Bisoprofar

Bisoprofar pertenece al grupo de bloqueadores ß1 selectivos. El uso en porciones terapéuticas no conduce a la aparición de ICA ni a un efecto estabilizador de la membrana clínicamente perceptible.

Posee propiedades antianginosas: debilita la demanda de oxígeno del miocardio, reduciendo la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el gasto cardíaco; Además, el fármaco aumenta el volumen de oxígeno suministrado al miocardio, lo que prolonga la diástole y reduce la presión telediastólica. [1]

Indicaciones Bisoprofar

Se utiliza con el aumento de la presión arterial , así como para el tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias (angina de pecho) y la ICC, acompañada de disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (en combinación con diuréticos e inhibidores de la ECA, así como, si es necesario, con SG)..

Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacológica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular; dentro del paquete - 3 platos de este tipo.

Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto antihipertensivo, reduce el gasto cardíaco y ralentiza la secreción de renina renal, y además, afecta los barorreceptores del arco aórtico con el seno carotídeo. El uso prolongado de bisoprolol conduce principalmente a una disminución del aumento de la resistencia de los vasos periféricos. En el caso de la ICC, Bisoprofar inhibe el RAAS activado y el sistema simpatoadrenal. [2]

El bisoprolol tiene una afinidad extremadamente baja por los extremos ß2 de los músculos lisos de los vasos sanguíneos y los bronquios, y además por los extremos ß2 del sistema endocrino. El medicamento solo puede afectar individualmente los músculos lisos de las arterias periféricas con los bronquios y los procesos metabólicos de la glucosa. [3]

Farmacocinética

El bisoprolol se absorbe casi por completo y a un ritmo elevado dentro del tracto gastrointestinal. En combinación con el efecto extremadamente débil del primer paso intrahepático, esto forma una alta biodisponibilidad (aproximadamente el 90%). Aproximadamente el 30% de la sustancia se sintetiza con proteínas sanguíneas. El nivel del volumen de distribución es de 3,5 l / kg. El aclaramiento sistémico es de aproximadamente 15 l / h.

El término vida media plasmática es de 10 a 12 horas, por lo que, con una ingesta única de una porción diaria, el efecto terapéutico se observa durante 24 horas.

La excreción de bisoprolol se realiza de 2 formas. El 50% de la dosis está involucrado en procesos metabólicos intrahepáticos con la formación de metabolitos inactivos, que luego se excretan a través de los riñones. El 50% restante de la dosis se excreta sin cambios a través de los riñones.

Cuando se administran medicamentos a personas con ICC (etapa 3), el índice plasmático del medicamento y la duración de la vida media aumentan. Los indicadores de Cmax plasmática en equilibrio dinámico son iguales a 64 ± 21 ng / ml después de la introducción de una dosis diaria de 10 mg; la vida media del término es de 17 ± 5 horas.

Dosificación y administración

Bisoprofar se toma por vía oral; la tableta debe tragarse entera, sin masticar, con agua corriente. La recepción se realiza por la mañana (se puede tomar con la comida). Si es necesario, la tableta se puede dividir en dos porciones iguales.

El tamaño de la dosis estándar con aumento de la presión arterial y angina de pecho es de 5 mg una vez al día (no más de 20 mg una vez al día). Los cambios en el régimen de dosificación los realiza el médico, personalmente para cada paciente.

• Solicitud para niños

No hay información sobre el efecto terapéutico y la seguridad del uso de medicamentos en pediatría.

Uso Bisoprofar durante el embarazo

La prescripción de Bisoprofar durante el embarazo solo está permitida en los casos en los que se espera más el beneficio probable para la mujer que los riesgos de complicaciones en el feto. A menudo, los bloqueadores beta debilitan la circulación sanguínea dentro de la placenta y pueden afectar el desarrollo fetal. Si se requieren bloqueadores beta, se recomienda utilizar bloqueadores beta 1 selectivos. Es necesario controlar la circulación sanguínea dentro del útero y la placenta.

Después del parto, se debe controlar cuidadosamente el estado del bebé. El desarrollo de signos de bradicardia e hipoglucemia ocurre en los primeros 3 días.

No hay información sobre si el bisoprolol se excreta en la leche materna, por lo que no se puede utilizar para la hepatitis B.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa al bisoprolol u otros elementos de la droga;
• forma activa de HF o HF descompensada, en la que es necesario un tratamiento inotrópico;
• bloqueo del 2-3 ° grado (sin el uso de marcapasos);
• shock cardiogénico;
• forma pronunciada de bloqueo sinoauricular;
• SSSU;
• bradicardia sintomática (los indicadores de frecuencia cardíaca están por debajo de 60 latidos por minuto);
• disminución de la presión arterial (valores de presión arterial sistólica: menos de 100 mm Hg);
• asma grave o lesiones pulmonares obstructivas graves de forma crónica;
• Síndrome de Raynaud y trastornos del flujo sanguíneo periférico en etapa tardía;
• feocromocitoma no tratado;
• acidosis metabólica.

Efectos secundarios Bisoprofar

Entre los signos secundarios:

• violaciones en el ámbito de la Asamblea Nacional: síncope, cefalea *, mareos *;
• problemas con la función visual: conjuntivitis y disminución del lagrimeo (debe tenerse en cuenta para las personas que usan lentes de contacto);
• trastornos mentales: depresión, parestesias, trastornos del sueño, alucinaciones y pesadillas;
• síntomas asociados con el trabajo del CVS: bradicardia (en personas con ICC, CI o presión arterial alta), colapso ortostático, entumecimiento y enfriamiento de las extremidades, trastorno de la conducción AV, disminución de la presión arterial, manifestaciones de empeoramiento de la ICC;
• lesiones en el tracto gastrointestinal: dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, náuseas y diarrea;
• trastornos digestivos: hepatitis o aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (ALT y AST);
• problemas asociados con los órganos mediastínicos y el sistema respiratorio: secreción nasal de tipo alérgico o espasmo bronquial en personas con asma o antecedentes de enfermedades respiratorias obstructivas crónicas;
• lesiones de los tejidos conectivos y del sistema musculoesquelético: calambres, debilidad muscular y artropatía;
• trastornos auditivos: discapacidad auditiva;
• problemas con la epidermis y la capa subcutánea: signos de intolerancia (enrojecimiento, hiperhidrosis, picor y erupciones). Además, los bloqueadores beta pueden provocar el desarrollo de psoriasis, potenciar sus síntomas o provocar la aparición de una erupción similar a la psoriasis y alopecia;
• trastornos de la nutrición y el metabolismo: hipoglucemia y aumento de los indicadores de triglicéridos;
• manifestaciones asociadas con el sistema reproductivo: disfunción eréctil;
• trastornos inmunitarios: secreción nasal de naturaleza alérgica y aparición de anticuerpos antinucleares, que se acompañan individualmente de signos clínicos de LES (desaparecen después de suspender el tratamiento);
• cambio en las lecturas de la prueba: un aumento en la actividad plasmática de las enzimas hepáticas (ALT con AST) y triglicéridos en sangre;
• trastornos sistémicos: fatiga * o astenia.

* se aplica solo a personas con enfermedad de las arterias coronarias o presión arterial elevada.

Estas manifestaciones a menudo se desarrollan al inicio del tratamiento, son leves y desaparecen después de 1-2 semanas.

Sobredosis

Signos de intoxicación: bloqueo AV de tercer grado, insuficiencia cardíaca activa, bradicardia, disminución de la presión arterial, mareos, hipoglucemia y espasmo bronquial.

En caso de intoxicación, debe cancelar inmediatamente la terapia e informar al médico al respecto. Teniendo en cuenta la gravedad de la intoxicación, se llevan a cabo procedimientos sintomáticos y de apoyo:

• bradicardia: administración de isoprenalina y atropina, marcapasos;
• valores bajos de presión arterial: el uso de vasoconstrictores y la introducción de líquido;
• Bloqueo AV: administración de infusión de isoprenalina e implantación de marcapasos transvenoso;
• espasmo bronquial: el uso de ß-simpaticomiméticos e isoprenalina;
• potenciación de CH: el uso de diuréticos, vasodilatadores y sustancias inotrópicas;
• hipoglucemia: el uso de glucosa.

Interacciones con otras drogas

El medicamento puede potenciar la actividad de otros fármacos antihipertensivos.

La introducción del fármaco junto con reserpina, clonidina o guanfacina puede reducir significativamente la frecuencia cardíaca y provocar trastornos de la conducción cardíaca.

La nifedipina y otras sustancias que bloquean los canales de Ca son capaces de potenciar el efecto antihipertensivo de Bisoprofar; cuando un fármaco se combina con diltiazem y verapamilo, la frecuencia cardíaca también puede disminuir.

El uso combinado con derivados de la ergotamina (incluidos los fármacos antimigraña que contienen ergotamina) potencia los signos de trastornos del flujo sanguíneo periférico.

La combinación con hipoglucemiantes orales o insulina conduce a cierto debilitamiento o enmascaramiento de las manifestaciones de hipoglucemia (es necesario controlar constantemente los parámetros de azúcar en sangre).

La introducción de un medicamento con sustancias antiarrítmicas puede alterar el ritmo cardíaco.

Los alérgenos utilizados en inmunoterapia en combinación con bloqueadores beta pueden causar síntomas alérgicos generales graves.

Cuando se usa el medicamento con sustancias para anestesia por inhalación, se suprime el miocardio y aumenta la probabilidad de síntomas antihipertensivos.

El uso combinado con agentes de contraste de rayos X que contienen yodo aumenta la probabilidad de síntomas anafilácticos.

La introducción de rifampicina acorta un poco la vida media del bisoprolol, pero en este caso no suele ser necesario aumentar la dosis de este último.

Condiciones de almacenaje

Bisoprofar debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Bisoprofar se puede usar por un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son Bidop, Bisoprol, Biprolol con Bisopropel, y además de esto, Alotendin, Bisokard con Bikard, Dorez y Bisostad.