Esperal

Tetlong-250 es una sustancia que se utiliza en el caso de trastornos aditivos (dependencia del alcohol).

El mecanismo del efecto antialcohólico de las drogas está asociado con su efecto sobre el metabolismo del alcohol dentro del cuerpo al bloquear la actividad de los sistemas enzimáticos que participan en la transformación del alcohol. Al mismo tiempo, también bloquea la acción del ácido 5-hidroxiindolocítico con la adrenalina, lo que provoca la acumulación de acetaldehído en el interior de la sangre, lo que conduce a la aparición de trastornos somatovegetativos en una persona (potenciación de los latidos del corazón, disminución de la presión arterial, opresión en el esternón, escalofríos, sensación de horror, etc.). [1]

Indicaciones Tetlong-250

Se utiliza para la terapia en personas con alcoholismo crónico (cualquier tipo y fase de la enfermedad).

Forma de liberación

La liberación del fármaco se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de ampollas con un volumen de 1 ml. Hay 10 ampollas dentro de la caja.

Farmacocinética

El disulfiram, introducido en el tejido muscular, cristaliza a una velocidad muy alta, seguido de la formación de una gran cantidad de pequeños cristales y luego pasa gradualmente a la sangre. Las altas tasas de solubilidad en lípidos permiten que el disulfiram se distribuya ampliamente dentro del cuerpo y se acumule dentro de los tejidos adiposos. [2]

El disulfiram sufre procesos metabólicos con la suficiente rapidez con la formación del elemento DDC; parte de la sustancia se excreta en forma de disulfuro de carbono junto con el aire exhalado por el paciente, y la otra parte está involucrada en el metabolismo intrahepático con la formación de metil-DDC, que se transforma en el componente metil-DTC con actividad terapéutica. [3]

La vida media del metil-DTC es de aproximadamente 10 horas y su efecto inhibidor en relación con la aldehído deshidrogenasa tiene una duración mucho más prolongada. Pero, aunque los elementos metabólicos tienen una concentración baja, las manifestaciones del tipo disulfiram-etanol pueden desarrollarse dentro de los 20 días desde el momento de la administración del fármaco.

En el caso de alteraciones leves o moderadas en el hígado, los procesos metabólicos no se debilitan. Además, en el caso de la cirrosis hepática, se produce un aumento de los parámetros sanguíneos de los metabolitos.

La excreción de elementos metabólicos se realiza principalmente con orina. Una determinada cantidad se excreta en el aire que exhala una persona (en forma de disulfuro de carbono). Otro 20% en forma de disulfiram permanente se excreta en las heces.

Dosificación y administración

Antes de comenzar la terapia, es imperativo completar un examen completo del paciente. Además, debe tener una conversación con él, en la que debe transmitirle que tiene estrictamente prohibido consumir drogas o alcohol durante el período de terapia. Posteriormente, es necesario obtener su consentimiento por escrito y un comprobante de que se le advirtió sobre los riesgos de consumir drogas y alcohol, así como la obligación de cumplir con las condiciones de un largo curso terapéutico y de rehabilitación.

Además, antes de iniciar el tratamiento, es necesario eliminar por completo los síntomas de abstinencia y realizar un curso de fortalecimiento general, desintoxicación y tratamiento sintomático. Al mismo tiempo, se recomienda realizar procedimientos de psicoterapia racionales. Además, 1-3 días antes de usar drogas, debe abandonar por completo el uso de tranquilizantes, hipnóticos, antipsicóticos y antidepresivos. Antes de iniciar la terapia, el paciente debe estar registrado con las manifestaciones clínicas del síndrome de post-abstinencia: fuerte deseo psicológico de drogas y alcohol, mal humor, irritabilidad severa, trastornos del sueño, ansiedad, pérdida de apetito y miedo.

La administración intramuscular del medicamento se realiza en una clínica ambulatoria o en un hospital. El medicamento en una porción de 1 ml (0,25 g) a baja velocidad (durante 0,5-1 minutos) se inyecta profundamente en el tejido muscular de la nalga (su cuadrante superior externo). En este punto, el paciente debe informar constantemente sobre sus sentimientos subjetivos que surgen durante la inyección.

Por 1 inyección, se puede administrar un máximo de 0,25 g de la sustancia. En el tratamiento del alcoholismo, a menudo se administra 1 inyección por mes. En el caso de la adicción a los opioides, el número de procedimientos de inyección puede variar de 1 a 4 por mes.

Teniendo en cuenta la gravedad del alcoholismo (también asociado a la drogadicción), la frecuencia de recaídas y los parámetros caracterológicos del paciente, el ciclo de tratamiento anual puede ser de hasta 10 inyecciones.

La aparición de un deseo patológico por el alcohol durante la remisión es el criterio principal para una inyección repetida urgente de Tetlong-250, con el fin de mantener una remisión terapéutica a largo plazo.

• Solicitud para niños

Está prohibido usar el medicamento en pediatría.

Uso Tetlong-250 durante el embarazo

Está prohibido recetar Tetlong-250 durante el embarazo. Antes de comenzar la terapia, es necesario excluir por completo la posibilidad de embarazo en la paciente y, durante el curso, usar anticonceptivos confiables.

Durante el período de tratamiento, debe dejar de amamantar.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con disulfiram;
• Etapas graves de enfermedades que afectan al CVS: aterosclerosis en la región de los vasos cerebrales, con cardiosclerosis de gran gravedad, aneurisma aórtico, estado previo o posterior al infarto, aumento de la presión arterial (2-3 grados), insuficiencia coronaria, CVS descompensado patologías y enfermedades de grado grave que afecten a los vasos cerebrales;
• etapas graves de insuficiencia hepática;
• enfermedades endocrinas, que incluyen hipertiroidismo y diabetes (forma grave o moderada);
• síndromes epileptiformes y epilepsia (excluida la epilepsia relacionada con el alcohol);
• patologías de naturaleza neuropsíquica en grado crónico (entre ellas psicosis de tipo maníaco-depresivo y esquizofrenia);
• úlceras en el tracto gastrointestinal en la etapa de exacerbación o con aparición de sangrado;
• enfermedades que afectan el sistema hematopoyético;
• neuritis que afecta al nervio óptico o auditivo, así como polineuritis;
• glaucoma;
• combinación con isoniazida, fenitoína o metronidazol;
• tuberculosis (también diagnosticada por primera vez; acompañada de infiltración y hemoptisis);
• tener asma severa o moderada;
• neoplasmas malignos;
• leucopenia o anemia;
• enfisema pulmonar e insuficiencia respiratoria grave;
• tener una endarteritis obliterante;
• infecciones cerebrales de naturaleza infecciosa y síntomas residuales después de un accidente cerebrovascular o infección;
• personas mayores de 60 años;
• ingesta de alimentos o bebidas, así como medicamentos o sustancias cosméticas que contengan alcohol (dentro de las 24 horas posteriores al momento de la administración de disulfiram);
• antecedentes de psicosis;
• patología traumática.

Efectos secundarios Tetlong-250

Entre los signos secundarios:

• trastornos en el trabajo del SN: a menudo hay mono o polineuropatía, neuritis en el nervio óptico, polineuritis que afecta a las piernas, somnolencia, desorientación, deterioro de la memoria, dolores de cabeza y trastornos de naturaleza neuropsíquica. A veces se desarrollan convulsiones epileptiformes;
• problemas digestivos: sabor a metal. A veces hay pérdida de apetito, diarrea, vómitos, hepatitis o ictericia;
• síntomas de alergia: picazón o erupción epidérmica;
• disfunción sexual: se produce un solo debilitamiento de la potencia;
• manifestaciones asociadas con el compuesto disulfiram-etanol: trastornos del ritmo cardíaco, infarto de miocardio, colapso, edema cerebral y ataques de angina. Además, se puede desarrollar insuficiencia de la actividad coronaria con una disminución de la función cardíaca, respiración superficial arrítmica (o su parada completa), así como cianosis en el área de las uñas o los labios;
• otros: dolor de garganta o tos seca, fatiga severa, miedo, olor medicinal agudo de la boca y dolor severo en el área de la inyección con el desarrollo de irradiación en la pierna, así como calor en la garganta. A veces puede haber un aumento de temperatura hasta 37-38 ° C, oscurecimiento del color de la orina y anuria de naturaleza refleja;
• cambio en las lecturas de la prueba: las lecturas de la prueba hepática pueden cambiar.

Sobredosis

Con la intoxicación, hay una potenciación de los síntomas secundarios, el desarrollo de encefalopatía o signos extrapiramidales; también se observa confusión. En los trastornos graves, hay una falla de la función CVS y un coma.

Se realizan acciones sintomáticas. En caso de trastorno severo, el paciente se coloca en posición horizontal, con una almohadilla térmica en las piernas, y también se le permite oler el amoníaco e inyectar vitamina C y glucosa por vía intravenosa.

Si la función cardíaca se debilita, se utilizan corazol, cordiamina, cafeína o alcanfor.

En caso de caída de la presión arterial, se utilizan efedrina, estricnina, adrenalina, así como metasona y prednisolona. En el método s / c se utiliza lobelina o cititon; también necesita inhalar carbogeno.

Durante las convulsiones epileptiformes, se inyecta sulfato de magnesio líquido al 25% (5 ml), diluido en glucosa al 40% (20-40 ml), así como 2-4 ml de seduxen. También se realiza un enema con clorhidrato.

Interacciones con otras drogas

La combinación de fármacos con anticoagulantes cumarínicos (incluida la warfarina) produce una potenciación de la actividad anticoagulante y aumenta la probabilidad de hemorragia.

El disulfiram inhibe el efecto de las enzimas hepáticas, por lo que el uso junto con sustancias cuyos procesos metabólicos se llevan a cabo en el interior del hígado puede provocar una alteración de su metabolismo.

La combinación de un fármaco y derivados de fenotiazina, tricíclicos e IMAO provoca la probabilidad de signos negativos asociados con las interacciones farmacológicas.

La introducción junto con buspirona en teoría puede provocar el desarrollo de trastornos mentales (como manía).

El uso junto con disulfiram reduce los valores de aclaramiento de imipramina con desipramina.

La combinación de Tetlong-250 y amitriptilina puede potenciar la actividad farmacológica del disulfiram, pero también puede aumentar el efecto tóxico de la amitriptilina en el sistema nervioso central.

La administración en combinación con cloruro-epóxido y diazepam aumenta sus valores plasmáticos, lo que a veces conduce a mareos. La exposición al diazepam puede debilitar la gravedad del efecto del alcohol disulfiram. Existe la posibilidad de potenciar las propiedades tóxicas del temazepam.

La administración junto con isoniazida puede provocar depresión y mareos; con cafeína: provoca una disminución en la tasa de excreción de este elemento del cuerpo; el uso con metronidazol conduce a confusión y al desarrollo de psicosis en la fase activa; el uso con omeprazol puede causar catatonia y alteración de la conciencia.

Al combinar medicamentos con perfenazina, existe la posibilidad de desarrollar manifestaciones psicóticas.

El uso simultáneo con rifampicina ralentiza sus procesos metabólicos y su excreción.

La combinación del fármaco y fenazona prolonga la vida media de esta última.

El uso con fenitoína y otros derivados de las benzodiazepinas, y además con morfina, barbitúricos y pentidina, potencia los síntomas secundarios y el efecto terapéutico de estos fármacos (debido a un aumento de sus valores plasmáticos); también aparecen signos de intoxicación.

La combinación con clorzoxazona aumenta sus valores plasmáticos.

La administración con clorpromazina puede potenciar una disminución de la presión arterial.

Existe información sobre la aparición de interacciones medicamentosas con sustancias como anfetaminas y bupropirona con metilfenidato.

Condiciones de almacenaje

Tetlong-250 debe mantenerse en un lugar oscuro fuera del alcance de los niños. Está prohibido congelar líquidos. Lecturas de temperatura - máximo 25 ° С.

Duracion

Tetlong-250 se puede utilizar dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Los análogos de la droga son Antaxon, Naltrexin, Lidevin con Biotredin, Teturam y Vivitrol con Medichronal y Disulfiram, y además Esperal, Kolme y Naltrex.