Enap

Enap es un fármaco antihipertensivo que contiene un elemento de enalapril que inhibe la actividad de la ECA, como resultado de lo cual se reduce la producción de angiotensina-2.

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Indicaciones Enap

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• hipertensión primaria
• terapia compleja para la ICC;
• prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca expresada en personas que han sido diagnosticadas con disfunción ventricular izquierda sin síntomas (un curso de tratamiento integral);
• para reducir la incidencia de  infarto de miocardio ;
• Reducir la incidencia de hospitalización en pacientes con angina inestable.

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Forma de liberación

La liberación de medicamentos se vende en tabletas con un volumen diferente de ingrediente activo: 2,5, 5 y además 10 y 20 mg. En el interior de la celda contiene 10 comprimidos de este tipo. En la caja - 2, 3 o 6 paquetes.

Farmacodinámica

El componente de enalapril es un derivado de aminoácidos (como la L-prolina y la L-alanina). Después de aplicar el medicamento en el interior, el componente se hidroliza y se convierte en enalaprilato, lo que ralentiza la acción de la ECA. La actividad del componente conduce a una disminución en la producción de angiotensina-2 a partir de la angiotensina-1. Debido a la disminución en sus valores plasmáticos, hay un aumento en la actividad de la renina en plasma y una disminución en la producción de aldosterona.

Debido a que la ECA es similar a la quininasa-2, el enalapril es capaz de bloquear la destrucción de la bradicinina (péptido que tiene propiedades vasopresoras). Aún no se ha determinado de manera definitiva a qué resultado terapéutico conduce el efecto similar de enalapril.

El efecto hipotensor del componente se basa en la supresión de la actividad de la RAAS, que es extremadamente importante en la regulación de los valores de presión arterial. Pero en individuos con aumento de la presión arterial y niveles bajos de renina, también se registra el efecto hipotensor del enalapril.

El uso de medicamentos reduce el nivel de presión arterial, sin tener en cuenta la posición en la que reside el cuerpo del paciente. No se observa un aumento significativo en la frecuencia cardíaca.

El colapso ortostático sintomático se desarrolla solo ocasionalmente. En algunos casos, para obtener una disminución pronunciada de la presión arterial, debe tomar el medicamento durante varias semanas. Cancelación brusca Enap no produjo un aumento en los valores de presión arterial.

En pacientes con hipertensión primaria, en el caso de una disminución de la presión arterial, existe un debilitamiento de la resistencia vascular periférica y un aumento de los valores de gasto cardíaco. Pero no se registra un cambio notable en el nivel de la frecuencia cardíaca. La circulación de la sangre dentro de los riñones aumenta y la tasa de filtración de los glomérulos no cambia. Pero al mismo tiempo, este indicador aumenta en individuos con tasas de filtración bajas.

En personas con nefropatía de naturaleza diabética o no diabética, el uso de enalapril provocó un debilitamiento de la proteinuria o albuminuria y una disminución de la excreción renal de IgG.

En pacientes tratados con ICC, en la etapa de terapia con SG y medicamentos diuréticos, y con enalapril, hay una disminución en el gasto cardíaco o BPP y HR (generalmente en personas con CHF, esta cifra aumenta).

Hay una disminución en el acuñado capilar dentro de los pulmones. El uso prolongado de la droga aumenta la tolerancia al esfuerzo físico y reduce la gravedad de los síntomas de la insuficiencia cardíaca. En pacientes con ICC moderada o leve, el fármaco inhibe la progresión de la enfermedad y reduce la tasa de desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo.

En pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo, los fármacos reducen el riesgo de síntomas de los resultados isquémicos más frecuentes (una disminución en la incidencia de infarto de miocardio junto con el número de hospitalizaciones asociadas con angina).

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Farmacocinética

Un efecto retardante pronunciado en la ECA generalmente se registra después de 2 a 4 horas después de la administración oral del medicamento. El efecto hipotensor a menudo se desarrolla después de que hayan transcurrido 60 minutos desde la ingesta oral de la sustancia, y los valores de Cmax ocurren después de 4-6 horas. La duración de la influencia está determinada por el tamaño de la porción terapéutica. Cuando se usa según lo recomendado por el médico, el efecto hipotensor y hemodinámico se mantiene durante al menos 24 horas.

El elemento activo aceptado se absorbe rápidamente, con un grado de absorción de aproximadamente el 60%. Los parámetros pico de sangre de una sustancia se observan después de 60 minutos desde el momento de la administración; Comer no afecta el grado de absorción. El fármaco se somete a hidrólisis activa, que se forma enalaprilato, lo que ralentiza la actividad de APF. Los valores de Cmax enalaprilato se registran después de 3-4 horas desde el momento de la ingestión. Después de una dosis múltiple, la vida media de enalapril es de 11 horas.

La sustancia no sufre una transformación significativa dentro del cuerpo, excepto la transformación en enalaprilato.

La excreción se produce principalmente a través de los riñones. En el interior de la orina, se registra el 40% de enalaprilato y el 20% de enalapril en un estado sin cambios.

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Dosificación y administración

El uso del medicamento debe estar dentro, sin hacer referencia a la recepción de alimentos. Es necesario tomar drogas a la misma hora del día, tomando una pequeña cantidad de cualquier líquido.

Para reducir los indicadores de presión arterial elevada, el medicamento se prescribe por primera vez en una porción de 5 a 20 mg, 1 vez por día (el tamaño de la dosis más precisa está determinado por la gravedad del trastorno). En la forma leve de hipertensión debe consumirse diariamente durante 5 o 10 mg de la sustancia.

En individuos con un aumento pronunciado en la actividad de la RAAS, el nivel de presión arterial puede disminuir bruscamente. En tales casos, se requiere usar pequeñas porciones medicinales - 5 mg por día. La terapia se realiza bajo supervisión médica.

Antes de usar Enap, debe tenerse en cuenta que en el caso de un tratamiento previo con medicamentos diuréticos (en grandes cantidades), se puede desarrollar deshidratación y la probabilidad de una caída en la presión arterial puede aumentar al comienzo del ciclo de tratamiento. Debe tomar un máximo de 5 mg de medicación por día. Es necesario interrumpir el uso de medicamentos diuréticos durante 2 a 34 días antes de usar el medicamento. Durante la terapia, debe controlar el trabajo de los riñones y determinar los parámetros sanguíneos del potasio.

El tamaño de la dosis de mantenimiento es de 20 mg, con una dosis única por día. Cuando sea necesario, se permite un aumento en la porción diaria de hasta 40 mg. Los tamaños de dosificación son generalmente personalizados.

Durante el tratamiento de la ICC o la disfunción del ventrículo izquierdo, primero debe usar 2,5 mg del medicamento por día. En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, a veces el uso combinado se prescribe con hipertensión, medicamentos diuréticos y bloqueadores beta.

Al ajustar los valores elevados de la presión arterial, la porción puede aumentarse gradualmente, de 2,5 a 5 mg con intervalos de 3 a 4 días, hasta que se lleve a un nivel de soporte de 20 mg por día. La dosis diaria máxima permitida es de 40 mg.

Debido al hecho de que durante la terapia, el nivel de presión arterial puede reducirse considerablemente y se desarrolla una deficiencia de la función renal, durante el ciclo de tratamiento es necesario controlar de cerca el trabajo de los riñones y los valores de presión. Si la presión cae bruscamente después de tomar el primer lote, no necesita cancelar el medicamento.

Las personas con enfermedad renal deben aumentar los intervalos entre dosis de medicamentos o reducir su dosis.

Los pacientes ancianos deben tomar una dosis inicial de 1,25 mg, ya que han disminuido la excreción de enalapril.

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Uso Enap durante el embarazo

Está prohibido prescribir Enap durante el embarazo, ya que existe la posibilidad de efectos teratogénicos. Al diagnosticar el embarazo, es necesario detener inmediatamente el uso de drogas.

Cuando use un inhibidor de la ECA en mujeres embarazadas, debe someterse periódicamente a un examen de ultrasonido para evaluar el rendimiento del líquido amniótico. Además, se realiza una ecografía de los riñones y huesos craneales del feto.

El componente activo de Enapa se encuentra dentro de la leche materna, por lo tanto, durante el período de terapia se requiere rechazar la lactancia materna.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia al paciente con respecto al componente enalapril, y además otros elementos del fármaco;
• un historial de angioedema que apareció durante la terapia con un inhibidor de la ECA;
• El edema de Quincke de naturaleza idiopática o hereditaria;
• porfiria;
• uso en combinación con aliskiren en personas con enfermedad renal o diabetes mellitus;
• malabsorción de glucosa-galactosa, hipolactasia y deficiencia de lactasa (porque el medicamento contiene lactosa).

Con precaución, el medicamento se utiliza en tales casos:

• estenosis asociada con arterias dentro de los riñones;
• gingivitis;
• personas que han recibido un trasplante de riñón;
• Síndrome de Conn;
• valores más bajos de BCC;
• miocardiopatía obstructiva de tipo hipertrófico;
• estenosis de la válvula aórtica o mitral;
• diabetes mellitus;
• IBS;
• lesiones generales de tejido conectivo;
• supresión de procesos hematopoyéticos;
• patología cerebrovascular;
• insuficiencia renal.

También se requiere precaución cuando se usa en personas que siguen un régimen dietético con un consumo reducido de sal, y además, las personas que usan inmunosupresores o medicamentos diuréticos, y las que se someten a hemodiálisis.

Las personas mayores de 65 años deben consultar a un médico antes de tomar el medicamento.

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Efectos secundarios Enap

La terapia puede ir acompañada por el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• trastornos de procesos hematopoyéticos: trombocitos, neutro o pancitopenia, anemia y, además, agranulocitosis, linfadenopatía, enfermedades autoinmunes, disminución de los valores de hemoglobina con hematocrito y supresión de la formación de sangre;
• trastornos metabólicos: hipoglucemia;
• Problemas con el trabajo de NA: dolores de cabeza, parestesias, vértigo, depresión, insomnio, trastornos de la conciencia, sensación de fuerte excitación o somnolencia y trastornos del sueño;
• lesiones que afectan la función del sistema cardiovascular: una caída brusca de la presión arterial, mareos, angina de pecho, dolor en el esternón, trastorno del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, palpitaciones y enfermedad de Raynaud;
• Signos asociados con los sentidos: ruido de oído, cambio en el gusto y deterioro visual;
• Trastornos de los procesos digestivos: náuseas, dolor en la zona abdominal, estreñimiento, vómitos, distensión abdominal, diarrea, obstrucción intestinal y, además, dispepsia, pancreatitis, mucosa oral seca y anorexia. Además, estomatitis, úlceras pépticas, glositis, trastornos en el hígado y excreción biliar, así como úlceras aftosas, necrosis hepática, hepatitis y colestasis;
• problemas con la actividad respiratoria: dolor en la garganta, disnea, tos, ronquera, espasmo bronquial, rinorrea, rinitis, neumonía eosinofílica de una alveolitis y naturaleza alérgica;
• lesiones epidérmicas: angioedema, prurito, síntomas de intolerancia, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, urticaria, eritrodermia y, además, alopecia, eritema poliaforma, pénfigo, PET y dermatitis exfoliativa;
• Trastornos del sistema urogenital: proteinuria, oliguria, insuficiencia renal, ginecomastia, insuficiencia renal e impotencia;
• Disfunción de la AOD: calambres musculares;
• Indicaciones de pruebas de laboratorio: hiponatremia o hipercaliemia, aumento de los valores séricos de creatinina, niveles sanguíneos de urea, actividad de las enzimas hepáticas, así como niveles sanguíneos de bilirrubina;
• Otros síntomas: mialgia, síndrome de Parkhon, leucocitosis, fiebre, vasculitis y, además, miositis, serositis, aumento de la VSG, artritis y signos de fotosensibilidad.

Sobredosis

Con la intoxicación después de aproximadamente 6 horas, hay una fuerte caída en los valores de presión arterial. El desarrollo del colapso y el desorden de los indicadores de EBV son posibles, y además de esto hay una falta de función renal, hiperventilación, convulsiones, bradicardia con un latido cardíaco fuerte, taquicardia y mareo.

En caso de una sobredosis, se requiere colocar a la víctima horizontalmente para que la cabeza esté al nivel del cuerpo. Para una intoxicación leve, se realiza un lavado gástrico y se le da carbón activado al paciente. Para trastornos graves, se inyecta NaCl al 0,9% por vía intravenosa y, además, se pueden usar in / in catecolaminas o sustitutos del plasma.

El enalaprilato puede excretarse mediante hemodiálisis a una velocidad de 62 ml / minuto.

Se instala un marcapasos para personas con bradicardia. En caso de envenenamiento, es necesario controlar cuidadosamente los valores de electrolitos dentro de los valores de suero y creatinina.

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Interacciones con otras drogas

En el caso de un bloqueo doble de la actividad RAAS (cuando se combinan los inhibidores de la ECA con los antagonistas finales de angiotensina-2 o aliskiren), aumenta la probabilidad de una disminución en el nivel de presión arterial. Si tal combinación de medicamentos es necesaria, es necesario monitorear de cerca los valores del EBV, la función renal y los indicadores de presión arterial.

No se puede combinar el medicamento con aliskiren personas con enfermedad renal o diabéticos.

Los inhibidores de la ECA reducen la pérdida de potasio bajo la influencia de los medicamentos diuréticos. El uso de enalapril junto con sustitutos que contienen potasio o diuréticos de tipo ahorrador de potasio puede provocar hiperpotasemia. Con esta combinación, debe realizar un seguimiento de los valores de potasio dentro del suero.

Después del tratamiento previo con la administración de medicamentos diuréticos, el volumen de BCC puede disminuir y el riesgo de una disminución en el nivel de presión arterial cuando se usa enalapril puede aumentar. Este efecto se puede debilitar eliminando el uso de diuréticos, aumentando la cantidad diaria de sal y agua, y reduciendo la cantidad de enalapril.

Combinar Enap con metildopa, nitroglicerina, α-, así como bloqueadores β, medicamentos ganglioblokiruyuschimi, BKK u otros nitratos puede reducir aún más el nivel de presión arterial.

El uso con productos de litio conduce a un aumento temporal en el nivel de litio, y además del envenenamiento por litio. La introducción de un carácter diurético tiazida puede aumentar los valores de litio dentro del suero. Es mejor no usar este tipo de combinaciones, y cuando la necesite, es importante controlar cuidadosamente los valores de litio dentro del suero.

La introducción de fármacos con algunos anestésicos, antipsicóticos o tricíclicos puede reducir aún más los valores de la presión arterial.

El uso combinado con AINE puede debilitar la actividad antihipertensiva del fármaco. Posible debilitamiento de la actividad renal (especialmente en individuos con patologías de los riñones). Tal efecto es curable.

El uso combinado con insulina y fármacos antidiabéticos puede activar la actividad antidiabética y aumentar la probabilidad de hipoglucemia.

Las propiedades antihipertensivas de Enapa se potencian mediante el uso de alcohol etílico.

Los simpaticomiméticos reducen la actividad hipotensora de un inhibidor de la ECA.

Enalapril reduce los efectos de los medicamentos que contienen componente de teofilina.

La introducción de citostáticos, inmunosupresores o alopurinol junto con el medicamento aumenta el riesgo de leucopenia. En individuos con trastornos de la actividad renal, el uso de inhibidores de la ECA con alopurinol aumenta la probabilidad de alergias.

La ciclosporina aumenta el riesgo de hiperpotasemia.

El nivel de biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA disminuye con la introducción de antiácidos.

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Condiciones de almacenaje

Enap debe mantenerse en un lugar cerrado para niños pequeños. Marcas de temperatura - no más de 25 ° C.

Duracion

Enap puede usarse dentro de un período de 36 meses desde el momento de la fabricación de un medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría (hasta 18 años de edad).

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Análogos

Los análogos del elemento terapéutico son los fármacos Renipril, Enap R, Ednit y Bagopril con Invoril, y además Berlipril, Enalapril con Vasolapril y así sucesivamente.

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Opiniones

Enap recibe revisiones mayormente positivas de los médicos. Se cree que con el uso adecuado del medicamento, la calidad de vida del paciente mejora significativamente. Pero tenga en cuenta que el medicamento a menudo provoca la aparición de efectos secundarios. En los comentarios de los pacientes a menudo se observó el desarrollo de tos de tipo seco y así sucesivamente. Es necesario recordar que si la condición comienza a empeorar, debe consultar inmediatamente a un médico para cambiar la dosis del medicamento o prescribir un medicamento diferente.