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Salud

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Diestro

Dexdor o dexmedetomidina es un agonista del receptor α2 altamente selectivo, que se usa para proporcionar sedación moderada y leve en pacientes de UCI adultos.

Indicaciones de diestro

El medicamento está indicado para su uso como un potente sedante durante o después de la intubación.

Forma de liberación

El medicamento es un concentrado para la solución de infusión (100 μg / ml). Se producen ampollas con un volumen de 2 ml, viales con un volumen de 5 o 10 ml.

Farmacodinámica

La dexmedetomidina tiene una amplia variedad de efectos farmacológicos, y también es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos α2. Como el medicamento reduce la velocidad de liberación de las terminaciones nerviosas de la norepinefrina, tiene un poderoso efecto simpaticolítico en el cuerpo. El efecto sedante aparece debido a una disminución en la excitabilidad de la mancha azul, que es la base del núcleo NA (ubicado en el tallo cerebral). Al influir en esta área, Dexdor y tiene un efecto sedante (similar al sueño natural): el medicamento causa sedación, pero el paciente al mismo tiempo se encuentra en un estado activo de vigilia.

La dexmedetomidina actúa como un anestésico, y también tiene un efecto analgésico suave para el dolor crónico en la parte inferior de la espalda. La fuerza del efecto dependerá de la dosis. Si la velocidad de infusión es baja, prevalecerá el efecto central, como resultado de lo cual disminuirán la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Las dosis más altas tienen vasos periféricos, estrechos, acción, aumentando la presión sanguínea. En este caso, se mejora la gravedad del efecto bradicárdico. La dexmedetomidina casi no suprime el funcionamiento del sistema respiratorio.

Farmacocinética

La dexmedetomidina se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 94%. El límite constante de acumulación de la sustancia es 0.85-85 ng / ml. Este componente se une a la glicoproteína α-1-ácido, así como a la albúmina sérica. Metabolizado principalmente en el hígado.

Después de la introducción de dexmedetomidina radiomarcada por vía intravenosa en el cuerpo después de 9 días, aproximadamente el 95% del agente marcado se detectó en la orina y el 4% en las heces. En la orina, los principales productos metabólicos son 2 N-glucurónidos isoméricos, que en conjunto constituyen aproximadamente el 34% de la dosis total, y además el O-glucurónido N-metilado, parte del cual es el 14.51% de la dosis. La proporción de metabolitos secundarios (este es un ácido carboxílico, y además trihidroxilado, así como sustancias O-glucurónido) es por separado igual a 1.11-7.66%. Menos del 1% de la sustancia inalterada permaneció en la orina. Aproximadamente el 28% de todos los metabolitos que se encuentran en la orina son productos metabólicos polares no identificados.

Uso de diestro durante el embarazo

No se recomienda tomar Dexdor durante el embarazo. El uso está permitido solo en los casos en que, para una futura madre, el beneficio de tomar la medicación es mayor que el riesgo de consecuencias negativas para el niño.

Contraindicaciones

El uso de Dexdorum está contraindicado con una alta sensibilidad a la dexmedetomidina u otros componentes del medicamento.

Efectos secundarios de diestro

Entre los efectos secundarios más comunes de tomar dexmedetomidina se encuentran: AH (15% de los pacientes), disminución de la presión arterial (25%) y bradicardia (13%). Entre otras reacciones adversas:

  • sistema de sangre y metabolismo: con mayor frecuencia hipo e hiperglucemia; En casos raros, se observa acidosis metabólica o hipoalbuminemia;
  • trastornos mentales: condiciones maníacas y convulsivas; en casos raros - alucinaciones;
  • sistema cardiovascular: con mayor frecuencia infarto de miocardio, cardiopatía isquémica o taquicardia; desarrollo menos frecuente de ABB 1 grado, así como menor MOS;
  • órganos respiratorios: la disnea se observa ocasionalmente;
  • órganos del tracto digestivo: principalmente vómitos con náuseas, sensación de sequedad en la cavidad oral; raramente - flatulencia;
  • trastornos generales, así como reacciones locales: principalmente hipertermia o síndrome de abstinencia; la sed y la falta de efecto terapéutico de la droga rara vez se pueden observar.

Dosificación y administración

Los pacientes adultos que se han sometido a intubación y se encuentran en estado de sedación pueden pasar a la recepción de Dexdor. La velocidad de infusión inicial debe ser de 0.7 μg / kg / h, y luego se permite ajustar gradualmente (la dosis máxima posible es 0.2-1.4 μg / kg / h) para obtener el índice de sedación necesario. En la etapa inicial, es aconsejable reducir la infusión a una tasa baja. Cabe señalar que la dexmedetomidina es una sustancia potente, por lo que para él la velocidad de infusión en el tiempo es de 1 hora.

A menudo en una dosis de choque concentrada el paciente no necesita. Los pacientes que necesitan inyectarse en la sedación más pronto, primero puede introducir una infusión de carga en el volumen de 0.5-1 μg / kg de peso durante 20 minutos. En este caso, el volumen de infusión inicial será de 1.5-3 μg / kg / h durante 20 minutos. Después de la introducción de la infusión de carga, la tasa posterior será de 0.4 μg / kg / h. Este indicador se puede ajustar aún más.

Sobredosis

La tasa de infusión más alta de dexmedetomidina en una sobredosis fue de 60 μg / kg / h durante 36 min, y 30 μg / kg / h durante 15 min (respectivamente, para un niño de 20 meses y para un adulto). Muy a menudo en el caso de una sobredosis, se observaron reacciones tales como una disminución de la presión arterial, bradicardia, aumento de la sedación, una sensación de somnolencia, así como paro cardíaco.

Interacciones con otras drogas

El uso de Dexdorum en combinación con sedantes e hipnóticos, así como con anestésicos y opioides puede potenciar el efecto de sus efectos. Debido a la investigación, fue posible identificar la potenciación del efecto en la situación de recepción concomitante con las sustancias sevoflurano, propofol, isoflurano, midazolam y también alfentanilo.

No hubo rastros de interacción farmacocinética entre estas sustancias (excepto sevoflurano) y Dexdor. Pero, como existe la posibilidad de interacción farmacodinámica en el caso de combinar estos fármacos, la dosificación de Dexdor o un sedante combinado con ella, anestésico, opiáceo o hipnótico puede requerir una reducción.

Cuando se combinan con drogas Dekstdorom que causan un efecto bradicárdico e hipotensor, estos efectos pueden intensificarse. Sin embargo, debe notarse que en el estudio de la interacción de este fármaco con esmolol, el efecto adicional fue moderado.

Condiciones de almacenaje

Almacene el producto recomendado en condiciones de temperatura que no superen los 25 ° C. Después de diluir la solución, se permite almacenarla durante un máximo de 24 horas a una temperatura de 2-8ºC.

Duracion

Dexdor se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de preparación.

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