Kamiren

Kamiren es un antagonista selectivo que actúa sobre los receptores adrenérgicos α1.

Indicaciones Camirena

Se utiliza para reducir la presión arterial alta. En muchos pacientes, es el fármaco más utilizado para controlar la presión arterial. Quienes no logran reducir la presión arterial al nivel requerido con un solo antihipertensivo pueden combinar la doxazosina con otros fármacos, como antagonistas del calcio, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA y betabloqueantes.

Además, el medicamento se utiliza para eliminar la retención urinaria, así como los síntomas causados por la HBP. Las personas con HBP pueden usar Kamiren tanto con presión arterial alta como con presión arterial normal.

Forma de liberación

Se presenta en forma de comprimidos, en blísteres de 10 comprimidos. El envase contiene 2 o 3 blísteres con comprimidos.

Farmacodinámica

Aumento de las lecturas de presión arterial.

El uso de doxazosina en personas con presión arterial alta provoca una disminución significativa de este indicador, reduciendo la resistencia vascular periférica. Este efecto se debe al bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos α1 ubicados dentro de los vasos. Con el uso diario del fármaco, el efecto antihipertensivo clínicamente perceptible dura 24 horas. La disminución máxima de la presión arterial se observa entre 2 y 6 horas después de la administración de una dosis única.

En comparación con los bloqueadores adrenérgicos α1 no selectivos, no se observa desarrollo de tolerancia al fármaco durante la administración a largo plazo de doxazosina.

Como resultado del uso a largo plazo de Kamiren, a veces se observa un aumento de la actividad de la sustancia renina en el plasma, así como el desarrollo de taquicardia.

La doxazosina tiene un efecto positivo sobre los lípidos sanguíneos, aumentando significativamente la proporción de lípidos de alta densidad respecto a los valores totales y reduciendo significativamente los niveles de triglicéridos y colesterol total. Este factor representa una ventaja del fármaco sobre los receptores β-adrenérgicos y los diuréticos, ya que estos últimos tienen un efecto negativo sobre estos indicadores.

Dado que se ha encontrado un vínculo entre la presión arterial elevada y los trastornos del metabolismo de los lípidos y el desarrollo de la enfermedad cardíaca coronaria, el efecto positivo de la doxazosina tanto en la presión arterial como en los niveles de lípidos aterogénicos ayuda a reducir la probabilidad de desarrollar enfermedad cardíaca coronaria.

El tratamiento con doxazosina reduce la hipertrofia ventricular izquierda, ralentiza la agregación plaquetaria y aumenta la actividad del plasminógeno tisular. Al mismo tiempo, el fármaco aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina en personas con trastornos en esta zona.

La doxazosina prácticamente no tiene reacciones metabólicas negativas, por lo que puede ser utilizada por personas con diabetes y asma bronquial, así como con hiperqueratosis y trastornos en el funcionamiento del ventrículo izquierdo.

Los hombres con presión arterial alta también mostraron una mejoría en la función eréctil al tomar el fármaco. Estos individuos presentaron una menor incidencia de problemas de erección (en comparación con los hombres que tomaban otros antihipertensivos).

Adenoma de próstata.

El uso de doxazosina en personas con signos de adenoma de próstata produce una mejora significativa de la urodinámica y una disminución de los síntomas y manifestaciones de la patología. Este efecto del fármaco se debe al bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos α1 ubicados en el estroma muscular y la cápsula prostática, así como en el cuello de la vejiga.

La doxazosina es un potente bloqueador que actúa sobre los receptores adrenérgicos α1, pertenecientes al subgrupo IA (representan aproximadamente el 70 % de todas las subcategorías de receptores presentes en la próstata). Esto explica el efecto del fármaco en hombres con adenoma de próstata.

El medicamento ha demostrado una seguridad y eficacia consistentes en la terapia a largo plazo en personas con HBP (hasta 4 años).

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Farmacocinética

Después de la administración oral de la dosis medicinal, Kamiren se absorbe bien y se alcanzan valores máximos después de aproximadamente 2 horas.

La excreción plasmática se produce en dos etapas, y la vida media final es de 22 horas. Esto permite tomar los comprimidos una vez al día. El principio activo experimenta una biotransformación activa: solo menos del 5 % de la dosis se excreta inalterada.

Debido a que el medicamento se metaboliza en el hígado, las personas con problemas hepáticos deben usar doxazosina con precaución.

Aproximadamente el 98% de la sustancia sufre síntesis de proteínas en el plasma sanguíneo.

La doxazosina se metaboliza principalmente mediante procesos de hidroxilación y O-desmetilación.

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Dosificación y administración

El medicamento se puede tomar por la mañana o por la noche.

Con presión arterial elevada.

Se permite tomar de 1 a 16 mg de doxazosina al día. Se recomienda tomar 1 mg una vez al día al inicio del tratamiento. Este régimen se utiliza durante una o dos semanas para minimizar la posibilidad de síncope o hipertensión postural. Después de este tiempo, se puede aumentar la dosis a 2 mg al día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente, con los intervalos indicados, a 4, 8 y 16 mg. Sin embargo, es necesario monitorizar constantemente la respuesta terapéutica del paciente para lograr la disminución necesaria de la presión arterial. La dosis diaria estándar es de 2 a 4 mg.

Para el adenoma de próstata.

En la etapa inicial, se recomienda tomar 1 mg del medicamento al día (una sola vez). Teniendo en cuenta las características individuales de la urodinámica, así como los signos de la patología, la dosis se puede aumentar posteriormente a 2 mg y, posteriormente, a 4 mg. La dosis diaria máxima permitida es de 8 mg. Los intervalos de aumento de la dosis son de 1 a 2 semanas. La dosis diaria suele ser de 2 a 4 mg.

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Uso Camirena durante el embarazo

Dado que no existen estudios adecuados y bien controlados del medicamento durante el embarazo o la lactancia, es imposible determinar su seguridad en estos grupos de pacientes. Por lo tanto, Kamiren solo se permite en situaciones donde el posible beneficio del tratamiento, a juicio del médico, supere la posibilidad de complicaciones en el bebé.

Aunque el fármaco no resultó teratogénico en pruebas con animales, su uso en dosis extremadamente altas (aproximadamente 300 veces la dosis máxima para humanos) provocó una reducción de la esperanza de vida fetal.

Dado que no se ha realizado ningún estudio sobre la seguridad de Kamiren, no puede utilizarse durante la lactancia. Si aún fuera necesario usar doxazosina, será necesario suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia al principio activo, a los derivados de quinazolina (como prazosina o terazosina) o a otros componentes del medicamento;
• adenoma de próstata, en cuyo contexto hay una obstrucción en la parte superior del sistema urinario, así como formas crónicas de infecciones en el sistema urinario y la presencia de cálculos dentro de la vejiga;
• disminución de la presión arterial (se aplica sólo a hombres con adenoma de próstata);
• Historia de colapso ortostático;
• El medicamento está prohibido como monoterapia en personas con rebosamiento de vejiga o anuria, que puede conducir a insuficiencia renal progresiva;
• Está prohibido su uso en niños, porque no se han realizado pruebas de Kamiren en esta categoría de pacientes.

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Efectos secundarios Camirena

Tomar el medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• lesiones infecciosas o invasivas: a menudo hay trastornos en el sistema urinario o respiratorio;
• enfermedades en el área del flujo sanguíneo sistémico o linfático: ocasionalmente se presenta leucopenia o trombocitopenia;
• Trastornos inmunológicos: a veces aparecen síntomas alérgicos;
• Trastornos alimentarios y problemas con los procesos metabólicos: a veces se produce un aumento o pérdida del apetito, así como el desarrollo de gota;
• Problemas mentales: a veces hay sentimientos de nerviosismo, excitación o ansiedad, y además de esto, insomnio o depresión;
• Daño a la función del sistema nervioso: se observan frecuentemente cefaleas, somnolencia y mareos. En ocasiones, se presenta ictus, temblor, síncope o hipoestesia. Esporádicamente, se observan parestesias o mareos ortostáticos.
• Trastornos de la función visual: se observa visión borrosa esporádicamente. Puede desarrollarse un síndrome intraoperatorio en la zona del iris atónico.
• Alteraciones en el funcionamiento de los órganos auditivos: vértigo frecuente. En ocasiones, tinnitus.
• Daño a la función cardíaca: a menudo se desarrolla taquicardia o aumenta la frecuencia cardíaca. En ocasiones, se presenta infarto de miocardio o angina de pecho. Ocasionalmente, se presentan arritmias o bradicardias.
• Enfermedades vasculares: a menudo se observa una disminución de la presión arterial (también de tipo ortostático). Ocasionalmente, se presentan sofocos.
• Reacciones de los órganos respiratorios, así como del esternón con el mediastino: a menudo se presentan disnea, tos o rinorrea, o se desarrolla bronquitis. En ocasiones se observan hemorragias nasales. En ocasiones, los espasmos bronquiales preexistentes se intensifican.
• Síntomas de disfunción gastrointestinal: suelen presentarse síntomas dispépticos, dolor abdominal, náuseas y sequedad bucal. En ocasiones, se presentan distensión abdominal, estreñimiento, diarrea, gastroenteritis o vómitos.
• Daño al sistema hepatobiliar: a veces se observan desviaciones de los valores normales de la función hepática. La ictericia, la colestasis o la hepatitis aparecen esporádicamente.
• Reacciones en la capa subcutánea y la piel: picazón frecuente. En ocasiones, se observa una erupción cutánea. Esporádicamente, se presenta púrpura, urticaria o alopecia.
• Disfunción del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: a menudo se presenta mialgia o dolor de espalda. En ocasiones, artralgia. Ocasionalmente, se presentan debilidad o espasmos musculares.
• Trastornos del sistema urinario y renal: a menudo se detecta incontinencia urinaria o cistitis. En ocasiones se presenta micción frecuente, disuria o hematuria. Ocasionalmente se desarrolla poliuria. Ocasionalmente se presentan trastornos urinarios, aumento de la diuresis o nicturia.
• Lesiones en las glándulas mamarias y los órganos reproductivos; en ocasiones, se desarrolla impotencia. Ocasionalmente, se presenta priapismo o ginecomastia. Puede presentarse eyaculación retrógrada.
• Trastornos sistémicos: a menudo presentan dolor en el esternón, astenia, síntomas gripales y edema periférico. En ocasiones, se presenta hinchazón facial y dolor corporal. De forma aislada, se observa malestar general o aumento de la fatiga.
• Pruebas de laboratorio: a veces se observa aumento de peso.

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Sobredosis

Si la presión arterial ha disminuido significativamente debido a una intoxicación, la víctima debe ser recostada boca arriba con la cabeza baja. De ser necesario, se pueden realizar otros procedimientos médicos. Dada la alta tasa de síntesis proteica de los fármacos, la diálisis será ineficaz.

Si el tratamiento sintomático de soporte es insuficiente para eliminar el shock, se deben utilizar primero sustitutos del plasma. Posteriormente, si es necesario, se administran fármacos vasoconstrictores. Es necesario monitorizar la función renal y, si es necesario, implementar medidas de soporte.

Interacciones con otras drogas

Usar con inhibidores de PDE-5 (elemento PDE-5).

Tomar doxazosina con inhibidores de la PDE-5 debe hacerse con precaución, porque algunas personas pueden experimentar signos de disminución de la presión arterial.

No se han realizado pruebas de doxazosina en formulaciones de liberación prolongada.

Otros medicamentos.

Casi toda la doxazosina se sintetiza en el plasma sanguíneo (98%). Estudios in vitro con plasma humano han demostrado que el fármaco prácticamente no tiene efecto sobre la síntesis de proteínas de sustancias como la warfarina, la indometacina, la fenitoína y la digoxina.

Los datos clínicos demuestran la ausencia de interacciones negativas al administrar el fármaco junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, furosemida, AINE, antibióticos, hipoglucemiantes orales y anticoagulantes. Sin embargo, no se han realizado estudios sobre la interacción de dichos fármacos.

La doxazosina mejora las propiedades antihipertensivas de otros α-bloqueantes y otros fármacos antihipertensivos.

Los datos obtenidos de ensayos clínicos con voluntarios varones mostraron que una dosis única de 1 mg de Kamiren el primer día de un tratamiento de 4 días con cimetidina oral (con administración de 400 mg dos veces al día) provocó un aumento del 10 % en los valores medios del AUC de la doxazosina y no afectó a la concentración máxima media ni a la semivida de esta sustancia. Este aumento en los valores medios del AUC de la sustancia, al combinarse con cimetidina, se encuentra dentro de los límites de las variaciones interindividuales (27 %) en los valores medios del AUC del fármaco en comparación con placebo.

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Condiciones de almacenaje

Kamiren debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños, completamente protegido de la humedad y la luz solar. La temperatura máxima permitida es de 30 °C.

Instrucciones especiales

Reseñas

Kamiren se utiliza habitualmente para tratar la hipertensión arterial. Ha demostrado ser muy eficaz para eliminar este trastorno, aunque existen opiniones de quienes no se han beneficiado del fármaco. Los pacientes consideran que su elevado coste es una desventaja, aunque para la mayoría de ellos su eficacia justifica el precio.

Duracion

Kamiren se puede utilizar durante 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.