Carbamazepina

La carbamazepina es un anticonvulsivo con propiedades psicotrópicas.

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Indicaciones Carbamazepina

Utilizado para la epilepsia:

• convulsiones que tienen un tipo mixto;
• las incautaciones de carácter generalizado, en un contexto en el que existen convulsiones de forma tónico-clónica;
• Tipos de crisis parciales.

También se usa en la neuralgia que afecta al nervio 3 en personas con esclerosis múltiple y neuralgia idiopática de la neuralgia que afecta a la glosofaringe o al nervio 3.

Se recomienda el uso de este medicamento en combinación con antipsicóticos o medicamentos de litio para personas con trastorno maníaco agudo. El fármaco se puede administrar en situaciones con neuropatía, que es de naturaleza diabética (con la presencia de síntomas dolorosos), abstinencia del alcohol (convulsiones graves, trastornos del sueño regulares, marcada hiper-excitabilidad y ansiedad), así como con la forma central de diabetes insípida. , poliuria y polidipsia, de origen neurohormonal.

Utilizado para tales violaciones:

• trastornos psicóticos (trastornos de carácter afectivo o esquizoafectivo, psicosis, trastornos de pánico y trastornos en el trabajo de la estructura límbica);
• OCD;
• Síndrome de Kluvera-Bucy;
• demencia senil ;
• Disforia, somatización, ansiedad y depresión;
• ruido de oído, corea, dolor fantasma y esclerosis múltiple;
• médula espinal, forma idiopática de neuritis en la etapa aguda;
• polineuropatía diabética;
• hemispasmo facial;
• Enfermedad de Willis;
• neuropatía o neuralgia de etiología postraumática;
• prevención del desarrollo de la migraña;
• Neuralgia postherpética.

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Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tableta: 10 piezas dentro del embalaje de la célula. En la caja - 5 tales paquetes.

También se puede producir en la cantidad de 50 comprimidos dentro del contenedor; 1 tal contenedor en una caja.

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Farmacodinámica

El elemento fármaco activo es derivado de dibenzazepina. El fármaco tiene propiedades normtoquímicas, antimaníacas, antidiuréticas (en personas con diabetes no azucarada) y analgésicas (en personas con neuralgia).

Actúa bloqueando la actividad de los canales de Na dependientes del potencial, debido a que hay una desaceleración en el desarrollo de las descargas neuronales y la estabilización de las paredes neuronales. Esto debilita la conducción de los impulsos dentro de las sinapsis.

La carbamazepina evita la nueva formación de potenciales de influencia dependientes del Na dentro de la estructura de las neuronas despolarizadas.

El medicamento ayuda a reducir la cantidad de glutamato liberado y ayuda a reducir la probabilidad de un ataque de epilepsia. En el grupo de adolescentes (personas con epilepsia), el uso de la sustancia conduce al desarrollo de dinámicas positivas con respecto a la gravedad de la ansiedad y la depresión, y al mismo tiempo se debilita el sentimiento de irritabilidad y agresión.

El efecto sobre los datos psicomotores y la actividad cognitiva depende del tamaño de la porción y tiene variaciones personales.

En personas con neuralgia que afectan el tercer nervio (forma primaria o secundaria), hay una disminución en la frecuencia de desarrollo de los ataques de dolor.

En el caso de parestesias asociadas a lesiones, neuralgia postherpética y médula espinal, el medicamento alivia el dolor neurogénico.

En personas con abstinencia de alcohol, la droga reduce la gravedad de las principales manifestaciones del trastorno (aumento de la excitabilidad, temblor severo que afecta a las extremidades y trastornos de la marcha) y aumenta el umbral convulsivo.

En los diabéticos, la carbamazepina reduce la diuresis y la sensación de calor, y también compensa rápidamente el equilibrio del agua.

La influencia antimaníaca (antipsicótica) se desarrolla después de 7-10 días, debido a la supresión de los procesos metabólicos de la dopamina con norepinefrina.

El uso de fármacos en formas prolongadas conduce al logro de parámetros sanguíneos estables de su elemento activo.

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Farmacocinética

Absorción

La carbamazepina tomada por vía oral se absorbe casi por completo, pero más bien lentamente. Con un solo uso de una tableta simple, los valores de Cmax en plasma se anotan después de 12 horas. Con el uso por única vez de una píldora con un volumen de 0,4 g de carbamazepina, el nivel promedio de la Cmax del ingrediente activo no modificado es de aproximadamente 4,5 μg / ml.

La ingesta de alimentos no tiene un efecto notable en el grado y la tasa de absorción del componente del fármaco.

Procesos de distribución.

Después de la absorción completa de carbamazepina, los valores del volumen de distribución aparente están en el rango de 0.8-1.9 l / kg. La sustancia puede atravesar la barrera placentaria.

La síntesis de proteínas intlasma de la droga es del 70-80%. Los indicadores de un componente inalterado dentro de la saliva y el líquido cefalorraquídeo son proporcionales a la parte del elemento activo que no se sintetiza con proteína (20-30%). El nivel del medicamento dentro de la leche materna es del 25 al 60% de sus valores plasmáticos.

Procesos de intercambio.

Los procesos de intercambio de carbamazepina se realizan dentro del hígado (principalmente por el método epoxi), formando los principales componentes metabólicos, un derivado del tipo de 10,11-transdiol y su conjugado junto con ácido glucurónico. La isoenzima principal, que convierte el elemento activo del fármaco en epoxi carbamazepina-10,11, que es una hemoproteína del tipo P450 ZA4. Los procesos de intercambio también conducen a la formación de una sustancia metabólica "pequeña" - 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridano.

Con el uso oral de drogas por primera vez, aproximadamente el 30% de su componente principal se encuentra dentro de la orina bajo el disfraz de elementos finitos de intercambio de epoxi. Otras formas importantes de conversión de fármacos forman diversos derivados del subtipo de monohidroxilato, y con ello el N-glucurónido del elemento activo, que surge con la ayuda del componente UGT2B7.

La excreción

Con un uso oral del fármaco por 1 vez, la vida media del componente activo sin cambios alcanza un promedio de 36 horas, y cuando se vuelve a aplicar es de aproximadamente 16-24 horas (debido a la autoinducción del sistema de monooxigenasa hepática), teniendo en cuenta la duración de la terapia.

En las personas que usan Carbamazepine junto con otros medicamentos que inducen la misma enzima estructura del hígado (por ejemplo, fenobarbital o fenitoína), su vida media es en promedio de 9 a 10 horas.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, se lava con agua ordinaria.

En el caso de la epilepsia, el fármaco se recomienda como monoterapia. El curso en sí comienza con porciones pequeñas, seguidas de su aumento gradual, lo que le permite obtener el efecto óptimo. La porción inicial para adultos es 0.1-0.2 g, 1-2 veces por día.

Para la neuralgia que afecta al tercer nervio, en el primer día de tratamiento se toman 0.2-0.4 g de la sustancia. Además, la dosis se aumenta gradualmente a 0,4-0,8 g por día. La cancelación de la solicitud también debe realizarse de forma gradual.

En el caso de una etiología neurogénica del síndrome de dolor, primero debe tomar 0.1 g de medicamento 2 veces al día, aumentando la dosis a intervalos de 12 horas hasta que el dolor desaparezca. El tamaño de la porción de mantenimiento es 0.2-1.2 g por día (uso para varios usos).

El tamaño de la porción promedio con la abstinencia de alcohol es 0.2 g 3 veces al día. En el caso de una infracción grave, debe aumentar la dosis diaria a 0,4 g 3 veces al día.

Durante los primeros días de tratamiento, también debe usar colmetiazol, clordiazepóxido y otros fármacos hipnóticos sedantes.

En el caso de diabetes sin azúcar, se consumen 0.2 g de la sustancia 2-3 veces por día.

Las personas con neuropatía diabética, acompañadas de dolor, deben tomar 0.2 g de la droga de 2 a 4 veces por día.

Para prevenir el desarrollo de psicosis afectivas o esquizoafectivas, se consumen 0,6 g de sustancia de 3 a 4 veces por día.

El tamaño de la porción diaria con BAR y estados maníacos es de 0.4-1.6 g.

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Uso Carbamazepina durante el embarazo

En ensayos con animales, la administración oral de fármacos condujo a la aparición de defectos.

En los bebés de mujeres que sufren epilepsia, existe una tendencia a la aparición de trastornos en el desarrollo fetal, incluidas anomalías congénitas. Existen informes de que la carbamazepina (típica de la mayoría de los anticonvulsivos) aumenta la incidencia de estos trastornos, pero no hay datos convincentes de ensayos controlados de monoterapia con ingesta de medicamentos.

Al mismo tiempo, hay información sobre la aparición de trastornos asociados con el uso del fármaco en el crecimiento fetal y anomalías congénitas, entre ellas la fisura vertebral, todo tipo de defectos que afectan el área maxilofacial, anomalías cardiovasculares o hipospadias con defectos en la maduración que afectan a diversas estructuras del cuerpo.

Es necesario tener en cuenta dichas advertencias:

• el uso de medicamentos para el tratamiento de la epilepsia durante el embarazo debe ser extremadamente cauteloso;
• en la etapa del embarazo o durante la concepción, que ocurrió durante el uso del medicamento, o durante su planificación, en caso de que sea necesario usar el medicamento Carbamazepine, es necesario evaluar cuidadosamente todos los riesgos y beneficios de su uso (especialmente durante el 1er trimestre);
• las mujeres en edad fértil requieren, si es posible, el uso de medicamentos en forma de monoterapia;
• Se requieren porciones mínimas efectivas y se monitorean los valores plasmáticos de carbamazepina;
• el paciente debe ser notificado de que el riesgo de una anomalía innata en el bebé aumenta. Además, es necesario proporcionarle la capacidad de realizar exámenes de detección prenatales;
• Es imposible detener el tratamiento antiepiléptico efectivo durante el embarazo, ya que debido a la exacerbación de la enfermedad puede haber una amenaza para la salud de la mujer y el feto.

Se determinó que durante el embarazo puede haber una deficiencia de ácido fólico, que a veces aumenta bajo la influencia de los anticonvulsivos. Debido a esto, antes del embarazo y durante su curso, es necesario prescribir adicionalmente al paciente que recibe ácido fólico.

Hay información sobre casos de convulsiones o supresión del proceso respiratorio en recién nacidos; También hay evidencia de diarrea, vómitos o falta de apetito en los recién nacidos, que puede estar asociada con el uso de carbamazepina y otros anticonvulsivos.

La carbamazepina puede sobresalir con la leche materna (25-60% del indicador de plasma). Antes de comenzar a usar el medicamento, debe evaluar cuidadosamente todos los riesgos y beneficios de la lactancia simultánea. Se permite continuar durante la terapia solo a condición de que el bebé vigile constantemente la posible aparición de síntomas negativos (por ejemplo, demasiada somnolencia o signos de alergia a la epidermis).

Contraindicaciones

Contraindicaciones principales:

• Bloqueo AV;
• fase aguda de la porfiria de tipo móvil;
• trastornos circulatorios dentro de la médula ósea (anemia o leucopenia);
• La presencia de hipersensibilidad en relación con el componente activo de fármacos o tricíclicos.

Con cuidado y con la evaluación de todos los riesgos probables, se utilizan para algunos trastornos:

• forma activa de alcoholismo;
• Tipo descompensado CHF;
• insuficiencia suprarrenal;
• hipotiroidismo
• Síndrome de Skien;
• síndrome de aumento de la secreción del elemento ADH;
• hiponatremia dilucional;
• supresión de los procesos de formación de sangre dentro de la médula ósea;
• aumento de la PIO;
• hiperplasia prostática;
• Enfermedades relacionadas con el riñón.

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Efectos secundarios Carbamazepina

La severidad del efecto negativo depende del tamaño de la porción. Entre los efectos secundarios:

• Lesiones por NA: astenia, paresia acomodativa, ataxia, mareos intensos o cefaleas intensas. Ocasionalmente, aparecen movimientos anormales que conllevan una forma involuntaria (temblor pronunciado, tics intensos o la aparición de distonía), nistagmo, trastornos coringatoatetoides, parestesias y trastornos del habla, y con ello la forma periférica de neuritis, miastenia, movimientos oculares, signos de paresis y displasia, como un organismo.
• deficiencia mental: desorientación, ansiedad o emoción notable, activación de psicosis existente, depresión, comportamiento agresivo, pérdida de apetito y alucinaciones pronunciadas (que tienen una forma auditiva o visual);
• Signos de alergia: eritrodermia, fotoalergia, prurito, PET, urticaria o SSD;
• Trastornos de procesos hematopoyéticos: leucocitosis, anemia, que tiene una forma hemolítica o aplásica, linfadenopatías y, además, reticulocitosis y trombocitopenia;
• problemas con la función digestiva: estomatitis, pancreatitis o glositis, trastornos de la silla y dolor en la zona epigástrica, así como ictericia, insuficiencia hepática, hepatitis granulomatosa y un aumento en el nivel de enzimas hepáticas;
• Trastornos del trabajo del sistema cardiovascular: empeoramiento del curso de la ICC, bloqueo AV, acompañamiento de desmayos, exacerbación de la EI, inestabilidad de los valores de la presión arterial, bradicardia, tromboflebitis, arritmia, trastorno de la conducción intracardíaca y síndrome tromboembólico;
• problemas con la función endocrina y el metabolismo: hiponatremia, edema, hiperprolactinemia, disminución de L-tiroxina, hipercolesterolemia, retención de líquidos dentro del cuerpo, aumento de peso y osteomalacia;
• Lesiones del sistema urogenital: trastornos de la función renal, deterioro de la potencia, aumento de la micción, hematuria o albuminuria, así como nefritis tubulo-intersticial y oliguria.
• Trastornos de la AOD: artralgia, convulsiones o mialgia;
• Trastornos de los órganos sensoriales: hiper o hipoacusia, conjuntivitis, ruido del oído, percepción deficiente de la altura del sonido audible, trastornos auditivos o gustativos y nubosidad de la lente ocular;
• otros: acné, hirsutismo, hiperhidrosis, trastorno de la pigmentación epidérmica, alopecia y púrpura.

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Sobredosis

En caso de envenenamiento, existen disfunciones de la AN, sistema cardiovascular y sistema respiratorio.

NA y los sentidos: sensación de fuerte excitación, desorientación o somnolencia, disartria, nistagmo, convulsiones, síncope, mioclono y, además, hiporreflexia, midriasis, alucinaciones, trastornos visuales e hipotermia.

CCC: trastorno de la conducción dentro de los ventrículos, paro cardíaco, inestabilidad de los valores de presión arterial y taquicardia.

Además, se produce la supresión respiratoria, se debilita la motilidad del colon, la retención de líquidos o la eliminación de alimentos del estómago; Se desarrollan edema pulmonar, anuria, hiperglucemia, vómitos, hiponatremia, oliguria, náuseas y la forma metabólica de acidosis.

La droga no tiene un antídoto. Se realizan intervenciones sintomáticas.

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Interacciones con otras drogas

Los procesos de intercambio de carbamazepina ocurren con la participación de la hemoproteína CYP3A4. La combinación con sustancias que disminuyen la actividad de esta hemoproteína lleva a un aumento de sus valores y la gravedad de los síntomas negativos. Las sustancias que inducen la hemoproteína, aumentan la velocidad de los procesos metabólicos y reducen los parámetros sanguíneos del fármaco, lo que debilita la gravedad de sus efectos.

Los valores en sangre del fármaco aumentan cuando se combinan con dichos medios: cimetidina y terfenadina con nicotinamida, felodipina con verapamilo, fluvoxamina con danazol y, además, fluoxetina con diltiazem y viloxazina. Esta lista también contiene desipramina, ritonavir con acetazolamida, isoniacida con propoxifeno y loratadina y, además, azoles (como itraconazol con fluconazol y ketoconazol) y macrólidos (eritromicina con claritromicina y tricocomunicina con josamicina).

Cisplatino, metsuksimid y fenobarbital con teofilina, además de rifampicina, primidona con fensuxidom, valpómido con fenitoína, doxorubicina con ácido valproico y clonazepam también pueden aumentar el nivel sanguíneo de carbamazepina.

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Condiciones de almacenaje

Se requiere que la carbamazepina se almacene en un lugar oscuro y seco para niños pequeños. Temperaturas - no superiores a 25ºC.

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Duracion

La carbamazepina se puede usar dentro de un período de 36 meses desde el momento en que se fabrica el agente terapéutico.

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Solicitud para niños

Para los niños (teniendo en cuenta la eliminación acelerada de la sustancia), puede ser necesario asignar porciones más altas de Carbamazepina (el cálculo se realiza en proporciones de mg / kg) que un adulto.

La prescripción de medicamentos puede niños mayores de 5 años de edad.

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Análogos

Los análogos de la medicación son las sustancias Finlepsin, Septol y Tegretol con Carbalex, así como Mezacar y Carbapin con Timonil.

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