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Eldepryl
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Eldepryl
Se utiliza para tratar la parálisis temblorosa o el parkinsonismo sintomático (como monoterapia en la fase inicial del desarrollo de la patología o simultáneamente con fármacos de levodopa, y también en combinación con fármacos que ralentizan la actividad de la descarboxilasa periférica, o sin ellos).
Forma de liberación
El medicamento se presenta en tabletas, en una cantidad de 100 unidades por frasco. Cada envase contiene un frasco de este tipo.
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Farmacodinámica
La selegilina es un fármaco selectivo de la categoría de los inhibidores de la MAO-B. También tiene la capacidad de ralentizar la recaptación de dopamina en sus terminaciones presinápticas. Este efecto potencia la actividad dopaminérgica en el cerebro.
La selegilina prolonga y potencia la acción de la levodopa, lo que permite reducir su dosis. Al combinarse con levodopa, el fármaco prolonga el periodo de acción y acorta el periodo de inactividad, además de reducir la gravedad del agotamiento observado tras la última dosis.
El ingrediente activo no potencia el efecto hipertensor de sustancias como la tiramina (el llamado “efecto tiramina”).
Farmacocinética
La selegilina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los niveles máximos se observan entre 30 y 45 minutos después de la administración oral. Su biodisponibilidad es bastante baja. Aproximadamente el 10 % de la sustancia inalterada (en promedio) alcanza el flujo sanguíneo sistémico (aunque existe una diferencia notable en este componente entre diferentes pacientes).
La selegilina es un elemento lipofílico y ligeramente alcalino que penetra fácilmente en los tejidos, incluido el cerebro. La distribución de la sustancia en el organismo es rápida, y el volumen de distribución es de aproximadamente 500 litros con una dosis de 10 mg. Tras su uso en dosis medicinales, entre el 75 % y el 85 % de su principio activo se sintetiza en las proteínas plasmáticas.
El fármaco experimenta procesos metabólicos rápidos, principalmente en el hígado, transformándose en desmetilselegilina, así como en 1-metanfetamina con 1-anfetamina. Estos productos metabólicos aparecen en la orina y el plasma sanguíneo tras la administración única y múltiple del fármaco.
La vida media del fármaco es de 1,5 a 3,5 horas. Su tasa de depuración total es de aproximadamente 240 l/h. Los productos del metabolismo del fármaco se excretan principalmente en la orina y aproximadamente el 15 % se encuentra en las heces.
Debido a la irreversibilidad del proceso de ralentización de la MAO-B, la duración del efecto del fármaco no depende del período de excreción de la sustancia, lo que permite tomar el medicamento una vez al día.
Dosificación y administración
El eldepril se utiliza en monoterapia en una etapa temprana de la patología o en combinación con levodopa (junto con fármacos periféricos que ralentizan la actividad de la descarboxilasa, o sin ellos). La dosis inicial para cualquier esquema es de 5 mg y debe tomarse por la mañana. Se permite aumentar la dosis diaria del fármaco a 10 mg (puede dividirse en 2 dosis o tomarse la dosis completa por la mañana).
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Uso Eldepryl durante el embarazo
Dado que no existe suficiente información sobre la seguridad de tomar Eldepril durante el embarazo o la lactancia, está prohibido prescribirlo a estos grupos de pacientes.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- la presencia de intolerancia a la selegilina u otros elementos adicionales del medicamento;
- úlcera agravada;
- combinación con ISRS e IRSN (venlafaxina), así como simpaticomiméticos, tricíclicos, opioides (como petidina) e IMAO (como linezolid).
Cuando se toma simultáneamente con levodopa también deben tenerse en cuenta sus contraindicaciones.
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Efectos secundarios Eldepryl
Tomar el medicamento puede provocar diversos efectos secundarios:
- Trastornos mentales: Se observan alucinaciones y confusión frecuentes. En ocasiones, se presentan cambios de humor. El control de los impulsos y las conductas compulsivas puede verse afectado (como la hipersexualidad).
- Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: se suelen notar dolores de cabeza, discinesia y mareos. En ocasiones, se presentan trastornos temporales del sueño (como insomnio). Ocasionalmente, se presenta una sensación de excitación.
- Disfunción cardíaca: a menudo se presenta bradicardia. En ocasiones se observa una forma supraventricular de taquicardia. Ocasionalmente, se presentan arritmias.
- lesiones que afectan al sistema vascular: ocasionalmente se desarrolla colapso ortostático;
- Trastornos digestivos: se observan náuseas con frecuencia. En ocasiones, se presenta sequedad de la mucosa oral.
- Síntomas del sistema hepatobiliar: la actividad de las enzimas hepáticas suele aumentar;
- lesiones en la capa subcutánea y en la superficie de la piel: ocasionalmente aparece una erupción;
- Trastornos renales y urinarios: ocasionalmente se observan trastornos urinarios. También es posible la retención urinaria.
Durante el uso de Eldepril pueden aparecer síntomas negativos como temblor, vértigo, depresión y psicosis, así como dolor en la espalda, garganta, pecho y articulaciones, así como vómitos, alteraciones visuales, diarrea y estreñimiento.
Uso concomitante con levodopa.
Dado que el fármaco potencia las propiedades de la levodopa, sus efectos negativos (incluida la hipercinesia, la agitación, la sensación de ansiedad o confusión, la arritmia con movimientos atípicos, así como la disfonía, el colapso ortostático y las alucinaciones) pueden verse potenciados aún más por un tratamiento complejo (se recomienda prescribir levodopa junto con un fármaco que ralentice la descarboxilasa periférica).
Si se presentan efectos secundarios asociados a la levodopa con esta combinación de medicamentos, se debe reducir la dosis. Por ejemplo, al iniciar el tratamiento con selegilina, la dosis de levodopa debe reducirse en un 30 % como promedio.
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Sobredosis
No hay evidencia de toxicidad clínicamente significativa. Los efectos de la selegilina como inhibidor selectivo de la MAO-B se presentan en las dosis necesarias para tratar la parálisis por agitación (5-10 mg/día).
Los signos de sobredosis pueden ser similares a los de una intoxicación por IMAO no selectivos. Estos incluyen irritabilidad, somnolencia, hiperactividad, inquietud y agitación, así como mareos, temblores, alucinaciones, espasmos musculares intensos y cefaleas. Otros síntomas incluyen dolor torácico, colapso vascular, disminución o aumento de la presión arterial, pulso irregular o rápido, depresión respiratoria, estado febril o comatoso, insuficiencia respiratoria, convulsiones e hiperhidrosis. Los signos de intoxicación pueden aparecer en un plazo de 24 horas.
El medicamento no tiene antídoto. Se toman medidas sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
Combinaciones de medicamentos prohibidas.
La combinación con simpaticomiméticos puede provocar un fuerte aumento de los valores de la presión arterial.
Su uso con petidina está prohibido porque se sabe que estos medicamentos interactúan y pueden causar la muerte, aunque aún no se ha estudiado el mecanismo de esta combinación.
El tramadol también puede interactuar con el medicamento.
El uso en combinación con fluoxetina provoca hiperemia, temblor, convulsiones, hipertermia, hiperhidrosis, ataxia y sensación de confusión o excitación. También pueden presentarse mareos, alucinaciones, aumento de la frecuencia cardíaca, disminución o aumento de la presión arterial, estado comatoso y delirio. Dado que la fluoxetina, con sus productos metabólicos activos, tiene una vida media prolongada, debe transcurrir un intervalo de al menos 5 semanas entre la interrupción de su uso y el inicio del tratamiento con Eldepryl. La selegilina, con sus productos metabólicos, tiene una vida media corta, por lo que, tras la interrupción de su uso, se puede iniciar el tratamiento con fluoxetina después de 14 días.
La combinación con tricíclicos provoca síntomas tóxicos del sistema nervioso central (aparición de temblores, mareos o convulsiones). En ocasiones, puede aparecer hiperhidrosis o aumento de la presión arterial. Dado que el mecanismo de desarrollo de estos síntomas está poco estudiado, no se pueden combinar estos fármacos.
Tomarlo simultáneamente con IMAO puede provocar una disminución o aumento fuerte y agudo de la presión arterial.
Combinaciones de medicamentos no recomendadas.
Es necesario combinar Eldepryl con anticonceptivos orales combinados (incluido etinilestradiol con gestágeno o etinilestradiol con levonorgestrel) con precaución, porque estos medicamentos pueden aumentar la biodisponibilidad del fármaco.
Utilizar con alimentos.
La selegilina es un IM MAO-B específico que se diferencia de los IM MAO estándar que inhiben tanto los elementos MAO-A como MAO-B.
El uso del fármaco en las dosis recomendadas después de comidas con niveles bajos de tiramina no produjo un efecto hipertensivo ("efecto tiramina"). Esto permite tomar el fármaco sin seguir una dieta específica.
Pero cuando se combina Eldepryl con IMAO estándar o IMAO-A, se requiere una dieta estricta (es necesario evitar comer alimentos que contengan grandes cantidades de tiramina, productos que contengan levadura y queso curado).
Condiciones de almacenaje
El eldepril debe mantenerse fuera del alcance de los niños. La temperatura corporal oscila entre 15 y 25 °C.
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Duracion
Eldepryl se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de liberación del agente terapéutico.
Solicitud para niños
No existen datos sobre el uso del medicamento en niños, por lo que no se puede prescribir a este grupo de pacientes.
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Análogos
Los análogos del fármaco son Pronoran con ciclodol, neomidantán, Madopar y Stalevo, y además de bromcriptina-kv, Parlodel, Pramipexol Orion y Azilect con Yumex. La lista también incluye vinpotropil, bromergon y Pk-merz, y además de bromocriptina, midantán y amantadina.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Eldepryl" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.