetin.
Indicaciones Binocrit
Se utiliza en tales situaciones:
- anemia asociada con CKD (también anemia causada por CKD en individuos sometidos a hemodiálisis (niños y adultos) o diálisis peritoneal (adultos));
- anemia grave con una etiología renal que desarrolla signos clínicos (adultos con insuficiencia renal que no realizan hemodiálisis);
- Anemia, cuando es necesario reducir la necesidad de transfusión de sangre en adultos que se someten a quimioterapia en relación con un linfoma maligno, mieloma múltiple o tumores sólidos. Además, en personas con una mayor probabilidad de desarrollar complicaciones durante la transfusión de sangre, asociada con una condición general grave;
- para aumentar la eficacia terapéutica de la transfusión de sangre durante la presunta recolección de sangre antes de realizar una cirugía en personas con hematocrito del 33-39% (para simplificar la recolección de sangre y reducir el riesgo causado por el uso de transfusiones alogénicas cuando la necesidad de sangre es mayor que el volumen marcar con la ingesta autóloga sin administración adicional de α-epoetina);
- anemia de intensidad moderada (con valores de Hb iguales a 100-130 g / l), también sin deficiencia de hierro, cuando se espera una pérdida de sangre, y además, durante operaciones que requieren cantidades significativas de sangre transfundida;
- para reducir la probabilidad de violaciones en la transfusión de sangre alogénica en adultos sin deficiencia de hierro, antes de realizar un procedimiento ortopédico electivo (con una alta probabilidad de complicaciones durante la transfusión);
- anemia en personas con VIH que toman zidovudina (con valores de eritropoyetina natural por debajo de 500 ME / ml).
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Farmacodinámica
La eritropoyetina es una glucoproteína necesaria para estimular los procesos de eritropoyesis, y al mismo tiempo activa los procesos de mitosis y la formación de glóbulos rojos de las células progenitoras de eritrocitos. El índice de masa molecular de la EPO alcanza aproximadamente 32-40 mil daltons. El volumen de la fracción de proteína es aproximadamente el 58% del peso molecular; Se compone de 165 aminoácidos. La síntesis de proteínas de 4 cadenas de hidrocarburos se lleva a cabo a través del compuesto 3 N glicosídico y 1 O glicosídico. La α-epoetina producida en los procesos de ingeniería genética es una glicoproteína purificada. La composición de carbohidratos y aminoácidos de una sustancia es similar a la eritropoyetina natural secretada por la orina en personas con anemia.
Binocrite tiene el mayor rendimiento de limpieza consistente con las capacidades tecnológicas actuales. Por ejemplo, durante la prueba cuantitativa del elemento de fármaco activo, es imposible determinar incluso el número de trazas de líneas celulares a través de las cuales se fabrica el fármaco.
La bioactividad de la α-epoetina se confirma mediante pruebas in vivo (realizadas con ratas (sanas y con anemia) y, además, en ratones que tienen policitemia). Después de la aplicación de α-epoetina, los volúmenes de reticulocitos con eritrocitos, así como los índices de hemoglobina, aumentan con la tasa de absorción de Fe 59.
Al realizar pruebas in vitro durante la incubación con el componente α-epoetina, se encontró una potenciación de la incorporación del elemento 3H-timidina en el interior de las células esplénicas en ratones (que contienen núcleos eritroides). Las pruebas en cultivos de células de médula ósea humana revelaron que la α-epoetina promueve la estimulación específica de la eritropoyesis, mientras que no afecta los procesos de leucopoyesis. La actividad citotóxica de la eritropoyetina en relación con las células de la médula ósea humana no está registrada.
La eritropoyetina es un factor de crecimiento que, en su mayor parte, estimula la formación de glóbulos rojos. Las terminaciones de eritropoyetina se pueden encontrar en la superficie de una variedad de células tumorales.
El uso de α-epoetina conduce a un aumento del hematocrito con la hemoglobina y el suero Fe, y además ayuda a mejorar el suministro de sangre a los tejidos y la función cardíaca. La E-epoetina es más efectiva en el caso de anemia asociada con insuficiencia renal crónica, y con ella en la anemia que ocurre en individuos con una serie de patologías sistémicas y tumores malignos.
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Farmacocinética
Inyecciones intravenosas.
El término vida media de α-epoetina cuando se usa repetidamente es de aproximadamente 4 horas en voluntarios, así como de aproximadamente 5 horas en personas con insuficiencia renal crónica. El término vida media de α-epoetina en un niño es de aproximadamente 6 horas.
Inyecciones subcutáneas.
Después de la administración subcutánea, los índices plasmáticos de α-epoetina son mucho más bajos que como resultado de la inyección intravenosa.
Se tarda de 12 a 18 horas para obtener TCmax α-epoetina dentro del plasma sanguíneo. Los valores de Cmax del componente después de la inyección s / c son iguales a solo 1/20 de los indicadores observados después de la inyección intravenosa.
El medicamento no puede acumularse: el nivel plasmático de α-epoetina después de 24 horas desde el momento de la primera inyección es similar a los valores observados después de 24 horas desde el momento de la última inyección.
Después de la inyección de s / c, el término vida media de α-epoetina no es fácil de determinar, pero es de aproximadamente 24 horas. El nivel de biodisponibilidad de la α-epoetina después de la inyección de s / c es mucho más bajo que las marcas después de la inyección intravenosa y es aproximadamente del 20%.
Dosificación y administración
Aplicar el medicamento debe ser por vía subcutánea o por vía intravenosa.
La terapia se realiza bajo la supervisión de un profesional médico que tiene la experiencia y las calificaciones necesarias para tratar a las personas a las que se les recetan sustancias que estimulan la eritropoyesis.
Tamaños de las porciones.
Tipo de anemia sintomática en el caso de la ESRD: el medicamento debe administrarse por vía intravenosa. Debido al hecho de que los signos clínicos de anemia con sus manifestaciones residuales pueden ser muy diferentes teniendo en cuenta el sexo y la edad de la persona que está siendo tratada, y con ello la gravedad general de la patología, la condición de cada persona se evalúa individualmente.
Los objetivos de hemoglobina son de 10 a 12 g / dl para un adulto y de 9,5 a 11 g / dl para un niño.
Está prohibido prolongar el nivel de hemoglobina durante mucho tiempo hasta niveles superiores a 12 g / dl. Con un aumento en los valores de hemoglobina por encima de 2 g / dL por mes o un exceso prolongado de 12 g / dL, se requiere que una porción de Binocrite se reduzca en un 25%. Con valores de hemoglobina de más de 13 g / dl, la terapia debe cancelarse hasta que la hemoglobina caiga a 12 g / dl. Después de esto, se reanuda el tratamiento, reduciendo la porción inicial en un 25%.
Debido a la variabilidad personal, los valores de hemoglobina pueden ser más bajos o más altos que el nivel objetivo deseado.
La terapia se lleva a cabo de tal manera que el uso de porciones de medicamentos mínimamente eficaces permite el control requerido del nivel de hemoglobina, así como los signos clínicos de patología.
Antes de comenzar la terapia o durante ella, es necesario controlar los valores plasmáticos de Fe y prescribir medicamentos de hierro adicionales (si es necesario).
Adultos que necesitan hemodiálisis.
La terapia debe ser implementada en 2 fases.
Fase de corrección. La administración intravenosa de 50 UI / kg del medicamento 3 veces en un período de 7 días. Si es necesario, se puede realizar un ajuste gradual de la dosis durante un período de 1 mes.
Se permite aumentar o disminuir la porción en un máximo de 25 UI / kg, 3 veces en un período de 7 días.
Fase de apoyo. La dosis se ajusta para mantener los marcadores de hemoglobina requeridos, en el rango de 10 a 12 g / dL.
El tamaño de la dosis diaria total recomendada de medicamentos es de aproximadamente 75-300 UI / kg; la dosis se administra por vía intravenosa: 25-100 UI / kg, 3 veces en 7 días.
Las personas con anemia severamente expresada (hemoglobina - <6 g / dl) probablemente requerirán la introducción de porciones de soporte elevadas (en comparación con situaciones en las que este indicador es más alto - <8 g / dl).
Uso para niños en necesidad de hemodiálisis.
La terapia se realiza en 2 etapas.
Etapa correccional. El uso de drogas por vía intravenosa es de 50 UI / kg 3 veces en un período de 7 días. Si necesita ajustar la porción, debe ser un proceso gradual durante 4 semanas. Para reducir o aumentar la dosis debe ser un máximo de 25 UI / kg 3 veces a la semana.
Etapa de apoyo. Es necesario ajustar la dosis para mantener los valores de hemoglobina requeridos, en el rango de 9.5-11 g / dL.
Los niños con un peso inferior a 30 kg por lo general requieren la introducción de mayores porciones de apoyo (en comparación con los adultos y los niños con mayor peso).
La evidencia clínica disponible sugiere que durante los seis meses de tratamiento, se deben administrar 3 porciones del medicamento 3 veces en un período de 7 días (teniendo en cuenta el peso del paciente):
- <10 kg: dosis promedio - 100 UI / kg, soporte - 75-150 UI / kg;
- en el rango de 10-30 kg: 75 o 60-150 UI / kg;
- > 30 th kg: 33 o 30-100 ME / kg.
Los niños con anemia grave (hemoglobina - <6.8 g / dl) deben usar mayores porciones de mantenimiento (en comparación con los niños que tienen valores de hemoglobina más altos -> 6.8 g / dl).
Adultos que realizan diálisis peritoneal.
El ciclo terapéutico consta de 2 fases separadas.
Fase de corrección. Inyección intravenosa de binocrit en la porción inicial de 50 UI / kg, 2 veces en 7 días.
Fase de apoyo. Cambio de la dosis para mantener los valores de hemoglobina requeridos (10-12 g / dL). El tamaño de dicha porción es de 25-50 UI / kg, 2 veces en 7 días, 2 igual en volumen a la inyección.
Adultos con insuficiencia renal que no realizaron diálisis.
El ciclo de tratamiento incluye 2 etapas.
Etapa correccional. Primero, se prescribe una inyección intravenosa de 50 UI / kg 3 veces en un término de 7 días; luego, si es necesario, la porción puede aumentar en 25 UI / kg (3 veces en 7 días) hasta que alcance la marca objetivo (el aumento se produce gradualmente, durante un período de al menos 1 mes).
Etapa de apoyo. Es necesario cambiar la dosis para mantener valores de Hb estables en el rango de 10-12 g / dl. Es necesario administrar el método IV de 17-33 UI / kg de medicamento 3 veces durante un período de 7 días.
El tamaño total de la dosis semanal máxima (3 veces el uso de medicamentos) es de 200 UI / kg.
Con anemia en personas que han sido sometidas a quimioterapia.
Binocrit debe administrarse por vía subcutánea (con valores de Hb <10 g / dL). El tamaño de la parte es seleccionado personalmente por el médico, teniendo en cuenta el sexo y la edad, así como la gravedad de la anemia y el estado general del paciente.
Es necesario tener en cuenta las fluctuaciones de los índices de hemoglobina, cambiando la parte de entrada en función del nivel normal de Hb: 10 g / dL - 12 g / dL. Está prohibido exceder el nivel de Hb> 12 g / dl.
La terapia se elige de modo que la introducción de la porción mínima efectiva de α-epoetina proporcione los signos de control requeridos de la anemia.
El tratamiento continuo con el medicamento indicado está indicado por un mes más después del final de los procedimientos de quimioterapia.
El tamaño de la dosis inicial del medicamento - 150 UI / kg; debe administrarse por vía subcutánea, 3 veces en un plazo de 7 días. Se puede utilizar un régimen alternativo: sc, 450 UI / kg, 1 vez en un período de 7 días.
Con un aumento en los valores de Hb de al menos 1 g / dL o un aumento en el número de reticulocitos dentro de ≥40000 células / μl con respecto al nivel inicial después de 4 semanas de tratamiento, la dosis del medicamento es de 150 UI / kg (3 veces en un período de 7 días) ) o 450 UI / kg (1 vez por un período de 7 días), y no cambia en el futuro.
Si la Hb aumenta en <1 g / dl, y el número de reticulocitos en <40,000 células / µl con respecto a los valores de referencia, debe aumentar la porción de Binocrite a 300 UI / kg con un uso triple por semana. En el caso de un aumento en los valores de hemoglobina de hasta ≥ 1 g / dl, y el número de reticulocitos a ≥40000 células / µl después del primer mes de la introducción de la porción anterior, se debe introducir más. En ausencia de dicha mejora y después de la introducción de 300 UI / kg, el tratamiento debe considerarse ineficaz y, por lo tanto, cancelarlo.
Cambio de porciones para mantener las elevaciones de Hb en el rango de 10-12 g / dL.
Con un aumento en el nivel de Hb en 2+ g / dl por mes, o si el indicador de Hb está por encima de 12 g / dl, se requiere reducir la dosis de medicamentos en un 25-50%. Si el nivel de Hb es superior a 13 g / dl, la terapia debe cancelarse antes de reducir estos parámetros a 12 g / dl. Después de esto, se reanuda el tratamiento, habiendo reducido previamente la porción inicial en un 25%.
Adultos que están incluidos en el programa de toma de muestras de sangre antes de la cirugía.
El medicamento se administra por vía intravenosa después del final del procedimiento de recolección de sangre. Las personas con una etapa leve de anemia (valores de hematocrito dentro del 33-39%) que necesitan> 4 U de sangre deben ingresar 600 UI / kg del elemento 2 veces al día durante el período de 7 días durante el día 21 anterior. Operaciones
Los pacientes que se inyectan el medicamento, también deben tomar hierro por vía oral (una porción de 0.2 g por día) durante todo el ciclo de tratamiento.
Comience a tomar los fondos Se requiere Fe antes del uso de binocrit; Esto debe hacerse unas semanas antes del inicio de la extracción de sangre.
Adultos que requieren cirugía ortopédica electiva.
Aplicar las drogas por necesidad subcutánea.
Se recomienda administrar 600 UI / kg de la sustancia 1 vez durante el período de 7 días durante el día 21 antes de la cirugía (en los días 21, 14 y 7), y con ello el día del procedimiento en sí. Si el intervalo antes de la operación es inferior a 3 semanas, el medicamento se administra diariamente en un volumen de 300 UI / kg (término de 10 días), y además, el día de la cirugía y 4 días más después. Si los índices de Hb durante el período preoperatorio son de 15 g / dl o más, se debe suspender el uso del medicamento. Antes de comenzar el tratamiento, debe asegurarse de que el paciente no tenga deficiencia de hierro.
Cada paciente que se inyecta con binocrit necesita recibir Fe 2-valente (oralmente, 0.2 g por día) durante todo el ciclo de tratamiento.
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Uso Binocrit durante el embarazo
El medicamento se puede administrar durante el embarazo o la lactancia, pero solo bajo supervisión médica.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- Intolerancia severa asociada con α-epoetina;
- aplasia de glóbulos rojos de naturaleza parcial, desarrollada como resultado del uso de eritropoyetina;
- la incapacidad para utilizar la terapia dirigida a prevenir la trombosis;
- accidente cerebrovascular o infarto de miocardio, que ocurrió durante el último mes antes del inicio de la terapia;
- angina de naturaleza inestable;
- Aumento de la presión arterial, con la imposibilidad de su control;
- una mayor probabilidad de desarrollar TVP o una patología tromboembólica presente en la historia;
- un trastorno grave que afecta a las arterias periféricas, carótidas y coronarias, y además de los vasos cerebrales (por ejemplo, con un accidente cerebrovascular reciente o un infarto de miocardio).
Se recomienda tener precaución para tales violaciones:
- trombocitosis;
- tumores malignos;
- síndrome de epilepsia (también disponible en la historia);
- Fallo del hígado o riñones en la fase crónica.
- historia de trombosis;
- pérdida aguda de sangre;
- anemia, que tiene un carácter hemolítico o de células falciformes;
- falta de vitaminas B9 o B12, así como el elemento Fe.
Efectos secundarios Binocrit
Las principales señales laterales son:
- trastornos de los procesos de coagulación de la sangre: trombosis que afecta las derivaciones en personas en hemodiálisis;
- Problemas con el trabajo del sistema cardiovascular: empeoramiento del curso de AH o el desarrollo de su forma maligna, así como la crisis hipertensiva;
- Trastornos de los procesos hematopoyéticos: trombocitosis;
- Lesiones de la uretra: un aumento en los valores plasmáticos de ácido úrico, y además, urea y creatinina; el desarrollo de hiperfosfatemia o calemia;
- Síntomas de alergia: manifestaciones anafilácticas, erupciones epidérmicas, angioedema, urticaria, signos inmunes y eczema;
- Trastornos locales: ardor, enrojecimiento o dolor en el área de la inyección.
Sobredosis
El fármaco tiene un amplio espectro terapéutico. En el caso de intoxicación, pueden aparecer signos que reflejan la manifestación más pronunciada del efecto farmacológico de la hormona (un aumento en los valores de hematocrito o hemoglobina).
Si el hematocrito o la hemoglobina alcanzan tasas excesivamente altas, se puede realizar una flebotomía. Las medidas de tratamiento sintomático se llevan a cabo cuando es necesario.
Interacciones con otras drogas
El uso de fármacos que inhiben la eritropoyesis puede conducir a un debilitamiento del efecto terapéutico de la α-epoetina.
La combinación con ciclosporina puede causar una interacción farmacológica, ya que la ciclosporina se puede sintetizar con glóbulos rojos. Con la combinación de medicación y ciclosporina, se requiere monitorizar los valores plasmáticos de esta última y cambiar su dosis, teniendo en cuenta el grado de aumento del hematocrito.
Las mujeres con carcinoma de mama, que se presentan con el desarrollo de metástasis, la inyección s / c de α-epoetina en una porción de 40,000 UI junto con trastuzumab en una dosis de 6 mg / kg no cambia la farmacocinética de este último.
Para prevenir la incompatibilidad o el debilitamiento de la efectividad, está prohibido mezclar el medicamento con soluciones y otros medicamentos.
Condiciones de almacenaje
Binocrite debe mantenerse a una temperatura de 2-8 ° C.
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Duracion
Binocrite puede usarse por un período de 2 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.
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Solicitud para niños
Es posible prescribir α-epoetina en caso de anemia causada por enfermedad renal crónica, niños de 1 mes de edad que se encuentran en diálisis. Para los bebés menores de 1 mes, no se ha estudiado la eficacia y seguridad de los medicamentos.
Análogos
Los análogos de las drogas son los medios de Epobiokrin y Gemax.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Binocrit" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.