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Eldepril
Último revisado: 23.04.2024
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Indicaciones de eldepril
Se utiliza para el tratamiento de parálisis agitante o formas sintomáticas de parkinsonismo (como monoterapia en etapa temprana de desarrollo o patología simultáneamente con fármacos levodopa, y además en combinación con fármacos que inhiben periférica descarboxilasa tipo de actividad, o sin ellos).
Forma de liberación
La liberación del medicamento ocurre en tabletas, en una cantidad de 100 pedazos dentro del primer vial. En un paquete - 1 tal botella.
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Farmacodinámica
Selegiline es una droga electiva de la categoría IMAO-B. También tiene la capacidad de ralentizar los procesos de recaptación de dopamina junto con sus terminaciones presinápticas. Este efecto aumenta la actividad dopaminérgica dentro del cerebro.
La selegilina prolonga e intensifica la acción de la levodopa, por lo que se puede reducir su dosificación. Cuando se combina con medicamentos con levodopa, el fármaco prolonga el período "encendido", además de acortar el período "apagado", y además reduce la manifestación del fenómeno de agotamiento observado después de la dosis final.
El elemento activo no aumenta los efectos hipertensivos de sustancias como la tiramina, el llamado "efecto tiramina".
Farmacocinética
Selegiline experimenta una absorción rápida en el tracto gastrointestinal. Los valores pico se observan después de un lapso de 30-45 minutos después de la administración oral. El nivel de biodisponibilidad del elemento es bastante bajo. Alrededor del 10% de la sustancia inalterada (en promedio) alcanza un amplio rango de flujo sanguíneo sistémico (pero entre diferentes pacientes hay una diferencia perceptible en este componente).
La selegilina es un elemento lipófilo y ligeramente alcalino que pasa fácilmente a los tejidos, incluido el cerebro. Los procesos de distribución de la sustancia dentro del cuerpo ocurren rápidamente, y el volumen de distribución es de aproximadamente 500 litros con la ingesta de 10 mg LS. Después de usar el medicamento en dosis medicinales, alrededor del 75-85% de su componente activo se sintetiza con una proteína de plasma sanguíneo.
El medicamento pasa rápidamente los procesos metabólicos, principalmente dentro del hígado, convirtiéndolos en desmetilselegilina y, además, en 1-metanfetamina con 1-anfetamina. Estos productos metabólicos aparecen dentro de la orina y el plasma sanguíneo en un medicamento de dosis única y múltiple.
La vida media de las drogas es 1.5-3.5 horas. El indicador de su autorización total es de aproximadamente 240 litros / hora. Los productos metabólicos de la droga se excretan principalmente en la orina, y alrededor del 15% se encuentran en las heces.
Debido a la irreversibilidad del proceso de desaceleración de MAO-B, la duración de la exposición al fármaco no depende del período de excreción de la sustancia, lo que permite tomar el medicamento una vez al día.
Dosificación y administración
Eldepril en monoterapia se usa en una etapa temprana de la patología, o en combinación con medicamentos con levodopa (junto con medicamentos periféricos que disminuyen la actividad de descarboxilasa, o sin ellos). El tamaño de la dosis inicial para cualquier esquema es de 5 mg; tómelo por la mañana. Se permite aumentar la dosis diaria del medicamento a 10 mg (puede dividirse en 2 usos o tomar la dosis completa por la mañana).
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Uso de eldepril durante el embarazo
Debido a que no hay suficiente información con respecto a la seguridad de tomar Eldepril durante el embarazo o la lactancia, está prohibido asignarlo a estos grupos de pacientes.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- la presencia de intolerancia en relación con la selegilina u otros elementos adicionales de las drogas;
- úlcera exacerbada;
- combinación con ISRS e IPI (venlafaxina), así como simpaticomiméticos, tricíclicos, opioides (como petidina) y MAOI (como linezolid).
Cuando se toma concomitantemente con levodopa, también es necesario tener en cuenta sus contraindicaciones.
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Efectos secundarios de eldepril
Tomar medicamentos puede provocar la aparición de varios síntomas secundarios:
- trastornos mentales: a menudo alucinaciones y sensación de confusión. A veces hay cambios en el estado de ánimo. Posible violación del control en el campo de los impulsos y compulsiones (como la hipersexualidad);
- problemas en el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo son dolor de cabeza, discinesia y mareos. En ocasiones desarrolla trastornos temporales del sueño (como insomnio). Ocasionalmente aparece una sensación de excitación;
- Violaciones de la función cardíaca: a menudo hay una bradicardia. A veces se nota la forma supraventricular de la taquicardia. Ocasionalmente, ocurren arritmias;
- lesiones que afectan el sistema vascular: ocasionalmente se desarrolla colapso ortostático;
- trastornos de la función digestiva: a menudo hay náuseas. A veces hay sequedad de la mucosa oral;
- síntomas del sistema hepatobiliar: la actividad de la acción de las enzimas hepáticas a menudo aumenta;
- lesiones en la capa subcutánea y la superficie de la piel: ocasionalmente hay una erupción;
- insuficiencia renal y problemas con la función urinaria: ocasionalmente hay un malestar al orinar. También puede haber un retraso en la micción.
Durante el uso Eldeprila pogut aparecen los síntomas negativos, tales como el temblor, vértigo, depresión y psicosis, y además, dolor en la espalda, el cuello, el esternón y las articulaciones, así como vómitos, alteraciones visuales, diarrea y estreñimiento.
Uso simultáneo con levodopa.
Debido a que el fármaco potencia las propiedades de levodopa, sus manifestaciones negativas (incluyendo hipercinesia, agitación, una sensación de ansiedad o confusión, arritmia con movimientos atípicos, y además de disfonía, hipotensión ortostática y alucinaciones) pueden ser agravados aún más por el tratamiento combinado (recomendado para prescribir levodopa junto con un medicamento que reduce la velocidad de la descarboxilasa periférica).
Cuando se asocia con los efectos secundarios de la levodopa asociados con dicha combinación de medicamentos, es necesario reducir su dosis. Por ejemplo, cuando comienzas a usar selegiline, el tamaño de la porción de levodopa debe reducirse en un 30% en promedio.
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Sobredosis
No hay información sobre la intoxicación clínicamente significativa. El efecto de la selegilina en forma de MAOI-B selectivo se desarrolla usando las porciones requeridas para el tratamiento de la parálisis del temblor (5-10 mg / día).
Los signos de una sobredosis pueden ser como manifestaciones de intoxicación con IMAO indiscriminados. Entre esos sentimientos de irritabilidad, somnolencia, hiperactividad, ansiedad y excitación, y además mareos, temblores, alucinaciones, espasmos musculares severos y dolores de cabeza. La lista también incluye dolor en el pecho, colapso, que afecta al sistema cardiovascular, bajar o subir la presión arterial, ritmo cardíaco irregular y acelerado, supresión respiratoria, fiebre o coma, insuficiencia respiratoria, convulsiones y erupción cutánea. Los síntomas de intoxicación pueden ocurrir dentro de las 24 horas.
El medicamento no tiene un antídoto. Las medidas sintomáticas se llevan a cabo.
Interacciones con otras drogas
Combinaciones medicinales prohibidas
La combinación con simpaticomiméticos puede conducir a un fuerte aumento de la presión arterial.
Se prohíbe el uso con petidina, porque se sabe que estos medicamentos pueden causar la muerte durante la interacción, aunque el mecanismo de esta combinación aún no se ha estudiado.
Tramadol también puede entrar en una interacción de drogas con la droga.
La aplicación en combinación con fluoxetina conduce a la aparición de hiperemia, temblor, convulsiones, hipertermia, hiperhidrosis, ataxia y además de sensación de confusión o excitación. Además, pueden producirse mareos, alucinaciones, latidos cardíacos rápidos, disminución o aumento de la presión arterial, coma y delirio. Debido a que la fluoxetina con sus productos metabólicos activos tiene una vida media larga, entre el cese de su uso y el comienzo del tratamiento con Eldepril, debe haber un intervalo de al menos 5 semanas. Con la seleghilina y sus productos de metabolismo, una vida media corta, por lo que después de la cancelación de su ingesta, el uso de fluoxetina puede comenzar después de 14 días.
La combinación con tricíclicos conduce a la aparición de síntomas tóxicos del lado del sistema nervioso central (desarrollo de temblores, mareos o convulsiones). Algunas veces puede haber hiperhidrosis o un aumento en la presión sanguínea. Debido a que el mecanismo de desarrollo de tales características es poco conocido, es imposible combinar tales medicamentos.
La admisión simultánea con IMAO puede conducir a una disminución o aumento fuerte y dramático de la presión.
No se recomiendan combinaciones de drogas.
Precaución debe combinarse con los anticonceptivos orales Eldepril carácter combinado (incluyendo etinilestradiol con levonorgestrel progestágeno o etinilestradiol con), debido a que estos fondos son capaces de aumentar la biodisponibilidad de los indicadores de la droga.
Comiendo con comida
Selegilin es un MAOI-B específico, que difiere de los IMAO estándar que tienen un efecto deprimente sobre los elementos MAO-A y MAO-B.
El uso de medicamentos en porciones recomendadas después de la ingestión de alimentos con un bajo nivel de tiramina no condujo al desarrollo de un efecto hipertensivo (el "efecto tiramina"). Esto le permite tomar el medicamento sin seguir una dieta específica.
Pero con la combinación de Eldepril con IMAO-A o MAO estándar, es necesaria una dieta estricta (es necesario abandonar la ingesta de alimentos que contienen grandes cantidades de tiramina, productos que contienen levadura y también queso maduro).
Condiciones de almacenaje
Eldepril debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Los valores de temperatura están dentro de los límites de 15-25 ° C.
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Duracion
Eldepril puede usarse durante 3 años después de la liberación del agente terapéutico.
Solicitud para niños
No hay datos sobre el uso de medicamentos para niños, debido a lo que no se le puede asignar a este grupo de pacientes.
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Analogues
Análogos medicamentos son medicamentos con pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar y Stalevo y adición Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt con Yumeksom. La lista también incluye Vinpotropil, Bromergon y Pk-Merz, y además de Bromocriptine, Midantan y Amantadine.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Eldepril" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.