Carvidex

Karvidex es un medicamento complejo que bloquea indiscriminadamente la actividad de los receptores α1 y β-adrenérgicos. No muestra efectos simpaticomiméticos endógenos; la proporción del efecto de bloqueo en relación con las terminaciones α1 y ß es 1d100. El fármaco tiene un efecto antioxidante, así como un efecto antagonista moderado sobre los iones de calcio.

El uso prolongado de fármacos tiene un efecto positivo sobre los parámetros lipídicos en el suero sanguíneo. El medicamento no cambia los valores de azúcar en sangre y reduce la hipertrofia ventricular izquierda. [1]

Indicaciones Carvidex

Se utiliza en el caso de CHF , enfermedad isquémica del corazón , así como con el aumento de la presión arterial.

Forma de liberación

La liberación del elemento farmacológico se realiza en forma de tableta: 10 piezas dentro de una tira separada. Hay 2 tiras de este tipo dentro de la caja.

Farmacodinámica

El proceso de vasodilatación se realiza en su mayor parte con interacción antagonista con los receptores α-adrenérgicos. El fármaco es un compuesto racémico que consta de 2 estereoisómeros. Los enantiómeros S (-) tienen un efecto bloqueante sobre los receptores β-adrenérgicos. Karvidex no tiene su propio efecto simpaticomimético.

El fármaco mejora significativamente la actividad miocárdica en personas con insuficiencia cardíaca congestiva asociada con disfunción ventricular izquierda: debilita la poscarga sin afectar negativamente el volumen telediastólico del ventrículo izquierdo. [2]

En personas con una etapa moderada de hipertensión primaria, cuando se usan drogas, hay una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda. [3]

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, se produce una rápida absorción con la obtención de valores plasmáticos de Cmax después de 1-2 horas.

El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 25-35%, debido a procesos metabólicos posteriores al primer paso intrahepático. Se observa un aumento de los valores de biodisponibilidad en personas con patologías hepáticas y ancianos. Con la cirrosis hepática, esta cifra aumenta cuatro veces o más. El consumo con alimentos no cambia el valor de Cmáx ni la biodisponibilidad, pero acorta el período para alcanzar el nivel de Cmáx.

Aproximadamente el 99% de los fármacos participan en la síntesis de proteínas. Durante la hidroxilación y desmetilación intrahepáticas, se forman 3 elementos metabólicos que tienen un efecto bloqueador β y un efecto antioxidante más intenso que el carvedilol.

El término vida media dura en el rango de 6 a 10 horas. La mayor parte del fármaco se excreta en las heces y la bilis en forma de componentes metabólicos. Una pequeña cantidad se excreta en la orina.

Dosificación y administración

Usar con aumento de la presión arterial.

La selección de la dosis se realiza personalmente. Primero, debe usar 12.5 mg 1 vez al día (durante las primeras 1-2 semanas), mientras que la porción se puede dividir en 2 administraciones a una dosis de 6.25 mg; después de eso, se usan 25 mg de medicamentos una vez al día.

Si es necesario aumentar la dosis, se debe realizar con un mínimo de 14 días; la porción máxima diaria es de 50 mg en 1 dosis (o esta porción se divide en 2 aplicaciones).

Introducción a las personas con cardiopatía isquémica.

Los tamaños de las porciones son personalizados. En la etapa inicial, se consumen 12,5 mg del medicamento 2 veces al día (las primeras 1-2 semanas) y luego se usan 2 veces al día en una dosis de 25 mg.

Si se requiere un aumento de la dosis, se lleva a cabo con un mínimo de 2 semanas de descanso; el máximo por día es de 0,1 g (dividido entre 2 inyecciones).

Aplicación en personas con CHF.

La dosis debe seleccionarse personalmente, bajo supervisión médica. Primero, se prescribe una inyección de 2 veces por día de 3,125 mg del medicamento (durante los primeros 14 días). Con una buena tolerancia de esta porción, se aumenta con un mínimo de descansos de 14 días hasta el doble de uso por día de 6.25 mg. Además, se lleva a cabo un aumento a una ingesta de 2 veces de 12,5 mg por día, y luego hasta una ingesta de 2 veces de 25 mg. La dosis debe aumentarse hasta los límites máximos en los que se tolera el medicamento sin complicaciones.

Las personas con una etapa grave de ICC (y las personas con ICC leve o moderada que pesen menos de 85 kg) pueden tomar un máximo de 25 mg del medicamento 2 veces al día.

Las personas que pesen más de 85 kg, con insuficiencia cardíaca congestiva moderada o leve, deben usar un máximo de 50 mg de Karvidex 2 veces al día.

Antes de aumentar la dosis, es necesario realizar un examen médico del paciente para determinar si han aumentado las manifestaciones de vasodilatación o insuficiencia cardíaca.

Si es necesario cancelar el medicamento, se lleva a cabo gradualmente, en el período de 7-14 días. Si la terapia se interrumpió por un período de más de 2 semanas, se reanuda con una porción de 3,125 mg, 2 veces al día, después de lo cual se selecciona la dosis, siguiendo las instrucciones anteriores.

El medicamento debe tomarse con alimentos para reducir la tasa de absorción de la sustancia terapéutica y la gravedad de los síntomas ortostáticos.

Si se requieren dosis inferiores a 6,25 mg, se utilizan comprimidos del volumen apropiado.

• Solicitud para niños

No se puede recetar en pediatría (menores de 18 años).

Uso Carvidex durante el embarazo

Carvidex no se usa para la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa causada por carvedilol u otros elementos del medicamento;
• fase activa de insuficiencia cardíaca o insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación;
• disfunción hepática;
• bloqueo en la etapa 2-3 (en ausencia de un marcapasos permanente);
• bradicardia severa (por debajo de 50 latidos por minuto);
• SSSU;
• Bloqueo SA;
• una fuerte disminución de los valores de presión arterial;
• tener una forma obstructiva de lesiones del tracto respiratorio, incluido el espasmo bronquial;
• un historial de asma.

Efectos secundarios Carvidex

Los principales síntomas secundarios:

• problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central: mareos, dolores de cabeza y debilidad. Son raras las parestesias, la supresión del estado de ánimo, la astenia y los trastornos del sueño;
• disfunción del CVS: disminución de la presión arterial, bradicardia y signos ortostáticos. Ocasionalmente, se altera el flujo sanguíneo periférico (extremidades frías), se agravan las manifestaciones de la enfermedad de Raynaud o la claudicación intermitente y se producen desmayos. La progresión de la IC y el trastorno de la conducción AV se observan individualmente;
• trastornos del tracto gastrointestinal: dolor de estómago, náuseas, diarrea y xerostomía. Ocasionalmente se notan estreñimiento, vómitos y aumento de los valores de transaminasas intrahepáticas;
• cambios en los procesos metabólicos: hipo o hiperglucemia, así como hipercolesterolemia y aumento de peso;
• violaciones de los procesos hematopoyéticos: leuco o trombocitopenia;
• Daño del tracto urinario: en personas con disfunción renal, el deterioro puede empeorar. Ocasionalmente aparece hinchazón o insuficiencia de los riñones;
• trastornos respiratorios: estornudos, congestión nasal y espasmo bronquial;
• signos de alergias: manifestaciones epidérmicas de alergias (urticaria y picazón), así como exacerbación del curso del eccema;
• daño a los órganos visuales: irritación en el área de los ojos y discapacidad visual;
• otros: artralgia o mialgia. En ocasiones, disfunción eréctil.

Sobredosis

Con intoxicación, IC, bradicardia, vómitos, shock cardiogénico, se puede desarrollar una fuerte disminución de la presión arterial y, además, convulsiones generalizadas, confusión, dificultad respiratoria y paro cardíaco.

Se realizan acciones sintomáticas. Se lleva a cabo el control y la corrección de la actividad de los órganos importantes para la vida; si es necesario, se puede colocar al paciente en cuidados intensivos.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con digoxina provoca un aumento de esta última. La administración junto con SG prolonga el período de conducción AV. Debido a esto, con el inicio del uso de carvedilol, durante la selección de su dosis o cuando se cancela el medicamento, es necesario controlar constantemente los valores plasmáticos de digoxina.

El fármaco puede potenciar la actividad de otros fármacos antihipertensivos o sustancias que tienen un efecto antihipertensivo.

Existe el riesgo de un aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se combina con carvedilol. Es necesario controlar constantemente el nivel de ciclosporina al comienzo del uso de Karvidex y ajustar la dosis del primero si es necesario.

Es necesario llevar a cabo con mucho cuidado anestesia general en personas que usan el medicamento, porque cuando se combina con anestésicos individuales, se puede observar un efecto isotrópico negativo sinérgico de los medicamentos.

Las sustancias que tienen actividad betabloqueante pueden aumentar el efecto antidiabético de la insulina o los fármacos hipoglucemiantes administrados por vía oral.

La combinación con clonidina puede provocar bradicardia y potenciar el efecto hipotensor del carvedilol. Durante la cancelación del tratamiento combinado con clonidina, primero debe dejar de tomar Karvidex y, después de unos días, clonidina.

Las sustancias que inducen microsomas oxidasas intrahepáticas (como la rifampicina con fenobarbital) aumentan la velocidad de los procesos metabólicos, reduciendo los valores plasmáticos de carvedilol; Al mismo tiempo, los agentes que ralentizan el proceso anterior (como la cimetidina) aumentan el nivel plasmático de fármacos.

El uso de la medicación junto con agentes que bloquean la actividad de los canales de Ca (con verapamilo) o sustancias antiarrítmicas tipo I requiere monitorizar las lecturas del ECG y los niveles de presión arterial, porque hay evidencia de trastornos de la conducción cuando se usan medicamentos junto con diltiazem. El medicamento no debe usarse en personas que reciben inyecciones intravenosas de verapamilo o diltiazem, ya que esto puede provocar una bradicardia grave y una disminución de la presión arterial.

Los medicamentos que reducen los niveles de catecolaminas (esto incluye IMAO y reserpina) aumentan la probabilidad de bradicardia intensa y disminución de la presión arterial.

Es necesario combinar con mucho cuidado el medicamento con sustancias que ralentizan la acción de las enzimas de la estructura de la hemoproteína P450 2D6 (esto incluye propafenona y omeprazol con quinidina, así como tricíclicos), ya que participa en los procesos metabólicos del carvedilol ( puede aumentar la probabilidad de síntomas negativos de los medicamentos, en particular, reducir la presión arterial).

Condiciones de almacenaje

Carvidex debe almacenarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños, protegido de la penetración de la humedad. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Carvidex se puede utilizar por un período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Coriol, Cardivas y Corvazan con Carvedigama, y además Carvid, Carvedilol, Cardiostad con Carvetrend y Cardilol. Además, Medocardil con Talliton, Protekard y Lacardia están en la lista.