Ciclodol

El ciclodol es un fármaco antiparkinsoniano; contiene el ingrediente activo trihexifenidilo. El fármaco tiene un efecto anticolinérgico central, rompiendo los enlaces que se forman entre la acetilcolina y la dopamina dentro del sistema nervioso central.

La exposición al trihexifenidil conduce a un debilitamiento de la actividad colinérgica asociada con la falta de dopamina dentro del sistema nervioso central. El fármaco tiene un potente efecto de fármaco n-anticolinérgico central y, además, periférico m-anticolinérgico.[1]

Indicaciones Ciclodol

Se utiliza para el tratamiento mono y complejo (junto con levodopa) para el parkinsonismo , que tiene una naturaleza diferente.

En tabletas con un volumen de 5 mg, se puede usar para tales trastornos:

• signos extrapiramidales asociados con el uso de antipsicóticos o medicamentos que tienen un efecto similar;
• diplejía espástica;
• Enfermedad de Parkinson;
• parálisis espástica causada por trastornos que afectan el sistema extrapiramidal;
• a veces ayuda a reducir el tono y mejorar la actividad motora con paresia piramidal.

Forma de liberación

La liberación de una sustancia terapéutica se realiza en tabletas con un volumen de 2 y 5 mg - 10 piezas dentro de un paquete celular; dentro de la caja - 4 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

En el caso del parkinsonismo, Cyclodol, al igual que otros anticolinérgicos, debilita el temblor. El fármaco menos activo afecta la rigidez muscular con bradicinesia.

El efecto anticolinérgico del medicamento debilita la sudoración, la salivación y el sebo. [2]

La actividad antiespasmódica de los fármacos también se asocia con efectos anticolinérgicos y efectos miotrópicos directos. [3]

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el fármaco se absorbe a gran velocidad; el elemento activo supera la BBB. Los valores promedio del término de vida media están dentro de las 6-10 horas.

Dosificación y administración

La dosis del fármaco se selecciona individualmente, comenzando con la mínima y aumentando hasta la más baja efectiva.

En el caso del síndrome de Parkinson, el tamaño de la porción inicial es igual a 1 mg de clorhidrato de trihexifenidilo por día (para una dosis de 1 mg, no se usa ciclodol). A intervalos de 3 a 5 días, esta porción se aumenta gradualmente en 1 a 2 mg por día hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. La dosis de mantenimiento está en el rango de 6-16 mg por día (dividida en 3-5 aplicaciones). Se puede tomar un máximo de 20 mg de medicamento por día.

Para eliminar los trastornos extrapiramidales causados por el uso de medicamentos, use 2-16 mg del medicamento por día (el tamaño de la porción depende de la gravedad de las manifestaciones). Está permitido usar no más de 20 mg de medicamentos por día.

Durante el tratamiento anticolinérgico de otros trastornos extrapiramidales, la dosis del fármaco se ajusta gradualmente, aumentando diariamente la porción inicial (2 mg) hasta la dosis de mantenimiento efectiva más baja (puede exceder el volumen máximo utilizado para otras indicaciones). Se permite un máximo de 50 mg por día.

Para niños de 5 a 17 años, el medicamento se prescribe solo para el tratamiento de la distonía extrapiramidal. Al mismo tiempo, no pueden tomar más de 40 mg de medicamento por día.

El uso del medicamento no está vinculado a la ingesta de alimentos. El comprimido debe tomarse con agua corriente (0,15-0,2 l). En el caso de sialorrea, que se observa antes de iniciar la terapia, el medicamento se toma después de ingerir alimentos. Si se desarrolla xerostomía durante el tratamiento, se usan medicamentos antes de las comidas (siempre que no haya náuseas).

Es necesario cancelar la terapia gradualmente, reduciendo la dosis de trihexifenidil en el período de 1-2 semanas, hasta que se suspenda por completo. En el caso de una retirada brusca de los medicamentos, la condición del paciente puede empeorar: comenzará un agravamiento de los síntomas de la enfermedad.

La duración del curso terapéutico es seleccionada personalmente por el médico.

• Solicitud para niños

El medicamento se utiliza en pediatría en niños mayores de 5 años y solo para el tratamiento de la distonía extrapiramidal.

Uso Ciclodol durante el embarazo

Cyclodol no debe usarse durante el embarazo.

Debido a la falta de información sobre la eliminación del trihexifenidil con la leche materna, si necesita tomar medicamentos, debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa al trihexifenidil u otros elementos de la droga;
• retraso en la micción;
• glaucoma;
• hipertrofia de la próstata, en la que hay una violación del flujo de salida urinario y adenoma de próstata;
• formas estenosantes de enfermedades que afectan el tracto gastrointestinal (acalasia, estenosis piloroduodenal, etc.);
• atonía intestinal, obstrucción intestinal de tipo paralítico o mecánico, formas atónicas de estreñimiento y megacolon;
• taquiarritmia, incluida la fibrilación auricular;
• cardiopatía descompensada.

Efectos secundarios Ciclodol

Problemas mentales y relacionados con el SN: dolores de cabeza, irritabilidad, debilidad y alteraciones del sueño (incluida la somnolencia), así como mareos, vómitos y náuseas. Puede haber una exacerbación del curso de la miastenia gravis.

En el caso de tomar dosis demasiado elevadas o intolerancia grave al fármaco, pueden aparecer nerviosismo, disfunción cognitiva (trastorno de la memoria a corto plazo e instantánea, confusión), ansiedad, euforia y agitación, y además, delirio, insomnio, alucinaciones y signos paranoides. Observado (especialmente en los ancianos y las personas con aterosclerosis).

Existe información sobre el desarrollo de discinesia en forma de movimientos involuntarios del cuerpo, labios, cara y extremidades (especialmente en personas que usan levodopa) que tienen un carácter corea. Si aparecen trastornos mentales, puede ser necesario cancelar Cyclodol. Hay informes de abuso de trihexifenidilo asociado con su actividad alucinógena y eufórica.

Impacto asociado al efecto anticolinérgico: sequedad de las mucosas y epidermis (también desarrollo de xerostomía con posible aparición de disfagia), hipohidrosis, sed, sofocos e hipertermia; además, debilitamiento de la secreción bronquial, taquicardia, alteración urinaria (retención urinaria y dificultad al inicio del proceso) y estreñimiento. Se puede observar trastorno de acomodación (esto incluye cicloplejía), visión borrosa, midriasis, aumento de la PIO, fotofobia y el desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado (a veces con ceguera).

Existe evidencia de la aparición de bradicardia sinusal paradójica, casos aislados del desarrollo de una forma purulenta de parotiditis, que es secundaria a xerostomía excesiva, y, además, la aparición de obstrucción intestinal y dilatación del intestino grueso.

Trastornos inmunitarios: signos de intolerancia, incluida una erupción epidérmica.

En el caso de una suspensión abrupta del fármaco, hay una exacerbación de las manifestaciones del parkinsonismo y la aparición de ZNS.

Los niños presentaban psicosis, corea, hipercinesia, pérdida de peso, trastornos de la memoria y del sueño y ansiedad.

La mayoría de los signos descritos desaparecen durante la terapia o desaparecen después de una reducción de la dosis o un aumento en el intervalo entre las aplicaciones del fármaco.

Sobredosis

El uso de porciones excesivamente grandes de trihexifenidil puede provocar una intoxicación peligrosa.

Entre los signos de intoxicación por anticolinérgicos se encuentran sequedad de las membranas mucosas y epidermis, hiperemia facial, parálisis acomodativa, midriasis y, además, aumento de la presión arterial y temperatura, trastornos de la frecuencia cardíaca y de la deglución (entre ellos taquicardia), vómitos, respiración y náuseas. Es posible una erupción en la parte superior del torso y en la cara. En intoxicaciones graves, aparecen trastornos urinarios, debilidad muscular y debilitamiento de la peristalsis intestinal.

Los signos de irritación del sistema nervioso central son: desorientación, confusión, delirio, agitación, alucinaciones e hiperactividad; además, hay ansiedad, ataxia, incoherencia, agresividad y trastornos paranoides; a veces aparecen convulsiones. Puede desarrollarse una progresión, llegando a la depresión del sistema nervioso central, insuficiencia respiratoria y cardiovascular, así como al coma y la muerte.

La terapia debe iniciarse muy rápidamente, asegurando la permeabilidad del tracto respiratorio. La hemoperfusión de hemodiálisis se puede realizar exclusivamente en las primeras horas después de la intoxicación. No se deben prescribir sustancias antiarrítmicas para el desarrollo de arritmias. El diazepam se puede utilizar para controlar las convulsiones y la agitación, pero se debe tener en cuenta el riesgo de depresión del SNC. Es necesario compensar la acidosis con hipoxia. Se requiere el uso de lactato o bicarbonato de sodio para eliminar las complicaciones que afectan al CVS.

La fisostigmina se administra para eliminar algunos signos de intoxicación (coma, delirio, trastornos extrapiramidales), extrasístoles ventriculares frecuentes, taquiarritmias y diversos bloqueos. La sustancia se administra durante la monitorización ECG (2-8 mg, por perfusión). En caso de intoxicación con fisostigmina (el período de vida media es de 20 a 40 minutos), la atropina es el fármaco de elección; para contrarrestar 1 mg de fisostigmina, se requieren 0,5 mg de atropina.

Interacciones con otras drogas

Los barbitúricos cannabinoides, el alcohol, los opiáceos y otros depresores del SNC pueden provocar el desarrollo de un efecto aditivo cuando se utilizan con trihexifenidil, así como un aumento de la sedación. Existe riesgo de abuso.

La clozapina, nefopam, fenotiazinas (entre ellas clorpromazina), disopiramida, antihistamínicos (esto incluye diprazina con difenhidramina) y amantadina pueden potenciar los efectos secundarios colinolíticos.

Los tricíclicos con efectos anticolinérgicos y los IMAO pueden potenciar el efecto anticolinérgico del fármaco debido al desarrollo de un efecto aditivo. Entre las manifestaciones de este efecto se encuentran estreñimiento, xerostomía, retención urinaria, glaucoma activo, visión borrosa, dificultad en el inicio del proceso urinario y bloqueo intestinal paralítico (especialmente en ancianos). Los anticolinérgicos se utilizan con mucho cuidado en combinación con IMAO o tricíclicos. Cuando use antidepresivos, debe comenzar a tomar trihexifenidil con una dosis reducida; en este caso, debe controlar constantemente el estado del paciente.

Cuando se administra con tranquilizantes, aumenta la probabilidad de una forma tardía de discinesia, por lo que está prohibido el uso de Cyclodol para prevenir el parkinsonismo inducido por fármacos durante el tratamiento con tranquilizantes. La discinesia asociada con el uso de tranquilizantes se potencia cuando se administran en combinación con trihexifenidilo.

El fármaco reduce el efecto de la domperidona con metoclopramida en relación con el tracto gastrointestinal.

El uso del fármaco en combinación con levodopa debilita su absorción y reduce los parámetros sistémicos; en este sentido, se requiere una corrección de su porción. Debido al hecho de que esta combinación es capaz de potenciar la discinesia inducida por fármacos (especialmente al comienzo de la terapia), la dosis estándar de trihexifenidil o levodopa debe reducirse cuando se combinan.

El efecto terapéutico del fármaco puede ser antagónico a la actividad que presentan los parasimpaticomiméticos.

Los anticolinérgicos antiarrítmicos (entre ellos la quinidina) potencian el efecto anticolinérgico sobre el trabajo del corazón (ralentización de la conducción AV).

La reserpina reduce la actividad antiparkinsoniana del trihexifenidil, por lo que se potencia el síndrome de Parkinson.

Condiciones de almacenaje

Cyclodol debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Cyclodol se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son Romparkin, Parkopan con Tryfen y Trihexyphenidil.