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Fazlodex
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Fazlodex
Faslodex se prescribe en casos de cáncer de mama metastásico y de rápida progresión, en enfermedades oncológicas que tienen una percepción positiva de los estrógenos (cáncer de mama dependiente de estrógenos en pacientes).
Con mayor frecuencia se utiliza en el período climatérico, cuando la patología se desarrolla simultáneamente o después del final del tratamiento con medicamentos antiestrogénicos.
Faslodex no está indicado en jóvenes: normalmente se utiliza para tratar a adultos y mujeres de edad avanzada.
Forma de liberación
El medicamento Faslodex está destinado a la inyección intramuscular.
Se produce y se comercializa en una jeringa desechable especial de vidrio con un sistema de uso práctico. La jeringa contiene 5 ml del medicamento, envasado en un envase transparente de celdas (una unidad). El kit incluye una aguja estéril en un envase protegido. El medicamento se dispensa en una caja de cartón.
El principio activo del fármaco es fulvestrant (0,25 g). También contiene etanol al 96% (0,5 g), alcohol bencílico (0,5 g), benzoato de bencilo (0,75 g/ml) y aceite de ricino (5 ml).
La preparación es un líquido transparente, posiblemente ligeramente amarillento y ligeramente viscoso (debido al aceite de ricino).
Farmacodinámica
La farmacodinamia de Faslodex está determinada por la acción de su principio activo, una sustancia que posee propiedades antagonistas del receptor estrogénico. En cuanto a la intensidad de su interacción con los receptores, su efecto es similar al del estradiol. El principio activo inhibe el efecto trófico de los estrógenos, sin mostrar una actividad independiente similar a la de los estrógenos.
El principio de acción del fármaco se basa en la supresión de la actividad activa y la regresión de los receptores de estrógeno.
Además, el componente activo de Faslodex reduce eficazmente la expresión de los receptores de progesterona. Durante la administración del fármaco, no se produce estimulación del endometrio durante el período posmenopáusico.
No se ha evaluado el efecto del fármaco sobre el tejido endometrial durante el tratamiento a largo plazo, así como los posibles cambios en la estructura del tejido.
No se han realizado estudios sobre los efectos del tratamiento a largo plazo con el medicamento sobre el tejido óseo.
Farmacocinética
Al administrarse por vía intramuscular, el fármaco se absorbe gradualmente. La cantidad máxima del principio activo se detecta solo después de una semana. El uso de Faslodex en una dosis de 0,5 g proporciona un equilibrio óptimo durante las primeras 4 semanas de uso. Este equilibrio permite fluctuaciones en el nivel plasmático del principio activo dentro de un rango bastante estrecho: las lecturas máximas y mínimas pueden diferir aproximadamente tres veces.
Cuando se administra por vía intramuscular, la proporción puede ser proporcional a la dosis administrada del medicamento (en el rango de 0,05-0,5 g).
El principio activo se distribuye rápidamente en el organismo, principalmente fuera de los vasos sanguíneos. Se une a las proteínas plasmáticas en un 99 %. Los principales componentes de la unión consisten en fracciones de lipoproteínas de baja, media y alta densidad.
Las propiedades metabólicas del principio activo del fármaco consisten en una combinación de numerosas posibles vías de transformación biológica, idénticas a los esquemas metabólicos de las hormonas esteroides endógenas. Los metabolitos determinados pueden ser algo más pasivos que el principio activo.
El componente activo del fármaco se excreta principalmente por las heces; aproximadamente el 1 % puede excretarse por vía renal. La depuración de la sustancia implica un alto grado de extracción en el hígado. La vida media se estima en 50 días.
La farmacocinética de Faslodex no cambia según la categoría de edad, el peso o la raza del paciente.
Dosificación y administración
Faslodex se administra por vía intramuscular. Método de administración: inyección lenta (durante 2 minutos). Si se requieren dos dosis, el medicamento se administra primero en una y luego en la otra del glúteo.
A los adultos y pacientes de edad avanzada se les administra el medicamento en dosis de 0,25 a 0,5 g una vez cada 30 días. Inicialmente, se puede administrar Faslodex en dosis de 0,5 g dos veces al mes, con un intervalo de 14 a 15 días.
El medicamento no se utiliza en niños y adolescentes.
En caso de enfermedades del hígado y del sistema urinario, no es necesario cambiar la dosis del medicamento.
Advertencia: La aguja que viene con el antiestrógeno no requiere esterilización adicional. No toque la aguja durante todo el periodo de administración del medicamento.
Esquema de aplicación:
- Sacamos la jeringa transparente de la celda de embalaje y la inspeccionamos para detectar grietas y astillas;
- Imprimimos la protección exterior de la aguja;
- romper la partición de la tapa de plástico blanca de la cánula de la jeringa y retirar la tapa junto con el tapón de goma;
- Utilizando el método de rotación, coloque la aguja en la cánula de la jeringa;
- retire el protector de la aguja, hágalo con cuidado, tratando de no atrapar la punta de la aguja;
- presionando ligeramente, libere el exceso de burbujas de la cavidad de la jeringa;
- Hacemos una inyección en el cuadrante superior externo del glúteo, administramos el medicamento lentamente (hasta 2 minutos);
- Retire la aguja y presione la palanca especial, moviéndola completamente hacia adelante para cerrar el extremo de la aguja. Si esta operación falla, simplemente coloque la aguja en el contenedor para evitar el contacto de los residuos del medicamento con la piel.
El procedimiento debe realizarse con sumo cuidado y la inyección debe administrarse con guantes. No se debe permitir la intervención de personas desconocidas: la administración del medicamento debe ser supervisada por un médico especialista competente.
Uso Fazlodex durante el embarazo
El medicamento está prohibido su uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el uso de Faslodex son:
- reacciones alérgicas al principio activo o a cualquier sustancia adicional del medicamento;
- forma grave de trastorno funcional del hígado;
- período de embarazo y lactancia;
- niños menores de 18 años.
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a pacientes con trastornos del sistema urinario.
Efectos secundarios Fazlodex
El medicamento Faslodex puede provocar algunos efectos secundarios, que enumeramos en orden decreciente de frecuencia:
- ataques de náuseas;
- diarrea, pérdida de peso, pérdida de apetito, vómitos;
- ataques periódicos de "calor", casos de tromboembolismo;
- erupciones en la piel;
- signos de una reacción inflamatoria en el lugar de la inyección;
- cistitis, uretritis;
- candidiasis, flujo vaginal;
- aumento de la actividad de ALT, AST, fosfatasa alcalina;
- niveles altos de bilirrubina;
- dolores de cabeza, hinchazón.
Después de suspender el medicamento, los efectos secundarios generalmente desaparecen.
Sobredosis
No se han reportado casos de sobredosis con Faslodex.
En experimentos con animales en los que se administraron grandes dosis de Faslodex, sólo se observaron signos directos e indirectos de supresión de la capacidad funcional de los estrógenos.
El tratamiento de la sobredosis se realiza dependiendo de los síntomas identificados.
Interacciones con otras drogas
Según los resultados de la interacción experimental de Faslodex y Midazolam, no se observa supresión de la actividad del citocromo P450 3A4. La información obtenida permite concluir que el principio activo del fármaco no afecta a los citocromos P450 1A2, 2D6, 2C9 y 2C19. No se observó efecto sobre otros citocromos.
Durante la experiencia experimental de la acción combinada de Faslodex con fármacos como la rifampicina y el ketoconazol, no se observaron cambios evidentes en la depuración del principio activo de Faslodex. Por lo tanto, se puede concluir que el uso simultáneo de Faslodex con fármacos que inducen o inhiben el citocromo P450 3A4 no requiere una revisión de la dosis.
Duracion
La vida útil del medicamento, en condiciones adecuadas de almacenamiento, es de hasta 4 años. No utilice este medicamento si su fecha de caducidad ha expirado o si el blíster o la jeringa de vidrio están dañados.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Fazlodex" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.