Cefabol

Cephabol es un antibiótico que pertenece al grupo de las cefalosporinas.

Indicaciones Cefabola

Se utiliza para eliminar procesos infecciosos graves y moderados con diferentes localizaciones, causados por microbios sensibles a la cefotaxima, tanto en adultos como en niños, incluso recién nacidos:

• procesos infecciosos en el sistema nervioso central (incluida la meningitis);
• infecciones en los órganos otorrinolaringológicos y el sistema respiratorio (esto incluye neumonía);
• infecciones del sistema urinario (incluida pielonefritis);
• infecciones de huesos y articulaciones;
• procesos infecciosos en la zona de los tejidos blandos con la piel (por ejemplo, complicaciones en la zona de las heridas que quedan después de las operaciones);
• infecciones en la zona pélvica (por ejemplo, endometritis con peritonitis pélvica, así como anexitis aguda (o exacerbación de su forma crónica));
• borreliosis transmitida por garrapatas, gonorrea, así como sepsis, endocarditis y salmonelosis;
• infecciones que se desarrollan como resultado de la inmunodeficiencia;
• Prevención del desarrollo de infecciones en el período postoperatorio (esto incluye el tracto gastrointestinal, así como procedimientos obstétrico-ginecológicos y urológicos).

Forma de liberación

Se presenta en polvo para la preparación de soluciones inyectables en dos dosis. Su presentación es la siguiente:

• 1 frasco (0,5 o 1 g) con polvo y 1 ampolla (5 ml) con disolvente por envase;
• 50 viales con polvo de 0,5 o 1 g por envase;
• 5 viales con polvo de 0,5 o 1 g por envase.

Farmacodinámica

La cefotaxima es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas (tercera generación), de uso parenteral. Posee propiedades bactericidas: se sintetiza mediante transpeptidasas y, al mismo tiempo, previene las etapas finales de la unión a la pared celular bacteriana. El fármaco posee un amplio espectro de acción antimicrobiana.

Afecta activamente a las bacterias gramnegativas y grampositivas (esto incluye microbios resistentes a las cefalosporinas y penicilinas de la 1ª y 2ª generación):

• estafilococos (incluidos Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis; además de las cepas resistentes a la meticilina) y la mayoría de los estreptococos (incluidos neumococos, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, estreptococos viridans, etc.);
• enterococos, corinebacterias de la difteria, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacilo de la tos ferina, citrobacter, enterobacter y Escherichia coli;
• bacilo de la influenza (incluidas las cepas resistentes a la ampicilina), H. parainfluenzae, Klebsiella (incluida Klebsiella pneumoniae), bacterias Morgan y gonococos (incluidas las cepas productoras de β-lactamasas);
• meningococo, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (esto incluye S. typhi) y Yersinia (también Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (incluidas cepas individuales de Bacteroides fragilis), clostridios (excepto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (incluido el bacilo de Plaut), peptococos, peptoestreptococos y propionibacterias.

Es resistente a la mayoría de las β-lactamasas de bacterias gramnegativas y grampositivas, así como a la penicilinasa estafilocócica.

Farmacocinética

El valor máximo de la sustancia en suero tras una única inyección intravenosa de 1 g del fármaco se observa 5 minutos después de la administración y es de 101,7 mg/l. Media hora después de una inyección intramuscular de una dosis similar, el valor máximo del fármaco es de 20,5 mg/l.

La biodisponibilidad de la sustancia tras inyección intramuscular alcanza el 90-95%. La síntesis con proteínas plasmáticas es del 25-40%.

Tras las inyecciones intramusculares e intravenosas, se observan concentraciones farmacológicas de la sustancia en la mayoría de los tejidos (en el miocardio, pulmones, riñones, huesos, piel, órganos peritoneales, tejido subcutáneo y en la mucosa de los senos paranasales), así como en líquidos (cefalorraquídeo, pleural, pericárdico y ascítico, así como en la membrana sinovial y el líquido del oído medio, etc.). En bajas concentraciones, el fármaco penetra en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. El volumen de distribución es de 0,25-0,39 l/kg.

La vida media del componente activo en el suero (con inyecciones intramusculares o intravenosas) es de aproximadamente 1 hora (en recién nacidos, esta cifra alcanza entre 0,75 y 1,5 horas). La cefotaxima se metaboliza parcialmente en el hígado, lo que resulta en la formación de un producto de degradación activo (M1), la sustancia desacetilcefotaxima, y, además, dos componentes inactivos: M2 y M3.

Aproximadamente el 80 % de la cefotaxima se excreta en la orina (entre el 44 % y el 61 % de la sustancia permanece inalterada, y el resto se excreta en forma de desacetilcefotaxima (13 %-24 %) y productos de degradación inactivos M2 y M3 (7 %-16 %). Tras inyecciones intravenosas repetidas de 1 g a intervalos de 6 horas durante 2 semanas, la sustancia no se acumula en el organismo.

En personas mayores con insuficiencia renal crónica, la vida media se duplica. Este período también aumenta en bebés prematuros, hasta 4,6 horas.

Dosificación y administración

Las inyecciones se realizan por vía intramuscular e intravenosa (chorro o goteo); la elección del método de administración depende de la dosis seleccionada, el régimen y la gravedad de la patología.

Para adolescentes a partir de 12 años (o con un peso superior a 50 kg) y adultos.

En caso de desarrollo de procesos infecciosos no complicados, es necesario administrar inyecciones en cantidad de 1 g a intervalos de 12 horas por vía intramuscular o intravenosa.

Para tratar la gonorrea aguda sin complicaciones, se requiere una única inyección intramuscular de 0,5 a 1 g. En caso de infecciones moderadas, es necesario administrar inyecciones intravenosas o intramusculares de 1 a 2 g con intervalos de 8 horas. Si es necesario administrar grandes dosis de antibiótico (por ejemplo, en caso de sepsis), se prescriben inyecciones intravenosas de 2 g con intervalos de 6 a 8 horas. Si la infección se vuelve potencialmente mortal, se permite reducir los intervalos entre procedimientos a 4 horas (no se pueden administrar más de 12 g al día).

Para la profilaxis antimicrobiana, con el fin de prevenir el desarrollo de complicaciones purulentas-sépticas tras intervenciones quirúrgicas, se utilizan inyecciones de 1 g (una vez, media hora antes del procedimiento). De ser necesario, la inyección puede repetirse entre 6 y 12 horas después. Las pacientes sometidas a cesárea deben administrarse 1 g de la solución por vía intravenosa inmediatamente después del pinzamiento del cordón umbilical. Además, si es necesario, se permiten inyecciones adicionales de 1 g entre 6 y 12 horas después de la primera dosis.

Las personas con insuficiencia renal grave (el nivel de aclaramiento de creatinina es de 20 ml/minuto/1,73 m2 ⁾ deben reducir la dosis diaria del medicamento a la mitad.

Para los niños en el primer mes de vida (sin tener en cuenta la edad gestacional), se requieren las siguientes dosis del medicamento:

• durante la 1ª semana, se requiere una inyección intravenosa de 50 mg/kg a intervalos de 12 horas;
• período 1-4 semanas – inyección intravenosa de 50 mg/kg a intervalos de 8 horas.

Para niños de 1 mes a 12 años (o con un peso inferior a 50 kg), la dosis diaria de la solución (50-180 mg/kg) debe administrarse en 4-6 inyecciones (por vía intravenosa o intramuscular). Si se observa una infección grave (p. ej., meningitis), la dosis diaria debe aumentarse a 200 mg/kg (en 4-6 inyecciones).

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Uso Cefabola durante el embarazo

El uso de Cefabol durante el embarazo sólo está permitido en situaciones en las que el beneficio probable para la mujer sea mayor que el riesgo de consecuencias negativas para el feto.

La cefotaxima puede pasar a la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia mientras se utiliza el medicamento.

Contraindicaciones

Contraindicación principal: hipersensibilidad a la cefotaxima y otras cefalosporinas.

Cuando se utiliza en forma de disolvente en la preparación de solución de lidocaína:

• shock cardiogénico;
• bloqueos cardíacos con ritmo no establecido;
• inyección intravenosa;
• niños menores de 2,5 años;
• intolerancia a la lidocaína u otro anestésico amida para aplicación local.

Se requiere precaución en caso de colitis ulcerosa no específica (también si está presente en la anamnesis) e insuficiencia renal crónica, así como en presencia de antecedentes de alergia a las penicilinas.

Efectos secundarios Cefabola

El tratamiento suele tolerarse bien, los efectos secundarios son poco frecuentes y desaparecen rápidamente al suspender el fármaco. Se distinguen las siguientes reacciones:

• manifestaciones de la alergia: desarrollo de anafilaxia, eosinofilia, edema de Quincke, urticaria, fiebre y síndromes de Lyell o Stevens-Johnson, aparición de erupciones cutáneas, escalofríos, picazón y broncoespasmo;
• Reacciones de los órganos digestivos: estreñimiento o diarrea, náuseas, hinchazón, dolor abdominal y vómitos, así como aparición de glositis, estomatitis y disbacteriosis, así como colitis pseudomembranosa y diarrea inducida por antibióticos;
• manifestaciones del sistema hematopoyético: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia y granulocitopenia, así como anemia hemolítica;
• Órganos del sistema urinario: desarrollo de nefritis tubulointersticial u oliguria;
• Reacciones NS: mareos con dolores de cabeza;
• Resultados de pruebas de laboratorio: aumento del nivel de urea y de la actividad de la fosfatasa alcalina y de las transaminasas hepáticas, así como desarrollo de azoemia, hipercreatininemia o hiperbilirrubinemia;
• manifestaciones del sistema cardiovascular: con una inyección rápida en bolo en la vena central, pueden desarrollarse arritmias potencialmente mortales;
• manifestaciones locales: dolor a lo largo de la vena, infiltrado y dolor en el lugar de la inyección intramuscular, así como desarrollo de flebitis;
• otros: la aparición de sobreinfecciones (entre ellas la candidiasis).

Sobredosis

La sobredosis puede provocar los siguientes trastornos: temblores, convulsiones, aumento de la excitabilidad del sistema neuromuscular, así como cianosis y encefalopatía (cuando se inyecta en dosis altas, especialmente en personas con insuficiencia renal).

Para eliminar los trastornos, es necesario brindar una terapia de apoyo al paciente y realizar un tratamiento sintomático.

Interacciones con otras drogas

La combinación del fármaco con aminoglucósidos provoca el desarrollo de efectos aditivos y sinérgicos.

La solución del medicamento presenta incompatibilidad farmacéutica con vancomicina y aminoglucósidos. Si se requiere una combinación de estos medicamentos, está prohibido mezclarlos en una misma jeringa o en una sola infusión. La inyección intramuscular requiere la administración de medicamentos en diferentes zonas del cuerpo. La inyección intravenosa debe realizarse por separado, respetando la secuencia requerida (el mayor intervalo posible entre procedimientos), o bien utilizar catéteres diferentes para la administración intravenosa. Está prohibido utilizar solución de bicarbonato de sodio para disolver el polvo.

La combinación con AINE y agentes antiplaquetarios aumenta la probabilidad de sangrado.

Los fármacos bloqueadores de la secreción tubular aumentan los niveles plasmáticos de cefotaxima y también inhiben su tasa de excreción.

El riesgo de desarrollar un trastorno renal funcional aumenta en el caso de una combinación de Cefabol con polimixina B, así como diuréticos de asa y aminoglucósidos.

En caso de combinación con alcohol etílico, no se observa el desarrollo de manifestaciones similares al disulfiram.

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Condiciones de almacenaje

Cephabol debe conservarse en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños pequeños. Temperatura máxima: 25 °C.

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Duracion

Se permite el uso de Cefabol durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación de la solución medicinal.