Eloksatin

Eloxatin es un medicamento antitumoral.

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Indicaciones de eloksatina

Aplicable en los siguientes casos:

• tratamiento adyuvante para el cáncer de intestino de la 3ra etapa, después de realizar la escisión radical del tumor primario, junto con el uso de 5-fluorouracilo o folinato cálcico;
• cáncer de colon de naturaleza diseminada: monoterapia o combinación con folato de calcio o 5-fluorouracilo;
• cáncer en los ovarios (usado como terapia secundaria).

Forma de liberación

La liberación del medicamento se lleva a cabo en forma de infusión liofilizada, en la capacidad de flakonchikah de 50 o 100 mg. En un paquete - 1 tal botella.

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Farmacodinámica

La droga tiene un efecto antitumoral. Es un derivado de platino, dentro de su estructura molecular, el átomo de platino forma un compuesto con oxalato y además de 1,2-diaminociclohexano. Eloxatin tiene una amplia gama de efectos citotóxicos, y al mismo tiempo ejerce una influencia activa in vitro y también in vivo en una variedad de modelos de neoplasmas que tienen resistencia al cisplatino.

El efecto medicinal de la droga se debe al hecho de que interactúa con el ADN, formando puentes intra e interespinales, así como también inhibiendo el proceso de unión al ADN.

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Farmacocinética

Procesos metabólicos y de distribución.

En procesos in vivo, la sustancia de oxaliplatino se somete a un proceso de biotransformación activo, y no es detectable dentro del plasma incluso al final de la inyección de 2 horas en una dosis de 85 mg / m ². Dentro de la sangre, se observa un 15% de la dosis administrada, y el resto (85%) pasa rápidamente la distribución dentro de los tejidos o se excreta en la orina. El platino se sintetiza con albúmina plasmática.

Excreción

El medicamento se excreta en la orina durante las primeras 48 horas. El quinto día, aproximadamente el 54% de la porción completa se observa dentro de la orina, e incluso menos del 3% se encuentra en las heces.

Parámetros farmacocinéticos en presencia de trastornos clínicos.

Se observa una disminución significativa en el nivel de aclaramiento, desde la tasa de 17.55 ± 2.18 litros / hora hasta el nivel de 9.95 ± 1.91 litros / hora, con insuficiencia renal. También es estadísticamente importante reducir los valores de Vd de un nivel de 330 ± 40,9 a una marca de 241 ± 36,1 litros.

¿Qué impacto en los parámetros de eliminación del platino tienen etapas graves de insuficiencia renal? No se sabe.

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Dosificación y administración

El medicamento es usado exclusivamente por un adulto. El procedimiento de infusión intravenosa dura de 2 a 6 horas.

La hiperhidria durante el uso de un agente terapéutico no es necesaria. Cuando una sustancia se combina con 5-fluorouracilo, primero se debe realizar una infusión con la administración de oxaliplatino, y luego se debe usar 5-fluorouracilo.

Con el tratamiento adyuvante del cáncer de intestino, la medicación se administra en una dosis que se calcula en una proporción de 85 mg / m ². El procedimiento se lleva a cabo una vez durante 2 semanas, durante 12 ciclos de tratamiento (el curso es de seis meses).

Con cáncer intestinal de naturaleza diseminada, la dosis anterior (85 mg / m ² ) se administra una vez durante 14 días como monoterapia y junto con la sustancia 5-fluorouracilo.

Durante la terapia con cáncer en la región del ovario, se administra una dosis de 85 mg / m ² una vez durante 14 días en forma de monoterapia o junto con otros medicamentos quimioterapéuticos.

Las infusiones repetidas de medicamentos solo pueden realizarse en los casos en que el recuento de neutrófilos es> 1500 / μL y el recuento de plaquetas es> 50000 / μL.

Esquemas recomendados para corregir el tamaño de las porciones, así como el modo de administración del medicamento.

Si el paciente tiene trastornos hematológicos (los recuentos de neutrófilos son <1500 / μl, o el recuento de plaquetas es <50000 / μL), el nuevo ciclo de tratamiento debe diferirse hasta que se restablezcan los parámetros mencionados anteriormente.

Si la diarrea se desarrolla tener cuarto toxicidad paso, neutropenia que tiene 3-4-ésimo paso (neutrófilos elemento igual <1.000 / L) o trombocitopenia 3-4-ésimo grado (recuento de plaquetas es <50.000 / ul), tamaño del lote oxaliplatino durante estas infusiones deben reducirse a un valor de 65 mg / m ² (extirpación del cáncer en los ovarios o la naturaleza metastásica de cáncer de intestino), o a un 75-mg / m ² (tratamiento adyuvante del cáncer de colon) en combinación con un estándar de reducción de la dosis es de 5-fluorouracilo en su combinación.

Aquellas personas que tienen infusiones o unas horas después del procedimiento de infusión de 2 horas comienzan con disestesia aguda del carácter laríngeo-faríngeo, es necesario aumentar la duración de la nueva infusión de fármacos a 6 horas.

Con el desarrollo de dolor (síntoma neurotoxicidad), que dura más de 1 semana, una nueva dosis de la droga debe ser reducida a 65 años mg / m ² (cáncer de colon que tiene naturaleza diseminada o en el campo del cáncer de ovario) o de 75 mg / m ² (tratamiento adyuvante del cáncer de intestino).

Si parestesias allí, contra los cuales no hay trastorno funcional, y se almacenan antes del siguiente ciclo, la siguiente parte de Eloxatin requiere reduce a 65 años mg / m ² (cáncer de intestino forma diseminada o cancerosas en los ovarios) o a 75 mg / m ² (tratamiento adyuvante del cáncer de intestino).

Con el advenimiento de las parestesias con el desarrollo de trastornos funcionales que persisten hasta un nuevo ciclo de tratamiento, es necesario abolir el uso de oxaliplatino. Si la gravedad de los signos de neurotoxicidad disminuye después de la interrupción del uso de drogas, se puede considerar una variante con la reanudación de la terapia.

Si se produce estomatitis o mucositis en la segunda o más etapas de toxicidad, la terapia debe interrumpirse hasta que se eliminen o los síntomas de toxicidad se reduzcan a la 1.ª etapa.

No hay información sobre el uso de medicamentos en personas con trastornos en el trabajo de los riñones en un grado severo.

Debido a que la información sobre la tolerancia de Eloxatin a personas con un estadio moderado de un trastorno de la función renal es limitada, es necesario evaluar los beneficios, así como el riesgo para la persona que lo trata desde la introducción antes de que se inicien los procedimientos. En este grupo de pacientes, el tratamiento puede comenzar con la parte recomendada. Durante el tratamiento, debe monitorear constantemente el trabajo de los riñones.

El esquema de fabricación, y además de esta administración de medicamentos.

En la fabricación de medicamentos, así como en su infusión, está prohibido el uso de agujas y otros equipos si contienen aluminio.

No diluya ni diluya el elemento de fármaco con una solución de cloruro sódico al 0,9% y, además, mezcle con otras soluciones alcalinas (sal) o que contengan cloruro.

Al diluir el liofilizado, se debe usar agua inyectable o una solución al 5% de dextrosa. En este caso, agregue 10 ml de un solvente al interior de la botella de polvo de 50 mg (tenga en cuenta que se vierten 20 ml del solvente en un vial de 100 mg para dar una sustancia que tiene una concentración de 5 mg / ml).

Inmediatamente después de que el liofilizado se haya disuelto por completo, es necesario comenzar a preparar la solución de infusión.

Para hacer una sustancia de infusión, es necesario agregar la preparación disuelta en una solución de dextrosa al 5% (0.25-0.5 L) para que la concentración de la sustancia obtenida sea de al menos 0.2 mg / ml. El paciente debe recibir un medicamento inmediatamente después de su fabricación. La solución permanece estable durante 24 horas cuando se almacena a una temperatura de 2-8ºC.

Si ocurre precipitación en la solución preparada, debe destruirse. Al paciente se le puede administrar una sustancia exclusivamente transparente.

Oxaliplatin no se debe mezclar con otros medicamentos (especialmente ácido folínico y 5-fluorouracilo) en un mismo equipo de perfusión. También está contraindicado inyectar una sustancia no diluida.

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Uso de eloksatina durante el embarazo

Eloxatin no debe administrarse a mujeres embarazadas ni a madres en periodo de lactancia.

Los hombres y mujeres que están en la edad fértil deben usar anticonceptivos confiables durante el tratamiento con el medicamento.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• presencia de mielosupresión antes del comienzo del primer ciclo de tratamiento con recuentos de neutrófilos por debajo de 2000 / μL o plaquetas por debajo de 100.000 / μL;
• polineuropatía de carácter sensorial antes del inicio del primer curso terapéutico;
• problemas con la función renal en una forma pronunciada (valores de CC por debajo de 30 ml / minuto);
• presencia de alta sensibilidad a oxaliplatino.

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Efectos secundarios de eloksatina

El uso de la droga puede causar la aparición de efectos secundarios:

• trastornos de la función hematopoyética: a menudo se observa leucocito, trombocitopenia, neutropénicos o linfopenia, así como anemia. A menudo desarrolla fiebre neutropénica (también 3-4 grados) y sepsis en su fondo. Ocasionalmente, se observa trombocitopenia del origen inmunitario y anemia hemolítica;
• trastornos de la actividad digestiva: a menudo aparecen vómitos, estomatitis, diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor de estómago, mucositis, y además, la pérdida de apetito y aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, los indicadores de LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina. A menudo hay hipo, dispepsia y ERGE. Posible desarrollo de obstrucción intestinal. Ocasionalmente hay colitis (a veces su forma pseudomembranosa);
• lesiones en el sistema nervioso central y SNP: en la mayoría de los casos, se observan trastornos de sensibilidad, polineuropatía tipo sensorial, astenia y dolores de cabeza. A menudo, se observa depresión, enfermedad de Dupree e insomnio. Puede haber una sensación de fuerte nerviosismo. La disartria se desarrolla ocasionalmente. La gravedad de la neurotoxicidad depende del tamaño de la porción del medicamento. Los síntomas de la polineuropatía sensorial a menudo son causados por el frío. La duración de estas manifestaciones (generalmente se detienen en los intervalos entre los cursos de tratamiento) aumenta de acuerdo con el tamaño total de la dosis de oxaliplatino. Los trastornos funcionales (problemas con la implementación de movimientos precisos) pueden ser una consecuencia del deterioro sensorial. Después de suspender la terapia, el grado de signos neurológicos generalmente se reduce o desaparecen por completo. En el 3% de los pacientes después de 3 años después de la finalización de la terapia, se observaron parestesias estables locales con forma moderada (2,3%) o parestesias que afectan la actividad funcional (0,5%). Cuando se infundió oxaliplatino, se observaron síntomas neurosensoriales en la fase aguda, que por lo general se desarrollan durante varias horas después del uso de drogas y que a menudo son causados por los efectos del frío. Se manifestaron en forma de parestesia temporal, hiperestesia o disestesia. Ocasionalmente había un síndrome de disestesia del carácter laríngeo-faríngeo en una forma aguda. Sus manifestaciones eran disnea con disfagia sin tener RDS síntomas objetivos (hipoxia o cianosis), y además, broncoespasmo (sibilancias, estridor o no se indique), o la laringe. Además, había signos como disestesia del lenguaje, espasmo en la musculatura de la mandíbula, sensación de presión en el esternón y disartria. Tales manifestaciones generalmente pasaban rápidamente sin el uso de drogas (aunque a veces se eliminaban con la ayuda de broncodilatadores y antihistamínicos). La renovación del procedimiento de infusión durante los nuevos ciclos de tratamiento puede reducir la incidencia de este síndrome;
• Violaciones de la función musculoesquelética: a menudo desarrollan dolor en la espalda. Además, la aparición de dolor en los huesos y el desarrollo de artralgia;
• trastornos en el trabajo del sistema respiratorio: disnea y tos a menudo marcadas. Algunas veces hay secreción nasal e infecciones que afectan la parte superior de los conductos respiratorios. Ocasionalmente, se observa fibrosis pulmonar;
• problemas en el trabajo del CAS: a menudo dolor en el pecho, tromboembolismo en las arterias de los pulmones, así como tromboflebitis que afecta las venas profundas;
• trastornos de la función urinaria: a menudo hay un desarrollo de disuria o hematuria;
• trastornos dermatológicos: a menudo se observa erupción cutánea y alopecia. A veces hay una erupción eritematosa, peeling de la piel en el área de los pies y las palmas, problemas con las uñas e hiperhidrosis;
• problemas con la función auditiva y visual: a veces hay alteraciones visuales y conjuntivitis. Ocasionalmente, la neuritis surge en el área del nervio auditivo, el debilitamiento de la audición, el debilitamiento transitorio de la visión y el deslizamiento de los campos visuales;
• síntomas de alergia: ocasional (monoterapia) o frecuencia (si administrados simultáneamente con folinato cálcico o sustancia es 5-fluorouracilo) aparecen broncoespasmo, anafilaxia, edema angioneurótico, y disminuir los valores de presión arterial. A menudo desarrollan síntomas alérgicos en forma de erupciones (a menudo urticaria), un resfriado o conjuntivitis;
• lesiones locales: con la extravasación de fármacos, la inflamación y el dolor se producen en el sitio de la inyección;
• Indicaciones de pruebas de laboratorio: a menudo marcan hipocalemia y un trastorno del equilibrio de glucosa con sodio dentro del suero sanguíneo. Las tasas de creatinina a menudo aumentan;
• otros: a menudo hay una sensación de fatiga severa, un aumento notable en la temperatura o el peso, así como un trastorno del gusto.

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Sobredosis

Manifestaciones de intoxicación: en caso de sobredosis, se puede potenciar la gravedad de los síntomas secundarios mencionados anteriormente.

En el desarrollo de las infracciones debe controlar cuidadosamente la condición del paciente (para llevar a cabo, entre otras cosas, el control hematológico), y además de realizar medidas sintomáticas. Eloxatin no tiene antídoto.

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Interacciones con otras drogas

No hay cambios significativos en la síntesis de proteína de oxaliplatino en el plasma sanguíneo en la combinación de medicamentos con salicilatos o la droga eritromicina, así como valproato de sodio y medicamentos de paclitaxel y granisetrón.

El medicamento no tiene compatibilidad con soluciones alcalinas y que contienen cloruro.

La combinación de Eloxatin y aluminio puede causar precipitación, así como una disminución en la actividad de oxaliplatin.

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Condiciones de almacenaje

Eloxatin debe mantenerse en un lugar cerrado para niños pequeños, a temperaturas que no superen los 30 ° C.

Duracion

Eloxatin se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

La medicina está prohibida para aplicar a niños.

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Analogues

Fármacos análogos son medicamentos oxaliplatino Medak, oxaliplatino-Filaksis, oxaliplatino-Teva, Lachema Oxaliplatino, y además Oksatera, Platikad con oxaliplatino-Ebewe y Plaksat con Ekzorum.

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