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Esomeprazol
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Esomeprazol
El esomeprazol está indicado:
- como fármaco antisecretor;
- para la patología del reflujo gastroesofágico en individuos con reflujo o esofagitis complicada;
- para la úlcera gástrica causada por la toma de medicamentos antiinflamatorios no esteroides;
- para prevenir el desarrollo de úlcera péptica y úlcera duodenal durante el tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroides;
- para el mantenimiento a corto plazo de la hemostasia y la prevención del sangrado recurrente en pacientes después de la terapia endoscópica de la úlcera hemorrágica aguda.
Forma de liberación
El esomeprazol se produce como liofilizado para la preparación de una solución inyectable.
Un vial con liofilizado contiene el ingrediente activo del medicamento, esomeprazol sódico, en una cantidad alternativa a esomeprazol de 40 mg.
El embalaje de cartón contiene una botella de vidrio con un tapón de goma y una tapa de aluminio enrollada con un dispositivo de apertura abatible.
Farmacodinámica
El esomeprazol es el isómero s del omeprazol, que reduce la producción de ácido gástrico. Es un inhibidor específico de la bomba de protones con actividad farmacodinámica dirigida.
El ingrediente activo del medicamento Esomeprazol pertenece a las bases débiles: la sustancia se acumula y se activa en el entorno ácido de los conductos excretores de las estructuras celulares parietales, donde se produce la inhibición de la enzima H+K+ATPasa, la bomba de ácido, así como la inhibición de la producción de ácido.
Farmacocinética
El fármaco se absorbe rápidamente, alcanzando altas concentraciones en media hora tras la administración. Su biodisponibilidad completa puede alcanzar el 90 %. La unión a proteínas plasmáticas es del 95 %.
El uso concomitante de alimentos reduce la absorción y retarda la asimilación de Esomeprazol.
El fármaco se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450. Un gran porcentaje del metabolismo depende del CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito plasmático.
La vida media es de 60 a 90 minutos. La relación entre la concentración plasmática y el tiempo aumenta con la administración repetida del fármaco. Este aumento depende de la dosis y genera una relación no lineal con la administración repetida.
Esta dependencia del tiempo se debe a una disminución de los procesos metabólicos de primer paso, así como de las tasas de aclaramiento sistémico debido a la inhibición de la enzima CYP2C19.
El principio activo se elimina completamente del torrente sanguíneo en el período entre dosis, sin acumulación, con la administración diaria de Esomeprazol una vez al día.
La presencia de los principales productos metabólicos no afecta la producción de jugo gástrico. Aproximadamente el 80% de la cantidad ingerida se excreta por la orina y el resto por las heces.
Dosificación y administración
A las personas con contraindicación para el uso interno del fármaco se les puede prescribir una dosis de 20 a 40 mg al día por vía parenteral. Para la esofagitis por reflujo, se toman 40 mg de esomeprazol al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, se prescriben 20 mg al día.
Para las úlceras gástricas y duodenales causadas por el consumo de antiinflamatorios no esteroideos, se prescribe una dosis estándar de 20 mg al día. Con fines preventivos, no se modifica la dosis del medicamento.
La duración del tratamiento con Esomeprazol la determina el médico y no es a largo plazo.
Después de detener el sangrado gástrico mediante endoscopia, se utilizan 80 mg de Esomeprazol en una infusión de media hora, después de lo cual se espera una infusión intravenosa prolongada (72 horas) de 8 mg por hora.
Después de la administración parenteral del medicamento, se prescriben agentes que inhiben la secreción de ácido por el estómago, en particular, comprimidos a base de esomeprazol.
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Uso Esomeprazol durante el embarazo
El medicamento Esomeprazol no se prescribe a pacientes embarazadas o lactantes, ya que no existe información clínica confiable sobre la seguridad del medicamento propuesto para el feto y el recién nacido.
Efectos secundarios Esomeprazol
El tratamiento con esomeprazol puede ir acompañado de:
- disminución de los niveles de leucocitos y plaquetas en la sangre;
- alergias, incluida la anafilaxia;
- hinchazón de las extremidades;
- alteración del sueño;
- depresión, trastornos de la conciencia;
- dolores de cabeza, fatiga;
- discapacidad visual y auditiva;
- mareo;
- signos de broncoespasmo;
- dispepsia, dolor abdominal;
- sed;
- ictericia, hepatitis;
- dermatitis, erupciones cutáneas, alopecia zonular;
- dolor en las articulaciones y músculos;
- aumento de la sudoración.
Sobredosis
Existe poca información sobre la sobredosis de esomeprazol. Los signos de sobredosis pueden corresponder a efectos secundarios y presentarse tras la administración oral de más de 280 mg del fármaco.
No se ha establecido ningún antídoto específico.
La hemodiálisis se considera ineficaz y por eso, en caso de dosificación excesiva, los médicos se limitan a medidas terapéuticas sintomáticas y de apoyo.
Interacciones con otras drogas
La disminución de la acidez gástrica al tomar esomeprazol puede afectar la absorción de fármacos si su proceso de absorción depende del grado de acidez. Se ha observado que el uso de otros fármacos que inhiben la producción de ácido, así como de antiácidos, provoca una disminución de la absorción de ketoconazol o itraconazol durante el tratamiento con esomeprazol.
El esomeprazol en combinación con fármacos que metabolizan el CYP2C19 (diazepam, fenitoína, imipramina) puede provocar un aumento en la concentración de estos fármacos. Por ello, es necesario reducir la dosis.
La coadministración de 30 mg de esomeprazol dará como resultado una disminución del 45% en el aclaramiento del sustrato diazepam.
El uso concomitante de esomeprazol provocará un aumento de las concentraciones séricas de fenitoína en personas con epilepsia. Se debe controlar la concentración del fármaco en sangre al recetar o suspender el esomeprazol.
Tomar Esomeprazol en combinación con el medicamento Warfarina requiere controlar la calidad de la coagulación sanguínea.
La combinación con voriconazol y otros inhibidores de CYP2C19 y CYP3A4 puede resultar en un aumento de más del doble en la exposición al componente activo esomeprazol, lo que, sin embargo, no requiere un ajuste de la dosis del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Esomeprazol" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.